Kardura

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kardura: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Käyttö vanhuksilla
12. Hakemus maksan toiminnan rikkomuksista
13. Hakemus munuaisten vajaatoiminnasta
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cardura

ATX-koodi: C02CA04

Vaikuttava aine: Doksatsosiini (Doxazosinum)

Valmistaja: PFIZER (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 08.05.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 350 ruplaa.

Ostaa

Cardura on alfa1-salpaaja. Verenpainelääke, jota käytetään virtsahäiriöissä hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun läsnä ollessa.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen, toisella puolella kaiverrus "Pfizer" ja toisella puolella "CN 1", "CN 2" tai "CN 4" (läpipainopakkauksissa 7 kpl, pahvilaatikossa 2) läpipainopakkaukset, 10 kpl, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta, 14 kpl, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus).

Vaikuttava aine on doksatsosiinimesylaatti, jonka sisältö yhdessä tabletissa on kaiverrus:

CN 1 - 1,213 mg tai 1 mg doksatsosiinia;
CN2 - 2,43 mg tai 2 mg doksatsosiinia;
CN 4 - 4,85 mg tai 4 mg doksatsosiinia.

Apukomponentit: laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Karduran käyttö eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoidossa voi merkittävästi parantaa urodynaamisia parametreja ja vähentää taudin oireiden ilmenemistä. Tämä vaikutus liittyy doksatsosiinin kykyyn estää eturauhasessa ja virtsarakon kaulassa olevat alfa-1-adrenergiset reseptorit. Lääkkeen käytön vaikutus kestää pitkään (esimerkiksi jopa 48 kuukautta).

Karduran käyttö valtimoverenpainetta sairastavilla potilailla johtaa perifeerisen verisuoniresistenssin laskuun ja verenpaineen merkittävään laskuun. Kun lääke otetaan kerran päivässä, paineen lasku tapahtuu vähitellen ja merkittävä verenpainetta alentava vaikutus kehittyy 24 tunnin kuluessa. Suun kautta annon jälkeen suurin vaikutus havaitaan yleensä 2-6 tunnin kuluttua. Karduran hoidossa valtimoverenpainetta sairastavilla potilailla verenpaineen arvot seisovassa ja makaavassa asennossa ovat samat.

Doksatsosiinin pitkäaikaisessa käytössä lääkkeen suvaitsevaisuus ei kehity (toisin kuin ei-selektiiviset alfa1-salpaajat). Ylläpitohoidon aikana takykardian ja plasman reniiniaktiivisuuden lisääntyminen on vähäistä.

Carduralla on positiivinen vaikutus veren lipidiprofiiliin, mikä lisää merkittävästi suuren tiheyden lipoproteiinien suhdetta kokonaiskolesteroliin ja alentaa kokonaiskolesterolia ja triglyseridejä. Tämä tosiasia on etu verrattuna beetasalpaajiin ja diureetteihin, joilla ei ole suotuisaa vaikutusta näihin parametreihin.

Veren lipidiprofiilin ja sepelvaltimotaudin aiheuttaman valtimoverenpainetaudin välillä on luotettu suhde, joten lipidikonsentraation ja verenpaineen normalisoituminen doksatsosiinia annettaessa vähentää sepelvaltimotaudin kehittymisen riskiä.

Doksatsosiinihoidon yhteydessä havaittiin seuraavat vaikutukset:

verihiutaleiden aggregaation esto;
vasemman kammion hypertrofian regressio;
kudoksen plasminogeeniaktivaattorin lisääntynyt aktiivisuus;
lisääntynyt herkkyys insuliinille heikentyneellä glukoositoleranssilla.

Karduran vastaanotto ei aiheuta metabolisten sivuvaikutusten kehittymistä, joten lääkettä voidaan määrätä potilaille, joilla on diabetes mellitus, keuhkoastma, kihti ja vasemman kammion vajaatoiminta.

Kontrolloitujen kliinisten tutkimusten tulokset valtimoverenpainetta sairastavilla potilailla osoittavat, että doksatsosiinin käyttöön voi liittyä erektiotoiminnan paranemista. Doksatsosiinia saaneilla potilailla ei myöskään todennäköisesti ollut toistuvia erektiotoiminnan rikkomuksia (verrattuna potilaisiin, jotka saivat verenpainelääkkeitä).

