Gefitinibi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Käyttöohjeet:

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Käyttöaiheet
3. Vasta-aiheet
4. Levitysmenetelmä ja annostus
5. Sivuvaikutukset
6. Erityiset ohjeet
7. Huumeiden vuorovaikutus
8. Analogit
9. Varastointiehdot
10. Apteekeista luovuttamisen ehdot

Gefitinibi, proteiinityrosiinikinaasin estäjä; antineoplastinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseksi, ruskehtavan sävyn kanssa (10 kpl. Alumiinifolio-läpipainopakkauksissa, 10 ja 30 kpl. Polyeteenipulloissa; pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus tai 1 pullo).

Vaikuttava aine: gefitinibi, yhdessä tabletissa - 250 mg.

Lisäkomponentit:

ydinkoostumus: natriumlauryylisulfaatti, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, povidoni K-30, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti;
kuoren koostumus: kalvopäällyste IC-S-2269 - talkki, polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi (E 171), hypromelloosi, keltainen rautaoksidi (E 172), punainen rautaoksidi (E 172).

Käyttöaiheet

Gefitinibi on lääke paikallisesti edenneen tai metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon, joka on resistentti platinajohdannaisia sisältäville kemoterapiaohjelmille.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yliherkkyys lääkekomponenteille.

Suhteellinen:

lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus ja bilirubiinipitoisuus;
pneumokonioosi;
idiopaattinen keuhkofibroosi;
säteilyn jälkeinen keuhkokuume;
interstitiaalinen keuhkokuume;
huumeiden keuhkokuume;
glukoosi-galaktoosipuutos, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi.

Antotapa ja annostus

Gefitinibi tulee ottaa suun kautta ilman aterioita kerran päivässä.

Tavallinen annos on 250 mg riippumatta potilaan iästä ja painosta, hänen sukupuolestaan ja etnisestä alkuperästä, munuaisten ja maksan toiminnasta (mukaan lukien metastaattisista maksavaurioista johtuva vaikea maksan vajaatoiminta).

Jos seuraava annos unohdetaan, lääke on otettava mahdollisimman pian edellyttäen, että ennen seuraavaa annosta on vähintään 12 tuntia. Muuten annosta ei pidä kaksinkertaistaa.

Sivuvaikutukset

Useimmiten (yli 20% tapauksista) hoidon aikana havaitaan haittavaikutuksia, kuten ihottuma (mukaan lukien akne), kuiva iho, kutina ja ripuli. Nämä reaktiot ilmaantuvat yleensä ensimmäisen hoitokuukauden aikana ja ovat palautuvia.

Vakavia haittavaikutuksia - luokkia 3-4 yleisten toksisuuskriteerien mukaan - esiintyy noin 8 prosentilla potilaista. Vain 1% potilaista joutui keskeyttämään hoito sivuvaikutusten vuoksi.

Haittavaikutusten luokittelu niiden kehittymisen tiheyden mukaan: hyvin usein - ≥ 10%, usein - ≥ 1% - <10%, harvoin - ≥ 0,1% - <1%, harvoin - ≥ 0,01% - <0,1%, hyvin harvoin - <0,03%.

Mahdolliset haittavaikutukset:

allergiset reaktiot: hyvin harvoin - nokkosihottuma, angioedeema;
ihon ja ihon puolelta: hyvin usein - kuiva iho (mukaan lukien halkeamien muodostuminen punoituksen taustalla), kutina, pustulaarinen ihottuma; usein - hiustenlähtö, kynsien muutokset; harvoin - ihon vaskuliitti, rakkulaiset ihomuutokset (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä); hyvin harvoin - eksudatiivinen erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
näköelinten puolelta: usein - kseroftalmia, blefariitti, sidekalvotulehdus; harvoin - ripsien kasvun heikkeneminen, palautuva sarveiskalvon eroosio; harvoin - keratiitti;
munuaisista ja virtsateistä: usein - kystiitti, lisääntynyt kreatiniinipitoisuus veressä, proteinuria; harvoin - hemorraginen kystiitti;
hematopoieettisten elinten puolelta: usein - nenäverenvuoto, hematuria; harvoin (kun käytetään varfariinia) - hypokoagulaatio ja / tai lisääntynyt verenvuoto;
hengityselimistä: harvoin - interstitiaalinen keuhkokuume (3-4 toksisuusastetta, kuolemaan asti);
ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - pahoinvointi, ripuli (harvinaisissa tapauksissa - vaikea); usein - bilirubiinipitoisuuden nousu, dehydraatio, oireeton lisääntyminen maksan transaminaasien aktiivisuudessa, ruokahaluttomuus, oksentelu, suutulehdus; harvoin - maha-suolikanavan perforaatio, haimatulehdus, hepatiitti; hyvin harvoin - maksan vajaatoiminta, myös kuolemaan johtava;
muut: hyvin usein - voimattomuus; harvoin - kuume.

