Kefoperatsoni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kefoperatsoni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: kefoperatsoni

ATX-koodi: J01DD12

Vaikuttava aine: kefoperatsoni (kefoperatsoni)

Tuottaja: JSC "Biosintez" (Venäjä), lääkeyhtiö LEKKO (Venäjä), KRASFARMA (Venäjä), DEKO Company, LLC (Venäjä), RUE "Borisovin lääketehdas" (Valko-Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2018

Jauhe laskimo- ja lihaksensisäisen liuoksen valmistamiseksi Kefoperatsoni

Kefoperatsoni on laajakirjoinen antibakteerinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Kefoperatsonin annosmuoto on jauhe laskimonsisäisen (i / v) ja lihaksensisäisen (i / m) antamiseen tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi: valkoisesta valkoiseen kellertävän sävyllä, hygroskooppinen (500, 1000 tai 2000 mg lasipullossa, pahvilaatikossa 1, 10, 25, 50 injektiopulloa).

1 mg jauheen koostumus: vaikuttava aine - kefoperatsoni (natriumkefoperatsonin muodossa), 1 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kefoperatsoni on kolmannen sukupolven puolisynteettinen kefalosporiiniantibiootti, jolla on laaja kirjo aktiivisuutta. Bakterisidisen vaikutuksen mekanismi koostuu mikro-organismien soluseinien synteesin estämisestä asetyloimalla kalvoon sitoutuneita transpeptidaaseja ja siten häiritsemällä peptidoglykaanien silloitusta, mikä on välttämätöntä soluseinän lujuuden ja jäykkyyden kannalta. Kefoperatsoninatriumilla on in vitro aktiivisuutta moniin erilaisiin kliinisesti merkittäviin mikro-organismeihin, mutta se on vastustuskykyinen useimmille beetalaktamaaseille.

Kefoperatsoni on aktiivinen seuraavia gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (penisillinaasia tuottavat ja tuottamattomat kannat), Streptococcus pyogenes (beeta-hemolyyttinen streptokokkiryhmä A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Kefoperatsonin vaikutukselle alttiit gramnegatiiviset organismit: Klebsiella spp. (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (mukaan lukien Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (mukaan lukien Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beetalaktamaasia tuottavat ja tuottamattomat kannat), jotkut Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis -kannat.

Kefoperatsonille alttiit anaerobiset mikro-organismit: gram-positiiviset kokit (mukaan lukien Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampositiiviset itiöitä ja ei-itiöitä muodostavat anaerobit (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragacterus spp., Fusobacterium spp. Ja muut Bacteroides spp. -Kannat).

Farmakokinetiikka

Kun kefoperatsonia on annettu 250 mg ja 500 mg i / m, C _max (maksimipitoisuus) seerumissa on vastaavasti 22 ja 33 μg / ml. Aika saavuttaa C _max i / m-injektion jälkeen on 1-2 tuntia, i / v-injektion jälkeen - infuusion lopussa. 82-93% vaikuttavasta aineesta sitoutuu veriplasman proteiineihin.

Kefoperatsoni saavuttaa terapeuttiset pitoisuudet kudoksissa ja kehon nesteissä: nivel-, peritoneaali-, askitesnesteet, sappi, virtsa, sappirakon seinämät, yskö, keuhkot, poskiontelon limakalvot, palatiiniset risat, munuaiset, eteiset, virtsajohdot, kivekset, eturauhanen, munanjohdot, kohtu, napanuoraveri, lapsivesi, luut sekä aivo-selkäydinneste (aivokalvontulehduksella). Pieniä kefoperatsonipitoisuuksia löytyy äidinmaidosta.

Jakautumistilavuus (V _d) aineen on alueella 0,14-2 l / kg.

