Lomefloksasiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lomefloksasiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lomefloxacine

ATX-koodi: J01MA07

Vaikuttava aine: lomefloksasiini (lomefloksasiini)

Tuottaja: Pharmasintez JSC (Venäjä), Valenta Pharmaceuticals JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Kalvopäällysteiset tabletit, Lomefloxacin

Lomefloksasiini on fluorokinoloni, antimikrobinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pallomaiset, kapselinmuotoiset, melkein valkoiset tai valkoiset, viivalla toisella puolella; poikkileikkauksessa on valkoinen tai melkein valkoinen ydin (5 tai 10 kappaletta läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 5 tai 10 pakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: lomefloksasiini (hydrokloridin muodossa) - 400 mg;
apukomponentit: povidoni (keskimääräinen molekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni, kollidoni 25), krospovidoni, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (primogeeli), perunatärkkelys, laktoosimonohydraatti, natriumlauryylisulfaatti, kolloidinen piidioksidi (aerosililuokka A-300);
kuori: valmis vesiliukoinen kalvokuori, joka koostuu kopovidonista (kopolyvidoni), polyetyleeniglykolista 6000 (makrogoli 6000), titaanidioksidista, hydroksipropyylimetyyliselluloosasta (hypromelloosi), polydekstroosista, glyseryylikaprylokapraatista.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lomefloksasiini on laajakirjoinen antimikrobinen bakteereja tappava aine, joka kuuluu fluorokinoloniryhmään. Sen toimintamekanismi selitetään kyvyllä vaikuttaa DNA-gyrase-bakteerientsyymiin, joka tarjoaa superkäämiä, muodostaa kompleksin tetrameerinsä kanssa (gyrase A2B2: n alayksikkö), häiritsee deoksiribonukleiinihapon (DNA) replikaatiota ja transkriptiota, minkä seurauksena mikrobisolu kuolee.

Patogeenien tuottamat beetalaktamaasit eivät vaikuta lomefloksasiinin aktiivisuuteen.

Lääke on tehokas seuraavia mikro-organismeja vastaan:

gramnegatiiviset aerobit: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (vain virtsatieinfektiot);
gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus saprophyticus;
muut: Chlamydia trachomatis.

Pienimmän estävän pitoisuuden ollessa 2 μg / ml lomefloksasiini on aktiivinen myös seuraavia mikro-organismeja vastaan, mutta kliinistä tehoa ei ole tutkittu tarkoin kontrolloiduissa tutkimuksissa:

gramnegatiiviset aerobit: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinus paraglides
gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus aureus (mukaan lukien metisilliiniresistentit kannat);
muut: Legionella pneumophila.

Anaerobiset bakteerit, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Ovat vastustuskykyisiä lääkkeelle. ryhmät A, B, D ja G.

Lääke vaikuttaa bakteereihin Mycobacterium tuberculosis, jotka sijaitsevat sekä solun ulkopuolella että sisällä. Lyhentää niiden erittymisen aikaa kehosta, edistää infiltraattien nopeampaa resorptiota.

Lomefloksasiini vaikuttaa useimpiin mikro-organismeihin pieninä pitoisuuksina: 90% kantojen kasvun estämiseksi tarvitaan yleensä korkeintaan 1 μg / ml pitoisuus.

Resistenssi lomefloksasiinin vaikutukselle on harvinaista.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen lomefloksasiini imeytyy melkein kokonaan (95–98%). Ruoan samanaikainen käyttö hidastaa imeytymistä noin 12%.

Suurin pitoisuus saavuttaa 0,8–1,5 tuntia, maksimipitoisuudet ovat: 0,8 μg / ml - 100 mg: n ottamisen jälkeen; 1,4 μg / ml - 200 mg: n ottamisen jälkeen; 3-5,2 mcg / ml - 400 mg: n ottamisen jälkeen. Syötettäessä enimmäispitoisuus pienenee 18%, ja aika sen saavuttamiseen kasvaa kahteen tuntiin.

Kiinteä plasmakonsentraatio määritetään 48 tunnin kuluttua.

Lomefloksasiinille on ominaista pieni sitoutumisaste plasman proteiineihin - 10%.

Se tunkeutuu hyvin kudoksiin ja elimiin: niveliin, luihin, ENT-elimiin, hengitysteihin, vatsaelimiin, pehmytkudoksiin, sukuelimiin, lantion elimiin. Niissä aineen pitoisuus on 2–7 kertaa suurempi kuin plasmassa.

Pieni osa lomefloksasiinista metaboloituu, minkä seurauksena metaboliitit muodostuvat.

Keskimääräinen munuaispuhdistuma on 145 ml / min. Puoliintumisaika on 8-9 tuntia.