Suun kautta annettujen terapeuttisten annosten jälkeen lääke imeytyy hyvin: enimmäispitoisuus veressä havaitaan 2 tunnin kuluttua. Doksatsosiini pystyy sitoutumaan veriplasman proteiineihin noin 98%. Tämän aineen pääasialliset metaboliareitit ovat hydroksylaatio ja O-demetylaatio.

Karduran poistaminen veriplasmasta on kaksivaiheinen. Lopullinen puoliintumisaika on 22 tuntia, joten lääkettä voidaan ottaa vain kerran päivässä. Alle 5% annoksesta erittyy muuttumattomana.

Farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja iäkkäillä potilailla lääkkeen farmakokinetiikka ei poikkea merkittävästi nuorempien potilaiden normaalista munuaisten toiminnasta.

Kliinisen tutkimuksen tulokset, joihin osallistui 12 potilasta, joilla oli kohtalainen maksan vajaatoiminta, osoittivat, että doksatsosiinin kerta-annoksella AUC kasvoi 43% ja todellinen oraalinen puhdistuma pieneni 40%.

Käyttöaiheet

Valtimon hypertensio (osana yhdistelmähoitoa);
Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu (BPH);
Virtsavirtauksen ja muiden BPH: hen liittyvien oireiden säilyttäminen.

Vasta-aiheet

Maksan vajaatoiminta vakavassa tai etenevässä muodossa;
Anuria;
Virtsarakon kivet;
Virtsateiden infektiot;
Ylemmän virtsateiden samanaikainen tukkeutuminen;
Ikä alle 18;
Hypotensio ja taipumus ortostaattisiin häiriöihin, mukaan lukien historia;
Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
Yliherkkyys lääkekomponenteille ja kinatsoliinille.

Karduraa määrätään varoen potilaille, joilla on aortan ja mitraalin ahtauma, sydämen vajaatoiminta, jolla on lisääntynyt minuuttiteho, oikean kammion vajaatoiminta (perikardiaalisen effuusion tai keuhkoembolian aiheuttama), vasemman kammion vajaatoiminta, jolla on alhainen täyttöpaine, heikentynyt aivoverenkierto ja PDE5-estäjien samanaikainen käyttö hypotensio), maksan vajaatoiminta, iäkkäät potilaat.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista, jos lääkärin mielestä hoidon odotettu vaikutus äidille on huomattavasti suurempi kuin mahdollinen uhka sikiölle tai lapselle.

Karduran käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta kerran päivässä, aamulla tai illalla.

Lääkäri määrää ja valitsee lääkeannoksen yksilöllisesti kliinisten indikaatioiden perusteella.

Suositeltu päivittäinen annos:

Valtimoverenpainetauti: ensimmäiset 1-2 viikkoa - 1 mg kerran päivässä. Ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen potilaan on seurattava verenpainetta (BP) ensimmäisten 6-8 tunnin aikana estääkseen sen jyrkän laskun, etenkin edellisen diureettihoidon taustalla. Sitten 1-2 viikon välein päivittäistä annosta lisätään asteittain (enintään 2 mg, enintään 4 mg, enintään 8 mg), kunnes terapeuttisesti tehokas on saavutettu. Lääkkeen keskimääräinen annos on 2-4 mg päivässä, suurin annos on 16 mg;
Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu: pyörtymisen ja / tai posturaalisen hypotension kehittymisen estämiseksi aloitusannos on 1 mg. Annos tulee suurentaa asteittain 1-2 viikon välein ottaen huomioon BPH-oireiden esiintyminen ja urodynamiikan yksilölliset ominaisuudet. Keskimääräinen päivittäinen annos on 2-4 mg, suurin on 8 mg.

Kun yhdistelmähoito diureettien tai muiden verenpainelääkkeiden kanssa on annettava, Kardura-annos on muutettava ottaen huomioon lääkkeen sietokyky ja potilaan tila.

Jos lääke keskeytetään useita päiviä, on aloitettava hoito aloitusannoksesta.

Munuaisten vajaatoiminnassa ja iäkkäillä potilailla annosohjelman korjaaminen ei ole tarpeen.

Sivuvaikutukset

Karduran käyttö valtimon hypertensioon voi useimmiten aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Hermostosta: uneliaisuus, asennon huimaus (verenpaineen voimakas lasku ensimmäisen annoksen ottamisen aikana, mikä voi johtaa ortostaattiseen huimaukseen, pyörtyminen ja nopea muutos kehon asennossa); hyvin usein - huimaus, päänsärky;
Vestibulaarisesta laitteesta ja kuuloelimestä: huimaus;
Hengityselimistä: nuha;
Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi;
Muut: heikkous, voimattomuus, uupumus, alaraajojen turvotus.

