Lokren - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Locren

Lokren: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lokren

ATX-koodi: C07AB05

Vaikuttava aine: betaksololi (betaksololi)

Tuottaja: Sanofi-Winthrop Industry (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 645 ruplaa.

Ostaa

Lokren on selektiivinen beeta- _1- adrenerginen salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen, kaiverrettu "KE 20" toisella puolella ja jakolinja toisella puolella (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa).

Lokrenin vaikuttava aine on betaksololihydrokloridi, yhdessä tabletissa - 20 mg.

Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi.

Kalvokuoren koostumus: makrogoli 400, hypromelloosi, titaanidioksidi (E171).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lokrenin aktiivinen komponentti on betaksololi, selektiivinen beeta ₁ -adrenoseptorin salpaaja, jolla on kolme farmakologista ominaisuutta: kardioselektiivinen beeta ₁ -adrenoseptoreiden salpaava vaikutus, osittaisen agonistisen (sisäisen sympatomimeettisen) toiminnan puute, heikko kalvoa stabiloiva vaikutus (samanlainen kuin paikallisten anestesia-aineiden ja kinidiinin vaikutus), kun sitä otetaan liikaa. terapeuttinen.

On syytä pitää mielessä, että selektiivinen vaikutus Lokren on β ₁ -adrenergisten reseptorien ei ole ehdoton. Kun käytetään suuria annoksia, betaksololi voi olla vaikutusta β ₂ -adrenergiset reseptorit sijaitsevat pääasiassa sileiden lihasten verisuonten ja keuhkoputkien, mutta tämä vaikutus on paljon heikompi kuin ei-selektiivinen beeta-salpaajat.

Betaksololin β ₁ -adrenoreseptoreita estävä vaikutus ilmenee seuraavilla farmakodynaamisilla vaikutuksilla:

systolisen ja diastolisen verenpaineen lasku levossa ja liikunnan aikana;
sykkeen lasku levossa ja harjoituksen aikana (johtuen sinusolmun β-adrenergisten reseptorien estämisestä, mikä johtaa sinussolmun automatismin hidastumiseen johtuen siitä, että betaksololilla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta);
ortostaattisen takykardian refleksin väheneminen;
vähentynyt sydämen teho levossa ja liikunnan aikana (perifeeristen adrenergisten hermopäätteiden katekoliamiinien kanssa käytävän kilpailun vuoksi).

Kuvattujen vaikutusten vuoksi Lokren vähentää sydämen stressiä levossa ja fyysisen rasituksen aikana.

Lääkkeen verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismia ei ole täysin vahvistettu. Oletetaan, että tämä ominaisuus johtuu kyvystä vähentää sydämen tehoa ja eliminoida perifeeristen valtimoiden kouristus (johtuen keskushermostosta, joka johtaa sympaattisten impulssien vähenemiseen kehälle, verisuoniin sekä reniiniaktiivisuuden estoon).

Beetaksololin pitkäaikaisessa käytössä verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuus ei vähene. Kun Lokren otetaan kerran päivässä annosalueella 5–40 mg, verenpainetta alentava vaikutus vaikuttaa samalta 3-4 tunnin kuluttua ja 24 tunnin kuluttua (ennen seuraavan annoksen ottamista). Kun Lokrenia käytetään 5 mg: n ja 10 mg: n annoksina, verenpainetta alentava vaikutus on vastaavasti 50% ja 80% 20 mg: n annoksella havaitusta vaikutuksesta. Siten, kun lääkettä otetaan annoksina 5-20 mg, havaitaan annoksesta riippuvainen vaikutus, kun taas annosta nostettaessa 10-20 mg, vaikutuksen kasvu on merkityksetöntä, samoin kuin kun annosta nostetaan 20-40 mg. Suurin verenpainetta alentava vaikutus havaitaan 1-2 viikon hoidon jälkeen.

Toisin kuin verenpainetta alentava vaikutus, kun annosta nostetaan 10 mg: sta 40 mg: iin, sykkeen hidastumisen vaikutus ei lisäänny.

Lokren voi myös hidastaa atrioventrikulaarisen (AV) solmun johtumista.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen betaksololi imeytyy nopeasti ja täydellisesti (100%) maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus plasmassa saavuttaa 2-4 tunnin kuluttua. Sillä on minimaalinen vaikutus ensimmäiseen kulkuun maksan läpi.

