Xenical

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Xenical: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Xenical

ATX-koodi: A08AB01

Vaikuttava aine: Orlistat (Orlistat)

Valmistaja: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Sveitsi

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 919 ruplaa.

Ostaa

Xenical on maha-suolikanavan lipaasien estäjä, aine liikalihavuuden hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kapselit: nro 1, hyytelömäinen, turkoosi, kiinteän läpinäkymättömän rakenteen ja mustalla merkinnällä: XENICAL 120 -kotelossa, ROCHE-kannessa; kapselien sisällä - melkein valkoiset tai valkoiset pelletit (21 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta).

Xenicalin vaikuttava aine on orlistaatti yhdessä kapselissa - 120 mg.

Apuaineet: talkki.

Pellettien apukomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys (primogeeli), mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, povidoni K-30.

Kapselikuoren koostumus: indigokarmiini, gelatiini, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Xenical on maha-suolikanavan lipaasien spesifinen, voimakas ja palautuva estäjä, jolla on pitkittynyt vaikutus. Sen terapeuttinen vaikutus tapahtuu ohutsuolen ja mahalaukun ontelossa ja se koostuu kovalenttisen sidoksen muodostumisesta haiman ja mahalaukun lipaasien aktiivisen seriinikohdan kanssa. Tässä tapauksessa inaktivoitu entsyymi menettää kyvyn hajottaa ruoan mukana triglyseridien muodossa olevat rasvat monoglyserideiksi ja absorboituneiksi vapaiksi rasvahapoiksi. Koska triglyseridit, joita ei ole tuhottu elimistössä, eivät imeydy, kehoon tulee vähemmän kaloreita, mikä johtaa ruumiinpainon laskuun. Lisäksi Xenicalin terapeuttinen vaikutus toteutuu ilman, että sen komponentit joutuvat systeemiseen verenkiertoon.

Ulosteen rasvatiedot osoittavat, että orlistaatti tulee voimaan 24–48 tuntia nauttimisen jälkeen. Lääkkeen peruuttaminen johtaa ulosteen rasvapitoisuuden laskuun tasolle, joka on rekisteröity ennen hoidon aloittamista, 48–72 tunnin kuluttua.

Xenicalia käyttävien potilaiden kliiniset tutkimukset osoittavat, että heidän painonsa menetys on merkittävämpi kuin potilailla, joille on määrätty ruokavaliohoito. Painon lasku havaittiin jo kahden ensimmäisen viikon aikana hoidon aloittamisen jälkeen, ja se kesti 6–12 kuukautta myös potilailla, jotka vastasivat ruokavaliohoitoon negatiivisesti. Kahden vuoden aikana liikalihavuuteen liittyvien metabolisten riskitekijöiden profiilissa havaittiin tilastollisesti merkittävä parannus. Kehon rasva väheni merkittävästi myös lumelääkkeeseen verrattuna.

Orlistaatin käyttö antaa sinulle mahdollisuuden estää uudelleen painonnousu. Painonnousu, joka on enintään 25% laihdutuksesta, havaittiin noin 50%: lla potilaista, kun taas loput säilyttivät painonsa, jonka he olivat saavuttaneet hoidon päättyessä (joskus jopa sen jatkuva lasku paljastui).

Kliiniset tutkimukset, jotka kesti 6 kuukaudesta 1 vuoteen, osoittivat vakuuttavasti, että Xenicalia saaneilla potilailla, joilla oli lisääntynyt paino tai liikalihavuus ja tyypin 2 diabetes, ruumiinpaino laski merkittävämmin kuin potilailla, joille määrättiin vain ruokavaliohoitoa hoitona … Painonlasku johtui pääasiassa kehon rasvan vähenemisestä. Ennen tutkimuksen alkua, jopa hypoglykeemisiä lääkkeitä käyttävillä potilailla, glykeeminen hallinta ei ollut riittävää. Orlistaattihoidolla saavutettiin kuitenkin kliinisesti ja tilastollisesti merkitseviä parannuksia glykeemisessä kontrollissa. Hoito johti myös insuliinipitoisuuden laskuun, hypoglykeemisten lääkkeiden annosten pienenemiseen ja insuliiniresistenssin laskuun.

Neljän vuoden aikana tehtyjen tutkimusten tulokset vahvistavat, että orlistaatti vähentää merkittävästi tyypin 2 diabeteksen kehittymisen riskiä (noin 37% lumelääkkeeseen verrattuna). Taudin esiintymistodennäköisyyden vähenemisen aste oli vieläkin merkittävämpää potilailla, joiden glukoositoleranssi alun perin heikentyi (noin 45%).

