Atsaleptoli

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Atsaleptoli: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: atsaleptoli

ATX-koodi: N05AN02

Vaikuttava aine: klotsapiini (klotsapiini)

Tuottaja: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2019

Atsaleptoli on psykoosilääke, jolla on neuroleptisiä, lihaksia rentouttavia ja rauhoittavia vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana tablettien muodossa: pyöreä, yksikerroksinen, tasaisella pinnalla ja viistetyillä reunoilla, vaaleankeltainen vihreällä sävyllä tai vaaleankeltainen, pintamarmoroituminen on sallittua, ytimen rakenne on homogeeninen, 100 mg: n tableteilla on erotus riski (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 läpipainopakkausta; 50 kpl säiliössä, pahvilaatikossa 1 säiliö; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet atsaleptolin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: klotsapiini - 25 tai 100 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, perunatärkkelys, magnesiumstearaatti, povidoni 25.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Atsaleptoli on psykoosilääke, jonka vaikuttava aine on klotsapiini.

Vaikutusmekanismi on klotsapiinin liittyy dopamiini-reseptorien keskushermostossa (CNS), kun taas se osoittaa korkeaa estää hyötysuhde verrattuna dopamiini D ₄ -reseptoreihin, ja on heikko vaikutus D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - ja D ₅ -reseptoreihin … Antidopamiinin lisäksi sillä on anti-alfa-adrenerginen, antikolinerginen, antihistamiininen aktiivisuus, se estää aktivointireaktion ja sillä on antiseerotonergisia ominaisuuksia.

Klotsapiinilla ei ole kataleptogeenistä vaikutusta.

Atsaleptolilla on nopea ja kliinisesti selvä rauhoittava vaikutus, sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus myös potilailla, joilla on skitsofrenian tuottavia ja negatiivisia oireita ja jotka ovat vastustuskykyisiä muille psykoosilääkkeille. Jatkuvaa hoitoa 12 kuukauden ajan kliinisesti merkittävää parannusta havaitaan noin 60%: lla potilaista.

Lisäksi jotkut kognitiivisen toimintahäiriön näkökohdat ovat parantuneet. Toisin kuin tavanomaiset psykoosilääkkeet, klotsapiinin käyttö vähentää merkittävästi itsemurhakäyttäytymisen riskiä skitsofrenian tai skitsoafektiivisten häiriöiden yhteydessä. Harvoin esiintyy vakavia ekstrapyramidaalisia reaktioita, mukaan lukien akuutti dystonia, akathisia, parkinsonin kaltaiset haittavaikutukset. Lääke ei käytännössä aiheuta prolaktiinitason nousua, mikä välttää gynekomastian, amenorrean, galaktorrean ja impotenssin kehittymisen. On huomattava, että näitä haittavaikutuksia esiintyy usein käytettäessä tavanomaisia psykoosilääkkeitä.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen klotsapiini imeytyy melkein kokonaan (90–95%). Samanaikainen ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen imeytymisnopeuteen ja -asteeseen. Ensimmäisessä vaiheessa klotsapiini metaboloituu kohtuullisesti, sen biologinen hyötyosuus on 50-60%.

Klotsapiinin enimmäispitoisuus (C _max) veressä saavutetaan noin 2,1 tunnin kuluttua, plasman proteiineihin sitoutuminen on enintään 95%, jakautumistilavuus on 1,6 l / kg. Se siirtyy äidinmaitoon.

Klotsapiini muuttuu melkein kokonaan biotransformaationa, sen päämetaboliitin, desmetyyliklotsapiinin, farmakologisella aktiivisuudella on vähemmän selvä ja lyhyempi vaikutusaika.

Klotsapiinin erittyminen on kaksivaiheista. Puoliintumisaika (T _1/2) yksittäisen atsaleptoliannoksen jälkeen 75 mg: n annoksella on noin 8 tuntia. T1 _{/ 2} päivittäisen 75 mg: n saannin taustalla 7 päivän ajan kasvaa 14,2 tuntiin. Se erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa: munuaisten kautta - noin 50% otetusta annoksesta, suoliston kautta - 30%.

Farmakokinetiikka klotsapiini on lineaarinen, kasvun kanssa sen annoksen kahdesti päivässä 37,5 75 mg ja 150 mg taustaa vasten tasapainotilan konsentraatio veressä, annoksesta riippuvan AUC-arvon (alue plasman konsentraatio-aika-käyrän) ja C _max on havaittu …

Klotsapiinin farmakokinetiikkaa munuaisten ja maksan vajaatoiminnan, sappiteiden sairauksien hoidossa ei ole varmistettu, joten potilaiden, joilla on näitä patologioita, tulisi olla varovaisia. Munuaisten ja maksan vajaatoiminnan vaikeissa muodoissa, sappiteiden sairauksissa, lääke on vasta-aiheinen.