Sille on ominaista korkea hyötyosuus - noin 85%, mikä selittää sen plasman pitoisuuksien merkityksettömät erot eri potilailla tai yhdellä potilaalla, jolla on pitkäaikainen hoito.

Se sitoutuu plasman proteiineihin noin 50%. Jakautumistilavuus on ~ 6 l / kg. Huonosti tunkeutuu veri-aivoihin ja istukan esteisiin. Se erittyy äidinmaitoon vähäisessä määrin. Sille on ominaista kohtalainen rasvaliukoisuus.

Betaksololi metaboloituu maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostumisen myötä. Se erittyy pääasiassa (> 80%) metaboliitteina muuttumattomana - enintään 15%.

Puoliintumisaika (T _½) on 15–20 tuntia, jos maksan toiminta on heikentynyt, puhdistuma ei muutu, mutta T _½ kasvaa 33%. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä T _½ pidentyy 2 kertaa.

Betaksololi ei eritty elimistöstä hemodialyysin aikana.

Käyttöaiheet

Monoterapia ja yhdistetty valtimoverenpainetaudin hoito;
Rasitusrintakivun ehkäisy (monoterapialla tai yhdistetyllä hoidolla).

Vasta-aiheet

Kardiogeeninen sokki;
Akuutti sydämen vajaatoiminta
Kardiomegalia (sydämen vajaatoiminnan oireiden puuttuessa);
Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensoinnin vaiheessa (tehottomalla hoidolla inotrooppisilla lääkkeillä, diureeteilla, angiotensiiniä konvertoivilla entsyymin estäjillä ja muilla vasodilataattoreilla);
Atrioventrikulaarinen (AV) lohko II ja III aste (ilman keinotekoista sydämentahdistinta);
Sick sinus -oireyhtymä (SSS), mukaan lukien sinoatriaalinen lohko;
Valtimon hypotensio (systolinen verenpaine (BP) alle 100 mm Hg);
Vaikea bradykardia (syke (HR) alle 45-50 lyöntiä minuutissa);
Prinzmetal angina pectoriksen monoterapia;
Perifeeristen valtimoiden ja Raynaud'n taudin hävittämisen vakava muoto;
Kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden ja keuhkoastman vaikea muoto;
Metabolinen asidoosi;
Feokromosytooma ilman alfa-salpaajien samanaikaista käyttöä;
Samanaikainen käyttö sultopridin, floftafeniinin, monoamiinioksidaasin estäjien kanssa;
Laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
Ikä alle 18;
Imetysjakso;
Anafylaktisten reaktioiden historia;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Ohjeiden mukaan Lokrenia suositellaan määräämään varoen potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta kompensointivaiheessa, 1. asteen AV-salpa, perifeeristen valtimosairauksien hävittämisen lievät muodot ja Raynaudin oireyhtymä, Prinzmetalin angina (vain yhdessä verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa), keuhkoputkien astma ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus kohtalaisen vakavalla taudilla potilaat, joilla on hoidettu feokromosytooma, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, diabetes mellitus, psoriaasi, desensibilisoivan hoidon aikana ja iäkkäiden potilaiden hoidossa.

Lokrenin käyttöä ei suositella raskauden aikana, ellei hoidon odotettu hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen uhka sikiön terveydelle.

Lokrenin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lokren-tabletit otetaan suun kautta pureskelematta pienen nestemäärän kanssa.

Suositeltu päivittäinen annos kullekin kliiniselle käyttöaiheelle: 10 mg tai ½ tablettia. Jos tavoiteannosta ei ole mahdollista saavuttaa 7–14 päivän kuluttua aloitusannoksen käyttämisestä, Lokren-annos tulisi nostaa 20 mg: aan.

Päivittäisen annoksen määrääminen ei yleensä ylitä 20 mg, suurin on 40 mg päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille tulee määrätä munuaisten toimintakyky huomioon ottaen. Kun kreatiniinipuhdistuma (CC) on yli 20 ml / min, Lokren määrätään suositellulla annoksella, mutta hoidon alussa (ensimmäiset 4-7 päivää) kliinistä tarkkailua tulee suorittaa säännöllisesti, kunnes betaksololipitoisuus veressä saavuttaa tasapainon.