T _1/2 (puoliintumisaika) on keskimäärin 2 tuntia (1,6-2,4 tuntia) antoreitistä riippumatta, vastasyntyneillä ja 2 kuukauden - 11 vuoden ikäisillä lapsilla - 2,2 tuntia. T _1/2 hemodialyysillä - 2,8 - 4,2 tuntia. Kefoperatsoni ei metaboloidu käytännössä (alle 1%). Se erittyy aktiivisessa muodossa: 70–80% - sapen kanssa, 20–30% - virtsan ollessa muuttumaton. Maksan vajaatoiminnan ja sappiteiden tukkeutumisen yhteydessä T _1/2 vaihtelee 3–7 tunnissa, yli 90% annoksesta erittyy munuaisten kautta.

Terapeuttiset pitoisuudet sapessa saavutetaan jopa vakavilla maksavaurioilla, ja T _1/2 pidentyy tällaisissa tapauksissa vain 2-4 kertaa.

Kefoperatsoni voi kerääntyä potilaille, joiden munuaisten ja / tai maksan toiminta on heikentynyt.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan kefoperatsoni on tarkoitettu käytettäväksi kefoperatsonille herkkien mikro-organismien aiheuttamissa infektio- ja tulehdussairaudissa:

ylemmän ja alemman hengitysteiden bakteeri-infektiot;
ihon ja pehmytkudosten infektiot;
vatsainfektiot (mukaan lukien kolekystiitti, peritoniitti, kolangiitti ja muut);
urogenitaalisen järjestelmän tartuntataudit (mukaan lukien gonorrhea);
sepsis;
nivel- ja luuinfektiot;
aivokalvontulehdus;
lantion elinten tarttuvat ja tulehdussairaudet (endometriitti).

Lisäksi kefoperatsonia käytetään tarttuvien komplikaatioiden ehkäisyyn traumatologisissa, gynekologisissa ja vatsan kirurgisissa toimenpiteissä sekä sydän- ja verisuonikirurgiassa.

Vasta-aiheet

Kefoperatsonin käytön vasta-aihe on lisääntynyt yksilön herkkyys kefalosporiinille ja muille β-laktaamiantibiooteille imetysaikana.

Lääkettä on käytettävä varoen munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminnan, paksusuolentulehduksen historiasta sekä raskauden aikana ja alle 1-vuotiailla lapsilla.

Kefoperatsonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kefoperatsoniliuos annetaan lihakseen tai suonensisäisesti (tippuminen tai hidas suihku). Lihaksensisäinen injektio tehdään syvälle suureen lihakseen (gluteus maximus tai reiden etuosa). Laskimonsisäisen tiputusinjektion kesto - 10-30 minuuttia tai enemmän, liuoksen tilavuudesta riippuen, laskimonsisäinen suihkutus - vähintään 3-5 minuuttia.

Lihaksensisäiseen antoon tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi voit käyttää steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai isotonista natriumkloridiliuosta. Jos on tarpeen valmistaa liuos, jonka konsentraatio on 250 mg / ml, 500 mg lääkeaineen laimentamiseksi käytetään 2 ml liuotinta, 1000 mg - 4 ml liuotinta. Kipujen vähentämiseksi lihaksensisäisten injektioiden aikana, kun annetaan liuosta, jonka pitoisuus on 250 mg / ml tai enemmän, on suositeltavaa käyttää lidokaiinihydrokloridiliuosta liuottimena (jos potilaalla ei ole yliherkkyysreaktiota lidokaiinille). Tätä varten 2-prosenttinen lidokaiiniliuos laimennetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen. Kaksivaiheista laimennusmenetelmää suositellaan: lisää ensin injektiopulloon tarvittava määrä steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä ja ravista, kunnes sisältö on täysin liuennut,lisää sitten tarvittava määrä 2-prosenttista lidokaiiniliuosta ja sekoita. Lidokaiinihydrokloridin likimääräinen pitoisuus tällaisessa liuoksessa on 0,5%.

Tarvittavan konsentraation sisältävän lihaksensisäisen injektionesteen valmistusjärjestys injektiopullossa, jossa on 1000 mg kefoperatsonia:

konsentraatio 250 mg / ml: ensimmäinen vaihe on 2,6 ml steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä, toinen vaihe on 0,9 ml 2-prosenttista lidokaiinia;
pitoisuus 333 mg / ml: ensimmäinen vaihe on 1,8 ml steriiliä vettä, toinen vaihe 0,6 ml 2-prosenttista lidokaiinia.

