Naloksoni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Naloksoni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Farmakokinetiikka
4. Käyttöaiheet
5. Vasta-aiheet
6. Levitysmenetelmä ja annostus
7. Sivuvaikutukset
8. Yliannostus
9. Erityisohjeet
10. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
11. Käytä lapsuudessa
12. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
13. Maksan toiminnan rikkomuksista
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinnat apteekeissa

Latinankielinen nimi: naloksoni

ATX-koodi: V03AB15

Vaikuttava aine: naloksoni (naloksoni)

Valmistaja: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Espanja); Moskovan hormonaalinen kasvi FSUE (Venäjä); Varsovan farmaseuttinen työ Polfa, SA (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 183 ruplaa.

Ostaa

Naloksoni on kilpaileva opioidireseptoriantagonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - injektioliuos: väritön läpinäkyvä neste (1 ml kukin: lasiampulleissa, joissa ei ole väriä, 5 kpl. Polyvinyylikloridilavoissa, pahvilaatikossa 2 kuormalavaa; ampulleissa, 5 kpl. Muovipidikkeissä, pahvilaatikossa 2 pidikettä tai 10 kpl. Pahvilaatikossa; jokainen laatikko sisältää myös ohjeet naloksonin käytöstä).

Naloksonin vaikuttava aine on naloksonihydrokloridi (naloksonihydroklorididihydraatin muodossa) 1 ml: ssa - 0,4 mg.

Apukomponentit: kloorivetyhappo (korkeintaan pH 3-5), natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Naloksoni on spesifinen opioidireseptoriantagonisti. Sen vaikutusmekanismi johtuu kyvystä sitoutua kilpailevasti opioidireseptorien päätyyppeihin ja eliminoida tai estää endogeenisten opioidipeptidien ja eksogeenisten opioidien (huumeiden kipulääkkeet ja niiden korvikkeet) perifeerinen ja keskushermosto (mukaan lukien hengityslama).

Naloksoni vaikuttaa myös aivojen dopaminergisiin ja GABAergisiin järjestelmiin. Huumeriippuvuuden kanssa se aiheuttaa vieroitusoireiden kehittymistä. Ei aiheuta riippuvuutta tai huumeriippuvuutta.

Naloksonin kliinisesti merkittävät vaikutukset: verenpainetta alentava vaikutus, sedatiivisten ja euforoivien vaikutusten väheneminen, hengityksen palautuminen.

Lääkkeellä ei ole voimakasta vaikutusta dystrofiaan ja psykomimeettisiin vaikutuksiin, joita agonisti-antagonistiryhmän huumeiden kipulääkkeet (esimerkiksi pentatsosiini tai butofanoli) aiheuttavat. Se ei kykene täysin kääntämään buprenorfiinin vaikutuksia ja on tehoton tramadoliantagonistina.

Opioidiriippuvaisilla potilailla naloksoni aiheuttaa vieroitusoireita.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen laskimonsisäisen annon jälkeen vaikutus kehittyy ensimmäisten 2 minuutin aikana, lihaksensisäisen ja ihonalaisen antamisen jälkeen - 2–5 minuutin kuluessa. Suurin vaikutus havaitaan 5-15 minuutin kuluttua, sen kesto on 20-45 minuuttia - laskimoon annettuna ja 2,5-3 tuntia - lihakseen / ihon alle.

Naloksoni ylittää veri-aivojen ja istukan esteet.

Se metaboloituu maksassa pääasiassa glukuronidien muodostuessa. Se erittyy munuaisten kautta, kun taas 70% annetusta annoksesta erittyy kehosta 72 tunnin kuluessa.

Puoliintumisaika (T _1/2) veriplasmasta on keskimäärin 1 tunti (30-80 minuuttia). T _1/2 aikuisilla - 64 ± 12 minuuttia, vastasyntyneillä (napanuoraan pistämisen jälkeen) - 3,1 ± 0,5 tuntia, keskosilla - 51,8 ± 9,2 minuuttia.

Käyttöaiheet

Akuutti myrkytys, mukaan lukien opioidikipulääkkeiden (fentanyyli, trimeperidiini, morfiini) ja muiden lääkkeiden yliannostuksen taustalla, jonka myrkyllinen vaikutus johtuu opioidikomponentin (metadoni, opioidien korvikkeet, pentatsosiini, butorfanoli, buprenorfiini, nalbufiini) osasta kompleksikomponentteja;
Leikkauksen jälkeinen käyttö (vain jos huumeiden kipulääkkeitä käytetään leikkauksen aikana) - nopeuttaa palautumista yleisanestesiasta ennen hallitun hengityksen päättymistä;
Vastasyntyneiden hengityksen palauttaminen, jos opioidianalgeetteja annetaan äidille synnytyksen aikana;
Diagnoosilääke opioidiriippuvuuteen (naloksonitesti).

Vasta-aiheet

Naloksoni on vasta-aiheinen, jos on yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, lapsilla ja vastasyntyneillä.

