Doksatsosiini
Doksatsosiini: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Doxazosin
ATX-koodi: C02CA04
Vaikuttava aine: doksatsosiini (doksatsosiini)
Valmistaja: Nu-Pharm Inc. (Kanada), Skopinskyn lääketehdas (Venäjä), Obolenskoe - lääkeyhtiö (Venäjä), ZiO-Zdorov'e (Venäjä), NIOPIK SSC (Venäjä)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 94 ruplaa.
Ostaa
Doksatsosiini on lääke, jolla on hypolipideemisiä, verenpainetta alentavia, kouristuksia estäviä ja verisuonia laajentavia vaikutuksia.
Vapauta muoto ja koostumus
Doksatsosiinia tuotetaan tablettien muodossa: valkoisesta, harmahtavan kerman sävyllä, valkoiseen (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1-5 pakkausta pahvilaatikossa; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 kpl. Purkkeissa tai pulloissa, 1 tölkki tai pullo pahvilaatikossa).
Yhden tabletin koostumus sisältää:
- Vaikuttava aine: doksatsosiini - 1, 2 tai 4 mg (mesylaatin muodossa);
- Apukomponentit: maitosokeri, natriumglykolaatti, tärkkelys, magnesiumsteariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Hyvänlaatuisessa eturauhasen liikakasvussa doksatsosiini parantaa merkittävästi urodynaamisia parametreja ja vähentää taudin oireita. Tämä vaikutus johtuu a-adrenergisten reseptorien selektiivisestä salpauksesta eturauhanen kapselissa ja stroamassa sekä virtsarakon kaulassa.
Doksatsosiini lohkot α 1 -adrenergisten reseptorien alatyypin 1A, jotka muodostavat noin 70% kokonaismäärästä α 1 -adrenergisten reseptorien kaikkien alatyyppien sijaitsee eturauhanen. Lääkkeen vaikutus BPH: ssa perustuu tähän mekanismiin.
Doksatsosiinihoidon turvallisuus ja tukeva vaikutus on osoitettu lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä (esimerkiksi enintään 48 kuukautta).
Kun doksatsosiinia käyttävät valtimoiden hypertensiota sairastavat potilaat, havaitaan perifeerisen verisuoniresistenssin lasku, mikä johtaa merkittävään verenpaineen laskuun. Tämä vaikutus on seurausta alfa1-adrenergisten reseptorien selektiivisestä estämisestä verisuoniverkostossa.
Kerran päivässä otettuna lääke tarjoaa kliinisesti merkittävän verenpainetta alentavan vaikutuksen 24 tunnin ajan. Verenpaineen lasku tapahtuu vähitellen. Suun kautta annon jälkeen suurin vaikutus saavutetaan yleensä 2-6 tunnin kuluttua. Valtimoverenpainetaudin tapauksessa doksatsosiinihoidon vaikutus oli sama seiso- ja makuuasennossa.
On huomattava, että pitkäaikainen doksatsosiinihoito ei kehittänyt lääkkeen sietokykyä, toisin kuin ei-selektiivisten alfa1-salpaajien hoito. Ylläpitohoidon aikana takykardia ja plasman reniiniaktiivisuuden lisääntyminen ovat harvinaisia.
Doksatsosiinihoito vaikuttaa suotuisasti veren lipidiprofiiliin, koska tässä tapauksessa suuren tiheyden lipoproteiinien suhde kokonaiskolesteroliin kasvaa ja kokonaiskolesterolin ja triglyseridien kokonaispitoisuus pienenee merkittävästi. Lääkehoidolla on etu beetasalpaajien ja diureettien käyttöön verrattuna, joilla ei ole myönteistä vaikutusta näihin parametreihin.
Kun otetaan huomioon vakiintunut suhde veren lipidiprofiilin, valtimoverenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin välillä, verenpaineen ja lipidipitoisuuden normalisoituminen, kun doksatsosiinia otetaan, auttaa vähentämään sepelvaltimotaudin todennäköisyyttä.
