Kapreomysiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kapreomysiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: kapreomysiini

ATX-koodi: J04AB30

Vaikuttava aine: kapreomysiini (capreomycinum)

Valmistaja: Sanjivani Paranteral Limited (Intia), PharmConcept, LLC (Venäjä), Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd (Intia), Belko Pharma (Intia), Krasfarma, JSC (Venäjä), Sintez, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.07.2018

Jauhe laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen liuoksen valmistamiseksi kapreomysiini

Kapreomysiini on antibakteerinen lääke keuhkotuberkuloosin hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annosmuoto on jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä ja lihaksensisäistä antoa varten: valkoinen tai melkein valkoinen (500, 750 ja 1000 mg kukin 10 ml: n injektiopulloissa, hermeettisesti suljettu kumitulpilla, jotka on puristettu alumiinikorkilla tai yhdistetyllä alumiinikorkilla muovikorkilla, pahvilaatikossa 1, 5 tai 10 pulloa; pakkaus sairaalaan - 50 pulloa pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine yhdessä pullossa: kapreomysiinisulfaatti - 500, 750 tai 1000 mg kapreomysiininä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kapreomysiini on polypeptidiantibiootti, jota tuottavat Streptomyces capreolus -lajin bakteerit. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus vain Mycobacterium tuberculosis -kantoihin (nestemäisessä väliaineessa määritettynä pienin estävä pitoisuus on keskimäärin 1,25–2,5 mg / l).

Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu sen kyvystä estää proteiinisynteesi bakteerisolussa.

Maailman terveysjärjestön luokituksen mukaan kapreomysiini on toisen linjan tuberkuloosilääke.

Monoterapiassa kapreomysiini aiheuttaa nopeasti resistenttien mykobakteerikantojen kehittymisen, joten sitä käytetään vain osana monimutkaista terapiaa toisen linjan tuberkuloosilääkkeenä, mukaan lukien ensimmäisen linjan tuberkuloosilääkkeiden (kuten pyratsinamidi, etambutoli, rifampisiini, streptomysiini, isonium) tehottomuus ja intoleranssi. ja myös mykobakteerien herkkyyden läsnä ollessa kapreomysiinille ja samanaikaisesti käytettyjä muita tuberkuloosilääkkeitä.

Kapreomysiinillä on täydellinen ristiresistenssi viomysiinin kanssa, osittainen ristiresistenssi useiden aminoglykosidiantibioottien (mukaan lukien neomysiini ja kanamysiini) kanssa. Ristiresistenssiä ei havaita kapreomysiinin ja aminosalisyylihapon, streptomysiinin, etambutolin, sykloseriinin, isoniatsidin, etionamidin välillä.

Lääkkeellä on teratogeeninen vaikutus. Rotilla tehdyissä kokeissa paljastettiin luuston poikkeavuuksia.

Farmakokinetiikka

Kapreomysiinia annetaan vain parenteraalisesti, koska se ei imeydy ruoansulatuskanavaan. 1000 mg lääkkeen lihaksensisäisen (i / m) injektion jälkeen veriplasman enimmäispitoisuus saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua ja on 20-47 mg / l, 10 tunnin kuluttua pitoisuus on noin 4 mg / l. 1000 mg lääkkeen laskimonsisäisen (iv) antamisen jälkeen plasman maksimipitoisuus saavutetaan 1 tunnissa ja on 30-50 mg / l.

AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) on sama lihakseen ja laskimoon annettaessa.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta (12 tunnin kuluessa noin 50-60% annetusta annoksesta) glomerulaarisen suodatuksen muodossa muuttumattomana, pieninä määrinä - sapen kanssa.

Kapreomysiini ylittää istukan esteen. Ei tunkeudu veri-aivoesteeseen. Ei kerry elimistöön, kun sitä annetaan päivittäin 1000 mg: n annoksena 30 päivän ajan, edellyttäen, että munuaisten toiminta on normaalia. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen puoliintumisaika kasvaa, ja taipumus kumulaatioon havaitaan.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan kapreomysiinia käytetään osana keuhkotuberkuloosin monimutkaista hoitoa potilailla, joilla on resistenssi ensimmäisen linjan tuberkuloosilääkkeille tai heidän intoleranssilleen.

Vasta-aiheet

lapsuus;
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys lääkkeelle.

Lääkettä käytetään varoen:

munuaisten vajaatoiminnalla;
kuulovammaisilla;
allergioilla (mukaan lukien lääke);
myasthenia graviksen kanssa;
kuivumisen kanssa;
parkinsonismin kanssa;
vanhuudessa;
samanaikaisesti käytettäessä lääkkeitä, jotka aiheuttavat hermo-lihasliitoksen (erityisesti jos riski sen täydelliseen lopettamiseen), leikkauksen aikana ja sen jälkeen.

