Tizanil

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tizanil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tizanil

ATX-koodi: M03BX02

Vaikuttava aine: tizanidiini (tizanidiini)

Valmistaja: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Intia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 20.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 126 ruplaa.

Ostaa

Tizanil on keskushermostoa rentouttava vaikutus, joka vähentää lihaskudoksen jännitystä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Tizanil - tabletit: litteät sylinterimäiset, kaksipuolisella viisteellä, valkoisesta melkein valkoiseen:

2 mg: n annos: riskin toisella puolella, toisella - numero 2 (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta);
4 mg: n annos: toisella puolella on ristiinnaulittu riski, toisella - numero 4 (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 3 läpipainopakkausta);
annos 6 mg: toisella puolella on ristiinnaulittu riski, toisella - numero 6 (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta).

Sävellys:

vaikuttava aine: titsanidiini - 2, 4 tai 6 mg (titsanidiinihydrokloridin muodossa - 2,288; 4,576 tai 6,864 mg);
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, steariinihappo, vedetön kolloidinen piidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tizanilin aktiivinen komponentti, tizanidiini, on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti, joka vähentää luurankolihasten sävyä, vähentää kouristusten vakavuutta, lisää vapaaehtoisten supistusten voimakkuutta ja vähentää lihasjärjestelmän jäykkyyttä passiivisten liikkeiden aikana.

Suoraan selkäytimeen vaikuttava tizanidiini stimuloi presynaptisia α1-adrenergisiä reseptoreita, tukahduttamalla aminohappojen vapautumisen, jotka kiihdyttävät N-metyyli-D-aspartaatin (NMDA-reseptorit) reseptoreita, minkä seurauksena virityksen polysynaptinen siirtyminen selkäytimen keskushermostojen tasolla estyy. Kun tämä mekanismi, joka on vastuussa ylimääräisestä lihasten sävystä, tukahdutetaan, levossa ja rentoutuksessa pysyvä vähimmäisjännite vähenee maksimiin.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: oraalisen annon jälkeen tizanidiini imeytyy hyvin; saavuttaa maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) tunnin kuluessa; hyötyosuus ~ 34%. Ruokavalio (ateria-aika) ei vaikuta aineen farmakokinetiikkaan;
jakauma: tasapainossa Vd (jakautumistilavuus) - 160 l; titsanidiini sitoutuu plasman proteiineihin 30%. Farmakokinetiikka suositeltujen 4–20 mg päivittäisten annosten välillä on lineaarinen;
metabolia: Titsanyyli metaboloituu nopeasti ja suurelta osin CYP1A2-isoentsyymin kautta maksassa (jopa 95%), jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja;
erittyminen: Titsanidiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta, jopa 70% metaboliitteina, 2,7% - muuttumattomana. Erittyminen tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika (T1 / 2) ensimmäisessä vaiheessa - 2,5 tuntia; lopullinen T1 / 2 - 22 tuntia. Muuttumattoman aineen keskimääräinen T1 / 2 on 2 - 4 tuntia.

Munuaisten vajaatoiminnassa, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 25 ml / min, Cmax-arvo kaksinkertaistuu, T1 / 2-keskiarvo nousee 14 tuntiin ja AUC (pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alla oleva alue) kasvaa 6 kertaa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Tizanilia suositellaan erilaisten etiologioiden aiheuttamille tuskallisille lihaskouristuksille sekä multippeliskleroosin, selkäydinvamman ja traumaattisen aivovamman spastisuuden lievittämiseen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan toimintahäiriö;
käyttö yhdessä voimakkaiden CYP1A2-isoentsyymien estäjien (mukaan lukien siprofloksasiini, fluvoksamiini) kanssa;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yksilöllinen yliherkkyys tizanidiinille ja (tai) jollekin lääkkeen komponentille.

Suhteelliset vasta-aiheet, joihin Tizanilia tulee käyttää varoen: valtimoiden hypotensio, munuaisten vajaatoiminta, bradykardia, samanaikaisesti suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa, iäkkäät 65-vuotiaat.

Et voi lopettaa Tizanilin ottamista äkillisesti, lääkkeen annosta on pienennettävä vähitellen.

Tizanilin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tizanil-tabletit otetaan suun kautta.

Suositeltu annos:

kivulias lihaskouristus (helpotusta varten): 2-4 mg kolme kertaa päivässä; vakavassa kurssissa - vielä 2-4 mg ennen nukkumaanmenoa yöllä;
luurankolihasten spastisuus neurologisten sairauksien vuoksi (hoito): aloitusannos on 2 mg kolme kertaa päivässä, annosta nostetaan sitten vähitellen 2–4 mg 3–7 päivän välein. Optimaalinen päivittäinen annos on 12-24 mg jaettuna 3-4 annokseen, suurin sallittu päivittäinen annos on 36 mg.

Sivuvaikutukset

keskushermosto: huimaus, unettomuus, uneliaisuus, unihäiriöt, aistiharhat;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: bradykardia, verenpaineen (verenpaineen) lasku, joissakin jaksoissa voimakas, tajunnan menetykseen ja romahtamiseen asti;
ruoansulatuskanava: pahoinvointi, suun kuivuminen, dyspepsia, maksan vajaatoiminta, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihasheikkous;
muut reaktiot: hyperkreatininemia, lisääntynyt väsymys.

