Avamis

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Avamis: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Farmakodynamiikka
4. Käyttöaiheet
5. Vasta-aiheet
6. Levitysmenetelmä ja annostus
7. Sivuvaikutukset
8. Yliannostus
9. Erityisohjeet
10. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Avamys

ATX-koodi: R01AD12

Vaikuttava aine: Flutikasonifuroaatti (Flutikasonifuroaatti)

Tuottaja: GlaxoSmithKline Trading (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.9.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 602 ruplaa.

Ostaa

Avamis on hormonaalinen dekongestantti, jota käytetään paikallisesti nenäontelon sairauksissa.

Vapauta muoto ja koostumus

Avamisun voimakas tulehdusta estävä vaikutus saadaan sen aktiivisesta komponentista - flutikasonifuroaatista (synteettinen glukokortikosteroidi).

Tämä lääke valmistetaan nenäsumutteen muodossa, joka sisältää homogeenisen valkoisen suspension. Kun käytetään yhtä annosta, lääkkeen kokonais hyötyosuus (imeytymiskyky) on noin 0,5%. Lääkkeen sitoutuminen plasman proteiineihin on 99%. Metabolia tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti, joka erittyy pääasiassa ulosteisiin.

Spray on saatavana 30, 60 tai 120 annoksena pullossa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Flutikasonifuroaatti on synteettinen trifluorattu glukokortikosteroidi, jolla on erittäin korkea affiniteetti glukokortikosteroidireseptoreihin. Sille on ominaista voimakas tulehdusta estävä vaikutus.

Farmakokinetiikka

Avamisin aktiivinen komponentti imeytyy vain osittain osallistumalla maksan ja suoliston ensisijaisiin aineenvaihduntaan, mikä aiheuttaa lievän systeemisen vaikutuksen. Lääkeannoksen 110 mikrogramman intranasaalinen anto kerran päivässä ei salli mitattavan aineen pitoisuuden plasmassa (pitoisuus alle 10 pg / ml). Flutikasonifuroaatin absoluuttinen biologinen hyötyosuus, annettu intranasaalisesti annoksena 880 μg 3 kertaa päivässä (päivittäinen annos on 2640 μg), on 0,5%.

Flutikasonifuroaatti sitoutuu plasman proteiineihin 99%. Tasapainopitoisuuden saavuttamisen jälkeen aineen jakautumistilavuus on noin 608 litraa.

Flutikasonifuroaatti erittyy systeemisestä verenkierrosta suurella nopeudella (plasman kokonaispuhdistuma on 58,7 l / h), metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P _{450 -järjestelmän} CYP3A4-isoentsyymin mukana, jolloin muodostuu 17p-karboksyylimetaboliitti, jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta (GW694301X).

In vivo -tutkimukset ovat osoittaneet, että flutikasonifuroaatin hajoamista flutikasoniksi ei tapahdu.

Flutikasonin laskimoon annon ja nauttimisen jälkeen furoaatti ja sen metaboliitit erittyvät elimistöstä pääasiassa suoliston kautta erittymällä sappeen. Laskimoon annettuna lääkkeen puoliintumisaika on 15,1 tuntia. Noin 2% ja 1% aineesta erittyy munuaisten kautta laskimoon ja oraalisesti annettuna.

Avamis-valmisteen farmakokinetiikkaa iäkkäillä potilailla tutkittiin vain pienissä tilastollisissa näytteissä. Tässä potilasryhmässä flutikasonifuroaatin havaitsemista määrällisinä pitoisuuksina ei havaita useammin kuin nuorilla potilailla.

Lapsilla flutikasonifuroaatin plasmapitoisuus sen jälkeen, kun intranasaalisesti on annettu 110 mikrogramman annos kerran päivässä, on yleensä niin pieni, että sitä ei voida kvantifioida (alle 10 pg / ml). Kvantifioitavat aineen pitoisuudet havaittiin alle 16%: lla lapsista, joille Avamis annettiin nenän kautta 110 μg: n annoksena kerran päivässä, ja alle 7%: lla lapsista, jotka ottivat lääkettä annoksella 55 μg kerran päivässä. Ei ole näyttöä siitä, että flutikasonifuroaatin määrällisiä pitoisuuksia olisi alle 6-vuotiailla lapsilla.

Annettaessa nenän kautta terveille vapaaehtoisille Avamis-valmisteen aktiivista komponenttia ei havaittu virtsassa. Enintään 1% metaboliiteista erittyy munuaisten kautta, joten uskotaan, että munuaisten toimintahäiriöt eivät vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan.

