Abaktal

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Abaktal: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Abaktal

ATX-koodi: J01MA03

Vaikuttava aine: pefloksasiini (pefloksasiini)

Tuottaja: Lek (Slovenia), Sotex PharmFirma (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 150 ruplaa.

Ostaa

Abaktal on laajakirjoinen antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus gram-positiivisiin, gram-negatiivisiin mikro-organismeihin ja solunsisäisiin patogeeneihin.

Vapauta muoto ja koostumus

Abaktalia on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa oraalista antoa varten ja nestemäisenä infuusiona.

Tabletit valkoisesta kellertävään, kaksoiskupera, soikea muoto, joka sisältää 558,5 mg pefloksasiinimesylaattidihydraattia, mikä vastaa 400 mg pefloksasiinia.

Lisäksi jokainen tabletti sisältää apuaineina:

Laktoosimonohydraatti - 79,5 mg;
Maissitärkkelys - 32 mg;
Povidoni - 32 mg;
Natriumkarboksimetyylitärkkelys - 32 mg;
Talkki - 27 mg;
Kolloidinen vedetön piidioksidi - 2 mg;
Magnesiumstearaatti - 7 mg

Kuori sisältää:

Hypromelloosi - 13,166 mg;
Titaanidioksidi - 2,09 mg;
Talkki - 854 mcg;
Makrogoli 400 - 1,79 mg;
Karnaubavaha - 100 mcg.

Pakatut tabletit Abaktal 10 kpl läpipainopakkauksissa, jotka on pakattu yksittäisiin pahvilaatikoihin.

Konsentraatti, joka on tarkoitettu liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi, keltaisesta vaaleankeltaiseen, läpinäkyvä. Yhdessä ampullissa - 400 mg pefloksasiinia, 1 ml: ssa - 80 mg.

Liuos sisältää apuaineina:

Askorbiinihappo;
Dinatriumedetaatti;
Natriumbikarbonaatti;
Natriummetabisulfiitti;
Bentsyylialkoholi;
Tislattu vesi.

Pakkaus 10 ampullia, 5 ml, muovilavoissa, yksi kuormalava pahvilaatikossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Pefloksasiini on synteettinen antimikrobinen lääke fluorokinoloniryhmästä. Sillä on bakterisidinen vaikutus, joka johtuu entsyymi-DNA-gyrase -estäytymisestä ja bakteeri-DNA: n replikaatiosta, RNA: n A-alayksikön replikaatiosta ja bakteerisolujen proteiinisynteesistä.

Tämä Abaktal-aine vaikuttaa gram-negatiivisten bakteerien soluihin jakautumisen ja levityksen vaiheissa ja gram-positiivisten bakteerien soluihin mitoottisen jakautumisen vaiheessa, ja sillä on myös po-antibioottinen vaikutus.

Pefloksasiinilla on laaja antimikrobinen vaikutus.

Tehokas seuraavia mikro-organismeja vastaan: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganarii, Protehalisella cat. Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Kohtuullinen herkkyys Abaktalille on ominaista Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (lukuun ottamatta Streptococcus-keuhkokuumetta), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Resistenttejä ovat Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, gramnegatiiviset anaerobiset mikro-organismit, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, spirochetes (Borrelia spp., Spp.

Farmakokinetiikka

Kun terveille vapaaehtoisille annettiin laskimoon infuusiona pefloksasiinia 400 mg: n annoksena 1 tai 2 kertaa päivässä, maksimipitoisuus plasmassa heti antamisen jälkeen oli 5,8 μg / ml ja 12 tunnin kuluttua veriseerumin jäännöspitoisuus oli 1,49 μg / ml. Kymmenennen annoksen antamisen jälkeen veriseerumin keskimääräinen suurin lääkeainepitoisuus oli 9,55 ja keskimääräinen jäännöspitoisuus 4,22 μg / ml.