Tizanilin äkillisen peruuttamisen seurauksena pitkittyneen hoidon ja (tai) tizanidiinin käytön jälkeen suurina annoksina sekä samanaikaisen verenpainelääkkeiden käytön jälkeen on mahdollista: nostaa verenpainetta, takykardiaa, akuuttia aivoverenkiertohäiriötä.

Yliannostus

Tizanil-yliannostuksen oireita ovat pahoinvointi, oksentelu, alentunut verenpaine, levottomuus, ahdistuneisuus, mioosi, huimaus, uneliaisuus, QT-ajan pidentyminen, hengitysvajaus, kooma.

Tilan hoitamiseksi on suositeltavaa suorittaa mahahuuhtelu, antaa potilaalle aktiivihiiltä, suorittaa pakotettu diureesi ja tarvittaessa suorittaa oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Tisanidiinin saantiin liittyy näyttöä maksan toimintahäiriöistä, mutta jos annostusohjelman vaatimuksia ja jopa 12 mg: n päivittäisten lääkeannosten käyttöä havaittiin, tällaisia tapauksia havaittiin harvoin. Maksasairauksien välttämiseksi on suositeltavaa seurata maksan toimintakokeita kerran kuukaudessa ensimmäisten 4 hoitokuukauden aikana, kun tisanidiinia käytetään vähintään 12 mg: n vuorokausiannoksena, sekä potilaille, joilla on kliinisiä oireita maksaan liittyvistä toimintahäiriöistä: selittämätön pahoinvointi, ruokahaluttomuus tunne kroonista väsymystä. Jos ASAT: n (aspartaattiaminotransferaasin) ja ALAT: n (alaniiniaminotransferaasin) aktiivisuus seerumissa ylittää jatkuvasti vähintään kolme kertaa normin ylärajan, Tizanyl tulee peruuttaa.

Eläimillä (koirilla) tehtiin lääkkeen kroonisen toksisuuden prekliinisiä tutkimuksia, joiden aikana QT-ajan piteneminen havaittiin, jos tizanidiinia käytettiin annoksina, jotka vastaavat ihmisen enimmäisannoksia. Siksi QT-ajan oireyhtymän synnynnäisen pidentymisen myötä Tizanilia tulee käyttää varoen.

Potilaita, joilla on sepelvaltimotauti (iskeeminen sydänsairaus) ja (tai) sydämen vajaatoiminta, on seurattava säännöllisesti EKG: llä.

Myasthenia graviksen kanssa lääkettä määrätään äärimmäisen varovaisesti, kun on arvioitu huolellisesti hoidosta odotettujen hyötyjen suhde mahdollisten haittavaikutusten riskien kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tizanil-hoidon seurauksena voi kehittyä huimausta, uneliaisuutta ja verenpaineen laskua, mikä edellyttää potentiaalisesti vaarallisten toimintojen, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen tai monimutkaisten mekanismien, käyttämistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska tisanidiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty kontrolloituja tutkimuksia, sitä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei odotettu hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tizanil tunkeutuu hieman äidinmaitoon; imetyksen aikana lääke tulee lopettaa.

Lapsuuden käyttö

Tizanilin käyttö on vasta-aiheista lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Tizanilia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Kun CC on alle 25 ml / min, hoito aloitetaan annoksella 2 mg kerran päivässä. Tarvittaessa sitä lisätään vähitellen siirrettävyys huomioon ottaen. Kun tarvitaan voimakkaampaa terapeuttista vaikutusta, on suositeltavaa ensin lisätä annosta kerran päivässä, minkä jälkeen sen antotiheyttä on mahdollista lisätä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Tizanilia ei ole määrätty vaikeaan maksan toimintahäiriöön.

Käyttö vanhuksille

Tizanilia tulee käyttää varoen yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

fluvoksamiini, siprofloksasiini (isoentsyymin CYP1A2 estäjät): pystyy nostamaan titsanidiinin AUC-arvoa 33 kertaa, mikä voi johtaa pitkäaikaiseen ja kliinisesti merkittävään verenpaineen laskuun, mikä johtaa heikkouteen, uneliaisuuteen ja psykomotoristen reaktioiden hidastumiseen tajunnan menetykseen saakka ja pidentää QT-aikaa;
muut CYP1A2-isoentsyymin estäjät - rytmihäiriölääkkeet (amiodaroni, propafenoni, meksiletiini), simetidiini, fluorokinolonit (enoksasiini, norfloksasiini, pefloksasiini), rofekoksibi, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, tiklopidiini: samanaikainen käyttö tizanidiinin kanssa;
verenpainelääkkeet: verenpaineen ja bradykardian voimakkaan laskun riski kasvaa;
keskushermostoa lamaavat aineet, etanoli: Tisanidiinin rauhoittavan vaikutuksen voimistaminen on mahdollista, samanaikaista käyttöä ei suositella.

Analogit

Tizanilin analogit ovat Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa kuivassa ja pimeässä paikassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tizanilista

Muutamien Tizanil-arvostelujen perusteella on vaikea ymmärtää, kuinka tehokas tämä lääke on ja onko se riittävä vaihtoehto kalliimmille analogeille.

Lääkkeen käyttöä lihaskouristusten tehokkaaseen poistamiseen koskevan suosituksen ohella on mielipiteitä lääkkeen absoluuttisesta tehottomuudesta, jota pahentaa voimakas hypnoottinen vaikutus, joka aiheuttaa apatiaa koko ympäristölle.