Kun CC on alle 20 ml / min, päivittäinen aloitusannos on 5 mg, mukaan lukien hemodialyysipotilaat. Kliinisen tehon saavuttamiseksi annosta voidaan lisätä 1-2 viikon välein 2 kertaa, mutta enintään 20 mg päivässä.

Maksan vajaatoiminnassa Lokren määrätään tavallisena annoksena, mutta potilaan huolellinen kliininen seuranta on tarpeen.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - bradykardia (myös vaikeassa muodossa), ylä- ja alaraajojen ihon lämpötilan lasku; harvoin - sydämen vajaatoiminnan merkkien (jalkojen, nilkkojen, jalkojen turvotus) kehittyminen tai paheneminen, angiospasmin ilmenemismuodot: lisääntynyt perifeerinen verenkiertohäiriö (ajoittainen kouristus), Raynaudin oireyhtymä, angina pectoris-iskujen lisääntyminen, AV-johtumisen hidastuminen, voimakas verenpaineen lasku
Hermosto: usein - unettomuus, päänsärky, huimaus, voimattomuus; harvoin masennus; hyvin harvoin - painajaiset, aistiharhat, parestesia, sekavuus;
Ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, oksentelu, gastralgia, ripuli;
Näköelimistö: harvoin - silmänpaineen lasku, silmien kuivuminen hyvin harvoin - näkövamma;
Aineenvaihdunta: hyvin harvoin - hyperglykemia, hypoglykemia;
Hengityselimet: harvoin - bronkospasmi;
Laboratorioindikaattorit: harvoin - antinukleaaristen vasta-aineiden esiintyminen, poikkeustapauksissa, joihin liittyy ohimeneviä kliinisiä oireita lupuksen kaltaisesta oireyhtymästä
Dermatologiset reaktiot: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma, psoriaasin paheneminen tai psoriaasimainen ihottuma;
Sukuelimet: usein - impotenssi;
Vaikutus sikiöön: hypoglykemia, sikiön kasvun hidastuminen, bradykardia;
Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma;
Muut: vieroitusoireyhtymä (kohonnut verenpaine, lisääntynyt taajuus tai lisääntynyt angina pectoris)

Yliannostus

Mahdolliset yliannostuksen oireet: huimaus, merkittävä verenpaineen lasku, AV-tukos, rytmihäiriöt, vaikea bradykardia, kammion ennenaikaiset lyönnit, sydämen vajaatoiminta, pyörtyminen, kynsien ja kämmenten syanoosi, hengitysvaikeudet, bronkospasmi, kouristukset.

Ensiaputoimenpiteet: mahahuuhtelu ja adsorboivien aineiden saanti. Bradykardian hoidossa suositellaan atropiinin antamista laskimoon 1-2 mg: n annoksena ja tarvittaessa tarvittaessa isoprenaliinin (0,025 mg annoksella) tai dobutamiinin (0,0025–0,01 mg / kg / min) infuusiona. Joissakin tapauksissa keinotekoisen tahdistimen tilapäinen asentaminen on välttämätöntä. Verenpaineen liiallisella laskulla on osoitettu vasopressorilääkkeiden ja plasmaa korvaavien liuosten antaminen laskimoon. Jos bronkospasmi kehittyy, määrätään keuhkoputkia laajentavia aineita, mukaan lukien beeta ₂ -adrenomimeetit ja / tai aminofylliini.

Vastasyntyneet, joiden äidit ottivat Lokrenia raskauden aikana, joutuvat sairaalaan tehohoitoyksikölle sydämen vajaatoiminnan (dekompensoinnin) yhteydessä, isoprenaliinia ja dobutamiinia määrätään (yleensä suurina annoksina, pitkään) ja huolellista lääkärin valvontaa.

erityisohjeet

Lokren-annoksen peruuttaminen tai muuttaminen tulisi tehdä vasta lääkärin kuulemisen jälkeen, tekemällä se vähitellen, jotta se ei aiheuta tilapäistä sydämen toiminnan heikkenemistä angina pectoris-iskujen lisääntymisen muodossa. Annosta pienennetään kahden viikon kuluessa antianginaalisen korvaushoidon samanaikaisella määrityksellä. Hoidon äkillinen keskeyttäminen sepelvaltimotaudissa voi aiheuttaa vakavia sydämen rytmihäiriöitä, sydäninfarktia tai sydämenpysähdystä.

