Gabapentin Canon

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Gabapentin Canon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Gabapentin Canon

ATX-koodi: N03AX12

Vaikuttava aine: gabapentiini (Gabapentiini)

Tuottaja: CJSC "Kanonfarma Production" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.4.2020

Hinnat apteekeissa: alkaen 368 ruplaa.

Ostaa

Gabapentin Canon on epilepsialääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kapselit: kovat hyytelömäiset, koko nro 0, täytetyt valkoisesta melkein valkoiseen ja kellertävän kiiltävällä jauheella, on mahdollista muodostaa kokkareita, jotka murenevat hieman painettaessa; kapselien runko ja korkki - vihreä (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3, 5 tai 10 pakkausta; 15 kpl läpipainoliuskapakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 4 tai 6 pakkausta. kukin Pakkaus sisältää myös Gabapentin Canonin käyttöohjeet).

Koostumus 1 kapselille:

vaikuttava aine: gabapentiini - 300 mg;
apukomponentit: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti - 60 mg; perunatärkkelys - 32 mg; magnesiumstearaatti - 4 mg; polyetyleeniglykoli-4000 (makrogoli-4000) - 4 mg;
kapselin runko: gelatiini - 58,0055 mg; väriaine indigokarmiini (E132) - 0,0302 mg; väriaine kinoliinikeltainen (E104) - 0,0203 mg; titaanidioksidi - 0,944 mg;
kapselin korkki: gelatiini - 36,3763 mg; väriaine kinoliinikeltainen (E104) - 0,0127 mg; väriaine indigokarmiini (E132) - 0,0189 mg; titaanidioksidi - 0,5921 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Gabapentin Canonin vaikuttava aine on gabapentiini, sen farmakologisen vaikutuksen tarkkaa mekanismia ei tällä hetkellä tunneta.

Kemiallisen rakenteen suhteen gabapentiini on samanlainen kuin gamma-aminovoihappo (GABA), mutta sen toimintamekanismi eroaa valproaattien, barbituraattien, bentsodiatsepiinien, GABA-transaminaasin estäjien, GABA-takaisinoton estäjien, GABA-agonistien ja aihiolääkkeiden sekä muiden tunnettujen aineiden kanssa, jotka ovat vuorovaikutuksessa GABA. In vitro -tutkimukset käyttäen leimattua radioisotooppi gabapentiiniä rottien aivoissa ovat paljastaneet uusia alueita sen sitoutumisesta proteiineihin, mukaan lukien hippokampus ja neokorteksi. Tämä voi selittää gabapentiinin ja sen johdannaisten kouristuksia estävän ja analgeettisen vaikutuksen. On luotettavasti todettu, että gabapentiinin sitoutumiskohta on jänniteohjattujen kalsiumkanavien (Ca2 ⁺) alfa-2-delta (a-2-8) -alayksikkö.

Kliinisesti merkittävinä annoksina gabapentiini ei sitoudu muihin aivoissa esiintyviin yleisiin lääkereseptoreihin ja välittäjäaineisiin [GABA _B, GABA _A, glutamaatti, glysiini, bentsodiatsepiini ja NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti) -reseptorit].

In vitro, toisin kuin fenytoiini ja karbamatsepiini, gabapentiini ei ole vuorovaikutuksessa natriumkanavien kanssa. Sen käyttö johti useiden in vitro -testijärjestelmien tulosten mukaan osittaiseen laskuun vasteessa glutamaatti-agonisti NMDA: lle, mutta vain siinä olosuhteessa, että sen pitoisuus ylitti 100 μmol / l, mikä on saavuttamaton in vivo. In vitro aine vähentää hieman monoamiinin välittäjäaineiden vapautumista. Rotilla joillakin aivojen alueilla gabapentiini, kuten natriumvalproaatti, lisää GABA: n metabolista nopeutta, mutta sen vaikutukset ulottuvat muihin aivojen alueisiin. Gabapentin Canonin erilaisten vaikutusten suhdetta kouristuksia estävään aktiivisuuteen ei ole vielä varmistettu. Eläintutkimusten tulosten mukaan havaittiin, että gabapentiini, joka helposti tunkeutuu aivokudokseen, lievittää kohtauksia,kemiallisten kouristusten (mukaan lukien GABA-synteesin estäjät), maksimaalisen sähköiskun sekä kouristuksellisten oireyhtymien geneettisessä mallinnuksessa.