Käyttöaiheet

skitsofrenian hoito, joka on vastustuskykyinen tavanomaisille psykoosilääkkeille (resistenssi tai suvaitsevaisuus) tai tavallisten psykoosilääkkeiden yksilöllinen suvaitsemattomuus, joka liittyy sellaisten vakavien hallitsemattomien neurologisten sivuvaikutusten esiintymiseen kuin tardiivinen dyskinesia tai ekstrapyramidaalioireiden kehittyminen;
itsemurhakäyttäytymisen hoito skitsofreniaa tai skitsoafektiivista häiriötä sairastavilla potilailla - tavoitteena itsemurhayritysten toistumisen riskin pitkäaikainen vähentäminen
psykoottisten häiriöiden hoito Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla - tapauksissa, joissa antikolinergisten lääkkeiden (mukaan lukien trisykliset masennuslääkkeet) peruuttaminen tai dopaminergisten parkinsonismilääkkeiden annoksen pienentäminen ei salli hallita psykoottisia oireita ja / tai toiminnallisesti mahdottomasti lisääntynyttä motoristen oireiden vakavuutta.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

historia klotsapiinin aiheuttamasta agranulosytoosista;
aikaisempi idiosynkraattinen tai toksinen granulosytopenia tai agranulosytoosi (paitsi jos granulosytopenian tai agranulosytoosin kehittyminen on seurausta aikaisemmasta kemoterapiasta);
luuytimen toimintahäiriöt;
huumausaineiden myrkytys, toksiset psykoosit (mukaan lukien alkoholipsykoosi), kooma;
epilepsia hallitsematon;
minkä tahansa etiologian verisuonten romahdus ja / tai masennus keskushermostossa;
sydänlihastulehdus ja muut vakavat sydänsairaudet;
vaikea munuaisten toimintahäiriö;
paralyyttinen ileus;
etenevä maksasairaus;
maksan vajaatoiminta;
akuutti maksasairaus, johon liittyy pahoinvointia, ruokahalun heikkenemistä tai keltaisuutta;
samanaikainen hoito neuroleptisten depotmuotojen kanssa, lääkkeet, jotka voivat vaikuttaa agranulosytoosin ilmaantumiseen;
galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
imetys;
lapsuus;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lisäksi atsaleptolin käyttö on vasta-aiheista, jos potilaan verenkuvien seuranta on mahdotonta.

Azaleptolia ei voi käyttää raskauden aikana, paitsi äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa, joissa hoidon odotettu vaikutus äidille ylittää merkittävästi sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Atsaleptoli, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Atsaleptolitabletit otetaan suun kautta.

On käytettävä pienintä tehokasta annosta, jonka lääkäri valitsee kullekin potilaalle erikseen.

Edellytys atsaleptolihoidon aloittamiselle on, että leukosyyttien kokonaismäärän ja neutrofiilien absoluuttisen määrän indikaattorit vastaavat standardoitua normaalia arvoaluetta. Potilaan veren leukosyyttien kokonaismäärän tulee olla 3500/1 mm ³ ja enemmän (tai 3,5 x ¹⁰⁹ / l), neutrofiilien absoluuttinen määrä - 2000/1 mm ³ ja enemmän (tai 2 x ¹⁰⁹ / l).

Atsaleptolin annoksen muuttaminen on välttämätöntä, kun potilas saa samanaikaisesti bentsodiatsepiinia, selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä tai muita lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa klotsapiinin kanssa.

Suositeltu atsaleptolin annos:

skitsofrenia, vastustuskykyinen tavanomaisille psykoosilääkkeille, itsemurhayritysten uusiutumisriski: aloitusannos - 12,5 mg (1/2 tablettia 25 mg: n annoksena) 1-2 kertaa päivässä, toisena päivänä - 25 mg 1-2 kertaa päivässä päivä. Jos sietokyky on hyvä, annosta nostetaan vähitellen (14–21 päivän aikana) 25–50 mg: lla päivässä, kunnes päivittäinen 300 mg: n annos saavutetaan. Tarvittaessa saavutettua annosta voidaan nostaa 50-100 mg: lla 7 päivän välein. Terapeuttisten annosten vaihteluväli, psykoosilääke esiintyy useimmilla potilailla, kun päivittäinen annos on 300-450 mg, joissakin tapauksissa pienempi päivittäinen annos voi olla riittävä, kun taas muut potilaat tarvitsevat suurempaa (jopa 600 mg päivässä). Päivittäinen annos on jaettu useisiin annoksiin eriarvoisina annoksina, joista suurin otetaan ennen nukkumaanmenoa. Suurin päivittäinen annos on 900 mg. On pidettävä mielessä, että yli 450 mg vuorokausiannoksilla haittavaikutusten lisääntyminen on mahdollista. Hoitoa jatketaan, kunnes saavutetaan maksimaalinen terapeuttinen vaikutus, ja sitten potilas siirretään ylläpitoannokseen pienentämällä edeltävää annosta vähitellen tehokkaimpaan atsaleptoliannokseen. Jos ylläpitoannos on enintään 200 mg, se on suositeltavaa ottaa kerran päivässä illalla. Hoidon kesto on vähintään 180 päivää. Hoidon keskeyttämistä suunniteltaessa on suositeltavaa pienentää päivittäistä annosta asteittain 7-14 päivän aikana. Jos tarvitaan lääkkeen jyrkkä vetäytyminen (mukaan lukien leukopenian kehittymiseen liittyvät), potilasta on seurattava huolellisesti psykoottisten oireiden pahenemisriskin vuoksi. Sitä paitsi,jyrkän vetäytymisen taustalla päänsärky, lisääntynyt hikoilu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja muut kolinergisen rikošetin vaikutuksen aiheuttamat oireet ovat mahdollisia. Jos tauko Azaleptolin ottamisessa oli yli kaksi päivää, hoito on aloitettava uudelleen 12,5 mg: n annoksella 1-2 kertaa päivässä. Annos voidaan nostaa terapeuttisesti tehokkaaksi annokseksi palautettaessa hoito potilaille, joilla on hyvä sietokyky, voidaan tehdä nopeammin kuin atsaleptolin ensimmäisen käytön yhteydessä. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla ennen hoidon keskeyttämistä oli hengityksen pysähtyminen tai sydämenpysähdys lääkkeen käytön aikana. Voit ottaa ensimmäisen klotsapiiniannoksen vain päivä sen jälkeen, kun edellinen oraalisten psykoosilääkkeiden käyttö on lopetettu;ripuli ja muut kolinergisestä rebound-vaikutuksesta johtuvat oireet. Jos tauko Azaleptolin ottamisessa oli yli kaksi päivää, hoito on aloitettava uudelleen 12,5 mg: n annoksella 1-2 kertaa päivässä. Annoksen nostaminen terapeuttisesti tehokkaaksi annokseksi hoidon palauttamisen yhteydessä potilailla, joilla on hyvä sietokyky, voidaan suorittaa nopeammin kuin atsaleptolin käytön yhteydessä. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla ennen hoidon keskeyttämistä oli hengitys- tai sydänpysähdys lääkkeen käytön aikana. Voit ottaa ensimmäisen klotsapiiniannoksen vain yhden päivän kuluttua edellisen oraalisten psykoosilääkkeiden lopettamisesta.ripuli ja muut kolinergisestä rebound-vaikutuksesta johtuvat oireet. Jos tauko Azaleptolin ottamisessa oli yli kaksi päivää, hoito on aloitettava uudelleen 12,5 mg: n annoksella 1-2 kertaa päivässä. Annoksen nostaminen terapeuttisesti tehokkaaksi annokseksi hoidon palauttamisen yhteydessä potilailla, joilla on hyvä sietokyky, voidaan suorittaa nopeammin kuin atsaleptolin käytön yhteydessä. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla ennen hoidon keskeyttämistä oli hengityksen pysähtyminen tai sydämenpysähdys lääkkeen käytön aikana. Voit ottaa ensimmäisen klotsapiiniannoksen vain päivä sen jälkeen, kun edellinen oraalisten psykoosilääkkeiden käyttö on lopetettu;Annoksen nostaminen terapeuttisesti tehokkaaksi annokseksi hoidon palauttamisen yhteydessä potilailla, joilla on hyvä sietokyky, voidaan suorittaa nopeammin kuin atsaleptolin käytön yhteydessä. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla ennen hoidon keskeyttämistä oli hengityksen pysähtyminen tai sydämenpysähdys lääkkeen käytön aikana. Voit ottaa ensimmäisen klotsapiiniannoksen vain päivä sen jälkeen, kun edellinen oraalisten psykoosilääkkeiden käyttö on lopetettu;Annoksen nostaminen terapeuttisesti tehokkaaksi annokseksi hoidon palauttamisen yhteydessä potilailla, joilla on hyvä sietokyky, voidaan suorittaa nopeammin kuin atsaleptolin käytön yhteydessä. Varovaisuutta on noudatettava potilaille, joilla ennen hoidon keskeyttämistä oli hengitys- tai sydänpysähdys lääkkeen käytön aikana. Ensimmäinen klotsapiiniannos voidaan ottaa vain yhden päivän kuluttua edellisen oraalisten antipsykoottisten lääkkeiden täydellisestä lopettamisesta;Voit ottaa ensimmäisen klotsapiiniannoksen vain yhden päivän kuluttua edellisen oraalisten psykoosilääkkeiden lopettamisesta. Voit ottaa ensimmäisen klotsapiiniannoksen vain yhden päivän kuluttua edellisen oraalisten psykoosilääkkeiden lopettamisesta.
psykoottiset häiriöt Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla: aloitusannos on 12,5 mg päivässä kerran illalla. Lisäksi annosta voidaan nostaa 12,5 mg: lla 3-4 päivän välein suurimmalla sallitulla korotuksella 2 kertaa 7 päivässä 50 mg: aan. Tavanomainen tehokas annosalue on 25-37,5 mg päivässä. Jos atsaleptolin ottaminen 50 mg: n vuorokausiannoksella 7 päivän ajan ei saavuta toivottua kliinistä vastetta, voit lisätä annosta varovasti 12,5 mg: lla kerran 7 päivässä. Annoksen suurentamisjakson aikana (7-14 päivää) verenpainetta (BP) on seurattava huolellisesti. Jos potilaalla on liiallinen sedaatio, ortostaattinen hypotensio tai sekavuus, on tarpeen rajoittaa annoksen suurentamista tai lopettaa se. Atsaleptoli tulee ottaa kerran illalla. Päivittäisen 50 mg: n annoksen ylittäminen on osoitettu vain poikkeustapauksissa. Suurin annos on 100 mg päivässä. Psykoottisten oireiden täydellisen remission jälkeen vähintään 14 päivän ajan neuroleptiannosta voidaan lisätä, jos lisäys perustuu motoriseen tilaan. Jos tämä johtaa psykoottisten oireiden uusiutumiseen, atsaleptolin annosta voidaan nostaa 12,5 mg: lla 7 päivän välein enimmäisannokseen ja ottaa 1 tai 2 kertaa päivässä. On suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö vähentämällä annosta asteittain 12,5 mg 14 päivän ajan. Hoito on keskeytettävä välittömästi, jos potilaalla diagnosoidaan neutropenia tai agranulosytoosi. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata huolellisesti potilaan henkistä tilaa. Psykoottisten oireiden täydellisen remission jälkeen vähintään 14 päivän ajan neuroleptiannosta voidaan lisätä, jos lisäys perustuu motoriseen tilaan. Jos tämä johtaa psykoottisten oireiden uusiutumiseen, atsaleptolin annosta voidaan nostaa 12,5 mg: lla 7 päivän välein enimmäisannokseen ja ottaa 1 tai 2 kertaa päivässä. On suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö vähentämällä annosta asteittain 12,5 mg 14 päivän ajan. Hoito on keskeytettävä välittömästi, jos potilaalla diagnosoidaan neutropenia tai agranulosytoosi. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata huolellisesti potilaan henkistä tilaa. Psykoottisten oireiden täydellisen remission jälkeen vähintään 14 päivän ajan neuroleptiannosta voidaan lisätä, jos lisäys perustuu motoriseen tilaan. Jos tämä johtaa psykoottisten oireiden uusiutumiseen, atsaleptolin annosta voidaan nostaa 12,5 mg: lla 7 päivän välein enimmäisannokseen ja ottaa 1 tai 2 kertaa päivässä. On suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö vähentämällä annosta asteittain 12,5 mg 14 päivän ajan. Hoito on keskeytettävä välittömästi, jos potilaalla diagnosoidaan neutropenia tai agranulosytoosi. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata huolellisesti potilaan henkistä tilaa.5 mg 7 päivän välein ennen enimmäisannosta ja ota 1 tai 2 kertaa päivässä. On suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö vähentämällä annosta asteittain 12,5 mg 14 päivän ajan. Hoito on keskeytettävä välittömästi, jos potilaalla diagnosoidaan neutropenia tai agranulosytoosi. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata huolellisesti potilaan henkistä tilaa.5 mg 7 päivän välein ennen enimmäisannosta ja ota 1 tai 2 kertaa päivässä. On suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö vähentämällä annosta asteittain 12,5 mg 14 päivän ajan. Hoito on keskeytettävä välittömästi, jos potilaalla diagnosoidaan neutropenia tai agranulosytoosi. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata huolellisesti potilaan henkistä tilaa.