Hoidon alussa potilaiden on seurattava verenpainetta ja sykettä päivittäin, sitten vähintään kerran 3-4 kuukaudessa. Lisäksi diabetes mellitusta sairastavilla potilailla on tarpeen tarkistaa kerran 4-5 kuukaudessa veren glukoosipitoisuuden taso ja iäkkäillä potilailla - munuaisten toiminta.

Potilaita on koulutettava sykkeen itse laskemiseen, ja muista, että jos syke on alle 50 lyöntiä minuutissa, ota heti yhteys lääkäriin.

Beetasalpaajien käytön tehottomuus havaitaan 1/5 potilailla, joilla on angina pectoris, johtuen vaikeasta sepelvaltimoiden ateroskleroosista, jolla on matala iskeeminen kynnys (sydämen lyöntitiheys on alle 100 lyöntiä minuutissa anginaalisen hyökkäyksen kehittymisen alkaessa) ja vasemman kammion lisääntynyt diastolinen paine, mikä häiritsee subendokardiaalista verenkiertoa.

Lokrenin vastaanotto tulisi väliaikaisesti peruuttaa rutiinitutkimuksessa, jossa veressä on antinukleaarisia vasta-ainetiittereitä tai normetanefriinin, vanilliinimandeliinihapon ja katekoliamiinien pitoisuus veressä ja virtsassa.

Klonidiinin käyttö voidaan lopettaa vasta Lokren-hoidon peruuttamisen jälkeen muutaman päivän kuluttua.

Lääkkeen määrääminen potilaille, joilla on keuhkoastma ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, on mahdollista kohtalaisella taudin vakavuudella ja hengitysfunktion arvioinnin jälkeen. Hoito tulisi aloittaa pienillä annoksilla, beeta- _1- selektiivisyys beetaksololilla antaa sinulle mahdollisuuden pysäyttää keuhkoastman aiheuttamat iskut ottamalla beeta ₂ -adrenomimeettejä.

Terapeuttisesti kontrolloidun sydämen vajaatoiminnan hoito tulee suorittaa tiukassa lääkärin valvonnassa, alkaen pienistä annoksista. Krooninen sydämen vajaatoiminta säilytetään kompensoidussa tilassa, mutta annoksen asteittainen nostaminen on mahdollista.

Jos bradykardia leposykkeellä on alle 50-55 lyöntiä minuutissa, Lokren-annosta on tarpeen pienentää.

Tarvitaan tarkka tarkkailu, mukaan lukien potilaan elektrokardiogrammin hallinta 1. asteen AV-lohkon kanssa.

Lokrenin käyttö Prinzmetal-angina pectoriksessa voi lisätä angina pectoriksen lisääntymistä, joten lääkettä suositellaan määrättäväksi vain lievän patologian tai sekan angina pectoriksen hoidossa yhdessä vasodilataattoreiden kanssa.

Jos perifeerinen verenkierto on heikentynyt, betaksololin ottaminen voi pahentaa potilaan tilaa.

Lokrenin nimittäminen valtimoverenpainetautiin feokromosytooman taustalla vaatii samanaikaisesti alfa-salpaajien käyttöä ja verenpaineen hallintaa.

Iäkkäiden potilaiden hoito alkaa määräämällä pieni annos lääkärin tarkassa valvonnassa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annoksen säätäminen riippuu verisuonipitoisuudesta tai kreatiniinipitoisuuden veriplasmasta.

Lokrenia tulee käyttää varoen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, erityisesti hoidon alussa, koska hypoglykemian oireiden vakavuus voi laskea. Potilaan on seurattava säännöllisesti veren glukoosipitoisuutta.

Beetasalpaajien vaikutus pahentaa psoriaasin kulkua.

Hoitettaessa potilaita, joilla on taipumusta anafylaktisiin reaktioihin, erityisesti floftafeniinin tai herkistymisen taustalla, on otettava huomioon Lokrenin ominaisuus lisätä alttiutta allergeeneille ja anafylaktisten reaktioiden vakavuutta. Adrenaliinin (adrenaliinin) käyttö anafylaktisten reaktioiden hoidossa ei ole aina kliinisesti tehokasta.