Laskimoon annettava liuos valmistetaan ekstemporaalisesti. Kefoperatsoni voidaan laimentaa 5-prosenttisella glukoosiliuoksella, isotonisella 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella tai steriilillä injektionesteisiin käytettävällä vedellä.

Liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä injektiota varten sinun on laimennettava 1000 mg kefoperatsonia 10 ml: aan yhteensopivaa liuotinta. Suurin annos laskimoon annettavalla suihkulla on: aikuisille - 2000 mg, lapsille - 50 mg / kg ruumiinpainoa.

Laskimonsisäisen tiputusinjektionesteen valmistamiseksi 1000 mg lääkettä laimennetaan 5 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä ja saatu liuos lisätään infuusioliuokseen (isotoninen natriumkloridiliuos, 5% glukoosiliuos, Ringerin laktaattiliuos) konsentraatioon 20 - 100 mg / ml.

Äskettäin valmistettuja kefoperatsoniliuoksia tulisi säilyttää 5-25 ° C: n lämpötilassa enintään 24 tuntia.

Käyttö aikuispotilailla

Lääkehoidon annokset ja kesto määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon infektion luonne ja vakavuus.

Kefoperatsonin suositeltu keskimääräinen päivittäinen annos aikuisilla on 2000-4000 mg, lääke tulee pistää 12 tunnin välein yhtä suurina osina.

Vakavissa tarttuvissa vaurioissa päivittäinen annos voidaan nostaa 8000 mg: aan, joka tulisi myös antaa 12 tunnin välein yhtä suurina osina.

Kefoperatsonihoito voidaan aloittaa odotettaessa mikro-organismien herkkyyden tuloksia. Kokeissa, joissa lääkettä annettiin 12 000 (ja jopa 16 000) mg päivittäisenä annoksena yhtä suurina annoksina 8 tunnin välein, komplikaatioita ei havaittu.

Komplisoitumattoman gonokokki-virtsaputken tapauksessa suositellaan kefoperatsonin kerta-annosta lihakseen 500 mg: n annoksena.

Postoperatiivisten infektiokomplikaatioiden ehkäisyyn - 1000 tai 2000 mg: n käyttöönotossa / käyttöönotossa 0,5-1,5 tuntia ennen leikkauksen alkua. Annos voidaan toistaa 12 tunnin välein, mutta useimmissa tapauksissa enintään 24 tuntia.

Kirurgisissa toimenpiteissä, joissa on suuri infektioriski (esimerkiksi paksusuolen leikkauksessa) tai erityisessä infektioriskissä (esimerkiksi nivelproteesien tai avoimen sydänleikkauksen yhteydessä), kefoperatsonin käyttöä profylaktisiin tarkoituksiin voidaan jatkaa kolmen päivän ajan leikkauksen päättymisen jälkeen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan tavallista päivittäistä annosta 2000-4000 mg. Kun glomerulusten suodatusnopeus on alle 18 ml / min tai seerumin kreatiniinitaso on yli 3,5 mg / dl, päivittäisen annoksen ei tulisi olla yli 4000 mg.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, vaikea sappitiehyiden tukkeutuminen, kefoperatsonia ei tule käyttää yli 2000 mg: n annoksella päivässä.

Munuaisten ja maksan vajaatoiminnassa on tarpeen säätää kefoperatsonin pitoisuutta veressä ja tarvittaessa säätää sen annosta.

Käyttö lapsilla

Lasten annokset ja hoidon kesto määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon tartuntataudin luonne ja vakavuus.

Kefoperatsonin suositeltu päivittäinen annos lapsille on 50-200 mg / kg ruumiinpainoa; lääke tulee antaa kahtena annoksena yhtä suurina osina 12 tunnin välein tai enemmän tarvittaessa. Suurin päivittäinen annos on 12 000 mg.