Iäkkäiden potilaiden, potilaiden, joilla on ollut kouristuksia, sydän- ja verisuonitauteja tai munuaisten vajaatoimintaa, hoito on suositeltavaa aloittaa 12,5 mg: n kerta-annoksella - ensimmäisenä päivänä ja nostaa sitten annosta hitaasti ja hieman, vanhuudessa - enintään 25 mg päivässä.

Atsaleptolin käyttöön maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tulee seurata maksan toiminnan indikaattoreiden säännöllistä seurantaa.

Sivuvaikutukset

Atsaleptolin haittavaikutukset luokitellaan seuraavasti: hyvin yleiset -> 10%; usein -> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%; hyvin harvoin - <0,01%, mukaan lukien yksittäiset tapaukset; taajuutta ei ole vahvistettu - haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei ole mahdollista määrittää käytettävissä olevien tietojen perusteella:

imusolmukkeista ja verijärjestelmästä: usein - leukosyyttien kokonaismäärän väheneminen, leukopenia, neutropenia; harvoin - agranulosytoosi; harvoin lymfopenia; hyvin harvoin - anemia, trombosytopenia, trombosytoosi;
aineenvaihdunnan puolelta: hyvin usein - ruumiinpainon nousu jopa 31%; harvoin - heikentynyt glukoositoleranssi, diabetes mellitus; hyvin harvoin - vaikea hyperglykemian muoto, ketoasidoosi, hyperosmolaarinen kooma, hyperkolesterolemia, hypertriglyseridemia; taajuutta ei ole vahvistettu - pseudopheokromosytooma;
psyyken puolelta: usein - dysartria; harvoin - dysfemia; harvoin - levoton tila, ahdistuneisuus; hyvin harvoin - pakko-oireinen häiriö;
hermostosta: hyvin usein - uneliaisuus, huimaus; usein - ekstrapyramidaaliset oireet, päänsärky, epileptiset kohtaukset, akatisia, kouristukset, lihasjäykkyys, myokloninen nykiminen, vapina; harvoin - pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (myös otettaessa litiumvalmisteita tai muita keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä); harvoin - delirium, sekavuus; hyvin harvoin - tardiivinen dyskinesia samanaikaisen hoidon taustalla muiden neuroleptien kanssa; taajuutta ei ole vahvistettu - pleurotonus, koloerginen oireyhtymä muutoksista elektroenkefalografiassa;
näköelimen puolelta: usein - näön hämärtyminen;
sydämestä: hyvin usein - takykardia (useammin hoidon alussa); usein - muutos elektrokardiogrammissa (johtumishäiriö, ST-segmentin lasku, inversio ja T-aallon tasoitus); harvoin - rytmihäiriöt, perikardiitti (mukaan lukien perikardiaalinen effuusio), sydänlihastulehdus (mukaan lukien eosinofilia), joissakin tapauksissa kuolemaan johtavat; hyvin harvoin - kardiomyopatia, sydämenpysähdys; taajuutta ei ole vahvistettu - angina pectoris, sydäninfarkti (myös kuolemaan johtava);
verisuonijärjestelmästä: usein - pyörtyminen, ortostaattinen hypotensio, valtimon hypertensio; harvoin - tromboembolia (myös kuolemaan johtava), elinten nekroosi (mukaan lukien suolet), valtimon hypotensio, verenkierron romahdus, sydämen tai hengityksen pysähtyminen;
hengityselimistä: harvoin - ruoan imeminen nieltäessä; hyvin harvoin - hengityslamaa tai hengityksen pysähtymistä; taajuutta ei ole vahvistettu - nenän tukkoisuus, bronkospasmi, keuhkokuume, alempien hengitysteiden infektiot (myös kuolemaan johtavat);
virtsajärjestelmästä: usein - virtsaumpi, virtsankarkailu; hyvin harvoin - munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta; taajuutta ei ole vahvistettu - yöllinen enureesi;
maha-suolikanavasta: hyvin usein - ummetus, yliherkkyys; usein - suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus; harvoin dysfagia; hyvin harvoin - ulosteen kertyminen, suoliston tukkeutuminen, suurentunut sylkirauhanen, paralyyttinen suolen tukkeuma; taajuutta ei ole vahvistettu - vatsavaivat, dyspepsia, ripuli, närästys, koliitti;
maksa- ja sappijärjestelmän ja haiman puolelta: usein - maksaentsyymien lisääntyminen; harvoin - haimatulehdus, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti; hyvin harvoin - fulminantti maksanekroosi; taajuutta ei ole vahvistettu - maksatoksisuus, hepatofibroosi, maksan steatoosi, maksanekroosi, maksan vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta (myös kuolemaan johtava), maksakirroosi;
lisääntymisjärjestelmästä: hyvin harvoin - dysmenorrea, muutokset siemensyöksyssä, impotenssi, priapismi; taajuutta ei ole vahvistettu - taaksepäin tapahtuva siemensyöksy;
immuunijärjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - leukosytoklastinen vaskuliitti, Quincken ödeema;
tuki- ja liikuntaelimistön osalta: taajuutta ei ole vahvistettu - heikkous ja / tai lihaskouristukset, lihaskipu, systeeminen lupus erythematosus;
dermatologiset reaktiot: hyvin harvoin - ihoreaktiot; taajuutta ei ole vahvistettu - pigmentaatiohäiriö;
laboratorioindikaattorit: harvoin - CPK: n (kreatiinifosfokinaasin) tason nousu; hyvin harvoin - hyponatremia, piruettityyppinen kammiotakykardia, QT-ajan pidentyminen;
yleiset häiriöt: usein - väsymys, heikentynyt kehon lämpötilan säätö ja hikoilu, kohonnut ruumiinlämpö.

Yliannostus

Oireet

Atsaleptolin yliannostuksen oireita ovat: oppilaan laajeneminen, hengenahdistus, uneliaisuus, lisääntynyt syljeneritys, ruumiinlämpötilan vaihtelut, masennus tai hengitysvaikeudet, levottomuus, arefleksia, hallusinaatiot, sekavuus, delirium, lisääntyneet refleksit, ekstrapyramidaaliset oireet, kouristukset, hengitysvajaus, aspiraatiokeuhkokuume takykardia, valtimon hypotensio, rytmihäiriöt, letargia, kooma, romahdus.

On pidettävä mielessä, että 400 mg klotsapiinin ottaminen aikuisilla, jotka eivät ole aiemmin ottaneet lääkettä, voi olla hengenvaarallinen. Pienillä lapsilla 50-200 mg: n annos voi aiheuttaa vakavan sedaation, kooman, mutta ilman kuolemaa.

Hoito

Kuuden tunnin kuluessa atsaleptolin käytöstä on suoritettava useita mahahuuhteluita, mitä seuraa aktiivihiilen saanti, elektrokardiografia. Tulevaisuudessa näytetään kardiohengitystehon intensiiviterapian määritys, potilaan tilan jatkuva seuranta, happo-emästasapainon ja elektrolyyttien hallinta.