Yhden vuoden kliinisessä tutkimuksessa, joka tehtiin lihavien murrosikäisten potilaiden ryhmässä, ilmeni selvästi painoindeksin lasku orlistaattia saaneilla nuorilla verrattuna vain lumelääkettä saaneisiin. Xenicalia käyttävillä potilailla rasvan massa ja lonkan ja vyötärön ympärys vähenivät ja diastolinen verenpaine laski merkittävästi lumelääkeryhmään verrattuna.

Farmakokinetiikka

Potilailla, joilla on sekä liikalihavuus että normaali ruumiinpaino, systeeminen altistuminen Xenicalille on minimoitu. Yksi lääkkeen oraalinen anto 360 mg: n annoksena ei johda muuttumattoman orlistaatin esiintymiseen plasmassa, mikä osoittaa, että sen pitoisuus ei saavuta 5 ng / ml: n tasoa.

Orlistaatin jakautumistilavuutta on melkein mahdotonta määrittää heikon imeytymisen vuoksi. In vitro yhdiste sitoutuu yli 99%: lla plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin ja lipoproteiineihin). Pieni määrä orlistaattia voi tunkeutua punasolujen kalvoon.

Orlistaatin metabolia tapahtuu pääasiassa suolen seinämässä. Kokeet ovat osoittaneet, että noin 42% Xenicalin vähimmäisosasta, joka läpikäy systeemisen imeytymisen, on kaksi päämetaboliittia: M1 (nelijäseninen hydrolysoitu laktonirengas) ja M3 (M1, jossa on pilkottu N-formyylileusiinisegmentti).

Molekyylit M1 ja M3 sisältävät avoimen P-laktonirenkaan; ne myös estävät lipaasia hyvin vähän (1000 ja 2500 kertaa heikompaa kuin orlistaatti, vastaavasti). Näitä metaboliitteja pidetään farmakologisesti inaktiivisina, koska niiden Xenicalia käytetään pieninä annoksina, koska ne ovat alhaisia estävän aktiivisuuden ja minimaalisten pitoisuuksien plasmassa (noin 26 ng / ml ja 108 ng / ml).

Tärkein eliminoitumistapa on imeytymättömän orlistaatin erittyminen ulosteiden mukana. Ulosteiden mukana noin 97% otetusta Xenical-annoksesta erittyy ja noin 83% pysyy muuttumattomana. Kaikkien orlistaattiin liittyvien aineiden munuaiseritys on alle 2% oraalisesta annoksesta. Lääkkeen täydellinen eliminaatio elimistöstä (virtsan ja ulosteiden kanssa) on 3-5 päivää. Xenicalin aktiivisen komponentin erittymistapojen suhde normaalipainoisilla ja liikalihavilla potilailla oli sama. Orlistaatti ja sen metaboliitit M1 ja M3 voivat myös erittyä sappeen. Niiden plasmapitoisuudet lasten hoidossa eivät eroa aikuisten potilaiden pitoisuuksista, kun he käyttävät samoja lääkeannoksia. Rasvan erittyminen ulosteisiin päivittäin Xenical-hoidon aikana oli 27% otettaessa lääkettä ruoan kanssa ja 7% lumelääkettä otettaessa.

Prekliiniset tiedot ja eläintutkimukset eivät ole tunnistaneet potilaille lisäriskejä turvallisuusprofiilin, toksisuuden, lisääntymistoksisuuden, genotoksisuuden ja karsinogeenisuuden suhteen. Teratogeenisen vaikutuksen esiintymistä eläimillä ei myöskään ole osoitettu, mikä tekee siitä epätodennäköistä ihmisillä.

Käyttöaiheet

Xenicalin käyttö on osoitettu yhdessä kohtuullisen vähäkalorisen ruokavalion kanssa liikalihavuuden tai ylipainon pitkäaikaisessa hoidossa, myös potilaille, joilla on liikalihavuuden kaltaisia riskitekijöitä.

Lääke on määrätty potilaille, joilla on ylipaino tai liikalihavuus, tyypin 2 diabetes mellituksen hoidossa yhdessä hypoglykeemisten aineiden kanssa: insuliini, metformiini, sulfonyyliureajohdannaiset tai kohtalaisen vähäkalorinen ruokavalio.