Suun kautta otettuna imeytyminen on suurta: 20 minuutissa 90% lääkkeestä imeytyy ruoansulatuskanavaan. Kun pefloksasiinia annettiin terveille vapaaehtoisille kerta-annoksena 200 tai 400 mg, lääkkeen enimmäispitoisuus veriplasmassa 1–1,5 tunnin ajan oli vastaavasti 2,5 ja 4,3 μg / ml. Toistuvalla oraalisella pefloksasiinin annoksella 400 mg 2 kertaa päivässä suurin ja jäännöspitoisuus saavutetaan 48 tunnin kuluttua. Tällöin pefloksasiinin enimmäispitoisuus veriseerumissa on 7,9–10 μg / ml ja jäännöspitoisuus ennen seuraavan annoksen ottamista on 3,8 μg / ml.

Suun kautta ja laskimoon annettuna pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alla olevat alueet ovat samat (29,5 mg / ml / h), mikä on merkki vaikuttavan aineen täydellisestä imeytymisestä.

Plasman proteiinit sitovat 20-30% pefloksasiinista. Jakautumistilavuus on 1,7 l / kg, mikä sallii lääkkeen jakautumisen tasaisesti kehon nesteille, elimille ja kudoksille.

Vaikuttava aine metaboloituu maksassa ja muodostuu 5 metaboliittia (pefloksasiini-N-oksidi, N-dimetyylipefloksasiini, oksonorfloksasiini, oksopefloksasiini ja pefloksasiini-glukuronidi), joita esiintyy virtsassa (lukuun ottamatta pefloksasiini-glukuronidia). Tärkeimmät metaboliitit ovat pefloksasiini-N-oksidi (jolle on tyypillistä minimaalinen antibakteerinen vaikutus) ja N-dimetyylipefloksasiini (sillä on merkittävä antibakteerinen vaikutus). N-dimetyylipefloksasiinin pitoisuus plasmassa on 2-3% pefloksasiinin kokonaispitoisuudesta.

Normaalissa maksan ja munuaisten toiminnassa noin 59% annoksesta erittyy muuttumattomana tai tärkeimpien metaboliittien muodossa. Yleensä 60% annoksesta erittyy munuaisten kautta, 40% suoliston kautta (20–30% erittyy sappeen pefloksasiini-glukuronidin sekä N-oksidijohdannaisten muodossa). Noin 16,2% annoksesta erittyy pefloksasiini-N-oksidin muodossa, toinen 20% N-dimetyylipefloksasiinin muodossa.

Yhdellä infuusiolla eliminaation puoliintumisaika on 7,2 - 13 tuntia ja toistuvalla annostelulla - 14 - 15 tuntia.

Yhdellä oraalisella annoksella lääkkeen puoliintumisaika on 10,5 tuntia, toistuvalla annostelulla - jopa 12,3 tuntia. On huomattava, että pefloksasiini ja metaboliitit määritetään virtsassa 48 tunnin sisällä antamisesta.

Pefloksasiini imeytyy uudelleen munuaisputkiin. Otetusta annoksesta riippuen pefloksasiinin munuaispuhdistuma on 0,11-0,21 ml / s.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavan pefloksasiinin pitoisuus plasmassa ja puoliintumisaika eivät käytännössä muutu, koska maksan puhdistuma on lääkkeen pääasiallinen erittymismenetelmä. Se ei käytännössä erittele hemodialyysin aikana.

Pefloksasiinin plasmapuhdistuma maksan toimintahäiriössä vähenee merkittävästi ja puoliintumisaika vastaavasti.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Abaktalia käytetään pefloksasiinille herkkien bakteerien aiheuttamien tartuntatautien hoidossa ja ehkäisyssä.