Oligurian tai anurian läsnä ollessa suoritetaan hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi, mutta klotsapiinin suuri sitoutuminen proteiineihin ei lisää merkittävästi lääkkeen vieroitusnopeutta. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Antikolinergisen vaikutuksen tapauksessa käytetään fysostigmiinia, neostigmiinia, pyridostigmiinia kohtausten lievittämiseksi, diatsepaamia tai fenytoiinia ruiskutetaan hitaasti laskimoon, rytmihäiriöihin, digitalisiin, kaliumvalmisteisiin tai kaliumbikarbonaattiin, oireista riippuen. Älä käytä kinidiiniä tai prokainamidia. Valtimoiden hypotensiossa on ilmoitettu albumiinin tai plasman korvaavien aineiden infuusio. Tehokkaimmat stimulantit ovat dopamiini tai angiotensiini.

On vasta-aiheista käyttää pitkävaikutteisia barbituraatteja, adrenaliinia ja muita beeta-sympatomimeettejä, jotka voivat lisätä vasodilataatiota.

Potilaan tilaa on seurattava 5 päivän ajan reaktioiden kehittymisen viivästymisen vuoksi.

erityisohjeet

Koska agranulosytoosi ja granulosytopenia ovat atsaleptolin vaarallisimpia ja vakavimpia sivuvaikutuksia ja voivat muodostaa uhkan potilaan elämälle, lääkemääräys tulee antaa tarkoin kliinisten käyttöaiheiden mukaisesti.

Agranulosytoosin ilmaantuvuuden ja sen kehittymiseen liittyvän kuolleisuuden vähentämiseksi hoitoon on liitettävä leukosyyttien ja neutrofiilien absoluuttisen määrän seuranta, joka alkaa 1,5 viikkoa ennen hoidon aloittamista.

On suositeltavaa laskea leukosyyttien kokonaismäärä ja neutrofiilien absoluuttinen määrä ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana kerran viikossa, sitten kerran 4 viikossa koko hoitojakson ajan. Näitä verenkuvia on seurattava vielä 4 viikkoa lääkkeen täydellisen lopettamisen jälkeen.

Atsaleptolin nimittämisen aikana lääkärin tulee ilmoittaa potilaalle ja häntä hoitaville tarpeesta ottaa välittömästi yhteys lääkäriin, jos tartuntatauti kehittyy verikoetta varten laskemalla leukosyyttien määrä. Sinun tulisi olla tietoinen siitä, että flunssan kaltaiset tilat, mukaan lukien kuume ja kurkkukipu, voivat olla merkkejä neutropeniasta.

Jos yli 18 viikkoa kestävä hoitojakso keskeytetään 1/2 - 4 viikon ajan syystä, joka ei liity hematologisiin parametreihin, leukosyyttien määrän viikkoseuranta 6 viikon ajan on lisäksi osoitettu. Jos normista ei ole poikkeamia, verikoe voidaan suorittaa 1 kerran 4 viikossa. Jos hoito keskeytettiin vähintään 4 viikoksi, 18 viikon kuluessa pillereiden ottamisen jatkamisesta on tarpeen suorittaa verikoe viikoittain ja titrata atsaleptoliannos uudelleen.

Jos leukosyyttien ja neutrofiilien absoluuttinen määrä vähenee ensimmäisten 18 hoitoviikon aikana verrattuna standardoituun normaaliin arvoalueeseen, hematologiset testit tulisi suorittaa vähintään 2 kertaa viikossa.

Leukosyyttien lukumäärän ja leukosyyttikaavan toistuva määritys tulisi suorittaa, jos leukosyyttien määrä vähenee merkittävästi alkuperäiseen tasoon verrattuna.

Atsaleptolihoito on lopetettava välittömästi, jos veren leukosyyttien määrä on alle 3000/1 mm ³ ja neutrofiilien absoluuttinen määrä on alle 1500/1 mm ³ 18 viikon hoidon jälkeen. Potilaalle on annettava päivittäinen leukosyyttien määrän ja leukosyyttien verenkuvan seuranta, tarkkailemalla huolellisesti infektion kehittymisestä viittaavia oireita, mukaan lukien flunssankaltaiset oireet. Hematologisten parametrien analysointia tulisi jatkaa, kunnes ne ovat täysin palautuneet. Lääkkeen käytön jatkaminen tässä potilasryhmässä on vasta-aiheista.

Jos leukosyyttien tai neutrofiilien absoluuttisen määrän väheneminen ei pysähdy atsaleptolihoidon lopettamisen jälkeen, tarvitaan kokeneen hematologin kuulemista.

Mahdollisia haittatapahtumia ovat leukosytoosi ja / tai eosinofilia, jonka etiologia on tuntematon, erityisesti ensimmäisten hoitoviikkojen aikana.

Jos eosinofiilien lukumäärää yli 3000 mm ³ (tai 3 x 10 ⁹ / l), minkä jälkeen hoito on keskeytettävä tai peruuttaa, uudelleen ottaen Azaleptol on merkitty vain, jos eosinofiilien lukumäärää on alle 1000 mm ³ (tai 1 x 10 ⁹ / l).

Infektion kehittymisen myötä välitön antibioottihoito on välttämätöntä septisen sokin suuren riskin takia.

