Sirdalud MR

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sirdalud MR: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sirdalud MR

ATX-koodi: M03BX02

Vaikuttava aine: tizanidiini (titsanidiini)

Valmistaja: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Espanja); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turkki)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 30.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 453 ruplaa.

Ostaa

Modifioidusti vapauttavat kapselit Sirdalud MR

Sirdalud MR on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan modifioidusti vapauttavien kapseleiden muodossa: hyytelömäinen, koko 2, kova, läpinäkymätön, valkoinen korkki ja runko, harmaa merkintä: korkissa - Sirdalud, kehossa - 6 mg; kapselien sisältö on pyöreitä, melkein valkoisia tai valkoisia pellettejä (10 kapselia läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta ja Sirdalud MR: n käyttöohjeet).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: titsanidiinihydrokloridi - 6,864 mg, joka tisanidiiniemäksen suhteen on 6 mg;
apukomponentit: gelatiini, etyyliselluloosa, sellakka, sokeripallot, titaanidioksidi, talkki;
mustekoostumus: sellakka, titaanidioksidi (E171), väriaine musta rautaoksidi (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sirdalud MR on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti. Vaikuttavan aineen, tizanidiinin, pääkohde on selkäytimen neuronit. Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu tisanidiinin kyvystä stimuloida presynaptisia alfa2-adrenergisiä reseptoreita, mikä johtaa NMDA-reseptoreita kiihottavien ja stimuloivien aminohappojen (N-metyyli-D-aspartaatti) vapautumisen tukahduttamiseen. Seurauksena on, että virityksen polysynaptinen siirto estetään selkäytimen välihermosolujen tasolla ja lihasten sävy vähenee. Tizanidiinilla on lihasrelaksanttisten ominaisuuksien lisäksi kohtalaisen voimakas keskuskipulääke.

Selkärangan ja aivojen geneettisen kroonisen spastisuuden vuoksi Sirdalud MR: n terapeuttinen vaikutus vähentää spastisuutta ja kloonisia kohtauksia, vähentää passiivisten liikkeiden vastustuskykyä ja lisää aktiivisten liikkeiden aluetta.

Sirdalud MR: n lihasrelaksanttivaikutus yksittäisen annoksen valinnassa mitataan Wartenbergin "heiluri" -testillä ja Ashworth-asteikolla. Titsanidiinin kapea terapeuttinen alue ja sen plasmapitoisuuksien suuri vaihtelu vaikuttavat sivuvaikutusten, kuten sykkeen (syke) ja verenpaineen (verenpaineen), laskuun.

Farmakokinetiikka

Kun olet ottanut Sirdalud MR: n sisällä, tisanidiini imeytyy melkein täydellisesti. Veriplasman suurin pitoisuus (_Cmax) 12 mg: n kerta-annoksen jälkeen saavutetaan 8,5 tunnissa ja keskimäärin 6,6 ng / ml. Tämä vastaa noin puolta _{Cmax-arvosta,} kun on otettu samanlainen annos tizanidiinia tablettimuodossa (4 mg 3 kertaa päivässä). Päivittäinen kokonaisaltistuksen AUC (farmakokineettisen käyrän alla oleva alue "pitoisuus - aika") pysyy muuttumattomana.

Samanaikaisella ruoan saannilla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta tisanidiinin farmakokinetiikkaan.

Titsanidiinin pitkäaikainen vapautuminen modifioidusti vapauttavasta kapselista johtaa kohtalaiseen farmakokineettiseen profiiliin ja ylläpitää stabiilin tisanidiinin plasman pitoisuuden 24 tunnin ajan.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 30%.

Tizanidiini metaboloituu suuressa määrin (yli 95%) ja nopeasti maksassa sytokromi P _{450 -järjestelmän} CYP1A2-isoentsyymin mukana, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta: muuttumattomana - noin 4,5% metaboliittien muodossa - noin 70%.

Annosvälillä 1 mg - 20 mg tizanidiinille on tunnusomaista lineaarinen farmakokinetiikka.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt ja kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 25 ml / min, tizanidiinin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa nousee kaksinkertaiseksi terveisiin potilaisiin verrattuna. Puoliintumisajan piteneminen 14 tuntiin lisää tisanidiinin systeemistä biologista hyötyosuutta noin 6 kertaa.