Todettiin, että doksatsosiinihoidon seurauksena vasemman kammion hypertrofian regressio havaittiin, verihiutaleiden aggregaatio tukahdutettiin ja kudosplasminogeeniaktivaattorin aktiivisuus lisääntyi. Tutkimukset ovat myös osoittaneet, että potilailla, joilla on heikentynyt glukoositoleranssi, doksatsosiini lisää insuliiniherkkyyttä.
Doksatsosiinilla ei ole metabolisia sivuvaikutuksia, ja sitä voidaan määrätä potilaille, joilla on keuhkoastma, vasemman kammion vajaatoiminta, kihti ja diabetes mellitus.
In vitro doksatsosiinin 7'- ja 6'-hydroksimetaboliittien antioksidanttiset ominaisuudet ilmenevät konsentraatiossa 5 μmol.
Suoritettaessa kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, joihin osallistui valtimoverenpainetaudin potilaita, doksatsosiinihoitoon liittyi erektiotoiminnan paraneminen. Tämän lisäksi doksatsosiinia saaneilla potilailla erektiohäiriöitä esiintyi harvemmin kuin verenpainelääkkeitä saaneilla potilailla.
Farmakokinetiikka
Doksatsosiinin terapeuttisten annosten oraalisen annon jälkeen vaikuttava aine imeytyy hyvin (80-90%). Sen pitoisuus veressä saavuttaa maksimin noin 2 tunnin kuluttua.
Yhteys veriplasman proteiineihin on noin 98%.
Doksatsosiini metaboloituu aktiivisesti maksassa. Sen metaboliiteilla ei ole farmakologista aktiivisuutta. Biologinen hyötyosuus on noin 69–70% (ensikierron vaikutus). Doksatsosiinin metabolian ensisijaiset reitit ovat hydroksylaatio ja O-demetylaatio.
Lääkkeelle on ominaista kaksivaiheinen eliminaatio veriplasmasta. Puoliintumisaika on 22 tuntia, mikä antaa sinun määrätä lääkettä kerran päivässä. Suun kautta otettuna suurin osa doksatsosiinista erittyy suoliston läpi inaktiivisten metaboliittien muodossa ja muuttumattomana - jopa 5% otetusta annoksesta.
Farmakokineettisten tutkimusten tiedot lääkkeen vaikutuksesta iäkkäillä potilailla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla osoittavat, että doksatsosiinin farmakokinetiikka ei poikkea merkittävästi nuorempien potilaiden normaalista munuaisten toiminnasta.
Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden farmakokinetiikasta sekä maksan aineenvaihduntaa muuttavien lääkkeiden (esimerkiksi simetidiinin) vaikutuksista on vain vähän tietoja. Kliinisessä tutkimuksessa doksatsosiinin kertakäyttöön 12 potilaalla, joilla oli kohtalainen maksan vajaatoiminta, seurasi AUC: n (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvua 43% ja todellisen oraalisen puhdistuman väheneminen 40%.
Käyttöaiheet
- Valtimon hypertensio (monoterapiana tai samanaikaisesti muiden verenpainelääkkeiden kanssa: beetasalpaajat, tiatsididiureetit, angiotensiinikonvertaasin estäjät tai kalsiumkanavasalpaajat);
- Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu (normaalilla verenpaineella ja valtimoverenpainetaudin läsnä ollessa).
Vasta-aiheet
- Ikä alle 18;
- Raskaus ja imetys;
- Yliherkkyys lääkekomponenteille.
Ohjeiden mukaan doksatsosiinia tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa / olosuhteissa:
- Mitraalista tai aortan ahtaumasta johtuva keuhkopöhö;
- Vasemman kammion vajaatoiminta alhaisella täyttöpaineella;
- Sydämen oikean kammion riittämättömyys, joka johtuu effuusiosta sydänpussin onteloon tai keuhkoemboliaan;
- Riittämätön sydämen teho.
Erityistä varovaisuutta vaaditaan lääkkeen määräämiseen maksan toimintahäiriöihin, kun samanaikaisesti käytetään lääkkeitä, joilla voi olla negatiivinen vaikutus maksan toimintaan. Jos maksan toiminnallisen tilan indikaattorit heikkenevät, doksatsosiini on välittömästi peruutettava.