Markkinointitutkimuksessa havaitut haittavaikutukset Karduran vaikutuksesta valtimon hypertensiota sairastavien potilaiden hoidossa, joiden kehittyminen ei välttämättä liity lääkkeen käyttöön: rintakipu, sydämentykytys, takykardia; harvoin - rytmihäiriöt, angina pectoris, sydäninfarkti; hyvin harvoin - aivoverenkierron, bradykardian rikkominen.

Karduran käyttö eturauhasen hyvänlaatuisessa liikakasvussa voi aiheuttaa samat haittavaikutukset kuin valtimoverenpainetta sairastavien potilaiden hoidossa.

Lisäksi markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa raportoidaan seuraavat mahdolliset haittavaikutukset:

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - veren vuoto kasvojen iholle, posturaalinen hypotensio, huomattava verenpaineen lasku;
Hematopoieettisesta järjestelmästä: hyvin harvoin - trombosytopenia, leukopenia;
Virtsateistä: harvoin - polyuria, lisääntynyt virtsaamistarve, virtsankarkailu; hyvin harvoin - dysuria, nokturia, hematuria;
Ruoansulatuskanavasta: usein - suun limakalvon kuivuus, vatsakipu, dyspepsia, ripuli; harvoin - oksentelu, ilmavaivat, ummetus; hyvin harvoin - maksaentsyymien, hepatiitin, kolestaasin, keltaisuuden lisääntynyt aktiivisuus;
Näköelimen puolelta: usein - värinkäsityksen rikkominen; harvoin - atonisen iiriksen oireyhtymä;
Hermostosta: usein - parestesia; harvoin - vapina, hypestesia;
Vestibulaarisesta laitteesta ja kuuloelimestä: harvoin - tinnitus;
Aineenvaihdunnan puolelta: harvoin - ruokahaluttomuus;
Immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - anafylaktiset reaktiot;
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - selkäkipu, nivelkipu, lihaskouristukset, lihaskipu, lihasheikkous;
Psyyken puolelta: usein - unettomuus, ahdistus, levottomuus; harvoin - masennus;
Ihon puolelta: harvoin - kutiava iho, ihottuma, hiustenlähtö, purppura; hyvin harvoin - nokkosihottuma;
Sukuelimestä: hyvin harvoin - impotenssi, priapismi, gynekomastia; hyvin harvoin - taaksepäin tapahtuva siemensyöksy;
Hengityselimistä: usein - nuha, hengenahdistus; harvoin - nenäverenvuoto, yskä; hyvin harvoin - olemassa olevan bronkospasmin paheneminen;
Laboratorioindikaattorit: harvoin - ruumiinpainon nousu;
Muut: harvoin - eri lokalisoinnin kivut.

Yliannostus

Yliannostustapauksessa verenpaineen voimakas lasku on mahdollista, johon joskus liittyy pyörtyminen.

Kun tällainen vaikutus kehittyy, potilas on asetettava välittömästi selällään ja jalat nostettava. Tarvittaessa suoritetaan oireenmukainen hoito. Doksatsosiinin korkean sitoutumisen vuoksi veriplasman proteiineihin dialyysi ei ole tehokasta.

erityisohjeet

Alfa-salpaajien käyttö, erityisesti hoidon alussa, pienellä osalla potilaista aiheuttaa posturaalisen hypotension kehittymistä heikkoudena, huimauksena ja joskus tajunnan menetys (pyörtyminen). Siksi lääkettä määrättäessä lääkärin on annettava potilaille suosituksia varovaisuudesta, mukaan lukien äkillisen kehon asennon muutoksen välttäminen. Sitä tulisi varoittaa ortostaattisen hypotension mahdollisuudesta, erityisesti kuumalla säällä, fyysisen rasituksen tai pitkittyneen seisomisen aikana ja alkoholin käytön yhteydessä.

Lääkettä tulee käyttää äärimmäisen varovasti iäkkäillä potilailla, koska ortostaattisen hypotension riski ja näön heikkeneminen, huimaus ja pyörtyminen lisääntyvät iän myötä.

Lääkkeen määrääminen BPH-potilaille on osoitettu sekä normaalilla verenpaineella että valtimoverenpainetaudilla. Normaali verenpaine BPH-potilailla ei muutu merkittävästi lääkkeen käytöstä. BPH: n hoito yhdessä valtimoverenpainetaudin kanssa voi olla monoterapiaa.

