Neurodolone

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Neurodolone: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Neurodolon

ATX-koodi: N02BG07

Vaikuttava aine: flupirtiini (flupirtiini)

Valmistaja: Kanonpharma production, CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Neurodolone on kipulääke, ei-huumaava lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Neurodolonia on saatavana kapseleina: koko nro 0, hyytelömäinen, kiinteä, oranssi runko ja korkki, kapselien sisällä - valkoinen jauhe, jossa on pieniä sulkeumia puristetun massan tai melkein valkoisen puristetun massan muodossa, joka kevyesti painettuna murenee (rakkuloissa): 10 kpl, pahvilaatikossa 1, 3 tai 5 pakkausta, 15 kpl, pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 4 pakkausta).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: flupirtiinimaleaatti - 100 mg;
apukomponentit: esigelatinoitu tärkkelys, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, magnesiumstearaatti, talkki;
kapselin rungon ja kannen koostumus: gelatiini, titaanidioksidi, auringonlaskun keltainen väri.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Flupirtiini on ei-opioidinen keskushermoston kipulääke, se kuuluu hermosolujen kaliumkanavien selektiivisiin aktivaattoreihin. G-proteiiniin sitoutuneiden hermosolujen sisäisen rektifikaation K ⁺ (kalium) -kanavien aktivoitumisen seurauksena kaliumionien vapautuminen aiheuttaa lepopotentiaalin vakauttamisen ja hermosolujen membraanien herkkyyden vähenemisen, mikä johtaa ionotrooppisten glutamaattireseptorien epäsuoraan estoon, joka sitoutuu selektiivisesti N-metyyli-D-aspartaattiin (NMDA). Magnesiumionit voivat estää NMDA-reseptorien aktiivisuuden, kunnes solukalvon depolarisoituminen tapahtuu.

Puute sitoutumisen Flupirtiinin kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia kanssa alfa1 ja alpha2-, 5HT ₁ (5-hydroxytrnptophan) - ja 5-HT ₂ opiaattireseptorin, keskeinen serotoniinin m- ja n-kolinergisiin reseptoreihin antaa sille keskeinen toiminta ja toteutus kolme vaikutuksia.

Neuronien jännitteestä riippuvien kaliumkanavien valikoiva avaaminen samanaikaisella kaliumionien vapautumisella vakauttaa hermosolun lepopotentiaalin, siitä tulee vähemmän virittyvää. Flupirtiinin epäsuora antagonistinen vaikutus NMDA-reseptoreihin auttaa suojaamaan hermosoluja kalsiumionien (Ca ²⁺) pääsyltä ja lieventämään solunsisäisten kalsiumionien tason lisääntymisen herkistävää vaikutusta. Flupirtiinin analgeettinen vaikutus esiintyy nousevien nosiseptiivisten impulssien siirtymisen estämisen seurauksena hermosolujen virityksen yhteydessä.

Terapeuttisesti merkittävissä pitoisuuksissa mitokondrioiden kalsiumionien imeytyminen lisääntyy. Motoristen hermosolujen impulssin siirron samanaikaisen estämisen ja interkalaaristen hermosolujen vaikutusten seurauksena syntyy lihaksia rentouttava vaikutus, joka ilmenee suhteessa yksittäisiin lihaskouristuksiin vaikuttamatta koko lihaksiin yleensä.

Kroonisuusprosessien vaikutus johtuu hermosolujen toimintojen plastisuudesta, joka solunsisäisten prosessien indusoinnin avulla luo olosuhteet mekanismin toteuttamiselle, joka parantaa vastetta jokaiselle seuraavalle impulssille. Näiden vaikutusten tukahduttaminen tapahtuu NMDA-reseptorien epäsuoran estämisen seurauksena. Epäedullisten olosuhteiden luominen kivun kroonisuuden kliiniselle merkitykselle ja aiemmin esiintyneen kroonisen kivun kipumuistin poistaminen aikaansaavat kipuherkkyyden vähenemisen.

Farmakokinetiikka

Neurodolonin ottamisen jälkeen flupirtiini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti (90%) maha-suolikanavassa.

Maksassa jopa 75% lääkkeen annoksesta metaboloituu kahdeksi metaboliitiksi. 2-amino-3-asetamino-6- (4-fluori) bentsyyliaminopyridiini, M1: n aktiivinen metaboliitti, muodostuu kahden reaktiovaiheen tuloksena: ensimmäinen on uretaanirakenteen hydrolyysi, toinen on asetylointi. Metaboliitti M ₁ tuottaa noin 25% flupirtiinin analgeettisesta vaikutuksesta. Toinen metaboliitti M ₂ (p-fluoribentsoehapon konjugaatti glysiinin kanssa) on biologisesti inaktiivinen. Koska flupirtiinin hapettavan hajoamisreitin isoentsyymiä ei ole varmistettu, oletetaan, että sillä on vain vähän vuorovaikutuspotentiaalia.