Sirdaluda MR: n spesifisten tutkimusten tulokset maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puuttuvat. Tisanidiinin intensiivisen biotransformaation yhteydessä maksassa on kuitenkin oletettava, että toiminnalliset maksapatologiat voivat lisätä tisanidiinin systeemistä vaikutusta.

Miehillä ja naisilla Sirdalud MR: n farmakokineettiset ominaisuudet ovat samat.

Tiedot lääkkeen farmakokinetiikasta yli 65-vuotiailla potilailla ovat rajalliset.

Käyttöaiheet

Sirdalud MR: n käyttö on tarkoitettu hoidettaessa neurologisia sairauksia, joihin liittyy luustolihasten spastisuutta, mukaan lukien:

selkäytimen rappeuttavat patologiat;
multippeliskleroosi;
krooninen myelopatia;
aivoverisuonitapaturmien seuraukset;
aivohalvauksen seuraukset yli 18-vuotiailla potilailla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan toimintahäiriö;
sakkaroosin tai isomaltoosin puute, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, fruktoosi-intoleranssi;
samanaikainen hoito fluvoksamiinin, siprofloksasiinin ja muiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat voimakkaita CYP1A2-isoentsyymin estäjiä;
imetys;
alle 18-vuotias;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Sirdalud MR -valmistetta on suositeltavaa määrätä varoen, jos munuaisten toiminta on heikentynyt, kohtalainen maksan toimintahäiriö, QT-ajan oireyhtymän synnynnäinen pidentyminen, oraalisten ehkäisyvalmisteiden tai tizanidiinin samanaikainen käyttö, potilas on yli 65-vuotias.

Raskauden aikana kapseleiden ottaminen on sallittua vain erikoistapauksissa, joissa lääkärin mukaan odotettu kliininen vaikutus äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Sirdalud MR, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sirdalud MR -kapselit otetaan suun kautta.

Lääkäri valitsee annostusohjelman yksilöllisesti ottaen huomioon tizanidiinille ominaisen kapean terapeuttisen alueen ja sen pitoisuuksien merkittävän vaihtelun veriplasmassa.

Suositeltu annos: aloitusannos - 6 mg (1 kpl) kerran päivässä. Sitten annosta lisätään tarpeen mukaan 6 mg: lla 3-7 päivän välein. Kliinisen käytännön perusteella on todettu, että useimmissa tapauksissa optimaalinen ylläpitoannos on 12 mg kerran päivässä. Päivittäinen annosalue on 6--24 mg, joten tarvittaessa on mahdollista käyttää Sirdalud MP -annosta 24 mg: n annoksena kerran päivässä.

Yli 65-vuotiailla tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla käytetään tavanomaista annosteluohjelmaa, vain annosta suurennettaessa on noudatettava varovaisuutta, jotta optimaalisen sietokyvyn ja hoidon tehokkuuden suhde ei ylittyisi.

Sirdalud MR: n käyttö munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä (CC alle 25 ml / min) on tarkoitettu vain potilaille, joilla on aiemmin titrattu optimaalinen tisanidiiniannos hoidettaessa muita annosmuotoja. Aloitusannosta tulisi nostaa pitkiä välein ottaen huomioon hoidon sietokyky ja tehokkuus.

Jos haluat saavuttaa voimakkaamman vaikutuksen, on suositeltavaa ensin lisätä päiväannosta ja sitten antotiheyttä.