Nimitys raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain kiireellisesti.

Naloksoni, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääke Naloxon on tarkoitettu laskimonsisäiseen (i / v), lihaksensisäiseen (i / m) ja ihonalaiseen (s / c) antoon.

Antonopeus valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan reaktio lääkkeeseen ja aiemmat kerta-annokset.

Infuusiokäyttöä varten naloksoniliuos on laimennettava 5% dekstroosiliuokseen tai 0,9% natriumkloridiliuokseen huomioiden 1 ampullin lääkkeen osuus 100 ml: ssa infuusioväliainetta. Valmista liuos ennen suoraa käyttöä.

Lääkäri määrää annoksen ja antotavan ottaen huomioon potilaan tila, ottamansa opioidityypin ja määrän.

Suositeltu annos akuutille myrkytykselle (yliannostus) opioidikipulääkkeillä:

Aikuiset: alkuannos - 0,4-2 mg. Hengenvaarallisissa olosuhteissa lääke tulee antaa laskimoon hitaasti, 2-3 minuutin aikana. Kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi toistuva anto näytetään 2-3 minuutin kuluttua, toimenpide toistetaan, kunnes tasainen hengitys ja tajunta palautuvat. Jos tajunta ja hengitys eivät palaudu 10 mg: n kokonaisannoksen jälkeen, on harkittava ei-opioidista syytä. Voidaan käyttää yksikköinä / m tai s / c;
Lapset: aloitusannos on 0,01 mg / kg lapsen painoa, mieluiten laskimonsisäinen anto 2-3 minuutin ajan. Tarvittaessa 0,1 mg: n annoksen toistaminen 1 kg: aa kohti ilmoitetaan 2-3 minuutissa. Jos laskimonsisäinen antaminen on mahdotonta, lääke annetaan murto-annoksina lihakseen tai ihon alle 2-3 minuutin välein, jolloin vaikutus näkyy hitaammin. Pidemmän vaikutuksen aikaansaamiseksi suositellaan kerta-annosta lihakseen tai ihon alle annoksena, joka on noin 0,2 mg tai 0,06 mg / kg lapsen painoa.

Naloksonin käyttö leikkauksen jälkeen:

Aikuiset: i.v., 0,1-0,2 mg 2-3 minuutin välein, kunnes normaali keuhkotuuletus ilmestyy ja potilas herää, mutta ilman erillisiä epämukavuutta ja kipua. Oireita ylittää vaadittu vähimmäisannos voi olla verenpaineen nousu, analgesian lopettaminen, hikoilu, pahoinvointi, oksentelu, dyscirculatory kriisi. Joskus, erityisesti pitkävaikutteisten opioidikipulääkkeiden tapauksessa, naloksonin antaminen lihakseen on tarpeen 1-2 tunnin ajan. Lääke voidaan antaa myös laskimonsisäisenä infuusiona;
Lapset: in / in 0,01 mg / 1 kg painoa, ilman toivottua vaikutusta, voit antaa lisäksi annoksen, joka vastaa 0,1 mg / 1 kg lapsen painoa. Laskimonsisäisen antamisen mahdollisuuden puuttuessa annetaan murto-osainen lihaksensisäinen tai ihonalainen anto 2-3 minuutin välein. Yksi annos ei saa ylittää 0,2 mg lääkettä. Lisäksi infuusion antaminen on tarpeen.

Jos opioidikipulääkkeitä käytetään synnytyksen aikana vastasyntyneiden hengityksen palauttamiseksi, naloksonin antaminen laskimoon, lihakseen tai ihon alle on osoitettu. Varmista ennen antamista, että lapsen hengitystiet ovat puhtaat. Suositeltu annos on 0,01 mg / kg ruumiinpainoa, ja annos on mahdollista toistaa 2-3 minuutissa. Ennaltaehkäisyyn vastasyntynyt voi antaa 0,2 mg kerran / m tai 0,06 mg / 1 kg ruumiinpainoa.

Lääke (opioidi) riippuvuuden diagnostisena välineenä lääkettä käytetään laskimonsisäisenä annoksena 0,0005 mg / kg potilaan painoa. Tämän annoksen avulla voit selvittää, aiheuttavatko virtsaamisvaikeudet ja hengityslama opioidit. Sen jälkeen annosta voidaan suurentaa hieman, mutta ei suuriin annoksiin, koska suuret annokset poistavat kokonaan opioidin vaikutuksen, mukaan lukien analgeettinen vaikutus, aiheuttavat verenkiertoelimistön ja sympaattisen järjestelmän viritystä.

Sivuvaikutukset

Naloksonin käyttö leikkauksen jälkeisenä aikana voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: tukehtuminen, verenpaineen nousu tai lasku, kammiotakykardia ja kammiovärinä, keuhkopöhö, sydämenpysähdys (nämä vaikutukset voivat harvinaisissa tapauksissa johtaa koomaan ja enkefalopatiaan kuolemaan asti). Suositeltujen annosten ylittäminen voi aiheuttaa psykomotorista levottomuutta ja analgesian katoamista.

Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi johtaa hikoiluun, pahoinvointiin, oksenteluun, keuhkopöhöön, kohonneeseen verenpaineeseen, takykardiaan, kammiotakykardiaan, kammiovärinään, aiheuttaa vapinaa ja kouristuksia kehossa, sydämenpysähdystä, myös kuoleman.

Opioidiriippuvuuden vieroitusoireet: heikkous, pahoinvointi, oksentelu, kuume, hikoilu, vatsakrampit, ripuli, kohonnut verenpaine, takykardia, nuha, aivastelu, piloerektio, hermostuneisuus, ärtyneisyys, haukottelu, ahdistus, vapina, kipu tuntemattomasta lokalisoinnista; vastasyntyneillä - hallitsematon itku, kouristukset, hyperrefleksia.

Yliannostus

Akuutteja yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Kun naloksonia otetaan käyttöön suurina annoksina (alkaen 4 mg / kg), seuraavat oireet ovat mahdollisia: vilunväristykset, pahoinvointi, oksentelu, huomattava verenpaineen lasku tai nousu, bradykardia, hyperventilaatio, kouristukset. Konservatiivinen hoito tehohoidossa on esitetty.

Annoksella 2 mg / kg lääke voi aiheuttaa kognitiivisia ja käyttäytymishäiriöitä, mukaan lukien ruokahaluttomuus, jännitys, ahdistuneisuus, masennus, epäily, ärtyneisyys, keskittymisvaikeudet. Käyttäytymisoireet voivat kestää 2-3 päivää.

On myös mahdollista kehittää somaattisia oireita, kuten vatsakipu, raskauden tunne, pahoinvointi, hikoilu, huimaus.

Hoito on oireenmukaista.

erityisohjeet

Lääke Naloxone käytetään sairaalassa, tarjoten mahdollisuuden elvyttää toimenpiteitä (mukaan lukien kardiopulmonaaliset toimenpiteet) ja happihoitoa.

Vastasyntyneitä on hoidettava varoen, jos äidillä on ollut opioidiriippuvuutta, koska lääkkeen täydellinen äkillinen lopettaminen voi voimistaa akuutin vieroituksen kehittymistä.

Potilaita, joilla on keuhko-, sydän-, munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, epäilty tai todettu fyysinen riippuvuus opioideista, raskauden, imetyksen tai lapsuuden aikana, on suositeltavaa käyttää lääkettä tarkassa lääkärin valvonnassa.

Koska vaste naloksonin käytölle hengityslaman hoidossa buprenorfiinin käytön aikana voi olla epätäydellinen ja hengitysaktiivisuuden heikkenemisen riski on, potilas saattaa tarvita mekaanista tuuletusta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Naloksonin käytön aikana potilas on kielletty kaikesta ajoneuvojen ja mekanismien hallintaan liittyvästä toiminnasta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ja imetyksen aikana naloksonia voidaan määrätä kiireellisissä tapauksissa.

Lapsuuden käyttö

Lastenlääketieteessä naloksonin käyttö on sallittua, jos se on osoitettu. Lääkkeen määrääminen annoksina tulee olla varovainen ottaen huomioon lapsen ikä.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa vastasyntyneitä, joiden äideillä on ollut opioidiriippuvuutta, koska huumeiden käytön täydellinen ja äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa akuutin vieroituksen.

Munuaisten vajaatoiminta

Naloksonia tulee käyttää varoen potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Naloksonia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Laskimoon annettaessa naloksonia ei pidä sekoittaa muiden aineiden kanssa, ja lääke on myös yhteensopimaton bisulfiitteja sisältävien liuosten kanssa.

Lääke vähentää klonidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, opioidikipulääkkeiden (nalbufiini, butorfanoli, pentatsosiini, remifentaniili, fentanyyli) vaikutusta, mikä auttaa nopeuttamaan vieroitusoireyhtymän puhkeamista.

Metoheksitaalin samanaikainen käyttö estää akuutin pidättymisjakson, joka syntyi naloksonin käytön aikana huumeriippuvuuspotilailla.

Yhteensopiva 5% dekstroosiliuoksen, 0,9% natriumkloridiliuoksen ja steriilin injektionesteisiin käytettävän veden kanssa.

Analogit

Naloksonianalogit ovat Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut naloksonista

Naloksonin arvostelut ovat harvat, mutta enimmäkseen positiiviset. Jotkut potilaat ovat huolissaan siitä, että lääke voi aiheuttaa viivästyneitä terveysongelmia. Raporttien mukaan tätä ei kuitenkaan tapahdu.

Lääkärit puhuvat positiivisesti naloksonista. He väittävät, että lääke auttaa pelastamaan monien potilaiden henkiä kipulääkkeiden ja / tai opioidien tahattomasta ja tahallisesta yliannostuksesta. Lisäksi tämän lääkkeen avulla voit tunnistaa piilotetun huumeriippuvuuden.