Proteridi
Proterid: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Prosteridi
ATX-koodi: G04CB01
Vaikuttava aine: finasteridi (Finasteride)
Valmistaja: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Venäjä)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 29.11.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 671 ruplaa.
Ostaa
Proteridi on antiandrogeeninen aine, jota käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (BPH) hoidossa.
Vapauta muoto ja koostumus
Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöristetyn kolmion muodossa, hieman kaksoiskupera, melkein valkoinen tai valkoinen, melkein hajuton (14 kappaletta läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta ja ohjeet Proteride-valmisteen käytöstä).
Yksi tabletti sisältää:
- vaikuttava aine: finasteridi - 5 mg;
- lisäkomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), magnesiumstearaatti, esigelatinoitu tärkkelys, talkki, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa;
- kalvokuori: laktoosimonohydraatti, hydroksipropyyliselluloosa, titaanidioksidi (CI 77891 ETY 171), makrogoli-6000, hypromelloosi.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Finasteridi on synteettinen 4-atsasteroidiyhdiste, joka kuuluu kilpaileviin ja spesifisiin steroidi-5-a-reduktaasin tyypin II isoentsyymin estäjiin, joka osallistuu testosteronin muuttumiseen aktiiviseksi androgeeniksi 5-a-dihydrotestosteroniksi (DHT). Vaikuttava aine Proterida estää testosteronin stimuloivan vaikutuksen kasvaimen kehitykseen. Dehydrogenaasientsyymin tuotannon tukahduttamiseen liittyy eturauhasen koon pieneneminen, virtsan maksimaalisen ulosvirtauksen nopeuden kasvu ja virtsateiden tukkeutumisen oireiden vakavuuden väheneminen. Lääkkeen jatkuvan käytön taustalla tilastollisesti merkittävä vaikutus kirjataan 3 (eturauhasen määrän väheneminen) ja 7 (rauhasen liikakasvuun liittyvien oireiden heikkeneminen) kuukauden kuluttua kurssin alkamisesta.
Ihmiskehossa havaitaan useita 5-a-reduktaasityyppejä - I ja II. Ne jakautuvat epätasaisesti kudoksiin: tyypin II isoentsyymiä löytyy kiveksistä ja niiden lisäkivestä, eturauhasesta, kivespussista, glans-peniksestä, siemennesteestä, maksasta ja rintakehästä; Tyypin I isoentsyymiä esiintyy pääasiassa selän, rinnan ja pään ihossa, talirauhasissa, lisämunuaisissa, munuaisissa ja maksassa. Finasteridi estää pääasiassa tyypin II isoentsyymiä, joka on vastuussa suurimmasta osasta DHT: tä veressä. Yksi annos vaikuttavaa ainetta muuttaa nopeasti ja merkittävästi plasman DHT-pitoisuutta. Yksi 5 mg: n lääkeannos vähentää plasman DHT-pitoisuutta 75%, mikä saavuttaa minimin 24 tunnilla ja palaa sitten alkuperäiselle tasolle 7 päivän kuluessa.
Proteride säilyttää tehonsa toistuvassa käytössä. Itse eturauhasessa finasteridi alentaa DHT: tä ≤ 15% ja aiheuttaa vastaavan nousun testosteronitasoissa. Kirurgiseen tai kemialliseen kastraatioon verrattuna lääkehoito vähentää merkittävästi eturauhasen DHT-pitoisuutta.
Useiden kuukausien Proterid-hoidon jälkeen PSA-taso (eturauhasspesifinen antigeeni), joka on eturauhassyövän herkkä ja spesifinen androgeeniriippuvainen markkeri, ylivoimaisessa osassa tapauksia laski nopeasti ja pysyi sen jälkeen vakaana uudella tasolla. Kun käytetään antiandrogeenista ainetta 5 mg: n annoksella yhden vuoden ajan, keskimääräinen PSA-pitoisuus laski 50%.
Finasteridilla ei ole affiniteettia androgeenireseptoreihin, eikä sillä ole muuta hormonaalista vaikutusta. 5-a-reduktaasin löytämisen ja tyypin II 5-a-reduktaasin puutosoireyhtymän (miehen hermafroditismi) kuvauksen jälkeen androgeenien rooli BPH: n puhkeamisessa tarkistettiin jälleen. Koska DHT on vahva androgeeni, se vaikuttaa eturauhasen kehitykseen; aikuisilla rauhas on atrofia normaalin / korkean testosteronipitoisuuden ja 5-α-reduktaasin puutteen taustalla.