Suurin kerta-annos laskimoon annettavaksi on 50 mg / kg, antamisen keston ei tulisi olla alle 3 - 5 minuuttia. Vastasyntyneille (alle 8 päivän ikäisille) on suositeltavaa pistää 50-200 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 12 tunnin välein yhtä suurina osina.

Kefoperatsonin päivittäisten annosten käyttö 300 mg / kg asti vauvoille ja lapsille, joilla on vakavia tartuntatauteja (mukaan lukien bakteeri-aivokalvontulehdus), ei aiheuttanut komplikaatioita.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset järjestelmistä ja elimistä:

ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, ohimenevä aminotransferaasin ja alkalisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen;
hematopoieettiset elimet: verenvuoto, palautuva neutropenia (pitkäaikaisessa käytössä), anemia;
allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, lääkekuume, makulopapulaarinen ihottuma, eosinofilia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus), anafylaktoidiset reaktiot (mukaan lukien sokki). Allergisten reaktioiden todennäköisyys kasvaa potilailla, joilla on ollut allergioita (erityisesti penisilliinille);
laboratorioindikaattorit: protrombiiniajan nousu, hypoprotrombinemia, maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin entsymaattisen aktiivisuuden lisääntyminen, suora vääriä positiivinen Coombsin testi, hemoglobiinin tai hematokriitin lasku, ohimenevä eosinofilia, ohimenevä hyperkreatinemia;
paikalliset reaktiot: kipu pistoskohdassa (i / m-injektion jälkeen), flebiitti (i / v-injektion jälkeen);
muut: kandidiaasi.

Yliannostus

Kefoperatsonin yliannostuksen yhteydessä neurologiset häiriöt, kuten kohtaukset ja epileptiset kohtaukset, ovat mahdollisia.

Tällaisissa tapauksissa suositellaan rauhoittavaa hoitoa diatsepaamilla, oireenmukaista hoitoa. Hemodialyysin käyttö on tehokasta.

erityisohjeet

Kefoperatsonia voidaan käyttää yhdistelmähoidossa yhdessä muiden antibakteeristen lääkkeiden kanssa.

Ennen lääkkeen käyttöä on selvitettävä potilaan allerginen historia, jotta voidaan määrittää yliherkkyys kefalosporiiniantibiooteille, penisilliinille ja muille lääkkeille.

Jos allerginen reaktio esiintyy kefoperatsonihoidon aikana, lääkkeen anto on lopetettava ja asianmukainen hoito on suoritettava.

Pitkäaikaisessa lääkehoidossa on suositeltavaa seurata säännöllisesti hematopoieettisten elinten, munuaisten ja maksan toimintaa. Tämä on erityisen tärkeää vastasyntyneille, myös keskosille.

Jos vastasyntyneillä, myös keskosilla, on käytettävä kefalosporiiniantibioottia, on tarpeen ottaa huomioon hoidon odotettujen positiivisten vaikutusten suhde hoitoon liittyvään todennäköiseen riskiin. Vastasyntyneillä, joilla on ydinkeltainen, kefoperatsoni ei syrjäytä bilirubiinia plasman proteiineja sitovista kohdista.

Kefoperatsoni voi joillakin potilailla aiheuttaa K-vitamiinin puutteen, joka liittyy suoliston kasviston tukahduttamiseen, mikä edistää tämän vitamiinin synteesiä. Potilaat, jotka noudattavat riittämätöntä ruokavaliota tai jotka ovat parenteraalista ravintoa pitkään, samoin kuin potilaat, joilla on imeytymishäiriöoireyhtymä (esimerkiksi kystinen fibroosi), ovat suurempi riski. Tällaisissa tapauksissa hoidon aikana tarvitaan protrombiiniajan säätö ja tarvittaessa K-vitamiinin määrääminen.

Lääkehoidon aikana ja viiden päivän kuluessa hoidon päättymisestä on suositeltavaa pidättäytyä etyylialkoholin käytöstä disulfiramin kaltaisten reaktioiden mahdollisen kehittymisen vuoksi.