Vasta-aiheet

Kolestaasi;
Krooninen imeytymishäiriö;
Raskauden ja imetyksen ajanjakso;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Lääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, vanhuksilla ja alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu.

Xenicalin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kapselit otetaan suun kautta, aterian aikana tai välittömästi (tunnin sisällä) aterian jälkeen.

Suositeltu annos: 1 kapseli 3 kertaa päivässä jokaisen pääaterian aikana.

Jos ruoka ei sisällä rasvoja tai potilas ohittaa aamiaisen, illallisen tai lounaan, lääkkeen päivittäistä annosta pienennetään unohtuneiden aterioiden lukumäärällä.

Potilaan tasapainoisen, kohtalaisen vähäkalorisen ruokavalion tulisi sisältää enintään 30% rasvaa. Rasvoista, proteiineista ja hiilihydraateista koostuva päivittäinen kalorien saanti tulisi jakaa kolmeen pääannokseen.

Sivuvaikutukset

Xenicalin käyttöä koskevissa kliinisissä tutkimuksissa on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia:

Ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - voimakas halu ulostaa, öljyisen rakenteen peräsuolesta vapautuminen, steatorrhea, vähäisiä vuotoja aiheuttava kaasu, suoliston lisääntynyt tiheys, löysät ulosteet, epämukavuus tai vatsakipu, ilmavaivat (taajuus lisääntyy rasvan lisääntyessä) elintarvikkeissa); usein - turvotus, pehmeät ulosteet, ulosteiden inkontinenssi, kipu tai epämukavuus peräsuolessa, hampaiden ja / tai ikenien vaurioituminen;
Muut: hyvin usein - päänsärky, ylähengitystieinfektiot, flunssa; usein - heikkous, dysmenorrea, ahdistuneisuus, virtsan ja alempien hengitysteiden infektiot, tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla - hypoglykeemiset tilat.

Markkinoille tulon jälkeisissä havainnoissa kuvataan mahdollisia haittavaikutustapauksia:

Allergiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma, bronkospasmi, nokkosihottuma, anafylaksia, angioedeema; hyvin harvoin bulloottinen ihottuma;
Muut: hyvin harvoin - alkalisen fosfataasin ja transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti, peräsuolen verenvuoto, divertikuliitti, haimatulehdus, kolelitiaasi ja oksalaattinefropatia (esiintymistiheyttä ei tunneta).

Yliannostus

Kliiniset tutkimukset, joihin osallistui normaalipainoista henkilöitä ja liikalihavia potilaita, jotka ottivat 800 mg: n kerta-annoksen tai saivat Xenical-hoitoa 15 päivän ajan ja saivat sen 400 mg: n annoksena 3 kertaa päivässä, eivät vahvista merkittävien haittatapahtumien esiintymistä. Potilailla, jotka ottivat orlistaattia 240 mg 3 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan, ei ollut merkittäviä terveysongelmia.

Täten Xenicalin yliannostuksen yhteydessä ei-toivotut vaikutukset ovat joko poissa tai ovat samanlaisia kuin ne, jotka on kirjattu käytettäessä lääkettä terapeuttisina annoksina. Vakavan huumeiden yliannostuksen yhteydessä on suositeltavaa seurata potilaan tilaa 24 tunnin ajan. Eläin- ja ihmiskokeiden mukaan kaikki orlistaatin lipaasia estäviin ominaisuuksiin liittyvät systeemiset vaikutukset ovat nopeasti palautuvia.

erityisohjeet

Xenical antaa ohjeiden mukaan pitkäaikaisessa käytössä painon vähentämisen ja ylläpitämisen uudella tasolla estäen ylimääräisten kilojen lisääntymisen.

Orlistaatin suositellun annoksen ylittäminen ei paranna sen terapeuttista vaikutusta.

Lääkkeen kliininen vaikutus vähentää sisäelinten rasvan määrää ja parantaa liikalihavuuteen liittyvien riskitekijöiden ja patologioiden profiilia, mukaan lukien heikentynyt glukoositoleranssi, tyypin 2 diabetes mellitus, hyperinsulinemia, hyperkolesterolemia, valtimoverenpainetauti.

Lääkkeen samanaikainen anto hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset, metformiini, insuliini) ja kohtalaisen hypokalorisen ruokavalion noudattaminen mahdollistavat tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on liikalihavuus tai ylipaino, parantaa edelleen hiilihydraattimetabolian kompensointia.