Ohjeet kapreomysiinin käytöstä: menetelmä ja annostus

Ennen hoidon aloittamista on tarkistettava Mycobacterium tuberculosis -kannan herkkyys kapreomysiinille.

Lääkettä käytetään yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Se injektoidaan syvälle lihakseen tai laskimoon pitkän (60 minuutin) tiputusinfuusion muodossa, yleensä 1000 mg kerran päivässä 60–120 päivän ajan, sitten 1000 mg 2–3 kertaa viikossa 12–24 kuukauden ajan.

Optimaalinen päivittäinen annos määritetään erikseen; sen ei tulisi ylittää 20 mg / kg.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden kapreomysiiniannos riippuu kreatiniinipuhdistumasta (CC). Kreatiniinipuhdistuma - annos annosvälille 24/48/72 tuntia:

CC 0 - 1,29 / 2,58 / 3,87 mg / kg;
CC 10 - 2,43 / 4,87 / 7,30 mg / kg;
KK 20-3,58 / 7,16 / 10,7 mg / kg;
CC30 - 4,72 / 9,45 / 14,2 mg / kg;
CC 40 - 5,87 / 11,7 mg / kg;
KK 50 - 7,01 / 14 mg / kg;
KK 60 - 8,16 mg / kg;
CC 80 - 10,4 mg / kg;
CC 100 - 12,7 mg / kg;
CC 110 - 13,9 mg / kg.

Lihaksensisäistä antoa varten yhden injektiopullon sisältö liuotetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen tai 0,9% natriumkloridiliuokseen: 500 mg 1 ml: ssa, 750 mg 1,5 ml: ssa, 1000 mg 2 ml: ssa. Odota 2-3 minuuttia, kunnes jauhe on täysin liuennut. Lääke tulee pistää syvälle lihakseen. Pinnallinen injektio on yleensä tuskallista ja voi aiheuttaa aseptisen paiseen.

Laskimonsisäistä antamista varten yllä olevalla menetelmällä valmistettu liuos laimennetaan 100 ml: lla 0,9% natriumkloridiliuosta, injektoidaan 60 minuutin kuluessa.

Käytä 1000 mg: n annosta varten koko injektiopullo, joka sisältää 1000 mg kapreomysiinia. Jos on tarpeen antaa pienempi annos, on suositeltavaa käyttää seuraavia tietoja laimennukseen. Liuoksen tilavuus ja pitoisuus riippuvat liuottimen määrästä, joka lisätään 10 ml: n pulloon, joka sisältää 1000 mg: n annoksen:

2,15 ml liuotinta: 2,85 ml liuosta, jonka pitoisuus on 370 mg / ml;
2,63 ml liuotinta: 3,33 ml liuosta, jonka konsentraatio on 315 mg / ml;
3,3 ml liuotinta: 4 ml 260 mg / ml liuosta;
4,3 ml liuotinta: 5 ml 210 mg / ml liuosta.

Jauheesta valmistettu liuos voi saada vaalean oljen värin ja tummentua ajan myötä. Tämä ilmiö ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen ja sen myrkyllisyyteen. Laimennettua liuosta voidaan säilyttää jääkaapissa yhden päivän ajan.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: neuromuskulaarinen saarto, neurotoksisuus;
maksasta: samanaikaisesti käytettäessä muita tuberkuloosilääkkeitä, jotka aiheuttavat muutoksia maksan toiminnassa, - maksan toiminnan indikaattoreiden rikkominen;
hematopoieettisesta järjestelmästä: hematuria, sylindruria, leukosyturia, hyperurikuria, leukopenia, leukosytoosi, eosinofilia, trombosytopenia;
virtsajärjestelmästä: nefrotoksisuus, mukaan lukien elektrolyyttien epätasapaino (muistuttaa myrkyllisen nefriitin ja Barterin oireyhtymän kehittymistä), epänormaali virtsan sedimentti, fenolisulfonftaleiinin erittymisen väheneminen, ureapitoisuuden nousu veressä yli 20 mg / 100 ml;
aisteista: ototoksisuus (huimaus, tinnitus, subkliininen kuulonalenema);
paikalliset reaktiot: kipu, kovettumat ja lisääntynyt verenvuoto pistoskohdassa, aseptinen paise;
allergiset reaktiot: tuberkuloosilääkkeiden samanaikainen käyttö - nokkosihottuma ja ihottumat täplien ja kyhmyjen muodossa, joihin joskus liittyy kuume.