Hoito potilaille, joilla on ollut sydänsairauksia tai sydän- ja verisuonijärjestelmän poikkeavuuksia lääkärintarkastuksen aikana, tulisi aloittaa asiantuntijan kuulemisen ja elektrokardiografian suorittamisen jälkeen. Atsaleptolin määrääminen tälle potilasryhmälle on mahdollista, jos odotettu hyöty lääkkeen käytöstä ylittää merkittävästi haittatapahtumien kehittymisen riskit.

Ortostaattisen hypotension (mukaan lukien pyörtyminen), romahduksen, sydämenpysähdyksen ja / tai hengityksen pysähtymisen (mukaan lukien kuolema) todennäköisyys kasvaa, kun atsaleptoliannosta nostetaan nopeasti titrausjakson aikana ja yhdistettynä bentsodiatsepiiniin tai muihin psykotrooppisiin lääkkeisiin. Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla on ensimmäisten hoitoviikkojen aikana seurattava verenpainetta selkä- ja seisoma-asennossa.

Jos ilmenee hengenahdistusta, takykardiaa, johon liittyy rytmihäiriöitä, sydämen vajaatoiminnan oireita, sydäninfarktia tai influenssaa, etenkin annoksen valintajakson aikana, tarvitaan välitöntä diagnoosia sydänlihastulehduksen poissulkemiseksi. Jos epäillään sydänlihastulehdusta tai kardiomyopatiaa, atsaleptolin käyttö on lopetettava välittömästi ja neuvoteltava kardiologin kanssa. Tulevaisuudessa lääkkeen käytön jatkamista potilaille, joille on tehty klotsapiinin aiheuttama sydänlihastulehdus tai kardiomyopatia, ei suositella.

Ensimmäisten kolmen hoitoviikon aikana väliaikainen ruumiinlämpötilan nousu yli 38 ° C on mahdollista, useimmissa tapauksissa se on hyvänlaatuista, mutta joskus leukosyyttien määrän muutoksen vuoksi. Siksi kehon lämpötilan noustessa potilas on tutkittava huolellisesti mahdollisen infektion, agranulosytoosin tai pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittymisen estämiseksi. Jos korkean lämpötilan syy on pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, atsaleptoli lopetetaan välittömästi.

Tromboembolian riskin vähentämiseksi potilaita kehotetaan ylläpitämään fyysistä aktiivisuutta.

Potilaat, joilla on sulkeutumiskulmaglaukooma ja suurentunut eturauhanen, vaativat tilan huolellista seurantaa.

Atsaleptolin antikolinergiset ominaisuudet voivat aiheuttaa suoliston liikkuvuuden häiriön vaihtelevuutta. Siksi potilaat, joilla on aiemmin ollut paksusuolitauti tai leikkaus alavatsassa, vaativat erityistä huomiota. Samanaikaisten hoitolääkkeiden (mukaan lukien masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet, parkinsonismilääkkeet) vaikutus ummetukseen ja tilan mahdolliseen heikkenemiseen on otettava huomioon.

Atsaleptoli voi myötävaikuttaa sellaisten aineenvaihduntahäiriöiden kehittymiseen, jotka lisäävät kardiovaskulaaristen ja aivoverisuonisairauksien, hyperglykemian, dyslipidemian ja painonnousun riskiä. Epätyypillisen antipsykoottisen lääkkeen saannista johtuvan vakavan hyperglykemian yhteydessä on tarpeen pohtia lääkkeen mahdollista vetäytymistä.

Atsaleptolin käytön alkaessa ja säännöllisesti hoidon aikana on suositeltavaa seurata potilaan painon muutosten kliinistä seurantaa, mukaan lukien lipidien arviointi.

Jos maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden toiminnallisten maksan toimintakokeiden arvot nousevat kliinisesti merkittävästi tai keltaisuuden oireita havaitaan, tablettien käyttö on keskeytettävä väliaikaisesti. Kun maksan toiminta on palautunut, hoitoa voidaan jatkaa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Atsaleptolin käytön aikana potilaiden on vasta-aiheista harjoittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa, mukaan lukien ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Atsaleptolin käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana.

Lääkkeen ottaminen raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa lääkärin mielestä odotettu kliininen vaikutus äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Jos pillereiden käyttö on lopetettava raskauden aikana, atsaleptoliannosta on pienennettävä hyvin hitaasti.

Luotettavaa ehkäisyä suositellaan lisääntymisikäisille naisille.

Lapsuuden käyttö

Koska Azaleptolin turvallisuudesta ja tehosta lasten hoidossa ei ole tietoa, lääkkeen nimeäminen tähän potilasryhmään on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Azaleptol-tablettien käyttö on vasta-aiheista vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Atsaleptolin määrääminen on vasta-aiheista maksan vajaatoiminnan, etenevän maksasairauden esiintyessä maksasairauden pahenemisen aikana, johon liittyy vähentynyt ruokahalu, pahoinvointi tai keltaisuus.

Käyttö vanhuksille

On pidettävä mielessä, että kun klotsapiinia käytetään yli 60-vuotiailla potilailla, erityisesti sydämen ja verisuoniston heikentyessä, ortostaattisen hypotension ja takykardian todennäköisyys kasvaa. Lisäksi niillä on todennäköisemmin antikolinergisiä vaikutuksia, kuten virtsaumpi tai ummetus.