Aktivoimalla androgeenireseptorit DHT muodostaa kiinnittyneensä niihin dimeerejä, jotka ovat vuorovaikutuksessa DNA: n kanssa suoraan tai epäsuorasti vaikuttavat solujen lisääntymiseen apoptoosista ja solujen lisääntymisestä vastaavien geenien ilmentymisen muutosten seurauksena. Nämä solusyklin säätelyprosessit ehjässä eturauhasessa ovat tasapainossa. Vaikka eturauhasen liikakasvun taustalla olevia molekyylitekijöitä ei tunneta, DHT: llä on tärkeä rooli tässä. Tyypin II 5-a-reduktaasin spesifiset estäjät voivat vähentää DHT: n määrää eturauhasessa ja auttaa hyperplastisen eturauhasen regressiossa.
Prekliinisissä tutkimuksissa merkittävä kuolleisuus kirjattiin molempien sukupuolten hiirillä ja rotilla, kun finasteridia annettiin ensimmäiselle annoksella 1500 mg / m2 (500 mg / kg) ja jälkimmäiselle annoksella 2360 mg / m2 (400 mg / kg) naisille ja 5900 mg / kg. m² (1000 mg / kg) miehille. Kun lääkettä käytettiin tiineillä rotilla pieninä annoksina, uros jälkeläisillä havaittiin sukuelinten epämuodostumia.
Farmakokinetiikka
Vaikuttava aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (GIT). Kahden tunnin kuluttua annostelusta plasmassa havaitaan maksimipitoisuus (C max) - 37 ng / ml. Toistuvalla Proteride-hoidolla tai sen jälkeen C max -arvon saavuttamisen ja puoliintumisajan (T 1/2) aikana ei havaittu merkittävää eroa. Seitsemän antopäivän aikana kumulaatiota ei havaittu, kyllästysvaihe havaittiin 4 päivän kuluttua. Ruoan saanti ei vaikuttanut finasteridin imeytymiseen ja plasmapitoisuuteen, biologinen hyötyosuus oli 80%.
Vaikuttava aine sitoutuu plasman proteiineihin 90%, munuaisten toiminnan heikkeneminen ei vaikuta tähän indikaattoriin.
Proteridi tunkeutuu hyvin kehon kudoksiin ja biologisiin nesteisiin, mukaan lukien aivo-selkäydinneste ja siemenneste. Jakautumistilavuus (V d) infusoituna 5 mg: n annoksena yhden tunnin ajan on 76 ± 14 L. Aine metaboloituu laajasti maksassa hapettumisen kautta. Viidestä metaboliitista 2 on aktiivisia ja niillä on 20%: n estovaikutus perusainesta.
Yhden lääkeannoksen biologista vaikutusta havaitaan keskimäärin 4 päivän ajan. Ilman annettua T 1/2 -annosta se voi olla -. 4,7 - 7,1 h Plasmapuhdistuma on yhtä suuri kuin 164 ± 55 ml / min. Noin 39% (32–46%) erittyy virtsaan metaboliittien muodossa, noin 57% (51–64%) ulosteeseen. Muuttumattomassa muodossa 0,04 ± 0,02% annoksesta erittyy munuaisten kautta, 0,01% suoliston kautta. Siemennesteessä finasteridin pitoisuus voi vaihdella alle 1 ng / ml (ei havaittavissa) - 21 ng / ml.
Proterid-valmisteen pitkäaikaisessa käytössä 3-7 kuukauden ajan päivittäisenä 5 mg: n annoksena seerumin 5α-DHT-pitoisuus veressä laskee 70%.
Käyttöaiheet
Proteridiä suositellaan käytettäväksi BPH-hoidossa seuraaviin tarkoituksiin:
- eturauhasen koon pieneneminen;
- virtsan ulosvirtauksen enimmäisnopeuden lisääminen;
- hyperplasian aiheuttamien oireiden vakavuuden heikkeneminen;
- vähentää akuutin virtsaumpiä ja siihen liittyvää leikkauksen todennäköisyyttä.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- lapsuus;
- eturauhassyöpä;
- virtsateiden tukkeutuminen;
- yliherkkyys Proterid-tablettien aineosille.
Maksan vajaatoiminnan yhteydessä antiandrogeenista ainetta tulee käyttää varoen.
Proterid, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Steriditabletit on tarkoitettu oraaliseen antoon.
Hoito suoritetaan yksinomaan miehillä. Tyypillisesti päivittäinen annos on 5 mg (1 tabletti).
Kurssin kesto on vähintään 6 kuukautta.
Sivuvaikutukset
Lääkehoidon taustalla voidaan useimmiten havaita sellaisia ei-toivottuja reaktioita kuin vähentynyt libido, impotenssi ja siemensyöksyn määrän väheneminen. Saattaa olla häiriöitä gynekomastian muodossa, rintojen arkuus. Joskus kirjataan yliherkkyysreaktioita (ihottuma, huulten turpoaminen), follikkelia stimuloivien ja luteinisoivien hormonien tason nousu veressä (noin 10%, mutta ei normaalin alueen ulkopuolella).
Finasteridihoito on yleensä hyvin siedettyä, nämä haittavaikutukset eivät ole kovin yleisiä, useimmissa tapauksissa ne ovat väliaikaisia ja lieviä.