T1 / 2 pääaineelle ja metaboliitille M ₁ - 10 tuntia, mikä antaa riittävän analgeettisen vaikutuksen. T1 / 2 flupirtiinia - noin 7 tuntia.

Flupirtiinin pitoisuus plasmassa on verrannollinen otettuun annokseen.

T1 / 2 yli 65-vuotiailla potilailla on 14 tuntia yhdellä annoksella ja yli 18 tuntia 12 päivän kuluessa. Flupirtiinin maksimipitoisuus veriplasmassa on siten 2–2,5 kertaa suurempi.

69% lääkkeestä erittyy munuaisten kautta: muuttumaton - 27%, asetyylimetaboliitin muodossa (M ₁) - 28%, p-fluorivetyhapon muodossa (M ₂) - 12%. Metaboliittien muodossa, jonka rakenne on tuntematon - 1/3 annoksesta.

Pieni osa lääkkeestä erittyy sapen ja ulosteiden kanssa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Neurodolon on tarkoitettu aikuisten lievän tai keskivaikean akuutin kipuoireyhtymän hoitoon.

Vasta-aiheet

kolestaasi ja maksan enkefalopatian kehittymisen riski (johtuen enkefalopatian mahdollisesta kehittymisestä tai nykyisen enkefalopatian tai ataksian kulun pahenemisesta);
maksasairaus;
alkoholismi;
myasthenia gravis (gravis);
hepatotoksisten vaikutusten omaavien lääkkeiden samanaikainen käyttö;
Äskettäin parantunut tai korvien soiminen (maksaentsyymiaktiivisuuden suuren riskin vuoksi);
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Neurodolonia tulee määrätä varoen munuaisten vajaatoiminnan, hypoalbuminemian, yli 65-vuotiaille potilaille.

Raskauden aikana lääkkeen käyttö on mahdollista vain poikkeustapauksissa, kun odotettu terapeuttinen vaikutus äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Neurodolonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Neurodolon-kapselit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään runsaalla vedellä. On suositeltavaa ottaa lääke pystyasennossa.

On sallittua ottaa vain kapselin sisältö mukaan lukien, jos lääke on tarpeen antaa putken kautta. Tässä tapauksessa jauheen kitkerän maun neutraloimiseksi voit yhdistää sen ateriaan (mukaan lukien banaani).

Annos on valittava erikseen ottaen huomioon lääkkeen siedettävyys ja kipu-oireyhtymän voimakkuus, määräämällä pienin tehokas annos mahdollisimman lyhyelle hoitojaksolle. Neurodolon-kapselit tulee ottaa säännöllisin väliajoin.

Suositeltu annos: 100 mg (1 kapseli) 3-4 kertaa päivässä. Vakavan kivun lievittämiseksi lääke on tarkoitettu 200 mg: n annoksena 3 kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos on 600 mg, hoidon enimmäiskesto on 14 päivää.

Yli 65-vuotiaat potilaat tarvitsevat annoksen muuttamista. Hoidon alkaessa heille tulisi määrätä 100 mg 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla), sitten päivittäinen annos voidaan tarvittaessa nostaa 300 mg: iin, jos se on hyvin siedettyä.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa Neurodolone voidaan ottaa, jos hoitoon liittyy säännöllinen kreatiniinipitoisuuden seuranta veriplasmassa. Suurin päivittäinen annos on 300 mg.

Neurodolonin annosta ei tarvitse muuttaa, jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: usein - yliherkkyysreaktiot, allergiset reaktiot (mukaan lukien kuume, kutina, ihottuma, nokkosihottuma);
hermostosta: usein - huimaus, masennus, unihäiriöt, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, päänsärky, vapina; harvoin - tajunnan sekavuus;
aineenvaihdunnan puolelta: usein - ruokahaluttomuus;
ruoansulatuskanavasta: usein - suun limakalvon kuivuus, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, dyspepsia, vatsakipu, vatsakipu, ripuli, ummetus;
maksa- ja sappijärjestelmästä: hyvin usein - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen; taajuutta ei ole vahvistettu - maksan vajaatoiminta, hepatiitti;
dermatologiset reaktiot: usein - hikoilu;
näköelimen puolelta: usein - näön heikkeneminen;
toiset: hyvin usein - heikkouden ja / tai väsymyksen tunne (yleensä hoidon alussa).

Yliannostus

Oireet: 5 g flupirtiinin taustalla - pahoinvointi, suun limakalvon kuivuus, itkuisuus, takykardia, uupumus, hämmennys, sekavuus. Joissakin tapauksissa itsemurhayritykset.