Ohjeet doksatsosiinin käyttöön: menetelmä ja annostus
Doksatsosiini otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista. Tabletit tulee ottaa runsaan veden kanssa pureskelematta.
Lääke otetaan kerran päivässä (aamulla tai illalla). Päivittäinen annos määräytyy käyttöaiheiden mukaan:
- Valtimoverenpainetauti: annos voi vaihdella välillä 1 (aloitus) ja 16 mg (enintään). Aloitusannos on suositeltava ottaa nukkumaan mennessä. Lääkkeen ottamisen jälkeen potilaan tulisi olla sängyssä 6-8 tuntia ("ensimmäisen annoksen" ilmiön mahdollisen kehittymisen vuoksi, erityisesti voimakkaan edellisen diureettien saamisen jälkeen). 7-14 päivän jatkuvan hoidon jälkeen, jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, päivittäistä annosta voidaan nostaa 2 kertaa. Tarvittaessa voit saman annoksen jälkeen nostaa annosta vielä 2 mg ja niin edelleen, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Tulevaisuudessa vakaan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen päivittäistä annosta yleensä pienennetään (ylläpitohoidon kanssa keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 2-4 mg);
- Hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu ilman valtimon hypertensiota: 2-4 (yleensä) - 8 mg (enintään) päivässä.
Sivuvaikutukset
Hoidon aikana, erityisesti alussa, ortostaattinen hypotensio kehittyy useimmiten, mikä joissakin tapauksissa voi johtaa pyörtymiseen. Tämän häiriön esiintymisen estämiseksi on suositeltavaa välttää äkillisiä ja odottamattomia muutoksia kehon asennossa (siirtyminen seisomaan asentoon alttiista asennoista).
Lisäksi Doxazosin Orion -tabletteja käytettäessä voi esiintyä pahoinvointia, huimausta, päänsärkyä, yleistä heikkouden tunnetta, uneliaisuutta, väsymystä ja nuhaa. Potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti, voi joskus esiintyä: rytmihäiriöitä, takykardiaa, rintakipua, sydäninfarktia, angina pectorista, aivoverenkierron häiriöitä.
Oli myös yksittäisiä tapauksia allergisista reaktioista (keltaisuus, ihottuma, lisääntyneet transaminaasiarvot, trombosytopeeninen purppura), nenäverenvuodot, suun kuivuminen, priapismi, virtsankarkailu, ummetus, lisääntynyt ruokahalu, lisääntynyt virtsaneritys, nivelkipu ja lihaskipu
Yliannostus
Oireet: huimaus, päänsärky, hengenahdistus, pahoinvointi, oksentelu, tajunnan menetys, huomattava verenpaineen lasku, joskus samanaikaisesti pyörtyminen, takykardia, sydämentykytys, rytmihäiriöt, hypokalemia, hypoglykemia.
Hoito: oireenmukainen hoito. Verenpaineen seuranta näytetään. Dialyysi on tehotonta, koska vaikuttavan aineen sitoutuminen veriplasman proteiineihin on korkea.
erityisohjeet
Alkoholi lisää ei-toivottuja reaktioita.
Hoidon alussa tai päivittäisen annoksen nostamisen aikana on suositeltavaa pidättäytyä tekemästä kaikkia mahdollisesti vaarallisia töitä, etenkin ajamista ja muiden ajoneuvojen ja mekanismien ajamista.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Eläinkokeiden aikana on osoitettu, että doksatsosiinilla ei ole teratogeenista vaikutusta. Samanaikaisesti aineen erittäin suurien annosten käyttö johti sikiön eloonjäämisen vähenemiseen. Tämän seurauksena siitä huolimatta, että kokeellisissa tutkimuksissa ei ole alkio- ja teratogeenisia vaikutuksia, lääkettä voidaan määrätä raskaana oleville naisille vain tapauksissa, joissa mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että doksatsosiini kerääntyy naisten maitoon.