Tutkimukset, jotka suoritettiin potilaille, joilla oli kohtalainen maksan toimintahäiriö ja jotka saivat flutikasonifuroaattia hengitettynä 400 mcg: n annoksella, osoittivat farmakokineettisen käyrän alla olevan pinta-alan kasvua "pitoisuus-aika" 172% ja aineen maksimipitoisuuden kasvua kehossa 42% verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. … Oletetaan, että Avamis-vaikuttavan aineen todennäköinen altistuminen 110 μg: n annoksella nenään annettuna ei aiheuta kortisolin suppressiota eikä johda kliinisesti merkittäviin haittavaikutuksiin. Siksi annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lieviä tai keskivaikeita maksan toimintahäiriöitä (luokat A ja B Child-Pugh-asteikolla).

Ei ole olemassa tietoja potilaista, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö (luokka C Child-Pugh-asteikolla). Annosta määritettäessä tälle potilasryhmälle on noudatettava varovaisuutta, koska heillä on suurempi riski saada glukokortikosteroidien annosta systeemisiä haittavaikutuksia.

Käyttöaiheet

Lääke on määrätty allergisen nuhan oireenmukaiseen hoitoon, joka ilmenee sekä kausiluonteisesti että ympäri vuoden. Ja myös adenoideilla, limakalvon turvotuksen vähentämiseksi.

Vasta-aiheet

Ohjeiden mukaan Avamisia ei määrätä seuraavissa tapauksissa:

Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeen komponenteille;
Potilaat, jotka ovat aiemmin saaneet ritonaviirihoitoa;
Alle 2-vuotiaat lapset.

Lääkettä määrätään varoen potilaille, joilla on vakavia maksan toimintahäiriöitä, sekä raskaana oleville naisille. Imetyksen aikana lääke on määrätty pienimmillä tehokkailla annoksilla.

Ohjeet Avamisin käyttöön: menetelmä ja annostus

Spray on määrätty vain nenänsisäiseen käyttöön (injektio nenän kautta). Lääkkeen käyttö tulisi suorittaa säännöllisesti ilman annosten puuttumista.

Kliiniset tutkimukset osoittavat, että lääkkeen konkreettinen vaikutus havaitaan 7-8 tuntia annoksen injektion jälkeen. Suurimman terapeuttisen vaikutuksen kehittyminen tapahtuu kolmen päivän kuluessa Avamisin käytöstä.

Ennen lääkkeen ensimmäistä käyttökertaa ravista pulloa hyvin, poista korkki ja paina annostelupainiketta 6 kertaa. Tällaiset toimet ovat välttämättömiä oikean annoksen säätämiseksi suihkeen jatkokäyttöä varten. Annoksen säätäminen on tarpeen myös, jos lääkettä ei ole käytetty viimeisen kuukauden aikana.

Avamis on pistettävä aiemmin puhdistettuihin nenäkanaviin. Pidä pulloa pystyasennossa, pään on oltava kallistettuna hieman eteenpäin, työnnä sitten pullon kärki varovasti nenäkanavaan ja paina annostelupainiketta hengittäessäsi. Hengitys lääkkeen käytön jälkeen tapahtuu suun kautta.

Avamis-nenäsumutteen annostus:

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret - 2 injektiota kuhunkin nenäkäytävään kerran päivässä, kun terapeuttinen vaikutus on saavutettu, annos on pienennettävä yhteen injektioon kutakin nenäkäytävää kohti;
2–12-vuotiaat lapset - yksi injektio kuhunkin nenäkanavaan kerran päivässä, tarvittaessa, ajanjakson ajan, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan, annos voidaan nostaa kahteen injektioon.

Hoidon keston määrää lääkäri allergeenille altistumisen keston ja potilaan tilan perusteella.

Sivuvaikutukset

Avamisia koskevat arvostelut vahvistavat mahdollisuuden sellaisiin kielteisiin seurauksiin kuin:

Nenäkalvon haavaumavauriot;
Nenä vuotaa;
Ihottuma, kutina, nokkosihottuma;
Quincken turvotus, anafylaktinen sokki;
Kehityksen viivästyminen pitkäaikaisessa käytössä olevilla lapsilla.

Yliannostus

Tutkimuksissa Avamisin hyötyosuudesta intranasaalisen annon aikana potilaat ottivat lääkettä annoksina, jotka olivat 24 kertaa suositeltuja suurempia annoksia 3 päivän ajan. Samanaikaisesti ei havaittu ei-toivottuja systeemisiä reaktioita. Ei pidetä todennäköisenä, että akuutin yliannostuksen on käytettävä muita toimenpiteitä kuin lääkärin valvontaa.

erityisohjeet

Flutikasonifuroaatin farmakokinetiikkaa on mahdollista muuttaa potilailla, joilla on merkittävä maksan toimintahäiriö.

