Avandia

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Avandia: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Avandia

ATX-koodi: A10BG

Vaikuttava aine: rosiglitatsoni (rosiglitatsoni)

Valmistaja: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Ranska); Glaxo Wellcome Production (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 29.4.2020

Avandia on oraalinen hypoglykeeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan päällystettyjen tablettien muodossa: viisikulmaiset, kalvopäällysteiset tabletit, joiden annos on 2 mg - vaaleanpunainen, 4 mg - oranssi, 8 mg - punaruskea; toisella puolella on merkintä - "2", "4" tai "8" (annoksen mukaan), toisella puolella - "SB" (2 mg tabletit, 14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 4 tai 8 pakkausta; tabletit 4 mg ja 8 mg, 14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 4 tai 8 pakkausta. Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Avandian käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: rosiglitatsonimaleaatti - 2, 4 tai 8 mg;
apukomponentit: natriumtärkkelysglykolaatti, laktoosimonohydraatti, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: laktoosi, hydroksipropyylimetyyliselluloosa 6cRb, polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi, triasetiini, punainen rautaoksidi; lisäksi tablettien koostumuksessa annoksella 4 mg - keltainen rautaoksidi, puhdistettu talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Avandia alentaa veren glukoosipitoisuutta. Lääkkeen vaikuttava aine, rosiglitatsoni, on selektiivinen ydinreseptorien antagonisti PPARy (peroksisomiproliferaattorilla aktivoitu gamma-reseptori). Lääkkeen vaikutusmekanismi johtuu rosiglitatsonimaleaatin omaisuudesta lisätä herkkyyttä rasvakudoksen, maksan ja luurankolihasten insuliinireseptoreille, parantaa aineenvaihduntaprosessien kulkua, alentaa veren glukoosin, insuliinin ja vapaiden rasvahappojen määrää. Avandiaa otettaessa beetasolujen toiminta säilyy, mikä vahvistetaan haiman Langerhans-saarekkeiden massan ja insuliinipitoisuuden kasvulla.

Rosiglitatsoni estää vakavan hyperglykemian kehittymisen, ei aiheuta hypoglykemiaa, ei tehosta haiman insuliinin eritystä.

Se hidastaa merkittävästi munuaisten toimintahäiriöiden ja systolisen valtimon hypertensiota. Rosiglitatsonin hypoglykeemiseen vaikutukseen liittyy kliinisesti merkittävä kolesterolin ja sen esiasteiden seerumin lasku, mikä voi olla sydän- ja verisuonitautien riskitekijä.

Avandian toiminnan pääpiirre on vapaiden rasvahappojen tason merkittävä lasku.

Erilaisia täydentäviä toimintamekanismeja sisältävä Avandia tarjoaa osana yhdistelmähoitoa synergistisen parannuksen glykeemiseen kontrolliin potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus (ei-insuliiniriippuvainen).

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen rosiglitatsonin maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa saavutetaan noin 1 tunnissa. Absoluuttinen hyötyosuus 4 mg: n tai 8 mg: n annoksen ottamisen jälkeen on 99%. Mahalaukun happamuuden nousu ei häiritse rosiglitatsonin imeytymistä. Samanaikaisen ruokailun yhteydessä C _max laskee noin 20-28%, ja sen saavuttamisjakso pidentyy 1,75 tuntiin, mutta näillä muutoksilla ei ole kliinistä merkitystä, joten Avandian käytön koordinointia ruoan saannin kanssa ei tarvita. Terapeuttisella annosalueella rosiglitatsonin pitoisuus plasmassa on suoraan verrannollinen otettuun annokseen.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 99,8%. Jakautumistilavuus on 14 litraa. Vaikuttavan aineen kumulaatiota, kun lääkettä käytetään 1-2 kertaa päivässä, ei havaita.