Huumeiden vuorovaikutus

monoamiinioksidaasin estäjät, metadoni, huumeet, antihistamiinit, bentsodiatsepiinit, etanoli: ne voivat merkittävästi lisätä niiden vaikutusta, joissakin tapauksissa niiden yhdistelmä klotsapiinin kanssa voi olla kohtalokas;
psykotrooppiset lääkkeet, mukaan lukien bentsodiatsepiinit: erityistä varovaisuutta tarvitaan, koska verisuonten romahtaminen voi lisääntyä, mikä toisinaan aiheuttaa sydämen tai hengityksen pysähtymisen;
litiumvalmisteet ja muut keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: lisää pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän riskiä;
lääkkeet, joilla on masentava vaikutus hengitykseen tai joilla on antikolinergisiä ja antihypertensiivisiä vaikutuksia: additiivinen vaikutus voi esiintyä;
noradrenaliini ja muut lääkkeet, joilla on hallitseva alfa-adrenerginen vaikutus: mahdollisesti heikentäen niiden painevaikutusta;
adrenaliini: klotsapiini eliminoi adrenaliinin painevaikutuksen;
epilepsialääkkeet, valproiinihappo mukaan lukien: johtuen siitä, että klotsapiinille on ominaista kohtauskynnyksen lasku, voi olla tarpeen määrätä epilepsialääkkeitä (etenkin potilailla, joilla on ollut epilepsia) tai atsaleptolin annoksen muuttaminen;
varfariini, digoksiini ja muut aineet, jotka sitoutuvat plasman proteiineihin suuressa määrin: niiden plasmapitoisuuksien nousu on mahdollista johtuen niiden siirtymisestä veriplasman proteiinikomplekseista (aktiivisesti proteiineihin sitoutuvien aineiden annosta on muutettava);
trisykliset masennuslääkkeet, fenotiatsiinit, luokan 1c rytmihäiriölääkkeet: niiden pitoisuuden nousu veriplasmassa on mahdollista (niiden annosta on pienennettävä);
simetidiini, erytromysiini, atsitromysiini, fluvoksamiini, venlafaksiini ja muut selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, siprofloksasiini, peratsiini ja suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: lisää klotsapiinipitoisuutta veriplasmassa ja haittavaikutusten esiintyvyyttä;
kofeiini, siprofloksasiini: klotsapiinin ja sen päämetaboliitin pitoisuus veriplasmassa voi nousta merkittävästi, kun päivittäin kulutetaan kahvia ja teetä tai käytetään siprofloksasiinia päivittäisenä 500 mg: n annoksena
karbamatsepiini, rifampisiini ja muut P450 CYP3A4: ää indusoivat lääkkeet: voivat alentaa plasman klotsapiinitasoja. Tämä on otettava huomioon peruutettaessa ne yhteishoidon jälkeen;
fenytoiini: voi vähentää plasman klotsapiinipitoisuutta ja heikentää aiemmin tehokkaan annoksen tehokkuutta.

Atsaleptolilla hoidettaessa ei tule käyttää yhdistelmiä lääkkeisiin, jotka estävät merkittävästi luuytimen toimintaa, depot-neuroleptikoita, joilla on pitkävaikutteinen myelosuppressiivinen potentiaali. Varovaisuutta suositellaan määräämään samanaikainen hoito lääkkeillä, jotka pidentävät QTc-aikaa tai edistävät elektrolyyttien epätasapainoa.

Veriplasman klotsapiinipitoisuuden tarkkaa seurantaa tarvitaan potilailla, jotka samanaikaisesti käyttävät muita lääkkeitä, joilla on affiniteettia sytokromi P450 -isoentsyymeihin, mukaan lukien CYP3A4, CYP1A2 tai CYP2D6.

On pidettävä mielessä, että klotsapiinin yhdistelmä proteaasin estäjien ja atsolilääkkeiden kanssa voi aiheuttaa kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia. Lisäksi tupakoinnin äkillinen lopettaminen kokeneilla tupakoitsijoilla voi voimistaa klotsapiinipitoisuuden nousua veriplasmassa ja lisätä haittavaikutusten esiintymistiheyttä.

Analogit

Atsaleptolin analogit ovat: atsaleptiini, atsapiini, hedoniini, klotsapiini, klotsasteeni, ketiksoli, ketilepti, nantarid, seroquel, Leponex jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut atsaleptolista

Muutamat arvostelut atsaleptolista ovat enimmäkseen positiivisia. Useimmiten hoitajat jättävät heidät ja he ilmoittavat lääkkeen tehokkuudesta. Useimmissa arvosteluissa lääkkeen haitta on vaikuttava luettelo sivuvaikutuksista.

Azaleptolin hinta apteekeissa

Koska lääkettä ei ole apteekkiverkostossa, atsaleptolin hintaa ei ole vahvistettu. Atsaleptiinin analogia voidaan ostaa 425-510 ruplaan. (pakkauksessa 50 tablettia 25 mg) tai 1169-1335 ruplaa. (pakkauksessa 50 tablettia 100 mg).