Lääkkeen käyttö ei vaikuta kykyyn hallita monimutkaisia mekanismeja ja ajaa ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Avamisin vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Luotettavaa tietoa flutikasonifuroaatin hoidon ominaisuuksista raskaana oleville naisille ei ole annettu. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että glukokortikosteroidien käyttö voi aiheuttaa epämuodostumia, mukaan lukien kohdunsisäinen kasvun hidastuminen ja kitalaen halkeama. Näiden havaintojen merkitys ihmisille, jotka käyttävät intranasaalista suihketta terapeuttisina annoksina, on kyseenalainen.

Flutikasonifuroaattia voidaan määrätä raskauden aikana vain, jos hoidon hyödyt äidille ovat huomattavasti suuremmat kuin sikiölle todennäköisesti aiheutuvat riskit. Tietoa flutikasonifuroaatin erittymisestä äidinmaitoon ei ole riittävästi, joten imetyksen aikana sitä käytetään tiukkojen ohjeiden mukaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Flutikasonifuroaatti erittyy nopeasti elimistöstä osallistumalla primaarisen metabolian prosesseihin maksassa sytokromi P _{450 -järjestelmän} CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta. Avamisia ja CYP3A4-isoentsyymin erittäin aktiivista estäjää - ketokonatsolia samanaikaisesti käyttäneillä vapaaehtoisilla tehdyt tutkimukset osoittivat, että flutikasonifuroaatin pitoisuus veriplasmassa oli korkeampi kuin kynnysarvo kuudella 20 potilaasta (lumelääkkeessä tämä vaikutus havaittiin yhdellä potilaalla 20: sta). Tämä pieni nousu ei aiheuta tilastollisesti merkitsevää muutosta plasman kortisolipitoisuuksissa 24 tunnin aikana kahdessa potilasryhmässä: Avamis-hoidossa yhdessä ketokonatsolin kanssa ja vain lumelääkkeessä.

Kun flutikasonifuroaattia käytetään intranasaalisesti ohjeiden mukaisesti, ei ole vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien osallistumisella.

Avamis-nenäsumutteen ja ritonaviirin yhdistelmä voi johtaa lääkkeiden toiminnan keskinäiseen tehostumiseen.

Analogit

Vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja.

Avamis-analogit tarjotun terapeuttisen vaikutuksen suhteen (nuhan hoito, mukaan lukien allergiset): Aqua Maris, Allergoferon, Allergy, Berlikort, Vibrocil, Vividrin, Galazolin, Histalong, Grippostad Rino, Deksametasoni, Diatsoliini, Dynos, Doxyssicicol Intal, Ketotifen, Clarisens, Claritin, Coldakt, ksylometatsoliini, Lordestin, Morenazal, Nazivin, Nazonex, Naphtizin, Olint, Prednisolone, Rinza, Sanorin, Suprastin, Tavegil, Farmazolin, Fervex Ervex kylmäspray, Cetirinak ja dr.

Varastointiehdot

Lääke tulee varastoida lämpötiloissa 15-30 ° C välttäen suoraa auringonvaloa.

Viimeinen voimassaolopäivä - 3 vuotta valmistuspäivästä. Ensimmäisen käytön jälkeen lääke on käytettävä 2 kuukauden kuluessa, tämän ajanjakson jälkeen sitä pidetään käyttökelvottomana.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Avamisista

Avamis-arviot potilaiden keskuudessa ovat pääasiassa positiivisia. He panevat merkille lääkkeen korkean tehokkuuden ja käytön helppouden. Nenäsumute poistaa hyvin nenän limakalvon turvotuksen ja lievittää epämukavuutta. Jotkut potilaat ovat kuitenkin hämmentyneitä Avamisin korkeista kustannuksista ja kuulumisesta hormonaalisten lääkkeiden ryhmään.

Vaikka poskiontelotulehdus ei ole suora osoitus lääkkeen käytöstä, sitä määrätään tässä taudissa melko usein. Nenäsumutteen avulla voit päästä eroon poskionteloiden turvotuksesta ja ruuhkautumisesta ja parantaa muiden lääkkeiden aktiivisten komponenttien kuljettamista tulehduskohtaan.

Asiantuntijat suosittelevat usein Avamisia lasten adenoideille, koska spray parantaa merkittävästi nuorten potilaiden tilaa. Limakalvohaavoja ja nenäverenvuotoja on ollut yksittäisiä (yleensä pitkittyneen hoidon yhteydessä).