Nämä sisältävät:

Ylempien ja alempien hengitysteiden ENT-elinten tartuntataudit (bakteeri-keuhkokuume, krooninen ja toistuva keuhkoputkentulehdus, bronkopulmonaaliset infektiot, kystinen fibroosi);
Välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, nielurisatulehdus, etuosa- ja nielutulehdus;
Urogenitaalisten elinten tartuntataudit: virtsaputki, kystiitti, pyelonefriitti, vaginiitti, eturauhastulehdus, tubulaarinen paise, endometriitti;
Tippuri ja klamydia;
Kolera, salmonelloosi, lavantauti, shigelloosi, kolekystiitti, sappirakon empyema; osteomyeliitti ja niveltulehdus;
Tartunnan saaneet palovammat, haavaumat, paiseet, haavat;
Sairaalainfektioiden ehkäisy ja hoito;
Komplikaatiot gynekologisten ja kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
Vatsan sisäiset paiseet, endokardiitti, peritoniitti ja bakteerien aivokalvontulehdus;
Vähentynyt immuniteetti tartuntatautien ehkäisyssä ja hoidossa.

Abaktalia käytetään yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa tai monoterapiana.

Oraalisen annon jälkeen Abaktal imeytyy ruoansulatuskanavaan. Maksimitaso veressä havaitaan 1,5 tunnin kuluttua. Yhteys plasman proteiineihin on enintään 30% otetusta annoksesta. Lääke metaboloituu maksassa, erittyy enimmäkseen virtsaan ja osittain sappeen, sekä metaboliitteina että muuttumattomana. Yhden Abaktal-annoksen jälkeen puoliintumisaika on 8 tuntia ja toisen annoksen jälkeen - 13 tuntia. Pefloksasiinin läsnäolo virtsassa on mahdollista määrittää 3,5 päivän kuluessa viimeisestä käytöstä.

Vasta-aiheet

Abaktal on vasta-aiheinen:

Henkilöt, joilla on yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
Raskaana olevat ja imettävät naiset;
Alle 18-vuotiaat.

Ohjeiden mukaan Abaktalia määrätään varoen ihmisille, joilla on keskushermoston orgaanisia vaurioita, vaikea maksan vajaatoiminta, maksan ja munuaisten vajaatoiminta.

Ohjeet Abaktalin käyttöön: menetelmä ja annostus

Abaktal-tabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden yhteydessä tai aterioiden jälkeen runsaalla vedellä. Niitä ei tarvitse pilkkoa tai jakaa. Abaktalin käyttö on tehokkaampaa, jos päivittäinen annos jaetaan kahteen osaan ja lääkettä käytetään säännöllisin väliajoin.

Abaktalin ohjeiden mukaan vaadittu lääkeannos on:

Sukupuolitautien, gynekologisten infektioiden ja virtsateiden tartuntatautien osalta - 400 mg kerran päivässä;
Gonorrhea - 800 mg kerran päivässä;
Muihin tartuntatauteihin kuuluu Abaktalin ottaminen 2 kertaa päivässä, 400 mg.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, on suositeltavaa käyttää Abaktalia infuusioliuoksen muodossa, johon yhden ampullin sisältö laimennetaan alustavasti 250 ml: aan 5-prosenttista glukoosia. Tuloksena oleva koostumus on injektoitava hitaasti tiputuksella. Jotta Abaktalin terapeuttiset pitoisuudet saavutettaisiin nopeammin, on sallittua antaa 800 mg ensimmäisessä annoksessa. Lääkkeen suurin päivittäinen annos on 1,2 g.

Kirurgiassa tarttuvien komplikaatioiden ehkäisemiseksi Abaktal otetaan käyttöön tunti ennen leikkausta annoksella 400-800 mg. Keltaisuutta sairastavien potilaiden tiputusinfuusion taajuus on yksi kerta 24 tunnissa, vesitulehdus - 1 kerta 36 tunnissa, keltaisuus ja astsiitti - enintään 1 kerta 48 tunnissa. Iäkkäiden potilaiden, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden, tulisi ottaa pienempi annos lääkettä Abaktalin ohjeissa osoitetulla tavalla.