Kun suoritetaan kirurginen toimenpide yleisanestesiassa, on tarpeen ilmoittaa anestesiologille potilaan beetasalpaajien saannista. Jos Lokren on tarpeen peruuttaa, se on suositeltavaa tehdä vähitellen, täydentämällä lääkkeen saanti 48 tuntia ennen anestesian alkamista.

Hätäleikkauksen, betaksololin tai leikkauksen peruuttamisen mahdottomuus potilailla, joilla on sepelvaltimo-vajaatoiminta, potilaalle määrätään asianmukainen esilääkitys atropiinilla keskeyttämättä betaksololin saantia. Tämän potilasryhmän yleisanestesian tulisi sisältää aineita, joilla on lievä sydänlama. Leikkauksen aikana on välttämätöntä kompensoida verenhukka ja ottaa huomioon anafylaktisten reaktioiden riski.

Beetasalpaajat voivat peittää tyrotoksikoosin oireet.

Hoitojakson aikana alkoholijuomien käyttö on vasta-aiheista.

Piilolinsseillä varustettujen potilaiden tulee ottaa huomioon kyynelnesteen tuotannon mahdollinen väheneminen Lokrenin käytön aikana.

Beetasalpaajien kliininen vaikutus tupakoivilla potilailla on alhaisempi.

Betaksololi urheilijoiden dopingtestien aikana voi antaa positiivisen reaktion.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lokrenin haittavaikutusten heikkoutena ja huimauksena esiintymisen riskin vuoksi on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kokeellisten tutkimusten aikana betaksololin teratogeenista vaikutusta ei paljastettu. Tähän mennessä ei ole raportoitu ihmisillä aiheuttaneista teratogeenisista vaikutuksista. On kuitenkin havaittu, että beetasalpaajat vähentävät pääsääntöisesti istukan verenkiertoa ja voivat siten vaikuttaa sikiön kehitykseen. Tässä suhteessa on tarpeen seurata verenkiertoa istukassa ja kohdussa, seurata kohdunsisäistä kehitystä ja sikiön kasvua. Haitallisten tapahtumien tapauksessa määrätään vaihtoehtoisia hoitotoimenpiteitä.

Vastasyntyneet, joiden äidit ottivat Lokrenin ennen synnytystä, tulisi tutkia huolellisesti. Elämän ensimmäisten 3-5 päivän aikana lapsella voi olla bradykardian ja hypoglykemian oireita, koska lääkkeen vaikutus voi jatkua useita päiviä. Vastasyntyneillä ja postnataalisilla jaksoilla vastasyntyneiden hengitys- ja sydänkomplikaatioiden riski kasvaa. Jos sydämen vajaatoiminta kehittyy, lapsi otetaan teho-osastolle. Akuutin keuhkopöhön riskin vuoksi plasman korvaavien aineiden käyttöä tulisi välttää. Tunnetaan myös tapauksia bradykardian, hypoglykemian ja hengitysvajauksen kehittymisestä. Tästä syystä vastasyntyneen vauvan tulee ensimmäisten 3–5 päivän aikana olla tarkassa lääkärin valvonnassa, mukaan lukien sykkeen ja verensokeripitoisuuden seuranta.

Edellä esitetyn perusteella Lokrenia tulisi käyttää raskauden aikana vain poikkeustapauksissa, jos odotettu hyöty on ehdottomasti suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Betaksololi erittyy äidinmaitoon. Imeväisten bradykardian ja hypoglykemian kehittymisen todennäköisyyttä ei ole tutkittu, joten turvallisuussyistä on suositeltavaa lopettaa ruokinta hoidon ajaksi.

Lapsuuden käyttö

Koska betaksololin turvallisuutta ja tehoa pediatrisissa tutkimuksissa ei ole, Lokrenia ei määrätä alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Lokrenia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on samanaikainen munuaisten vajaatoiminta: kreatiniinipuhdistuma> 20 ml / min - tarkkaile huolellisesti lääkkeen ottamisen ensimmäisten 4 päivän aikana, kun kreatiniinipuhdistuma on <20 ml / min ja / tai hemodialyysi - säädä betaksololiannos.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Hoidettaessa potilaita, joilla on samanaikainen maksan vajaatoiminta, Lokrenia tulee käyttää varoen, on huolehdittava huolellisesta hoidosta hoidon alussa.