Gabapentiinin tehoa ja turvallisuutta arvioitiin kliinisessä tutkimuksessa fokaalisten kohtausten adjuvanttihoidossa 3–12-vuotiailla lapsipotilailla. Gabapentiiniryhmässä verrattiin lumelääkeryhmään määrällisiä, mutta tilastollisesti merkityksettömiä eroja 50%: n laskujen esiintymistiheydessä. Lisäanalyysissä hoitovasteprosentista lapsen iästä riippuen, jota pidettiin jatkuvana muuttujana tai jaettuna kahteen ikäryhmään (3-5 vuotta ja 6-12 vuotta), potilaan iällä ei ollut tilastollisesti merkitsevää vaikutusta gabapentiinin tehoon.

Farmakokinetiikka

Gabapentiinin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: suun kautta annettuna aineen C _max (maksimipitoisuus) veriplasmassa saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua (T _Cmax). Annosta suurennettaessa gabapentiinin hyötyosuus pienenee, kun kapselien annos on 300 mg, absoluuttinen hyötyosuus on 60%. Elintarvikkeilla, mukaan lukien suuria määriä rasvaa sisältävät ruoat, sekä lääkkeen toistuvalla annolla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sen farmakokinetiikkaan. Kliinisissä tutkimuksissa gabapentiinin pitoisuus veriplasmassa vaihteli yleensä välillä 2 - 20 μg / ml, tämä pitoisuusalue ei salli Gabapentin Canonin tehon ja turvallisuuden ennustamista;
jakautuminen: gabapentiini ei sitoutu veriplasman proteiineihin, sen jakautumistilavuus (V _d) on 57,7 litraa. Aivo-selkäydinnesteen (CSF) taso epilepsiaa sairastavilla potilailla on ~ 20% veriplasman _Cmin-arvosta (pienin tasapainopitoisuus). Imetyksen aikana gabapentiini erittyy äidinmaitoon;
metabolia: ihmisillä gabapentiinin metaboliaa ei ole tutkittu; tiedetään, että se ei indusoi epäspesifisiä maksaoksidaaseja, jotka ovat vastuussa lääkeaineiden biotransformaatiosta;
erittyminen: gabapentiini erittyy muuttumattomana yksinomaan munuaisten kautta. Puoliintumisaika (T _1/2) ei riipu otetusta annoksesta ja on keskimäärin 5-7 tuntia.

Farmakokineettiset parametrit gabapentiinin tasapainotilassa ihmiskehossa toistuvan annon vuoksi 300 mg: n annoksella (1 kapseli) 8 tunnin välein: _Cmax - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 tuntia; T _1/2 - 5,2 h; AUC _0-8 (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue _0-8 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen) - 24,8.

Gabapentiinin eliminaatiovakio, plasma- ja munuaispuhdistuma riippuvat suoraan kreatiniinipuhdistumasta.

Erityiset potilasryhmät:

iäkkäät potilaat: gabapentiinin plasmapuhdistuman lasku liittyy ikään liittyvään munuaistoiminnan ja muiden kehon toimintojen heikkenemiseen;
munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat, hemodialyysipotilaat: Koska gabapentiini poistuu veriplasmasta hemodialyysin aikana, on suositeltavaa muuttaa sen annostusta tämän ryhmän potilaita hoidettaessa.
Lapsipotilaat: Lapsilla gabapentiinin farmakokinetiikkaa tutkittiin 50 terveellä 1 kuukauden ikäisellä tutkittavalla. enintään 12-vuotiaita. Paljastettiin, että yli 5-vuotiaiden lasten gabapentiinitaso veriplasmassa on samanlainen kuin aikuisilla, edellyttäen, että lääkettä käytetään ekvivalenttina annoksena, laskettuna mg / kg ruumiinpainoa. 24 terveellä 1–48 kuukauden ikäisellä lapsella. AUC-arvot olivat noin 30% pienemmät; C _max -arvot ovat pienemmät ja puhdistuma suurempi kuin yli 5-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla potilailla.

Gabapentiinin farmakokinetiikan parametrien epälineaarisuus, mukaan lukien laskennassa F (biologinen hyötyosuusindeksi), osoitettiin, mikä liittyy F: n laskuun ja otetun annoksen suurentamiseen. Muut eliminaatioasteet kuin F, kuten maavara ja T _1/2, on paremmin kuvattu lineaarisella mallilla. Yhdellä Gabapentin Canon -annoksella gabapentiinin tasapainopitoisuudet plasmassa ovat ennustettavissa ja laskettavissa farmakokineettisten tietojen perusteella.