Erittyy: 70–80% munuaisten kautta tubulaarisen erityksen kautta (pääasiassa muuttumattomana, glukuronidien muodossa - 9%, muiden metaboliittien muodossa - 0,5%), 20–30% suoliston kautta.

Plasman puhdistuma vähenee 25% iäkkäillä potilailla.

Pienennetyllä kreatiniinipuhdistumalla (10–40 ml / min / 1,73 m ²) puoliintumisaika kasvaa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan lomefloksasiinia käytetään sen toimintaan herkkien mikro-organismien aiheuttamien tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon. Erityisesti viitteitä lääkkeen käytöstä ovat:

Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis aiheuttamat komplikaattiset virtsatieinfektiot;
monimutkaiset virtsatieinfektiot, joita aiheuttavat Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
Moraxella catarrhalisin, Haemophilus influenzaen aiheuttaman kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen;
urogenitaalinen klamydia;
keuhkotuberkuloosi (osana monimutkaista hoitoa): tulehduksen voimakas epäspesifinen komponentti, laaja kaseoosinen-nekroottinen kudosvaurio, rifampisiinin heikko sietokyky tai mykobakteerien lääkeresistenssi rifampisiinille.

Lääkettä käytetään myös virtsateiden infektioiden estämiseen transuretraalisen leikkauksen ja eturauhanen transrektaalisen biopsian tapauksessa.

Vasta-aiheet

laktoosi-intoleranssi / laktaasipuutos / glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
ikä jopa 18 vuotta (tai pikemminkin luuston kasvun ja muodostumisen aika);
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille tai muille fluorokinoloneille.

Lomefloksasiinia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnan, elektrolyyttien epätasapainon (esimerkiksi hypokalemian tai hypomagnesemian), epilepsian ja muiden keskushermoston sairauksien kanssa, joilla on epileptinen oireyhtymä, aivojen ateroskleroosi, QT-ajan oireyhtymän pidentyminen ja muut sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (sydämen vajaatoiminta, sydämen vajaatoiminta) sydänlihas); vanhuudessa; luokan IA rytmihäiriölääkkeiden (kinidiini, prokainamidi) tai luokan III (amiodaroni, sotaloli) samanaikaisessa käytössä; jänteen vaurioilla edellisen fluorokinolonihoidon aikana.

Lomefloksasiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lomefloksasiini otetaan suun kautta aterioista riippumatta: tabletit niellään kokonaisina ja pestään riittävällä määrällä vettä.

Päivittäinen annos tulee ottaa kerralla.

Tehokkaat annokset ja terapeuttisen kurssin kesto riippuvat taudinaiheuttajan tyypistä, sen herkkyydestä ja taudin vakavuudesta.

Ellei lääkäri ole määrännyt toisin, noudatetaan yleensä seuraavia hoito-ohjelmia:

monimutkaiset virtsatieinfektiot: 400 mg kerran päivässä 14 päivän ajan;
Proteus mirabilisin, Klebsiella pneumoniaen, Staphylococcus saprophyticuksen aiheuttama komplisoitumaton kystiitti: 400 mg päivässä 10 päivän ajan;
Escherichia colin aiheuttama komplisoitumaton kystiitti naisilla: 400 mg kerran päivässä 3 päivän ajan;
kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen: 400 mg kerran päivässä 14 päivän ajan;
keuhkotuberkuloosi (osana monimutkaista hoitoa): 400 mg kerran päivässä 14-28 päivän ajan tai jopa enemmän;
urogenitaalinen klamydia: 400 mg päivässä kurssilla, joka kestää 14-28 päivää;
virtsatieinfektioiden ehkäisy: 400 mg kerran 1–6 tuntia ennen eturauhasen transrektaalista biopsiaa, 400 mg kerran 2–6 tuntia ennen transuretraalista leikkausta.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min), ja hemodialyysipotilaille suositellaan hoidon aloittamista päivittäisellä 400 annoksella, minkä jälkeen se pienennetään 200 mg: aan.