Käyttö vanhuksille

Lokrenia tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla: aloita hoito pienellä annoksella ja suorita se tarkassa lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Lokren on vasta-aiheinen käyttää samanaikaisesti floktafeniinin kanssa. Floktafeniinin vaikutuksesta johtuvan sokin tai valtimon hypotension tapauksessa betaksololi voi vähentää kompensoivia kardiovaskulaarisia reaktioita.

Lääkkeen käyttö yhdessä sultopridin kanssa on kielletty, koska sykkeen ylimääräisen laskun takia sydämen automatismi häiriintyy (kehittyy vaikea bradykardia).

Lokrenia ei suositella käytettäväksi yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa ei-toivottujen yhteisvaikutusten riskin vuoksi:

amiodaroni: kontraktiivisuuden, automatismin ja johtokyvyn mahdollinen rikkominen (sympaattisten kompensointimekanismien tukahduttaminen);
hitaiden kalsiumkanavien salpaajat (esimerkiksi verapamiili, diltiatseemi, bepridiili): AV: n johtuminen ja automatismi häiriintyvät (kehittyy vaikea bradykardia, sinussolmu pysähtyy), sydämen vajaatoiminta on mahdollista (lääkkeiden synergististen vaikutusten vuoksi). Tämän yhdistelmän käyttö on sallittua vain edellyttäen, että varmistetaan huolellinen kliininen tarkkailu (mukaan lukien elektrokardiogrammin seuranta), erityisesti hoidon alussa ja iäkkäillä potilailla;
sydämen glykosidit: todennäköisyys bradykardian ja AV-lohkon kehittymiselle tai pahentamiselle kasvaa, sydänpysähdyksen riski;
monoamiinioksidaasin estäjät: beetaksololin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy merkittävästi (niiden annosten välisen välin tulisi olla vähintään 14 päivää);
jodia sisältävät varjoaineet: jos jodia sisältävien varjoaineiden anto aiheuttaa verenpaineen jyrkän laskun tai sokin kehittymisen, beetaksololi vähentää kompensoivia kardiovaskulaarisia reaktioita (Lokrenia suositellaan peruutettavaksi ennen röntgentutkimusta).

Seuraavien lääkkeiden samanaikaisen määräämisen yhteydessä on oltava varovainen vuorovaikutusreaktioiden todennäköisyyden vuoksi:

inhalaatiohalogeenipitoiset anestesia-aineet: niiden sydänlääkitystä heikentävä vaikutus lisääntyy (Lokrenia ei tule peruuttaa, mutta on välttämätöntä varoittaa anestesiologia lääkkeen ottamisesta);
baklofeeni: beetaksololin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy (niiden samanaikaisen käytön yhteydessä verenpainetta on seurattava ja tarvittaessa Lokren-annosta on muutettava);
propafenoni: supistuvuus, automatismi ja johtokyky ovat heikentyneet (sympaattiset kompensointimekanismit estetään; huolellinen kliininen tarkkailu ja elektrokardiogramman hallinta vaaditaan);
keskitetysti vaikuttavat verenpainelääkkeet (esimerkiksi apraklonidiini, moksonidiini, alfa-metyylidopa, rilmenidiini, guanfasiini, klonidiini): kun lääkkeitä käytetään yhdessä, bradykardian ja AV-johtumishäiriöiden riski kasvaa; verenpainelääkkeen käyttö tulee keskeyttää äkillisesti, suositellaan kliinistä seurantaa)
koliiniesteraasin estäjät (esimerkiksi neostigmiini, ambenonium, rivastigmiini, galantamiini, takriini, donepetsiili, pyridostigmiini): additiivisen toiminnan aiheuttaman lisääntyneen bradykardian todennäköisyys lisääntyy (on varmistettava jatkuva kliininen seuranta);
insuliini ja oraaliset hypoglykeemiset aineet, sulfonyyliureajohdannaiset: beetaksololi voi peittää joitain hypoglykemian oireita, kuten takykardia ja sydämentykytys (verensokerin pitoisuutta on seurattava säännöllisesti, erityisesti Lokrenin käytön alussa);
lidokaiini 10%, kun sitä käytetään laskimoon rytmihäiriölääkkeenä: betaksololi lisää lidokaiinin pitoisuutta veressä, minkä seurauksena ei-toivottujen neurologisten ja kardiovaskulaaristen oireiden lisääntyminen on mahdollista (suositellaan huolellista seurantaa, mukaan lukien elektrokardiogrammi ja lidokaiinin määrä veriplasmassa, Lokrenin käyttö ja tarvittaessa sen peruuttamisen jälkeen - lidokaiiniannoksen korjaaminen);
lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa kammioperäisiä rytmihäiriöitä (mukaan lukien piruettityyppinen kammiotakykardia), kuten bentsamidit (sulpiridi, amisulpridi, tiapridi), butyrofenonit (haloperidoli, droperidoli), sotaloli, luokan IA rytmihäiriölääkkeet (disopyramidi, hydrokiniini, kinidiini) ja luokka III (dofetilidi, amiodaroni, ibutilidi), jotkut fenotiatsiiniryhmän psykoosilääkkeet (levomepromatsiini, syamematsiini, klooripromatsiini, tioridatsiini), muut psykoosilääkkeet (pimotsidi) sekä jotkut muut lääkkeet, esimerkiksi halofisapriinipentsiini,, mizolastiini, difemanili, erytromysiini, spiramysiini tai vinkamiini laskimonsisäisesti: kammioperäisten rytmihäiriöiden riski kasvaa, erityisesti "piruettityyppisen" kammiotakykardian kehittyminen (elektrokardiogrammin hallinta ja potilaan tilan kliininen seuranta ovat tarpeen).