Käyttöaiheet

Gabapentin Canonia käytetään seuraavissa tapauksissa:

neuropaattinen kipu yli 18-vuotiailla aikuispotilailla. Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta näissä käyttöaiheissa alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa ei ole tutkittu;
osittaiset kouristukset sekundaarisen yleistyksen kanssa tai ilman yli 12-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla - monoterapiana. Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta näissä käyttöaiheissa alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu;
osittaiset kohtaukset sekundaarisen yleistyksen kanssa tai ilman yli 3-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla - lisähoitona. Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta näihin käyttöaiheisiin lisähoitona alle 3-vuotiaille lapsille ei ole tutkittu.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

alle 3-vuotiaat lapset - lisähoitona osittaisille kohtauksille, joilla on tai ei ole toissijaista yleistymistä;
alle 12-vuotiaat lapset - osittaisten kohtausten monoterapiana toissijaisen yleistymisen kanssa tai ilman sitä;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret - neuropaattisen kivun hoitoon;
laktaasin puute, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
yliherkkyys gabapentiinille tai kapseleiden apuaineille.

Varovaisuudessa Gabapentin Canonia käytetään asiantuntijan tarkassa valvonnassa munuaisten vajaatoiminnan kanssa raskauden ja imetyksen aikana.

Gabapentina Canon, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Gabapentin Canon -kapselit otetaan suun kautta riippumatta ruokavaliosta ja ruokavaliosta.

Jos on tarpeen pienentää annosta, keskeyttää lääke tai korvata se vaihtoehtoisella lääkkeellä, tämä tehdään vähitellen vähintään yhden viikon ajan.

Aikuisten neuropaattisen kivun hoitoon lääke on määrätty 900 mg: n alkuannokseksi jaettuna 3 annokseen 1 kapselia Gabapentin Canon 300 mg. Riittämätön vaikutus on suositeltavaa suurentaa annosta asteittain enintään 3600 mg: aan. Mutta on pidettävä mielessä, että kun lääkettä käytetään päivittäisenä annoksena yli 1800 mg, lisätehoa ei havaittu.

Neuropaattisen kivun hoito voidaan aloittaa välittömästi 900 mg: n päivittäisannoksella (3 kertaa päivässä, 1 kapseli) tai nostaa kolmen ensimmäisen päivän aikana päivittäinen annos 900 mg: aan asteittain seuraavan kaavan mukaisesti: ensimmäinen päivä - 300 mg kerran päivässä; toinen päivä - 300 mg 2 kertaa päivässä; kolmas päivä - 300 mg 3 kertaa päivässä.

Epilepsian osittaisten kohtausten hoito on yleensä pitkäaikaista. Hoitava lääkäri määrittää Gabapentin Canon -annoksen ottamalla huomioon potilaan yksilöllinen sietokyky gabapentiinille ja kliinisen tehon. Kohtaustoiminnan jatkumisen välttämiseksi annosten välinen enimmäisväli saa olla enintään 12 tuntia.

Aikuisten ja yli 12-vuotiaiden lasten tehokas päivittäinen annos on 900-3600 mg. Voit aloittaa kurssin 300 mg: lla 3 kertaa päivässä tai lisätä päiväannosta seuraavan kaavan mukaisesti: ensimmäinen päivä - 300 mg kerran päivässä; toinen päivä - 300 mg 2 kertaa päivässä; kolmas päivä - 300 mg 3 kertaa päivässä. Tulevaisuudessa se voidaan nostaa enintään 3600 mg: aan päivässä (4 kapselia 3 kertaa päivässä). Gabapentin Canon on hyvin siedetty päivittäisillä annoksilla, jotka ovat enintään 4800 mg.

Hoidettaessa 3--12-vuotiaita lapsia päivittäinen aloitusannos määritetään nopeudella 10-15 mg / kg, se jaetaan kolmeen yhtä suureen annokseen päivässä ja nostetaan vähitellen tehokkaaksi annokseksi noin 3 päivän ajan. Lasten tehokas päivittäinen annos riippuu iästä ja on: 5-vuotiaat ja sitä vanhemmat - 25–35 mg / kg jaettuna kolmeen yhtä suureen annokseen; 3-5 vuotta - 40 mg / kg, jaettuna kolmeen yhtä suureen annokseen. Pitkäaikaisessa käytössä lapset sietävät gabapentiinia hyvin päivittäisillä annoksilla, jotka ovat korkeintaan 50 mg / kg.

Aineen pitoisuutta veriplasmassa ei tarvitse tarkkailla. Gabapentin Canonia voidaan käyttää osana monimutkaista hoitoa muiden kouristuslääkkeiden kanssa. Tässä tapauksessa ei ole tarpeen ottaa huomioon muutosta sen plasmatasossa tai muiden seerumin kouristuksia estävien aineiden pitoisuudessa.