Hoito antibakteerisilla lääkkeillä, mukaan lukien kefoperatsoni, johtaa paksusuolen normaalin mikroflooran häiriöihin, minkä seurauksena Clostridium difficile -bakteerien kasvu lisääntyy, A- ja B-toksiinien muodostuminen sekä Clostridium difficileen liittyvän ripulin kehittyminen, joka voi ilmetä lievistä ripulimuodoista vakaviin paksusuolitulehduksen muotoihin kohtalokas. Hypertoksiinia tuottavat Clostridium difficile -kannat voivat olla resistenttejä antibioottiterapialle, mikä siis lisää sairastuvuuden ja kuolleisuuden lisääntymistä. Kummassakin tapauksessa ripulin kehittymistä potilaalla bakteerilääkehoidon aikana on pidettävä epäilyttävänä Clostridium difficileen liittyvän ripulin esiintymisen varalta.

Kefoperatsonihoidon aikana suoritettaessa testejä Fehlingin tai Benedictin liuoksilla on todennäköisesti väärä positiivinen reaktio virtsan glukoosiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kefoperatsonihoidon aikana on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja suorittaessaan kaikenlaisia toimintoja, jotka edellyttävät nopeaa motorista / henkistä vastetta ja suurta huomion keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kefoperatsonia voidaan käyttää raskaana oleville naisille, kun aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdolliset riskit sikiölle.

Tarvittaessa lääkkeen käyttöä naisille imetyksen aikana suositellaan imetyksen lopettamiseksi.

Lapsuuden käyttö

Kefoperatsonin nimeäminen alle 1-vuotiaille lapsille vaatii varovaisuutta.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkkeen käyttö munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla edellyttää kefoperatsonipitoisuuden seurantaa veressä ja sen annoksen muuttamista tarvittaessa.

Jos seerumin kreatiniinipitoisuus on yli 3,5 mg / dl tai glomerulusten suodatusnopeus on alle 18 ml / min, lääkkeen annos ei saisi ylittää 4000 mg päivässä.

Hemodialyysiä varten kefoperatsoni tulee antaa dialyysimenettelyn päättymisen jälkeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkettä tulee käyttää varoen maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai sappitiehyen vaikea tukkeutuminen, kefoperatsonia ei suositella annettavaksi yli 2000 mg päivässä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kefoperatsonin käyttö samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa voi johtaa seuraavien vaikutusten kehittymiseen:

aminoglykosidit: farmaseuttinen yhteensopimattomuus kefoperatsonin kanssa. Tarvittaessa yhdistelmähoitoa käytetään osittaisena peräkkäisenä laskimoon annettavana aminoglykosidina ja kefoperatsonina käyttäen kahta erillistä katetria;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (ibuprofeeni, diklofenaakki, ketorolaakki, indometasiini ja muut), trombolyyttiset aineet, hepariini, epäsuorat antikoagulantit ja verihiutaleiden vastaiset aineet (alprostadiili, kurantiili ja muut): lisääntynyt verenvuotoriski, hypoprotrombinemia;
aminoglykosidit, silmukka-diureetit: lisää nefrotoksisuuden kehittymisen todennäköisyyttä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla;
etanoli: yhteensopimattomuus disulfiraamin kaltaisten reaktioiden todennäköisyyden vuoksi (hyperemia, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, hengenahdistus, takykardia, alentunut verenpaine, vatsakrampit);
lääkkeet, jotka vähentävät tubulaarista eritystä: kefoperatsonin pitoisuuden kasvu veressä ja sen erittymisen hidastuminen.

Analogit

Kefoperatsonin analogit ovat: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa enintään 15 ° C: n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Cefoperazonesta

Kefoperatsonia koskevissa arvosteluissa potilaat ja lääketieteen ammattilaiset huomauttavat, että lääkkeen i / m-injektiot aiheuttavat usein epämukavuutta ja epämiellyttävää kipua. On todettu, että tällaisissa tapauksissa optimaalinen valinta kefalosporiiniantibioottien liuottamiseksi on lidokaiini, joka tarvittavassa konsentraatiossa tarjoaa lääkkeen tehokkaan liukenemisen ja voimakkaan kipua lievittävän vaikutuksen, kun sitä annetaan lihakseen.