Atsaleptiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Atsaleptiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Erityiset ohjeet
8. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
9. Käytä lapsuudessa
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiolosuhteet ja -ehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: atsaleptiini

ATX-koodi: N05AH02

Vaikuttava aine: klotsapiini (klotsapiini)

Tuottaja: Organika, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuva päivitetty: 28.08.

Hinnat apteekeissa: alkaen 436 ruplaa.

Ostaa

Atsaleptiini on psykoosilääkkeiden ryhmän lääke. Viittaa neurolepteihin, sillä on rauhoittavia ominaisuuksia. Edistää lihasten rentoutumista, parantaa särkylääkkeiden ja unilääkkeiden vaikutusta. Sillä on perifeerinen ja keskeinen antikolinerginen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana tablettien muodossa: tasainen lieriömäinen, vihertävän keltainen (10 kpl läpipainopakkauksissa ja 50 kpl. Tummissa lasi / polymeeripurkkeissa, pahvilaatikossa 5 pakkausta tai 1 tölkki ja ohjeet atsaleptiinin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: klotsapiini (atsaleptiini) - 25 mg tai 100 mg;
apuaineet: perunatärkkelys, kalsiumstearaatti, laktoosimonohydraatti (maitosokeri).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Atsaleptiini on psykoosilääke (neuroleptinen), joka ei käytännössä johda ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymiseen. Se parantaa kipulääkkeiden ja unilääkkeiden toimintaa.

Lääkkeen farmakologisen tehokkuuden päätyypit ja niiden määrittävät toimintamekanismit:

Antipsykoottisia: liittyvä esto dopamiini-D ₂ -reseptorien ja mesokortikaalisessa ja solimbisissäjärjestelmissä;
Antiemeettisiä: perustuu esto dopamiini-D ₂ -reseptorien liipaisimen vyöhykkeen oksentelu keskus;
Sedatiivinen: johtuen aivorungon retikulaarisen muodostumisen adrenergisten reseptorien estämisestä;
Hypoterminen: liittyy dopamiinireseptorien estoon hypotalamuksessa.

Klotsapiinilla on myös perifeerinen ja keskeinen m-antikolinerginen, a-adrenerginen salpausvaikutus. Se ei vaikuta prolaktiinipitoisuuteen veressä.

Lääkkeen antipsykoottinen vaikutus on lähellä alifaattisten fenotiatsiinien vaikutusta, kun taas submelankolisen sävyn ja epämiellyttävien subjektiivisten tuntemusten kehittymistä ei havaita. Vähentää kouristuskyvyn kynnystä. Sillä ei ole kataleptogeenistä vaikutusta. Se ei vaikuta korkeampiin älyllisiin toimintoihin, ei käytännössä johda ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymiseen.

Farmakokinetiikka

Klotsapiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Sen hyötyosuus on välillä 27-60%. Aika aineen enimmäispitoisuuden saavuttamiseen veressä on 2,5 tuntia (1-6 tuntia). Keskimääräiset vakaan tasapainon pitoisuudet - 319 ng / ml (välillä 102 - 771 ng / ml), ne saavutetaan 8-10 päivässä. Sitoutuu veriplasman proteiineihin 95%: n tasolla.

Elimistössä klotsapiini jakautuu nopeasti, aineen kertyminen havaitaan parenkymaalisissa elimissä - keuhkoissa, maksassa, munuaisissa.

Klotsapiinin metabolia tapahtuu maksassa CYH1A2-entsyymijärjestelmän kautta, metaboliitit ovat passiivisia tai heikosti aktiivisia ja erittyvät munuaisten ja sapen kautta (vastaavasti 50 ja 35%). Puoliintumisaikalla on suuri vaihtelu: 75 mg: n kerta-annoksen ottamisen jälkeen - 8 tuntia (4-12 tuntia); 2 kertaa päivässä otettuna 100 mg - 12 tuntia (4-66 tuntia).

Käyttöaiheet

Atsaleptiinia käytetään seuraaviin sairauksiin:

Skitsofrenian akuutti ja krooninen muoto;
Maaniset tilat (klassinen ja epätyypillinen mania, tuottamattomat harhaluulot);
Affektiivinen hulluus;
Henkinen ja motorinen jännitys.

Vasta-aiheet

Granulosytopenia;
Agranulosytoosin historia;
Kooma;
Myasthenia gravis;
Luuytimen hematopoieesin rikkominen;
Raskaus;
Imetys;
Yliherkkyys lääkkeelle;
Alle 5-vuotiaat lapset.

Atsaleptiinia määrättäessä on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on sulkeutumiskulmaglaukooma, sydän- ja verisuonijärjestelmän dekompensoidut sairaudet, vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta, eturauhasen liikakasvu, epilepsia, kuumeinen oireyhtymä, suoliston atonia.

Atsaleptiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Yksi lääkeannos aikuisille on 50 mg - 200 mg, päivittäinen annos on 200 mg - 400 mg. Useimmissa tapauksissa hoito aloitetaan 25-50 mg: lla, lisäämällä annosta vähitellen 200 tai 300 mg: aan päivässä.

Atsaleptiini-tabletit tulee ottaa aterioiden jälkeen 2-3 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa on mahdollista määrätä päivittäinen annos yhtenä annoksena ennen nukkumaanmenoa. Suurin sallittu oraalinen annos on 600 mg.

Hoidon kesto on 1-2 viikkoa taudin vakavuudesta ja muodosta riippuen.

Unihäiriöissä lääke on määrätty pieninä määrinä (enintään 50 mg).

Sivuvaikutukset

Lääke on hyvin siedetty sen keskeisen antikolinergisen vaikutuksen ja kohtalaisen vaikutuksen vuoksi dopamiinireseptoreihin. Mutta joissakin tapauksissa atsaleptiinitabletit voivat aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Keskushermosto: päänsärky, uneliaisuus, harvemmin - sekavuus, unettomuus, masennus, ekstrapyramidaaliset häiriöt, epilepsia;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen alentaminen, ortostaattinen hypotensio ja huimaus, takykardia, joskus - valtimon hypertensio;
Ruoansulatuskanava: lisääntynyt syljeneritys, oksentelu, pahoinvointi, närästys, suun kuivuminen, ummetus;
Aineenvaihdunta: lisääntynyt hikoilu, painonnousu;
Verenkiertoelimistö: granulosytopenia, eosinofilia, trombosytopenia, leukopenia;
Muut järjestelmät: majoituksen loukkaaminen, virtsaamisongelmat, heikentynyt teho, myasthenia gravis.

Yliannostus

Atsaleptiinin yliannostukseen voi liittyä hengityslama, uneliaisuus, ahdistuneisuus, epileptiset kohtaukset, takykardia, hypotensio, romahdus, kooma. Yliannostushoitoon kuuluu sorbenttien nimittäminen, sydämen ja hengitystoiminnan ylläpito, oireenmukainen hoito. Hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi myrkytyksen yhteydessä eivät tuota toivottua vaikutusta.

erityisohjeet

Granulosytopenian kehittyminen vaatii lääkkeen välittömän lopettamisen.

Tämän lääkkeen käytön aikana alkoholijuomien käyttö on suljettava pois.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoitojakson aikana on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja työskennellessä monimutkaisten mekanismien kanssa, jotka vaativat enemmän huomion keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Atsaleptiini on vasta-aiheinen raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Atsaleptiinia ei ole määrätty alle 5-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa atsaleptiinia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa atsaleptiinia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Trisykliset masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet, verisoluja vahingoittavat lääkkeet (pyratsolonia sisältävät, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), masennuslääkkeet, karbamatsepiini, kultalääkkeet, tyreostaatit ja malarialääkkeet: yhdistetty käyttö on vasta-aiheista;
Epilepsialääkkeet, antikoagulantit, antimikrobiset ja hypoglykeemiset lääkkeet (sulfonyyliureajohdannaiset): yhdistetty käyttö vaatii varovaisuutta;
Valmisteet, joilla on unilääkkeitä, verenpainetta alentavia ja rauhoittavia vaikutuksia, aineet yleisanestesiassa, narkoottiset kipulääkkeet, monoamiinioksidaasin estäjät, etanoli: niiden vaikutus paranee;
Geeliantasidit, kolestyramiini: klotsapiinin imeytyminen suolesta on heikentynyt;
Levodopa ja muut dopamiinin vapautumista stimuloivat aineet: niiden vaikutus heikkenee;
Bentsodiatsepiinit: tajunnan heikkenemistä, verenpaineen liiallista laskua, masennusta / hengityksen lopettamista voi esiintyä;
Litiumvalmisteet: niiden neurotoksisuus lisääntyy (ilmenee deliriumina, kohtauksina, ekstrapyramidaalisina häiriöinä);
Pentetratsoli: kohtausten riski kasvaa;
Myelotoksiset lääkkeet: Atsaleptiinin hematotoksisuuden ilmenemismuodot lisääntyvät.

Analogit

Atsaleptiinianalogit ovat: atsaleprol, klotsapiini, klotsapiini-Pharmaplant, klotsasteeni, Leponex.

Säilytysolosuhteet ja -ajat

Lääke on varastoitava kuivassa, suojattuna auringonvalolta enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Azaleptinista

Monissa atsaleptiiniarvioissa lääke arvioidaan positiivisesti. Potilaat ilmoittavat, että se on hyvä unettomuudelle.

Huonosta huumeiden sietokyvystä on kuitenkin merkittävä määrä vastauksia. Samanaikaiset haittavaikutukset on kuvattu, jotka ilmenevät useimmiten riippuvuuden, painonnousun, heikkouden, epäselvän puheen, väsymyksen, muistin tylsyyden ja unihäiriöiden muodossa hoidon lopettamisen jälkeen.