Eturauhasen liikakasvun tapauksessa lääke on määrätty sen syövän rappeutumisen estämisen jälkeen.

Doksatsosiinilla ei ole vaikutusta eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) pitoisuuteen plasmassa.

Kaihileikkauksen aikana potilaille, jotka käyttävät tai ovat saaneet alfa1-salpaajahoitoa, voi esiintyä intraoperatiivista atonisen iiriksen oireyhtymää. Leikkauksen aikana tapahtuvien komplikaatioiden estämiseksi potilaan on ilmoitettava kirurgille alfa1-salpaajien hoidosta tai ottamisesta aikaisemmin ennen kirurgin aloittamista.

Karduraa määrätään varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, välttäen enimmäisannosten käyttöä.

Lääkkeen käytön aikana on suositeltavaa olla varovainen kaikkien mahdollisesti vaarallisten toimintojen suhteen, joiden toteuttaminen vaatii enemmän huomiota ja nopeaa psykomotoristen reaktioiden määrää, mukaan lukien ajoneuvojen ja mekanismien hallinta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläinkokeet eivät toimittaneet tietoja doksatsosiinin teratogeenisesta vaikutuksesta, mutta erittäin suurten annosten (300 kertaa enemmän kuin ihmisille suositeltu) käyttö johti sikiön eloonjäämisen vähenemiseen. Hyvin kontrolloitujen riittävien tutkimusten puuttuminen ei anna meille mahdollisuutta päätellä lääkkeen turvallisuudesta raskauden tai imetyksen aikana, joten kun määrät Karduraa näinä aikoina, on tarpeen analysoida huolellisesti äidille koituvat hyödyt ja mahdolliset haitat sikiölle tai lapselle.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen käyttö on kielletty alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa.

Käyttö vanhuksille

Hoidettaessa tämän luokan potilaita lääkettä käytetään varoen.

Hakemus maksan toiminnan rikkomuksista

Ohjeiden mukaan Karduralla tapahtuu täydellinen biotransformaatio maksassa, joten maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita hoidettaessa lääkettä tulee käyttää varoen.

Hakemus munuaisten vajaatoiminnasta

Hoidettaessa tätä potilasryhmää annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö PDE5-estäjien kanssa voi aiheuttaa oireista hypotensiota.

Lääkettä ei tule antaa samanaikaisesti muiden alfa-adrenergisten salpaajien kanssa.

Doksatsosiinin ja varfariinin, indometasiinin, digoksiinin tai fenytoiinin yhdistelmä ei vaikuta niiden sitoutumiseen veriplasman proteiineihin.

Lääkkeen kliinisen vuorovaikutuksen puuttuminen havaittiin samanaikaisessa käytössä furosemidin, tiatsididiureettien, beetasalpaajien, oraalisten hypoglykeemisten aineiden, antibioottien, antikoagulanttien, urikosuuristen aineiden kanssa.

Lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta voidaan vähentää estrogeenien, sympatomimeettisten ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, erityisesti indometasiinin, avulla.

Yhdistettynä epinefriiniin voi kehittyä valtimon hypotensio ja takykardia, koska Kardura eliminoi sen alfa-adrenostimuloivan vaikutuksen; sildenafiilin kanssa - ortostaattisen hypotension todennäköisyys kasvaa; maksan mikrosomaalisen hapettumisen estäjien kanssa doksatsosiinin tehokkuuden lasku on mahdollista ja induktoreilla - kasvu; muiden verenpainelääkkeiden kanssa - niiden annosta on tarpeen säätää, koska niiden toiminnan vakavuus kasvaa.

Analogit

Karduran analogit ovat: Doxazosin, Doxazosin-FPO, Doxazosin Belupo, Doxazosin Sandoz, Doxazosin Zentiva, Doxazosin-Teva, Kamiren, Kamiren HL, Artezin, Tonokardin, Cardura Neo, Zoxon, Doxaprostan, Urocard.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Kardura

Karduraa koskevat arviot ovat pääasiassa positiivisia: lääke on tehokas eturauhasen liikakasvun ja verenpainetaudin hoidossa. Haittavaikutukset ovat harvinaisia.

Karduran hinta apteekeissa

Karduran hinta on noin 497-530 ruplaa 30 1 mg: n tablettipakkauksessa, 550-630 ruplaa 30 2 mg: n tablettipakkauksessa ja 697 ruplaa 30 4 mg: n tablettipakkauksessa.