Sivuvaikutukset

Negatiivinen reaktio Abaktaliin on mahdollista sivulta:

Ruoansulatusjärjestelmä (ripuli, oksentelu, ruokahaluttomuus, makumuutokset, dyspepsia, harvoin pseudomembranoottinen koliitti);
Keskushermosto (huimaus, ahdistuneisuus, päänsärky, masennus, näön hämärtyminen, unettomuus, aistiharhat, vapina, sekavuus, harvoin - kouristukset);
Virtsateiden järjestelmä (kristalluria, harvoin - interstitiaalinen nefriitti, hematuria);
Tuki- ja liikuntaelimistö (nivelkipu, jännetulehdus, lihaskipu).

On myös mahdollista kehittää flebiitti, ihottuma, ihon punoitus, kutina.

Yliannostus

Oireet: psykomotorinen levottomuus, sekavuus, pahoinvointi, oksentelu, vaikeissa tapauksissa kouristukset, tajunnan menetys, QT-ajan pidentyminen.

Hoito: oireenmukainen. Hemodialyysi on tehoton. Lääkärin valvontaa tarvitaan ja riittävän nesteen saannin varmistaminen kehossa.

erityisohjeet

Abaktalia käytettäessä on pidettävä mielessä, että:

Voit käyttää lääkettä pudottajille vain sairaalassa, hoitohenkilökunnan valvonnassa;
On vältettävä ultraviolettisäteilyä hoitojakson aikana ja vähintään 6 päivää hoidon päättymisen jälkeen;
Lopeta Abaktalin käyttö allergioihin, keskushermostoreaktioihin, epäiltyyn jänetulehdukseen;
On tärkeää ottaa lääke erittäin varovasti 60 vuoden iän jälkeen;
Analyysi virtsan glukoosin määrittämiseksi lääkehoidon aikana tulisi tehdä entsymaattisilla menetelmillä;
Beetalaktaamiantibiootteja, vankomysiinia, metronidatsolia ja rifampisiinia voidaan käyttää yhdessä Abaktalin kanssa;
Samanaikaisesti määrätä pefloksasiinia isoniatsidin kanssa varoen;
On tärkeää olla varovainen toiminnan aikana, joka vaatii enemmän huomiota, mahdollisesti vaarallisia työtyyppejä, auton ajamista ja Abaktalin ottamista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen Abaktal käyttö raskaana oleville naisille on vasta-aiheista.

Koska suuret määrät pefloksasiinia erittyy äidinmaitoon (75% seerumin pitoisuudesta), imetys tulee lopettaa lääkkeen käytön aikana.

Lapsuuden käyttö

Abaktalin käyttö on kielletty alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Abaktalia tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkettä tulee määrätä varoen. Vakavassa maksan toimintahäiriössä Abaktal on vasta-aiheinen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa Abaktalia tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun pefloksasiinia ja rifampisiinia käytetään yhdessä, saavutetaan additiiviset ja synergistiset vaikutukset. Näiden lääkkeiden yhdistelmällä on tarpeen säätää pefloksasiinin pitoisuutta plasmassa veriseerumissa, koska rifampisiini lisää merkittävästi pefloksasiinin plasmapuhdistumaa.

Yhdistettynä beetalaktaamiantibioottien kanssa (stafylokokki-infektion hoidossa) saadaan aikaan myös additiivinen ja synergistinen vaikutus.

Pefloksasiini alentaa teofylliinin metaboliaa maksassa, mikä lisää viimeksi mainitun pitoisuutta veriplasmassa ja keskushermostossa. Tämä vaikutus voi johtaa haittavaikutusten vakavuuden ja / tai esiintyvyyden lisääntymiseen, mikä harvinaisissa tapauksissa voi olla uhka elämälle tai olla hengenvaarallinen, joten jos pefloksasiinia ja teofylliiniä on käytettävä samanaikaisesti, on tarpeen säätää jälkimmäisen pitoisuutta plasmassa ja säätää sen annosta vastaavasti.

Aminoglykosidit, keftatsidiimi, atslosilliini, piperasilliini lisäävät antibakteerista vaikutusta (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa -infektiot).