Ei tiedetä, erittyykö tämä aine ihmisen rintamaitoon. Tarvittaessa lääkkeen käytön imetyksen aikana tulisi lopettaa imetys.
Lapsuuden käyttö
Doksatsosiinin käyttö on kielletty alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.
Munuaisten vajaatoiminta
Lääkkeen käyttö on kielletty etenevän munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Doksatsosiinin käyttö on kielletty vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Lääkettä tulee käyttää varoen lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
Käyttö vanhuksille
Iäkkäitä potilaita hoidettaessa lääkettä tulee käyttää varoen.
Huumeiden vuorovaikutus
Doksatsosiinin samanaikaisen käytön tiettyjen lääkkeiden kanssa voi esiintyä haittavaikutuksia:
- Verenpainelääkkeet: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus;
- Mikrosomaalisen hapettumisen induktorit maksassa: doksatsosiinin vaikutus voi voimistua;
- Maksan mikrosomaalisen hapettumisen estäjät: voivat heikentää doksatsosiinin vaikutusta;
- Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (erityisesti indometasiini), sympatomimeettiset aineet ja estrogeenit: alentavat verenpainetta alentavaa vaikutusta;
- Efedriini: alentaa painetta vaikutus;
- Epinefriini: samanaikaisesti alfa-adrenostimuloivien vaikutusten eliminoinnin kanssa on mahdollista kehittää sen painevaikutuksen ja takykardian vääristyminen.
Doksatsosiini on yhteensopiva furosemidin, tiatsididiureettien, kalsiumkanavasalpaajien, beetasalpaajien, angiotensiinikonvertaasin estäjien, oraalisten hypoglykeemisten aineiden, antibioottien, urikosuuristen aineiden ja epäsuorien antikoagulanttien kanssa.
Analogit
Doksatsosiinianalogit ovat: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Varastointiehdot
Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa 5-25 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika on 2 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Saatavana ilman reseptiä.
Arvostelut Doxazosinista
Doxazosinin arvostelut BPH: n käyttäjiltä osoittavat, että kun tätä lääkettä käytetään, tila usein paranee, mutta täydellistä palautumista ei tapahdu. Monet miehet huomaavat, että pillereitä ottaessaan ja fysioterapiatoimenpiteitä tehdessään ne paranevat, mutta hoidon lopettamisen jälkeen taudin ilmentymät palaavat.
Doksatsosiinin käytön tehokkuutta valtimoverenpainetaudin hoidossa käyttäjät arvioivat eri tavoin. Tällaisissa tapauksissa lääkettä käytetään usein osana monimutkaista hoitoa.
Joka tapauksessa käyttäjät huomaavat, että doksatsosiinia voidaan käyttää vain asiantuntijan ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa.
Doksatsosiinin hinta apteekeissa
Doxazosinin arvioitu hinta on: 30 4 mg tablettia - 280 ruplaa, 90 4 mg tablettia - 810 ruplaa.
Doksatsosiini: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Doxazosin 2 mg tabletit 30 kpl. 94 r Ostaa |
Doksatsosiinitabletit 2mg 30 kpl. 136 RUB Ostaa |
Doxazosin Belupo 2 mg tabletit 20 kpl. 161 r Ostaa |
Doxazosin 2 mg tabletit 30 kpl. 167 r Ostaa |
Doksatsosiinitabletit 2mg 30 kpl. 192 RUB Ostaa |
Doxazosin 4 mg tabletit 30 kpl. 216 r Ostaa |
Doxazosin 4 mg tabletit 20 kpl. 231 RUB Ostaa |
Doksatsosiinitabletit 4mg 30 kpl. Otsoni 238 r Ostaa |
Doxazosin Belupo 4 mg tabletit 20 kpl. 262 RUB Ostaa |
Doksatsosiinitabletit 4mg 30 kpl. 279 r Ostaa |
Doxazosin 4 mg tabletit 30 kpl. 289 r Ostaa |
Doksatsosiinitabletit 4mg 30 kpl. Nu-Pharm RUB 312 Ostaa |
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletit 30 kpl. 367 r Ostaa |
Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!