Hoito on lopetettava pienentämällä Sirdaluda MR -annosta hitaasti. Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilaille, jotka ovat ottaneet suuria tizanidiiniannoksia pitkään hoitojaksoon. Nopea vetäytyminen liittyy takykardian ja verenpaineen nousun korkeaan riskiin akuuttiin aivoverisuonitapahtumaan saakka.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien nokkosihottuma, angioedeema, anafylaktiset reaktiot;
hermostosta: hyvin usein - uneliaisuus, huimaus; taajuutta ei ole vahvistettu - huimaus;
mielenterveyden häiriöt: usein - unettomuus, unihäiriöt; taajuutta ei ole vahvistettu - sekavuus, aistiharhat;
sydämestä: harvoin - bradykardia;
alusten puolelta: usein - verenpaineen alentaminen (mukaan lukien voimakas verenpaineen lasku tajunnan menetykseen ja romahtamiseen);
ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - suun kuivuminen, maha-suolikanavan häiriöt; usein - pahoinvointi;
maksasta ja sappiteistä: taajuutta ei ole vahvistettu - maksan vajaatoiminta, hepatiitti;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin usein - lihasheikkous;
näköelimen puolelta: taajuutta ei ole vahvistettu - näön hämärtyminen;
yleiset häiriöt: hyvin usein - lisääntynyt väsymys; taajuutta ei ole vahvistettu - vieroitusoireyhtymä, astenia;
laboratorioparametrit: usein - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
toiset: kun otetaan käyttöön pieniä annoksia kivulias lihaskouristuksen lievittämiseksi, on mahdollista, että kohtalaisia ja ohimeneviä reaktioita, kuten suun kuivumista, pahoinvointia, uneliaisuutta, huimausta, lisääntynyttä väsymystä, verenpaineen alenemista, maha-suolikanavan häiriöitä, maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntymistä; kun otetaan suurempia Sirdaluda MR -annoksia, joita käytetään spastisuuden, unihäiriöiden, unettomuuden, bradykardian, lihasheikkouden, hallusinaatioiden sekä samankaltaisten sivureaktioiden kuin pieniä annoksia käytettäessä, vain niiden taajuus ja vakavuus ovat ilmaistuna, harvinaisissa tapauksissa ne saattavat edellyttää hoidon keskeyttämistä.

Yliannostus

Oireet: uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, verenpaineen alentaminen, hengitysvajaus, QTc-ajan pidentyminen, huimaus, ahdistuneisuus, mioosi, kooma.

Hoito: Aktiivihiilen moninkertainen saanti ja pakotettu diureesi ovat aktiivisen aineen poistamiseksi kehosta. Potilaan tilan tarkka seuranta ja oireenmukainen hoito tarvittaessa.

erityisohjeet

Jos ilmenee haittavaikutuksia, ota yhteys lääkäriin.

Se on otettava huomioon, koska Sirdalud MR: llä on rauhoittava vaikutus, hallusinaatioita voi esiintyä sen käytön taustalla.

Hoitoon on liitettävä maksan toiminnan säännöllinen tarkastus potilaille, jotka käyttävät tizanidiinia päivittäisenä annoksena 12 mg tai enemmän, tai jos potilaalla on hoidon aikana kliinisiä oireita toiminnallisesta maksan häiriöstä, kuten väsymys, pahoinvointi, ruokahaluttomuus. Ensimmäisen 4 kuukauden aikana tässä potilasryhmässä on suositeltavaa suorittaa toiminnalliset maksakokeet kerran kuukaudessa. Jos veriseerumissa on jatkuvasti ylittynyt ALAT: n (alaniiniaminotransferaasi) ja ASAT: n (aspartaatti-aminotransferaasi) normaalin tason yläraja 3 kertaa tai enemmän, Sirdalud MR: n ottaminen on päätettävä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sirdalud MR -kapselihoidon aikana potilaiden tulee olla varovaisia ajaessaan ajoneuvoja tai monimutkaisia mekanismeja, ja uneliaisuuden sattuessa on välttämätöntä pidättäytyä näistä ja muista toiminnoista, jotka edellyttävät huomattavaa huomion keskittymistä ja suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Sirdaluda MR -kapseleiden käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Raskauden aikana tizanidiinia tulee määrätä varoen, kapselien ottaminen on sallittua erityistapauksissa, jos odotettu kliininen vaikutus äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Lapsuuden käyttö

Sirdaluda MR: n käyttö on vasta-aiheista lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Sirdalud MR -valmistetta on suositeltavaa käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Potilaille, joiden CC on alle 25 ml / min, lääkkeen anto on tarkoitettu vain, jos optimaalinen annos titrataan hoidon aikana muilla tisanidiinin annosmuodoilla. Aloitusannosta tulisi nostaa pidempään, ottaen huomioon hoidon siedettävyys ja tehokkuus.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Sirdalud MR: n käyttö on vasta-aiheista potilaiden hoidossa, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Lääkettä tulee määrätä varoen, jos maksan toiminta on kohtalaisesti heikentynyt.

Käyttö vanhuksille

On suositeltavaa määrätä Sirdalud MR varoen yli 65-vuotiaille potilaille käyttämällä yleistä annosteluohjelmaa hoitoon. Optimaalista ylläpitoannosta valittaessa on tarpeen seurata huolellisesti potilaan hoidon sietokykyä ja tehokkuutta.