Sivuvaikutukset

hematopoieettisen ja hemostaattisen järjestelmän puolella: nenäverenvuoto, lisääntynyt fibrinolyysi, trombosytopenia, purppura, verenvuoto maha-suolikanavasta, lymfadenopatia;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: selkä- ja rintakipu, vaskuliitti, nivelkipu, vasikan lihasten kouristukset;
hengityselimestä: flunssan kaltaiset oireet, ysköksen ylieksekretointi, yskä, bronkospasmi, hengenahdistus;
aineenvaihdunnan puolelta: kihti, hypoglykemia;
aisteista: kipu / melu korvoissa, näön hämärtyminen, kipu silmissä;
urogenitaalisesta järjestelmästä: virtsaumpi, anuria, polyuria, albuminuria, dysuria, glomerulonefriitti, hematuria, kristalluria, virtsaputken verenvuoto, turvotus; miehillä - lisäkivestulehdus, orkatiitti; naisilla - kipu perineumissa, kuukautisten välinen verenvuoto, vaginiitti, emättimen kandidiaasi, leukorrhea;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: flebiitti, bradykardia, keuhkoembolia, verenpaineen alentaminen, rytmihäiriöt, sydänlihakset, ekstrasystoli, takykardia, angina pectoris, sydämen vajaatoiminnan eteneminen;
hermostosta: voimattomuus, huonovointisuus, väsymys, hermostuneisuus, hyperkineesi, huimaus, levottomuus, vapina, ahdistuneisuus, aistiharhat, parestesia, unettomuus, pyörtyminen, päänsärky, masennus, kouristukset;
ruoansulatuskanavasta: suun limakalvon kuivuus, kielen värimuutokset, ripuli / ummetus, ilmavaivat, gastralgia, pahoinvointi, oksentelu, ruokahalun tai bulimia väheneminen, vatsakipu, dysbioosi, makuaistin vääristyminen, dysfagia, pseudomembranoottinen koliitti, lisääntynyt maksan transaminaasiaktiivisuus;
allergiset reaktiot: valoherkkyys, nokkosihottuma, kutina, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus (Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
muut: vilunväristykset, lisääntynyt hikoilu, jano, kandidiaasi, superinfektio;
vaikutus sikiöön: sikiötoksinen vaikutus (artropatia).

Yliannostus

Yliannostustiedot ovat rajalliset. Hemodialyysi ja peritoneaalidialyysi ovat tehottomia. Oireellisen hoidon suorittaminen on esitetty.

erityisohjeet

Potilaiden tulee välttää pitkäaikaista altistumista keinotekoiselle ultraviolettivalolle ja auringolle altistumista hoidon aikana. Valoherkistymisreaktioiden kehittymisen riskin vähentämiseksi lääke otetaan illalla. Lomefloksasiini tulee peruuttaa heti, kun ilmenee yliherkkyyttä valolle: rakkuloita, lisääntynyt ihoherkkyys, turvotus, punoitus, palovammat, kutina, ihottuma, dermatiitti.

Lääke peruutetaan myös yliherkkyysreaktioiden tai neurotoksisuuden ilmenemisten yhteydessä (aistiharhat, valonarkuus, levottomuus, sekavuus, vapina, kouristukset, toksiset psykoosit).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koko huumeiden hoidon ajan on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja tekemällä muuta työtä, jolla voi olla vaarallisia seurauksia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lomefloksasiinia ei tule määrätä naisille raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Lääke on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa Lomefloxacin Orion -valmistetta tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksakirroosin yhteydessä ei tarvitse säätää lääkeannosta (normaalin munuaistoiminnan alaisena).

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa Lomefloxacin Orion -valmistetta tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Lomefloksasiini ei ole vuorovaikutuksessa kofeiinin ja teofylliinin kanssa, ei vaikuta isoniatsidin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Parantaa oraalisten antikoagulanttien vaikutusta. Lisää tulehduskipulääkkeiden toksisuutta.

Lääkkeellä ei ole ristiresistenssiä ko-trimoksatsolin, kefalosporiinien, metronidatsolin, penisilliinien, aminoglykosidien kanssa.

Lomefloksasiini muodostaa kelatoituneita yhdisteitä antasidien ja sukralfaatin kanssa, mikä vähentää sen hyötyosuutta. Siksi näitä varoja ei pidä ottaa 4 tunnin sisällä ennen lomefloksasiinin ottamista ja 2 tunnin sisällä sen jälkeen.

Lomfloksasiinin eliminaatiota hidastavat lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä.

Luokan IA rytmihäiriölääkkeiden (esimerkiksi kinidiini tai prokainamidi) ja luokan III (esimerkiksi amiodaroni tai sotaloli) samanaikainen käyttö saattaa pidentää QT-aikaa.

Tuberkuloosipotilaille lomefloksasiinia käytetään yhdessä etambutolin, pyratsinamidin, isoniatsidin ja muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Ei ole suositeltavaa yhdistää rifampisiinin kanssa, koska antagonismi havaitaan.

Vitamiinit ja / tai kivennäisaineet tulisi tarvittaessa ottaa 2 tuntia ennen lomefloksasiinin ottamista tai 2 tuntia sen jälkeen.

Analogit

Lomefloksasiinianalogit ovat Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa kuivassa ja pimeässä paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Lomefloxacin

Arvostelujen mukaan Lomefloxacin on tehokas antimikrobinen aine. Sen tehokkuuden tärkein edellytys on kuitenkin taudinaiheuttajan herkkyys, annoksen oikea valinta ja hoidon kesto.

Joissakin negatiivisissa arvosteluissa haittavaikutuksia kuvataan, mutta useimmiten ne ovat merkityksettömiä ja häviävät hoidon päättymisen jälkeen.