Potilaille, jotka ovat vakavassa tilassa, esimerkiksi alhaisella ruumiinpainolla, elinsiirron jne. Jälkeen, tarvitaan hitaampaa lisäystä tai pienempien annosten käyttöä tai lisäystä ennen niiden kasvua.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä on suositeltavaa pienentää Gabapentin Canon -annosta kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan seuraavan kaavan mukaisesti:

CC yli 80 ml / min - päivittäinen annos 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - päivittäinen annos 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - päivittäinen annos 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - päivittäinen annos 150-600 mg;
CC alle 15 ml / min - päivittäinen annos 150-300 mg.

Päivittäinen annos on jaettava kolmeen yhtä suureen annokseen.

Kun CC on 29 ml / min tai vähemmän, 300 mg gabapentiinia määrätään joka toinen päivä.

Potilaille, joiden CC on alle 15 ml / min, päivittäistä annosta pienennetään suhteessa indikaattoriin, esimerkiksi kun CC = 7,5 ml / min, määrätään puolet annoksesta, joka saadaan CC = 15 ml / min.

Hemodialyysipotilaita, jotka eivät ole aiemmin ottaneet gabapentiinia, kehotetaan määräämään kyllästävä annos 300–400 mg. Munuaisten vajaatoiminta dialyysipotilailla ylläpitoannos valitaan QC: n mukaisesti. Gabapentiinia on suositeltavaa ottaa 200–300 mg 4 tunnin välein hemodialyysin jälkeen.

Sivuvaikutukset

Elinjärjestelmän haittavaikutusten jakauma esiintymistiheyden mukaan vastaa seuraavaa asteikkoa: hyvin usein - yli 0,1; usein - 0,01 - 0,1; harvoin - 0,001 - 0,01; harvoin - 0,0001 - 0,001; erittäin harvinainen - alle 0,0001; taajuutta ei tunneta - sivuvaikutuksia havaittiin Gabapentin Canonin rekisteröinnin jälkeisessä käytössä, joten saapuvien tietojen perusteella taajuutta on mahdotonta laskea luotettavasti. Kun taajuusluokka oli erilainen, sivuvaikutukselle annettiin korkeampi luokka kaikissa tutkimuksissa.

Kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset epilepsian (monoterapia gabapentiinillä tai yhdistelmänä muiden kouristuksia estävien lääkkeiden kanssa) tai neuropaattisen kivun hoidossa:

infektiot ja tartunnat: hyvin usein - virusvauriot; usein - keuhkokuume, hengitystieinfektio, virtsatieinfektio, muun tyyppiset infektiot, välikorvatulehdus;
veri ja imukudos: usein - leukopenia; taajuus tuntematon - trombosytopenia;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien nokkosihottuma; taajuutta ei tunneta - systeemiset reaktiot (kuume, ihottuma, hepatiitti, eosinofilia, lymfadenopatia jne.);
aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu;
psyyke: usein - vihamielisyys, masennus, sekavuus, ahdistuneisuus, heikentynyt ajattelu, hermostuneisuus, emotionaalinen labiliitti; harvoin - henkinen heikkeneminen; taajuus tuntematon - hallusinaatiot;
hermosto: hyvin usein - huimaus, uneliaisuus, ataksia; usein - kouristukset, dysartria, hyperkinesia, amnesia, unettomuus, vapina, päänsärky, heikentynyt herkkyys (parestesia, hypestesia), nystagmus, heikentynyt koordinaatio, lisääntynyt / heikentynyt / refleksien puute; harvoin - hypokinesia; harvoin - tajunnan menetys; taajuus tuntematon - muut liikehäiriöt (koreoatetoosi, dyskinesia, dystonia);
näön elin: usein - visuaalisen havainnon häiriöt (amblyopia, diplopia);
kuulo- ja labyrintin häiriöt: usein - huimaus; taajuus tuntematon - tinnitus;
sydänlihaksen: harvoin - sydämentykytys;
verisuonijärjestelmä: usein - vasodilataation tai verenpainetaudin oireet;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: usein - hengenahdistus, nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, yskä, nuha;
ruoansulatuskanava: usein - ummetus tai ripuli, suun tai nielun limakalvon kuivuminen, ilmavaivat, dyspepsia, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ientulehdus, hammassairaus; taajuus tuntematon - haimatulehdus;
maksa- ja sappijärjestelmä: taajuutta ei tunneta - hepatiitti, keltaisuus;
iho ja ihonalaiset kudokset: usein - kasvojen turvotus, purppura (ilmenee useimmiten fyysisen loukkaantumisen aikana esiintyvinä mustelmina), ihottuma, ihon kutina, akne; taajuus tuntematon - Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, angioedeema, hiustenlähtö, lääkkeiden aiheuttama ihottuma, mukaan lukien eosinofilia ja systeemiset reaktiot;
tuki- ja sidekudos: usein - nivelkipu, lihaskipu, selkäkipu, lihasten nykiminen; taajuus tuntematon - myoklonus, rabdomyolyysi;
virtsajärjestelmä: taajuutta ei tunneta - virtsankarkailu, akuutti munuaisten vajaatoiminta;
sukuelimet ja maitorauhanen: usein - impotenssi; taajuus tuntematon - gynekomastia, rintojen suureneminen, seksuaalinen toimintahäiriö (mukaan lukien muutokset libidossa, siemensyöksysairaus, anorgasmia);
yleiset häiriöt: hyvin usein - kuume, uupumus; usein - perifeerinen turvotus, voimattomuus, yleinen huonovointisuus, kävelyhäiriöt, erilaisen lokalisoinnin kipu, flunssan kaltainen oireyhtymä; harvoin - yleistynyt turvotus; taajuutta ei tunneta - vieroitusoireyhtymä (yleisimpiä oireita ovat pahoinvointi, ahdistuneisuus, unettomuus, eri lokalisointikivut, liikahikoilu), rintakipu; hoidon aikana on ilmoitettu selittämättömän äkillisen kuoleman tapauksia, joiden suhdetta gabapentiinin saantiin ei ole osoitettu;
laboratorio- ja instrumentaalitutkimusten tiedot: usein - leukosyyttien tason lasku, ruumiinpainon nousu; harvoin - ALT: n (alaniiniaminotransferaasi), ASAT: n (aspartaatti-aminotransferaasi) ja bilirubiinipitoisuuden lisääntyminen veriplasmassa, hyperglykemia; harvoin - hypoglykemia (lähinnä diabetes mellitusta sairastavilla potilailla); taajuus tuntematon - hyponatremia, lisääntynyt CPK: n (kreatiinifosfokinaasi) aktiivisuus;
trauma, päihtyminen ja manipulaation komplikaatiot: liittyy usein kaatumiin, hankauksiin, vammoihin, murtumiin.

Akuutin haimatulehduksen kehittymisen raportoitiin Gabapentin Canonin käytön aikana, mutta syy-yhteyttä hoitoon ei ole luotettavasti osoitettu.

Myopatian kehittyminen CPK-aktiivisuuden lisääntyessä kirjattiin hemodialyysipotilailla, joilla oli loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta.

Hengitysteiden infektioita, välikorvatulehdusta, keuhkoputkentulehdusta ja kohtauksia on havaittu vain kliinisissä tutkimuksissa, joissa raportoitiin myös lasten aggressiivista käyttäytymistä ja hyperkineesiä.

Yliannostus

Yksi gabapentiiniannos 49 000 mg: n annoksena sai potilaan tuntemaan huimausta, kaksoisnäköä, uneliaisuutta, puheen heikkenemistä, tajunnan menetystä, letargiaa ja lievää ripulia. Nämä oireet hävisivät kokonaan oireenmukaisen hoidon aikana.

On tärkeää ottaa huomioon, että suurten Gabapentin Canon -annosten ottaminen vähentää sen imeytymistä suolistossa.

Gabapentiinin yliannostus voi vaikuttaa kooman kehittymiseen, varsinkin jos samanaikaisesti käytetään muita keskushermoston toimintaa tukahduttavia lääkkeitä.

Koska gabapentiini ei sitoudu plasman proteiineihin, se puhdistuu hemodialyysin aikana, mutta kokemus on osoittanut, että toimenpide ei yleensä ole tarpeen. Hemodialyysi myrkytyksen yhteydessä voidaan osoittaa potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Hiirillä ja rotilla tehtyjen kokeiden aikana gabapentiiniä annettiin korkeintaan 8000 mg / kg: n annoksina, mutta sen tappavaa annosta ei ollut mahdollista määrittää suun kautta annettuna. Koe-eläinten akuutin myrkytyksen merkkejä olivat ataksia, ptoosi, hengitysvaikeudet, hypo- tai hyperaktiivisuus.