Useimmilla potilailla, kun orlistaattia on käytetty neljän vuoden ajan, kliiniset tutkimukset vahvistavat beetakaroteenin ja A-, D-, E- ja K-vitamiinien pitoisuuden normaalilla alueella. Myös vitamiinien nimittäminen on tarpeen kehon riittävän ravintoaineiden saamiseksi.

Kohtuullisen hypokalorisen ruokavalion tulisi olla tasapainoinen, runsaasti hedelmiä ja vihanneksia ja enintään 30% kaloreita rasvana. Hiilihydraattien, rasvojen ja proteiinien päivittäinen saanti tulisi syödä kolmessa pääateriassa.

Lääkkeen sivuvaikutusten todennäköisyys ruoansulatuskanavasta kasvaa rasvaa sisältävän ruoan taustalla.

Xenicalin käyttö tyypin 2 diabetes mellituksessa parantaa hiilihydraattien aineenvaihdunnan kompensointia ja voi aiheuttaa tarpeen vähentää hypoglykeemisten aineiden annosta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläimillä tehdyt lisääntymistoksisuustutkimukset eivät ole paljastaneet Xenicalin teratogeenisia ja embryotoksisia vaikutuksia. Lääkkeen oletetaan olevan turvallinen raskaana oleville naisille, mutta kliinisesti vahvistettujen tietojen puuttuessa sen käyttöä tänä aikana ei suositella. Ei tiedetä varmasti, erittyykö orlistaatti äidinmaitoon, joten imetys on lopetettava hoidon aikana.

Huumeiden vuorovaikutus

Xenicalilla ei ollut kliinistä yhteisvaikutusta amitriptyliinin, atorvastatiinin, biguanidien, digoksiinin, fibraattien, fluoksetiinin, losartaanin, fenytoiinin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, fentermiinin, pravastatiinin, varfariinin, ruuansulatuskanavan nifedipiinin samanaikaisen käytön kanssa lääkkeillä ja nifedipiinillä, lääkeainetta vapauttavalla lääkkeellä ja nifedipiinin vapautuksella lääkityksen kanssa. Yhdistettynä oraalisiin antikoagulantteihin, mukaan lukien varfariini, on kuitenkin suositeltavaa seurata kansainvälistä normalisoitua suhdetta (INR).

Beetakaroteenin ja D-, E-vitamiinien imeytyminen vähenee, joten multivitamiinit tulisi ottaa ennen nukkumaanmenoa tai 2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Yhdistelmä syklosporiinin kanssa voi johtaa sen pitoisuuden laskuun veriplasmassa, joten siklosporiinin plasmapitoisuus on tarpeen määrittää säännöllisesti orlistaatin kanssa yhdistettynä.

Farmakokineettisten tutkimusten tulosten puuttuessa akarboosin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Ksenikaalisten ja epilepsialääkkeiden samanaikaisen antamisen taustalla kirjattiin tapauksia kouristusten kehittymisestä potilaalla. Koska tämän vuorovaikutuksen syy-yhteyttä ei ole osoitettu, kouristuksellisen oireyhtymän esiintyvyyttä ja / tai vakavuutta on seurattava tässä potilasryhmässä.

Analogit

Xenicalin analogit ovat: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Xenicalista

Katsausten mukaan Xenical aiheuttaa ristiriitoja potilailla. Suurin osa heistä väittää, että sen käyttö on tehokasta vain, jos ylipainon ongelmaa torjutaan kokonaisvaltaisesti.

Monet lääkärit pitävät lääkettä hyvänä apuna liikalihavuuden hoidossa, mutta se on otettava yhdessä vähärasvaisen ruokavalion kanssa. Yhden kuukauden kuluessa Xenical-hoidosta voit laihtua 1,5-2 kg, vaikka sinulla ei olisi merkittävää voimaa ja fyysistä rasitusta. Vielä parempia tuloksia saavutetaan yhdistämällä tällainen lääkehoito urheiluun.

Elimistön yksilöllisistä ominaisuuksista ja lääkärin määräysten noudattamisen perusteellisuudesta riippuen on mahdollista vähentää ruumiinpainoa 10-15 kg 3 kuukaudessa ja 30 kg 6 kuukaudessa.

Xenicalin hinta apteekeissa

Xenicalin hinta pakkaukselle, joka sisältää 21 kapselia, on 1140-1270 ruplaa. Lääkepaketin, joka sisältää 42 kapselia, voi ostaa 2070-2 300 ruplaan ja 84 kapselia sisältävän pakkauksen 3800-4200 ruplaan.