Hoito: ei spesifistä vastalääkettä; vaativat välitöntä mahahuuhtelua tai oksentamisen aloittamista, aktiivihiilen saanti. Pakotetun diureesin määrääminen, elektrolyyttien lisääminen, potilaan tilan (mukaan lukien maksan toiminta) huolellinen seuranta, oireenmukainen hoito ovat välttämättömiä.

erityisohjeet

Neurodolonia määrätään potilaille, joille kipulääkkeiden, kuten lievien opioidien tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, käyttö on vasta-aiheista.

Haittavaikutukset ovat pääasiassa annoksesta riippuvia, lukuun ottamatta allergisia reaktioita. Hoidon aikana tai sen päättymisen jälkeen oireet häviävät itsestään.

Hoitoon on liitettävä säännöllinen (kerran viikossa) maksan toiminnan seuranta. Jos maksavaurioon viittaavia poikkeavuuksia tai kliinisiä oireita ilmenee, kapselien käyttö on lopetettava.

Maksavaurion oireita ovat seuraavat: ruokahaluttomuus, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, tumma virtsa, väsymys, keltaisuus, kutina. Kun ne ilmestyvät, potilaiden tulee välittömästi ottaa yhteyttä lääkäriin tutkimusta varten ja lopettaa Neurodolonin käyttö.

Flupirtiini voi antaa väärän positiivisen reaktion bilirubiinille, urobilinogeenille ja proteiinille virtsassa, kun käytetään nauhatestiä tai kun määritetään bilirubiinin pitoisuus veriplasmassa.

Joissakin tapauksissa suuret Neurodolone-annokset voivat aiheuttaa vihreän virtsan värjäytymistä. Tämän ei pitäisi olla potentiaalinen potilaille, koska tämä muutos ei ole kliininen merkki.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

On vasta-aiheista suorittaa mahdollisesti vaarallisia toimintoja hoitojakson aikana, mukaan lukien ajaminen, koska Neurodolonin vaikutus heikentää potilaan huomiota ja hidastaa hänen psykomotoristen reaktioidensa nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Et voi käyttää Neurodolone-valmistetta raskauden aikana, paitsi tapauksissa, joissa lääkärin mielestä hoidon hyödyt äidille ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit sikiölle.

Lääkkeen määrääminen imetyksen aikana on vasta-aiheista, koska flupirtiini kulkeutuu äidinmaitoon. Jos sinun on otettava kapseleita, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Neurodolonin käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Neurodolonia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnassa, hoidon yhteydessä on seurattava kreatiniinipitoisuutta veriplasmassa. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa ja hypoalbuminemiassa suurin päivittäinen annos on 300 mg. Jos halutun terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan suurempaa lääkeannosta, potilaalle on annettava lääkärin valvonta.

Lievässä tai keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Neurodolonin käyttö on vasta-aiheista maksasairauspotilaiden hoidossa.

Käyttö vanhuksille

Flupirtiinia on suositeltavaa käyttää varoen yli 65-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Neurodolonin suositeltu annos: aloitusannos on 100 mg 2 kertaa päivässä (aamulla ja illalla). Hyvällä sietokyvyllä voimakkaan kivun lievittämiseksi päivittäinen annos voidaan nostaa 300 mg: aan.

Huumeiden vuorovaikutus

Neurodolonin samanaikainen käyttö:

rauhoittavat aineet, etanoli, lihasrelaksantit: lisää niiden vaikutusta;
verapamiili, diatsepaami: lisää heidän aktiivisuuttaan;
varfariini, asetyylisalisyylihappo, bentsyylipenisilliini, digoksiini, glibenklamidi, propranololi, klonidiini: eivät ole vuorovaikutuksessa flupirtiinin kanssa eivätkä muuta farmakologisia ominaisuuksia;
epäsuorat antikoagulantit (kumariinijohdannaiset): niitä tulisi käyttää vain protrombiiniajan säännöllisessä valvonnassa, jotta niiden annos voidaan korjata ajoissa;
maksassa metaboloituvat lääkkeet: vaativat maksaentsyymien aktiivisuuden säännöllistä seurantaa;
parasetamoli, karbamatsepiini: ei pidä ottaa Neurodolone-hoidon aikana.

Analogit

Neurodolonin analogit ovat Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa, suojattuna kosteudelta ja valolta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Neurodolone

Muutama arvostelu neurodolonista antaa heikon arvion lääkkeen terapeuttisesta tehosta. Potilaat ilmoittavat, että suurten lääkeannosten ottaminen ei lievitä täysin kipua. Joissakin tapauksissa heidän täytyi yhdistää kapseli muiden kipulääkkeiden kanssa halutun kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Huomattavien sivuvaikutusten puuttuminen havaitaan.