erityisohjeet

Itsemurha-ajatukset, itsetuhoajat

Epilepsialääkkeet, mukaan lukien gabapentiini, voivat lisätä itsemurhatoiminnan riskiä, mutta sen kehittymisen mekanismia ei tunneta. Epilepsialääkkeiden vaikutusta koskevien satunnaistettujen, lumekontrolloitujen tutkimusten meta-analyysi osoitti, että potilaan itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen todennäköisyys kasvoi hieman. Tässä suhteessa Gabapentin Canon -hoidon aikana on välttämätöntä varmistaa, että potilasta tarkkaillaan huolellisesti masennuksen, itsemurha-aktiivisuuden ilmenemisten ja muiden käyttäytymismuutosten kehittymisen tai pahenemisen varalta. Ensimmäisten itsemurha-ajatusten tai -käyttäytymisen merkkien kohdalla potilaan tai hänen hoitajansa on neuvoteltava lääkärin kanssa.

Akuutti haimatulehdus

Jos akuutti haimatulehdus kehittyy Gabapentin Canon -hoidon aikana, on arvioitava lääkityksen lopettamisen mahdollisuus.

Vieroitusoireyhtymä, lisääntynyt kohtaustoiminta

Gabapentiinihoidon lopussa vieroitusoireita, joihin liittyi kohtauksia, ei havaittu. Epilepsialääkkeiden äkillinen lopettaminen voi kuitenkin laukaista status epilepticuksen. Kuten muiden epilepsialääkkeiden hoidossa, gabapentiinin käytön aikana kohtausten esiintyvyyden lisääntyminen tai muun tyyppisten kohtausten esiintyminen on todennäköistä.

Yritykset peruuttaa kaikki samanaikaiset kouristuslääkkeet potilaan resistenssin kehittymisen takia ja siirtyä gabapentiinimonoterapiaan olivat suurelta osin epäonnistuneita.

Gabapentiinin uskotaan olevan tehoton ensisijaisissa yleistyneissä kohtauksissa, kuten poissaoloissa, ja voi jopa pahentaa niitä joissakin tapauksissa. Siksi gabapentiinin käyttö sekakohtauksissa, mukaan lukien poissaolot, vaatii varovaisuutta.

Väärinkäyttö ja riippuvuus

Rekisteröinnin jälkeisten havaintojen tulosten perusteella todettiin huumeiden väärinkäytön tapauksia ja huumeriippuvuuden kehittymistä siitä. Kuten hoidettaessa muita keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä, lääkäreiden on tutkittava huolellisesti gabapentiinin väärinkäyttöä sairastavien potilaiden historia. On tarpeen selvittää, halusiko potilas kohtuuttomasti saada Gabapentin Canonia tai lisätä annosta, onko hänellä immuniteetti gabapentiinille.

Eosinofilia ja systeemiset oireet (DRESS-oireyhtymä)

Epilepsialääkkeiden, mukaan lukien gabapentiini, hoidon aikana havaittiin sellaisten vakavien yliherkkyysreaktioiden kehittyminen, jotka uhkaavat potilaan elämää, kuten eosinofiliaa ja systeemisiä oireita aiheuttava lääkeihottuma. On tärkeää pitää mielessä, että allergisen reaktion varhaiset merkit, kuten turvonnut imusolmukkeet tai kuume, voivat kehittyä ennen ihottuman ilmaantumista. Näitä oireita havaittaessa potilas on tutkittava välittömästi. Jos ei ole muita syitä kuin gabapentiinin ottaminen, hoito peruutetaan.

Laboratoriotutkimus

Kun gabapentiiniä käytettiin yhdessä muiden kouristuslääkkeiden kanssa proteiinin määrittämisessä virtsasta käyttämällä Ames N-Multistix SG -testiliuskoja, kirjattiin vääriä positiivisia tuloksia. Siksi, jos on tarpeen suorittaa tällaisia analyysejä, on suositeltavaa määrittää virtsassa oleva proteiini spesifisemmällä menetelmällä, joka perustuu proteiinin saostumiseen sulfosalisyylihapolla.

Gabapentiinin vaikutus keskus- ja ääreishermostoon

Gabapentin Canon -tabletteja käytettäessä on esiintynyt huimausta ja uneliaisuutta, mikä on lisännyt vahingossa tapahtuvan loukkaantumisen todennäköisyyttä esimerkiksi pudotuksesta. Rekisteröinnin jälkeisten havaintojen mukaan raportoitiin sekaannusta, tajunnan menetystä ja heikentynyttä henkistä toimintaa. Potilaita tulee varoittaa tällaisten haittavaikutusten mahdollisuudesta, heidän on oltava varovaisia hoidon aikana, kunnes negatiivisten reaktioiden profiili on selvitetty.