erityisohjeet

Gefitinibi aiheuttaa joskus interstitiaalista keuhkosairautta, joka voi olla hengenvaarallinen. Kun oireet, kuten kuume, yskä ja hengenahdistus, lisääntyvät, sinun on välittömästi lopetettava lääkkeen käyttö ja suoritettava asianmukainen tutkimus. Jos tauti vahvistuu, määrätään riittävä hoito.

Interstitiaaliset keuhkovauriot havaittiin useimmiten Japanin asukkailla - noin 2% 24 000 potilaasta, jotka saivat gefitinibiä, verrattuna muihin maihin - 0,3% 39 000 potilaasta.

Interstitiaalisen keuhkosairauden kehittymisen riskitekijöitä ovat: tupakointi, historia interstitiaalisesta keuhkokuumeesta, normaali keuhkokudos tietokonetomografiassa 2), korkea ikä (> 55 vuotta), taudin kesto (NSCLC) <6 kuukautta.

Hoidon aikana on välttämätöntä seurata maksan toimintaa säännöllisesti. Jos maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy selvästi, lääke peruutetaan.

Gefitinibi voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan (GI) perforaation. Useimmissa tapauksissa tätä helpottavat riskitekijät, kuten suoliston metastaasit perforaatiokohdissa, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden tai steroidilääkkeiden käyttö, tupakointi ja vanhuus. Jos ruoansulatuskanavan perforaatio vahvistetaan, lääke peruutetaan ja määrätään asianmukainen hoito.

Jos koet sellaisia ilmiöitä kuin pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu, pitkittynyt tai vaikea ripuli, näköhäiriöt, ota heti yhteys lääkäriin.

Jos ripulia on vaikea lopettaa ja haittavaikutukset kehittyvät iholta, voit pitää tauon hoidossa (enintään 14 päivää) tilan normalisoimiseksi.

Neljä tapausta (joista yksi oli kuolemaan johtavaa) aivoverenvuotoa raportoitiin lapsilla, joilla oli aivorungon gliooma tai ei-radikaalisti poistettu supratentoriaalisen lokalisoitumisen gliooma, kun gefitinibiä käytettiin ensimmäisen linjan hoitona yhdessä sädehoidon kanssa. Toinen tapa aivoverenvuodosta kirjattiin ependymoomaa sairastavalle lapselle, kun gefitinibiä käytettiin monoterapiana. Tällä lääkkeellä hoidetuilla aikuisilla potilailla, joilla on ei-pienisoluinen keuhkosyöpä, tällaisia ilmiöitä ei ole rekisteröity.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten ja miesten tulisi käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoitojakson ajan ja vähintään 3 kuukautta sen päättymisen jälkeen.

Lääke voi aiheuttaa näköhäiriöitä, huimausta ja pyörtymistä. Näissä tapauksissa on suositeltavaa pidättäytyä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät reaktioiden nopeutta ja enemmän huomiota, mukaan lukien ajaminen.

Huumeiden vuorovaikutus

rifampisiini: gefitinibin kokonaispitoisuus veriplasmassa pienenee 83% koko tarkkailujakson ajan (AUC);
vinorelbiini: sen neutropeenista vaikutusta on mahdollista tehostaa;
metoprololi: lisää sen vaikutusta 35%;
lääkkeet, jotka lisäävät merkittävästi ja pitkällä aikavälillä mahalaukun pH: n nousua: gefitinibin AUC pienenee 47%;
voimakkaat CYP3A4-isoentsyymin estäjät (klaritromysiini, ketokonatsoli, telitromysiini, posakonatsoli, vorikonatsoli): lisää gefitinibin pitoisuutta veriplasmassa;
lääkkeet, jotka indusoivat CYP3A4-isoentsyymin aktiivisuutta (karbamatsepiini, fenytoiini, mäkikuisvalmisteet, barbituraatit): gefitinibin metaboliaa on mahdollista lisätä, vähentää sen pitoisuutta veriplasmassa ja sen seurauksena sen tehokkuutta.

Varfariinin samanaikaisen käytön yhteydessä protrombiiniaikaa on seurattava säännöllisesti.