Yliannostus
Annettaessa Proteridiä päivittäin 80 mg: n annoksena 3 kuukauden ajan tai kerta-annoksena 400 mg: n annoksena, sivuvaikutuksia ei havaittu.
Yliannostusta epäillessä erityishoito ei ole tarpeen.
erityisohjeet
Ennen hoidon aloittamista on suljettava pois BPH: tä simuloivat sairaudet, joihin voi sisältyä tarttuva eturauhastulehdus, virtsarakon hypotensio ja heikentynyt innervaatio, virtsaputken ahtauma ja eturauhassyöpä.
Tilan paraneminen ei tapahdu välittömästi, minkä seurauksena suurten virtsan jäännösmäärien tai vakavien virtsaamisvaikeuksien läsnä ollessa potilasta on seurattava obstruktiivisen uropatian välttämiseksi.
Proteridi johtaa PSA: n vähenemiseen 48% 12 kuukauden kuluttua antamisesta, jopa eturauhassyövän taustalla, mikä vaikeuttaa tämän pahanlaatuisen kasvaimen tunnistamista. Ennen hoidon alkua ja sitten säännöllisesti sen toteuttamisen aikana on suositeltavaa suorittaa elimen rektaalinen digitaalinen tutkimus mahdollisen syövän läsnäolon estämiseksi.
Finasteridi pieninä annoksina, jos sitä nautitaan millään tavalla raskaana olevan naisen kehoon, voi aiheuttaa poikkeavuuksia ulkoisten sukupuolielinten kehityksessä miespuolisella sikiöllä. Lääkkeen määrää, joka imeytyy kosketuksessa rikkoutuneen tabletin tai sperman kanssa finasteridia saavan miehen kanssa, ei tunneta. Tämän seurauksena urospuolisen sikiön vahingoittumisen estämiseksi raskaana olevien tai epäiltyjen raskaana olevien naisten ei tulisi koskettaa vaurioituneita lääketabletteja ja ottaa yhteyttä miesten siemensyöksyyn, joita hoidetaan tällä aineella. Koska ei ole selvitetty, kuinka kauan finasteridi voi erittyä siittiöiden kanssa, miesten tulisi Proterid-hoidon päätyttyä noudattaa varotoimia kahden kuukauden ajan.
Ennen hoidon aloittamista ja sen jälkeen 6 kuukauden välein sen toteuttamisen aikana on suositeltavaa suorittaa virtsan sedimentin, maksan ja munuaisten toiminnallisen tilan laboratorioanalyysit.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Proterid ei vaikuta kykyyn ajaa autoa ja hallita muita monimutkaisia mekanismeja.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääkettä ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.
Lapsuuden käyttö
Proteridiä ei käytetä pediatrisissa käytännöissä.
Munuaisten vajaatoiminta
Potilasryhmissä, joiden puhdistuma on ≥ 90, 30-50 ja <30 ml / min yhden 10 mg Proteride-annoksen jälkeen, sellaisilla farmakokineettisillä perusparametreilla kuin Cmax, T 1/2 ja pitoisuus-aikakäyrän alla olevalla alueella (AUC), eroa ei havaittu.
Koska lääkeaineen erittyminen tapahtuu pääasiassa suoliston kautta, annosta ei tarvitse pienentää munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita tulee hoitaa Proteridillä varoen.
Käyttö vanhuksille
46–60-vuotiaiden ja yli 70-vuotiaiden ikäryhmissä finasteridin kinetiikka oli epälineaarista. Vanhemman ryhmän potilailla havaittiin kohtalainen, mutta kliinisesti merkityksetön lisäys lääkkeen plasmatasossa. Iäkkäät potilaat, vaikka finasteridin poistuminen kehosta viivästyy (noin 8 tuntia), annosta ei tarvitse muuttaa.
Huumeiden vuorovaikutus
Finasteridin kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tunnistettu.
Analogit
Steridin analogit ovat Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL jne.
Varastointiehdot
Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna, 15-30 ° C: n lämpötilassa.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Proterida
Muutamien erikoistuneille foorumeille jätettyjen Proteride-arvostelujen mukaan se on erittäin tehokas BPH: n hoidossa, vähentää eturauhasen kutistumista ja auttaa lievittämään dysuria-oireita. Vähentämällä akuutin virtsan pidättymisen riskiä lääke vähentää taudin kirurgisen hoidon todennäköisyyttä.
Proteridin haittoihin kuuluu sivuvaikutusten esiintyminen, kuten libidon heikkeneminen ja paheneva erektio.
Steridin hinta apteekeissa
Steridin, 5 mg: n kalvopäällysteisten tablettien hinta voi olla 500–650 ruplaa. per pakkaus, joka sisältää 28 kpl.
Proterid: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Proterid 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 671 Ostaa |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