Samanaikainen käyttö opioidikipulääkkeiden kanssa lisää gabapentiinin määrää veriplasmassa. Tarvittaessa tällaista monimutkaista hoitoa potilaalle tarjotaan huolellinen seuranta keskushermoston toiminnan tukahduttamisen oireiden, kuten sedaation, uneliaisuuden, hengityskeskuksen masennuksen, esiintymisen suhteen. Gabapentiinin tai opioidikipulääkkeiden annosta on vähennettävä asianmukaisesti.

Anafylaktinen sokki

Gabapentin Canon -hoidon aikana voi kehittyä anafylaksia, jolle ovat tunnusomaisia seuraavat oireet: huulten, kielen ja kurkun turpoaminen, hengitysvaikeudet, vaikea valtimon hypotensio. Tila vaatii välitöntä lääketieteellistä apua. Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että anafylaksian ensimmäisten oireiden ilmaantuessa gabapentiinin käyttö on lopetettava ja hakeuduttava välittömästi lääkäriin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana potilaita ei suositella kuljettamaan ajoneuvoja tai monimutkaisia mekanismeja, ennen kuin Gabapentin Canonin negatiivinen vaikutus heidän psykofyysisiin kykyihinsä ei ole vahvistettu. Gabapentiini vaikuttaa keskushermostoon, minkä seurauksena voi esiintyä uneliaisuutta, huimausta, sekavuutta tai tajunnan menetystä ja muita vastaavia oireita. Ne voivat olla vaarallisia potilaille, ajoneuvojen ajamiselle tai monimutkaisille koneille ja muille, vaikka ne olisivat lieviä / kohtalaisia. Oireiden kehittymisen todennäköisyys kasvaa hoidon alussa tai kun gabapentiiniannosta nostetaan.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana oleville naisille on yleinen riski johtua epilepsiasta ja epilepsialääkkeistä. Antikonvulsanttihoitoa saavien äitien todennäköisyys saada synnynnäisiä epämuodostumia sairastavilla lapsilla kasvaa 2-3 kertaa. Yleisimmin havaittuja patologioita ovat halkeamat ylähuulessa ja kitalaessa, heikentynyt sydän- ja verisuonijärjestelmän kehitys, hermoputken viat. On havaittu, että useiden epilepsialääkkeiden samanaikaisen annon myötä epämuodostumien riski kasvaa verrattuna monoterapiaan. Raskauden aikana tulisi käyttää vain yhtä antikonvulsanttia aina kun mahdollista.

Lisääntymisikäiset naiset ja mahdollisesti hedelmälliset naiset tarvitsevat pätevän asiantuntijan neuvoja. Raskautta suunniteltaessa on tärkeää arvioida antikonvulsanttihoidon tarve. Samanaikaisesti epilepsialääkitystä ei tule lopettaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa kohtausten uusiutumisen ja aiheuttaa vakavia seurauksia äidille ja lapselle. Joskus epilepsiaa sairastavilla naisilla syntyneillä lapsilla on kehitysviiveitä. Mutta ei ole mahdollista määrittää tarkalleen, liittyykö siihen perinnöllisiä tekijöitä, sosiaalisia syitä, äidin sairautta vai antikonvulsanttien käyttöä.

On mahdotonta luotettavasti määrittää riskiä Gabapentin Canonin ottamisesta raskauden aikana ihmisillä, koska sen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Eläimillä tehtyjen kokeiden aikana todettiin aineen myrkyllisyys sikiölle.

On havaittu, että gabapentiini erittyy äidinmaitoon, mutta sen vaikutusta lapseen ei tunneta.

Gabapentin Canonia raskauden ja imetyksen aikana määrätään vain elintärkeisiin käyttöaiheisiin edellyttäen, että odotettu hyöty äidille ylittää mahdollisen riskin sikiölle / lapselle.

Gabapentiinin vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole havaittu eläinkokeissa.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä Gabapentin Canonin käyttö on vasta-aiheista: neuropaattisen kivun hoidossa - alle 18-vuotiailla potilailla; osittaiset kohtaukset toissijaisella yleistymisellä ja ilman monoterapialääkettä - alle 12-vuotiailla lapsilla; osittaiset kohtaukset toissijaisella yleistymisellä ja ilman lisähoitoa - alle 3-vuotiailla lapsilla.

Gabapentiinihoidon pitkän (yli 36 viikkoa kestävän) kurssin vaikutusta lapsen oppimiskykyyn, älykkyyteen ja kehitykseen ei ole tutkittu riittävästi. Tästä syystä Gabapentin Canonia määrätään pitkäaikaiseen käyttöön vasta kun on arvioitu kattavasti mahdollisen riskin ja hyödyn suhde.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja hemodialyysipotilaille Gabapentin Canon -annosta suositellaan muutettavaksi CC: n mukaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse muuttaa Gabapentin Canon -annosta.