Rosiglitatsoni metaboloituu N-demetylaation ja hydroksylaation avulla, mitä seuraa sitoutuminen sulfaattiin ja glukuronihappoon, jolloin muodostuu metaboliitteja, joilla ei ole kliinisesti merkittävää aktiivisuutta. Biotransformaatio tapahtuu pääasiassa CYP2C8-entsyymin ja vähemmässä määrin CYP2C9-entsyymin mukana. In vitro rosiglitatsoni estää kohtalaisesti CYP2C8: ta, puolimaksimaalinen inhibitiokonsentraatio (IC50) on 18 μM ja heikosti - CYP2C9, IC50 on 50 μM. Varfariinilla tehtyjen in vivo -tutkimusten tulokset osoittavat, että rosiglitatsoni ei ole vuorovaikutuksessa CYP2C9-substraattien kanssa. In vitro ei havaittu merkittävää CYP1A2-, CYP2A6-, CYP3A-, CYP4A-, CYP2C19-, CYP2D6- ja CYP2E1-entsyymien estoa, joten rosiglitatsonin vuorovaikutuksen todennäköisyys näiden sytokromi P450 -isoentsyymien vaikutuksesta metaboloituvien lääkkeiden kanssa on hyvin pieni.

Rosiglitatsonin kokonaispuhdistuma plasmassa on noin 3 l / h. Puoliintumisaika (T _1/2) on 3-4 tuntia.

Aine erittyy metaboliitteina, pääasiassa (noin 75% otetusta annoksesta) munuaisten kautta suoliston läpi - 25% annoksesta. Rosiglitatsoni ei eritty muuttumattomana. Metaboliittien lopullinen T _1/2 saavuttaa 130 tuntia, mikä osoittaa erittäin hidasta eliminaatiota. Siksi niiden kertyminen on mahdollista toistuvilla lääkeannoksilla veriseerumissa (pääjohdannaisen - parahydroksisulfaatin pääasiallinen kertyminen, oletettavasti pitoisuuden kasvu 5 kertaa).

Farmakokineettisen analyysin tulokset osoittavat, ettei rosiglitatsonin farmakokinetiikassa ole eroja miesten ja naisten, aikuispotilaiden ja vanhusten välillä.

Kohtalaisessa ja vaikeassa maksasairaudessa AUC (pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alla oleva alue) kasvaa 2-3 kertaa, vaikuttavan aineen sitoutuminen plasman proteiineihin ja puhdistuma pienenee.

Munuaisten vajaatoiminnalla, mukaan lukien loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta ja hemodialyysipotilaat, rosiglitatsonin farmakokinetiikassa ei havaittu kliinisesti merkittäviä eroja.

Käyttöaiheet

Avandian käyttö on tarkoitettu insuliinista riippumattomaan tyypin 2 diabetes mellitukseen monoterapiana (jos ruokavalio on riittämätön ja kunto on riittävä) tai yhdistelmänä metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa glykeemisen kontrollin parantamiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

tyypin 1 diabetes mellitus;
kohtalainen ja vaikea maksan toimintahäiriö (luokka B ja C Child-Pugh-luokituksen mukaan yli 6 pistettä);
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Avandiaa tulee käyttää varoen vaikean sydämen vajaatoiminnan tai vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Avandia, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Avandia-tabletit otetaan suun kautta aterioista riippumatta.

Lääkäri valitsee annoksen ja hoito-ohjelman yksilöllisesti.

Suositeltu annos: päivittäinen aloitusannos - 4 mg 1-2 annoksena. Tarvittaessa 42–56 päivän säännöllisen käytön jälkeen lääkkeen aloitusannos voidaan nostaa 8 mg: aan.

Rosiglitatsonin aloitusannos yhdessä insuliinin kanssa on 4 mg. Jos potilas tarvitsee tehokkaampaa glykeemistä kontrollia, päivittäinen annos voidaan nostaa varovasti 8 mg: aan, mutta vasta asianmukaisen tutkimuksen jälkeen nesteen kertymisestä johtuvien sivuvaikutusten riskin arvioimiseksi.

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, lievä maksan toimintahäiriö (luokka A Child-Pugh-luokituksen mukaan 6 pistettä tai vähemmän) ja vanhuksilla, Avandia-annosta ei tarvitse muuttaa.

Huolellista seurantaa tarvitaan hoidettaessa potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Sivuvaikutukset

Avandiaa otettaessa voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia:

usein (yli 5%): päänsärky, trauma, ylempien hengitysteiden infektiot;
harvoin: anemia, hyperkolesterolemia, sydämen vajaatoiminta, krooninen sydämen vajaatoiminta, perifeerinen turvotus, annoksesta riippuva ruumiinpainon nousu, keuhkoödeema, maksan vajaatoiminnan oireet (maksaentsyymien pitoisuuden nousu); yhdistettynä insuliiniin tai oraalisiin hypoglykeemisiin lääkkeisiin - hypoglykemia;
hyvin harvinainen: sydänlihasiskemian aiheuttamat komplikaatiot (useammin yhdistelmähoidon taustalla).