Kun Lokrenia käytetään yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa, yhteisvaikutusten todennäköisyys on otettava huomioon:

ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, joilla on systeeminen vaikutus, mukaan lukien COX-2: n selektiiviset estäjät: betaksololin verenpainetta alentava vaikutus vähenee;
meflokiini: bradykardian kehittymisen riski additiivisen vaikutuksen vuoksi;
alfa-adrenergiset salpaajat, mukaan lukien urologiassa käytettävät (pratsosiini, alfutsosiini, teratsosiini, doksatsosiini, tamsulosiini), neuroleptit ja trisykliset masennuslääkkeet, kuten imipramiini: betaksololin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy, ortostaattisen hypotension riski kasvaa;
fenytoiini (laskimoon annettuna): kardiodepressanttivaikutuksen vakavuus kasvaa, mahdollisesti verenpaineen lasku;
ksantiinit: niiden puhdistuma pienenee (lukuun ottamatta difylliiniä) ja plasman pitoisuus kasvaa, erityisesti potilailla, joiden teofylliinin puhdistuma on alun perin lisääntynyt (esimerkiksi tupakoinnin vuoksi);
estrogeenit, glukokortikosteroidit, tetrakosaktidi: beetaksololin verenpainetta alentava vaikutus on heikentynyt (natriumin ja veden kertymisen vuoksi);
ei-depolarisoivat lihasrelaksantit: niiden vaikutus pitkittyy;
kumariinit: niiden antikoagulanttivaikutus paranee;
hydraamattomat torajyväalkaloidit: lisääntynyt riski ääreisverenkierron häiriöistä;
diureetit: liiallinen verenpaineen lasku on mahdollista;
dipyridamoli (laskimoon annettuna), amifostiini: beetaksololin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy;
etanoli, unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet: lisääntynyt keskushermoston masennus;
immunoterapiassa käytetyt allergeenit ja ihokokeiden allergeeniuutteet: lisää vakavien systeemisten allergisten reaktioiden tai anafylaksian kehittymisen todennäköisyyttä;
hidas kalsiumkanavan salpaajat dihydropyridiiniryhmästä: verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy keskenään, sydämen vajaatoiminta voi kehittyä potilailla, joilla on hallitsematon tai piilevä sydämen vajaatoiminta; Betaksololi voi minimoida sympaattisen hermoston refleksiaktivaation vasteena verisuonten laajenemiseen, jonka aiheuttavat dihydropyridiiniryhmän hitaiden kalsiumkanavien salpaajat.

Analogit

Lokrenin analogit ovat: Betak, Betalmik, Betakor, Betaxolol.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lokren

Arvostelut Lokrenista ovat positiivisia. Potilaat panevat merkille lääkkeen tehokkuuden, antamisen helppouden (kerran päivässä) ja hyvän sietokyvyn. Uskotaan kuitenkin, että tämä lääke soveltuu paremmin nuorille ja keski-ikäisille potilaille, koska tässä potilasryhmässä valtimoverenpainetauti liittyy harvoin sydämen vajaatoimintaan.