Käyttö vanhuksille

Kliinisiä tutkimuksia gabapentiinin vaikutuksesta iäkkäisiin (yli 65-vuotiaisiin) potilaisiin ei ole tehty. Sokean tutkimuksen tulosten mukaan lääkkeen käytöstä iäkkäiden potilaiden neuropaattisen kivun hoidossa todettiin, että uneliaisuutta, perifeeristä turvotusta ja voimattomuutta havaittiin useammin kuin alle 65-vuotiailla potilailla. Muuten haittavaikutusten profiili ei eronnut muiden ikäryhmien potilaiden profiilista.

Ikään liittyvän munuaistoiminnan heikkenemisen vuoksi iäkkäiden potilaiden on ehkä muutettava Gabapentin Canon -annosta.

Huumeiden vuorovaikutus

Kirjallisuudesta saatujen tietojen sekä spontaaneista jaksoista saatujen tietojen mukaan se tuli tunnetuksi opioidikipulääkkeiden ja gabapentiinin käyttöön liittyvistä hengityslamasta ja sedaation oireista. Näihin haittavaikutuksiin on joskus liittynyt opioidien ja gabapentiinin samanaikaista käyttöä, erityisesti iäkkäillä potilailla.

Gabapentiinin ottaminen 600 mg: n annoksena kahden tunnin kuluttua morfiinin ottamisesta pitkävaikutteisissa kapseleissa 60 mg: n annoksella lisäsi gabapentiinin keskimääräistä AUC-arvoa 44% (verrattuna gabapentiinin monoterapiaan), mikä liittyy kivun kynnyksen nousuun vasteena kylmäpainetestiin. Tämän muutoksen kliinistä merkitystä ei ole selvitetty. Morfiinin farmakokineettiset parametrit eivät muuttuneet, sivuvaikutusten profiili, kun niitä otettiin gabapentiinin kanssa, eivät eronneet lumelääkeryhmästä. Näiden muiden annosten yhteydessä käytettyjen lääkkeiden välistä vuorovaikutusta ei tunneta.

Valproiinihappo, fenytoiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini eivät ole vuorovaikutuksessa gabapentiinin kanssa, kun niitä käytetään samanaikaisesti. Tasapainotilassa gabapentiinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ja muita kouristuslääkkeitä saavilla potilailla on identtinen.

Gabapentiinin ja noretisteronia (etinyyliestradiolia) sisältävien ehkäisyvalmisteiden käyttö ei aiheuta muutoksia kummankin lääkkeen farmakokinetiikassa.

Samanaikainen käyttö alumiinia ja magnesiumia sisältävien antasidien kanssa vähentää gabapentiinin hyötyosuutta noin 24%, joten on suositeltavaa ottaa se aikaisintaan 2 tuntia antasidien jälkeen.

Probenesidillä ei ole vaikutusta gabapentiinin eliminaatioon munuaisten kautta.

Simetidiini, kun sitä käytetään yhdessä gabapentiinin kanssa, vähentää sen erittymistä munuaisissa 14%, jolla ei todennäköisesti ole kliinistä merkitystä.

Naprokseenin samanaikainen käyttö 250 mg: n annoksena ja gabapentiini 125 mg: n annoksena lisää gabapentiinin imeytymistä 12%: sta 15%: iin. Gabapentiini ei vaikuta naprokseenin farmakokinetiikkaan. On pidettävä mielessä, että nämä annokset ovat pienempiä kuin pienin terapeuttinen annos. Näiden lääkkeiden yhteisvaikutusta suurina annoksina ei ole tutkittu.

Analogit

Gabapentin Canonin analogit ovat Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin jne.

Varastointiehdot

Säilytä toissijaisissa pakkauksissa (pahvilaatikossa) enintään +25 ° C lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut tuotteesta Gabapentin Canon

Monet potilaat jättävät positiivisia arvosteluja Gabapentin Canonista. He huomauttavat lääkkeen korkean tehokkuuden, helpon vapautumismuodon ja antotavan. Lääke lievittää vakavia neuropaattisen synnyn kipuja, mutta on suositeltavaa ottaa se vasta asiantuntijan kuulemisen jälkeen.

Joillekin potilaille lääke ei sopinut, he valittavat sivureaktioista lihasheikkouden ja pään raskauden tunteen muodossa.