Kun otetaan oraalisia (epäsuoria) antikoagulantteja, pefloksasiini voi alentaa protrombiinindeksiä. Antikoagulanttivaikutuksen aste voi vaihdella iän, potilaan yleisen tilan ja taudin luonteen mukaan, joten on tarpeen säätää kansainvälistä normalisoitua suhdetta pefloksasiinilla ja oraalisilla antikoagulanteilla tapahtuvan yhteishoidon aikana sekä jonkin aikaa sen päättymisen jälkeen.

Kun sitä käytetään yhdessä ranitidiinin, simetidiinin ja muiden mikrosomaalisten maksaentsyymien estäjien kanssa, pefloksasiinin puoliintumisaika kasvaa ja sen toksisuus kasvaa.

Antasidit (sisältävät magnesiumia tai alumiinia) ja sinkkiä ja rautaa sisältävät valmisteet sekä didanosiini (didanosiinin annosmuodot, joissa puskuroidaan magnesium- tai alumiiniyhdisteitä) hidastavat pefloksasiinin imeytymistä, joten on suositeltavaa ottaa se vähintään 2 tuntia ennen tai jälkeen 4 –6 tuntia näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen.

Kalsiumkarbonaatin ja pefloksasiinin välillä ei ole havaittu kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta.

Yhdistelmäsyklosporiinin ja fluorokinolonien käytön myötä siklosporiinin ja kreatiniinin pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä yhdessä isoniatsidin kanssa.

Pefloksasiinia voidaan määrätä yhdessä vankomysiinin ja metronidatsolin kanssa.

Kun kloramfenikolia ja tetrasykliiniä käytetään yhdessä, havaitaan antagonismia.

Pefloksasiinin ja glukokortikosteroidien yhdistelmä (erityisesti iäkkäillä yli 60-vuotiailla potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai dyslipidemia) lisää todennäköisyyttä kehittää ei-toivottuja vaikutuksia, kuten jänetulehdus, sekä Achilles-jänteen vaurioita (hyvin harvinainen). Tämän seurauksena on suositeltavaa välttää glukokortikosteroidien ja pefloksasiinin yhteiskäyttöä.

Pefloksasiini yhdessä oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa lisää näiden pitoisuutta ja pidentää puoliintumisaikaa, mikä vähentää mikrosomaalisen hapetusprosessin aktiivisuutta maksasoluissa.

Pefloksasiini voi pidentää QT-aikaa, mikä vaatii varovaisuutta, kun sitä käytetään samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa: luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet (haloperidoli, fenotiatsiinijohdannaiset, pimotsidi), jotkut mikrobilääkkeet (kylpylät) moksifloksasiini, makrolidit, malarialääkkeet), jotkut antihistamiinit (astemitsoli), koska hengenvaarallisten rytmihäiriöiden todennäköisyys kasvaa.

Analogit

Abaktalin analogit vaikuttavana aineena: Pelox, Pefloxacin, Peflocin, Unicpef jne.

Varastointiehdot

Abaktalin kestoaika on 3 vuotta.

Säilytä lasten ulottumattomissa, välttäen valoa, vaikka huoneen lämpötila ei saisi ylittää 25 ° C.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Abaktalista

Arviot Abaktalista osoittavat sen tehokkuuden prostatiitin, pyelonefriitin, sinuiitin ja gynekologisten sairauksien hoidossa.

Haittavaikutukset, kun käytät tätä lääkettä, ovat harvinaisia. Joten joidenkin arvostelujen kirjoittajat ilmoittavat päänsäryn, ärtyneisyyden, unettomuuden, ahdistuksen, aistiharhat. Pieni joukko potilaita valittaa närästyksestä, pahoinvoinnista, vatsakipuista Abaktalin ottamisen jälkeen. Transaminaasitasot voivat myös lisääntyä, mikä häviää hoidon lopettamisen jälkeen. Iäkkäät ihmiset valittavat nivelkipusta, tendiniitistä, tendovaginiitista.