Huumeiden vuorovaikutus

Sirdalud MR: n samanaikainen käyttö:

fluvoksamiini, siprofloksasiini ja muut isoentsyymin CYP1A2 estäjät: Yhdistelmä CYP1A2-isoentsyymiä estävien lääkkeiden kanssa voi johtaa tizanidiinitason nousuun veriplasmassa ja siihen voi liittyä yliannostuksen oireita, mukaan lukien QTc-ajan pidentyminen. Tisanidiinin AUC yhdistettynä fluvoksamiiniin kasvaa 33 kertaa ja siprofloksasiinin kanssa - 10 kertaa. Tämä voi aiheuttaa pitkäaikaisen, kliinisesti merkittävän verenpaineen laskun, huimauksen, uneliaisuuden, psykomotoristen reaktioiden nopeuden hidastumisen ja joissakin tapauksissa tajunnan menetyksen ja romahduksen. Siksi samanaikainen hoito fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin kanssa on vasta-aiheista.
rytmihäiriölääkkeet (propafenoni, amiodaroni, meksiletiini), rofekoksibi, simetidiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, tiklopidiini ja fluorokinolonit, kuten enoksasiini, norfloksasiini tai pefloksasiini: näiden lääkkeiden antamista ei suositella yhdistettäväksi Sirdalud MR: n kanssa;
CYP1A2-isoentsyymin indusoijat: yhdistelmä CYP1A2-isoentsyymiä indusoivien lääkkeiden kanssa voi aiheuttaa tisanidiinipitoisuuden vähenemisen plasmassa ja johtaa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen
amitriptyliini, sisapridi, atsitromysiini: ota lueteltuja ja muita QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä varoen;
verenpainelääkkeet: samanaikaisesti diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden kanssa verenpaineen lasku (mukaan lukien tajunnan menetys, jopa romahdus) ja bradykardiaa voi esiintyä. Kun Sirdaluda MR -valmistetta on käytetty yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa, tisanidiinin äkillisen lopettamisen yhteydessä on takykardian, kohonneen verenpaineen, akuutin aivoverisuonitapahtuman riski;
rifampisiini: on pidettävä mielessä, että rifampisiinin ja tizanidiinin pitkäaikainen yhdistetty käyttö johtaa tizanidiinipitoisuuden laskuun veriplasmassa 50% ja sen terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen. Tapauksissa, joissa tämä yhdistelmä on kliinisesti perusteltu, on suositeltavaa lisätä sitä, kun valitaan tizanidiiniannos;
bentsodiatsepiinit, baklofeeni ja muut unilääkkeet, rauhoittavat aineet, histamiini H1 -reseptorien salpaajat: yhdistelmä näiden lääkkeiden kanssa voi lisätä Sirdalud MR: n sedatiivista vaikutusta;
alfa2-adrenomimeetit: klonidiini ja muut alfa2-adrenomimeetit lisäävät Sirdalud MR: n verenpainetta alentavaa vaikutusta;
nikotiini: tupakoinnin yhteydessä on pidettävä mielessä, että yli 10 savukkeen tupakointi päivässä vähentää lääkkeen biologista hyötyosuutta noin 30%, joten tupakoivilla potilailla saattaa olla tarpeen ottaa suurempia annoksia (verrattuna keskimääräisiin terapeuttisiin annoksiin) pitkällä hoitojaksolla;
etanoli: alkoholin tai etanolia sisältävien lääkkeiden käyttöä on suositeltavaa välttää. Tämä johtuu alkoholin masentavan vaikutuksen lisääntymisestä keskushermostoon ja lisääntyneestä haittatapahtumien riskistä (mukaan lukien verenpaineen lasku, letargia).

Analogit

Sirdalud MR: n analogit ovat Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Sirdalud MR

Potilaat Sirdaluda MR -katsauksissa osoittavat lääkkeen tehokkuuden, sen asteittaisen lievän ja pitkäaikaisen vaikutuksen. Haittavaikutusten, kuten uneliaisuuden, heikkouden tai verenpaineen laskun, puuttuminen havaitaan. Erityistä huomiota kiinnitetään tarpeeseen valita optimaalinen yksilöllinen annosteluohjelma.

Joissakin tapauksissa potilaat valittavat, että virheellisesti valitut suuret tizanidiiniannokset, joilla on pitkäaikainen vaikutus, vaikuttavat negatiivisesti heidän yleiseen tilaansa ja suorituskykyynsä aiheuttaen raajojen heikkoutta, huimausta ja uneliaisuutta.