Yliannostus

Oireet: yleisen sävyn heikkeneminen, VII-kraniaalihermoparin kuulo- ja vestibulaaristen osien vaurioituminen (tinnitus, huimaus, huimaus), elektrolyyttitasapainon epätasapaino, hypokalsemia, hypokalemia, hypomagnesemia, neuromuskulaarinen salpa (hengityshalvaus), akuutti munuaisten tubulaarinen nekroosi.

Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, näytetään nesteytys ylläpitämällä virtsaamista 3-5 ml / h / kg, kontrollilla ja tarvittaessa korjaamalla kreatiniinipuhdistuma, elektrolyyttitasot ja vesitasapaino. Neuromuskulaarisen salpauksen eliminoimiseksi annetaan kalsiumvalmisteita ja koliiniesteraasin estäjiä.

Hemodialyysi on tarkoitettu potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

erityisohjeet

Ennen kapreomysiinin nimittämistä ja säännöllisesti sen käytön aikana (1-2 kertaa viikossa) audiometria ja vestibulaarisen toiminnan arviointi ovat tarpeen.

Lisäksi ennen lääkkeen määräämistä ja kerran viikossa sen käytön aikana on tarpeen seurata kapreomysiinin pitoisuutta veressä, hematologisia parametreja ja maksan toimintaa.

Lääkkeen käytön yhteydessä on mahdollista munuaisvaurioita, joihin liittyy patologisen sedimentin esiintyminen virtsassa, ureatyppipitoisuuden nousu veressä tai seerumin kreatiniinissa ja munuaisputkien nekroosi. Iäkkäillä potilailla, joilla on kuivuminen, munuaisten vajaatoiminta ja muita nefrotoksisia lääkkeitä, akuutin munuaisten tubulaarisen nekroosin riski kasvaa merkittävästi.

Suurella määrällä potilaita, jotka käyttävät lääkettä pitkään, seerumin kreatiniini ja ureatyppi lisääntyvät hieman. Monissa niistä havaittiin erytrosyyttien, leukosyyttien ja virtsan esiintyminen virtsassa. Jos ureatyyppitaso nousee yli 30 mg / 100 ml tai jos munuaistoiminnan heikkenemisestä on merkkejä (mukaan lukien ureatyppitason nousu), potilaan huolellinen tutkimus on tarpeen, kapreomysiiniannosta on pienennettävä CC-tason mukaan tai hoito lopetettava kokonaan.

Lääkehoidon aikana VIII-kraniaalihermoparin kuulo- ja vestibulaaristen osien vaurioituminen on mahdollista. Useimmiten tämä häiriö havaitaan potilailla, joilla on kuivuminen tai munuaisten vajaatoiminta, ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti ototoksisen vaikutuksen omaavia lääkkeitä. Tämän vamman yleisimmät oireet ovat tinnitus ja huimaus.

Lääkkeen nopean laskimonsisäisen injektion tapauksessa on mahdollista kehittää hermo-lihasblokaatio tai hengityshalvaus.

Kapreomysiini voi aiheuttaa hypokalemiaa, joten seerumin kaliumpitoisuus on suositeltavaa määrittää kerran kuukaudessa koko hoidon ajan.

Hoidon aikana on tarpeen seurata jatkuvasti annosteluohjelmia ja -ohjelmaa sekä lääkemääräysten säännöllisyyttä ja oikeellisuutta. Jos seuraava injektio jää väliin, seuraava annos tulisi antaa mahdollisimman pian, vain jos ei ole aika ottaa seuraava annos. Kaksinkertaisen annoksen käyttö on kielletty.

Viomysiinin ja streptomysiinin käyttöä kapreomysiinihoidon aikana ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ole varovainen ajaessasi ja suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka vaativat enemmän huomiota ja reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kapreomysiini on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana.

Jos hoitoa tarvitaan imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa kapreomysiinia voidaan määrätä vasta arvioitu huolellisesti odotetun hyödyn ja mahdollisen munuaisvaurion suhteen. Lääkkeen annosta pienennetään kreatiniinipuhdistuman tason mukaisesti.

Käyttö vanhuksille

Kapreomysiinia tulee käyttää varoen iäkkäiden potilaiden hoidossa.

Huumeiden vuorovaikutus

Aminoglykosidit, polymyksiinit, sitraattiverisäilöntäaineet ja dietyylieetteri lisäävät lihaksia rentouttavaa vaikutusta, kun taas neostigmiinimetyylisulfaatti vähentää sitä.

Nefrotoksisen ja ototoksisen vaikutuksen keskinäinen tehostaminen on mahdollista, kun kapreomysiinia käytetään samanaikaisesti muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa (viomysiini, streptomysiini) sekä yhdessä etakryynihapon, gentamysiinin, furosemidin, natriumkolistimetaatin, kanamysiinin, metoksifluryksiinin, tobramyn kanssa.