Avandian käytön lopettamista vaativia haittavaikutuksia esiintyy noin 7,5%: lla potilaista.

Yliannostus

Yliannostusoireita yhden 20 mg rosiglitatsoniannoksen jälkeen ei ole osoitettu.

Tarvittaessa suositellaan oirehoidon määräämistä. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Jos kuukautiskierron häiriöitä esiintyy premenopausaalisen jakson aikana, on tarpeen verrata hoidon odotettua kliinistä vaikutusta ja mahdollista riskiä. On pidettävä mielessä, että insuliiniresistenttien naisten insuliiniherkkyyden lisääntyessä premenopausaalisen ajan (mukaan lukien munasarjojen monirakkulatauti) anovulatorisessa syklissä ovulaatio voi jatkua ja hedelmöitys voi tapahtua.

LDL: n (matalatiheyksinen lipoproteiini) ja HDL: n (suuritiheyksinen lipoproteiini) tason nousun vuoksi kokonaiskolesterolin pitoisuus kasvaa, mutta sen suhde HDL: ään ei muutu.

Rosiglitatsonin ja 8 mg: n vuorokausiannoksen yhdistelmällä turvotuksen ilmaantuvuus kasvaa.

On suositeltavaa seurata huolellisesti potilaiden tilaa, joilla on sydämen vajaatoiminnan riski. Vaikeaa sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla rosiglitatsonin käyttö on tarkoitettu vain, kun odotettu kliininen vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski.

Rosiglitatsonilla ei ole rauhoittavaa vaikutusta eikä uneliaisuutta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Avandian käyttö ei vaikuta potilaiden kykyyn ajaa ajoneuvoja ja monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Avandian käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Raskaana oleville naisille, joilla on tyypin 2 diabetes, suositellaan insuliinia hypoglykemian hallitsemiseksi.

Tarvittaessa Avandian nimittäminen, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Avandia-tablettien käyttö alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon on vasta-aiheista, koska lääkkeen tehosta ja turvallisuudesta ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Avandiaa tulee käyttää varoen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Lievässä tai keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Avandiaa ei suositella määräämään potilaille, joilla on keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta (luokat B ja C Child-Pugh-luokituksen mukaan, yli 6 pistettä).

Lievän maksan toimintahäiriön tapauksessa (luokka A Child-Pugh-luokituksen mukaan, 6 pistettä tai vähemmän) annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Huumeiden vuorovaikutus

Avandian samanaikainen käyttö:

metformiini, glibenklamidi, akarboosi ja muut oraaliset hypoglykeemiset aineet: niiden farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka eivät ole häiriintyneitä. Sulfonyyliureajohdannaiset ja metformiini ovat synergistisiä rosiglitatsonin kanssa glykeemisen kontrollin saamiseksi tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, mikä lisää hypoglykemian todennäköisyyttä. Yhdistelmä metformiinin kanssa lisää lievän tai keskivaikean anemian riskiä, mikä ei vaadi hoidon keskeyttämistä.
digoksiini: digoksiinin farmakokineettiset parametrit pysyvät vakaina;
varfariini: varfariinin antikoagulanttivaikutus ei muutu;
nifedipiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli ja noretindroni): näiden lääkkeiden terapeuttinen vaikutus ei muutu;
Etanoli: Alkoholin kohtuullinen käyttö ei vaikuta rosiglitatsonin glykeemiseen säätelyyn.

Analogit

Avandian analogit ovat Roglit, Rosiglitazone-maleaatti, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Avandiasta

Potilaiden yksittäiset arvostelut Avandiasta ovat negatiivisia.

Asiantuntijat analysoiden rosiglitatsonin (Avandia) käyttöä koskevia satunnaistettuja kliinisiä tutkimuksia tulivat siihen tulokseen, että hoitoon liittyy merkittävästi lisääntynyt sydäninfarktin ja sydämen vajaatoiminnasta johtuvan kuoleman riski. Heillä on taipumus uskoa, että lääkkeen tämän vaikutuksen syy on nesteen kertyminen elimistöön, mikä lisää vasemman eteisen kuormitusta ja lisää keuhkolaskimoon kohdistuvaa painetta.