Byeta - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Lääkkeen Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Byetta

Byeta: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Byetta

ATX-koodi: A10BX04

Vaikuttava aine: eksenatidi (eksenatidi)

Valmistaja: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 4979 ruplaa.

Ostaa

Byetta on glukagonin kaltainen polypeptidireseptorin agonisti, hypoglykeeminen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - liuos ihon alle (s / c) annettavaksi: läpinäkyvä, väritön (1,2 tai 2,4 ml ruiskukynään asennetussa sylinteriampullissa, pahvilaatikossa 1 ruiskukynä ja ohjeet Byetan käytöstä).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: eksenatidi - 250 mcg;
apukomponentit: metakresoli, mannitoli, etikkahappo, natriumasetaattitrihydraatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Byetan vaikuttava aine on eksenatidi, 39 aminohapon aminopeptidi, joka on glukagonin kaltaisten polypeptidireseptorien jäljittelijä.

Se on voimakas inkretiinien, kuten glukagonin kaltaisen peptidi-1: n (GLP-1) agonisti, jotka parantavat β-solujen toimintaa, lisäävät glukoosista riippuvaa insuliinin eritystä, tukahduttavat riittämättömästi lisääntyneen glukagonierityksen, hidastavat mahalaukun tyhjenemistä (sen jälkeen kun ne ovat tulleet suoliston yleiseen verenkiertoon) ja on muita hypoglykeemisiä vaikutuksia. Siten eksenatidi parantaa glykeemistä kontrollia tyypin 2 diabeteksessa.

Exenatidin aminohapposekvenssi vastaa läheisesti ihmisen GLP-1: n sekvenssiä, jonka vuoksi lääke sitoutuu ihmisten GLP-1-reseptoreihin ja aktivoi ne. Tämän seurauksena glukoosiriippuvainen synteesi ja insuliinin eritys haiman P-soluista paranevat syklisen adenosiinimonofosfaatin (AMP) ja / tai muiden solunsisäisten signalointireittien osallistumisella. Eksenatidi edistää insuliinin vapautumista β-soluista, jos glukoosipitoisuus on kohonnut.

Kemiallisen rakenteen ja farmakologisen vaikutuksen suhteen eksenatidi eroaa alfa-glukosidaasin estäjistä, sulfonyyliureajohdannaisista, insuliinista, biguanideista, meglitinideistä, tiatsolidiinidioneista ja D-fenyylialaniinijohdannaisista.

Glykeemista kontrollia tyypin 2 diabeteksessa parannetaan seuraavilla mekanismeilla:

glukoosista riippuvainen insuliinin eritys: Eksenatidi lisää glukoosista riippuvaa insuliinin eritystä haiman β-soluista potilailla, joilla on hyperglykeemiset tilat. Kun veren glukoosipitoisuus pienenee, insuliinin eritys vähenee, kun normi on saavutettu, se pysähtyy, mikä vähentää hypoglykemian kehittymisen mahdollista riskiä;
insuliinivasteen ensimmäinen vaihe: tyypin 2 diabetes mellituksessa insuliinin eritys puuttuu nimenomaan ensimmäisten 10 minuutin aikana. Lisäksi tämän vaiheen menetys on p-solujen varhainen toimintahäiriö. Exenatidin käyttö palauttaa tai parantaa merkittävästi insuliinivasteen ensimmäistä ja toista vaihetta;
Glukagonin eritys: hyperglykemian tapauksessa eksenatidi estää liikaa glukagonin eritystä, mutta ei häiritse normaalia glukagonivastetta hypoglykemiaan;
ruoan saanti: Exenatidi vähentää ruokahalua ja sen seurauksena kulutetun ruoan määrää;
mahalaukun tyhjennys: Tukahduttamalla mahalaukun liikkuvuutta eksenatidi hidastaa mahalaukun tyhjenemistä.

Soveltamista tyypin 2 diabetes eksenatidia yhdistelmänä tiatsolidiinidionin, metformiinin ja / tai sulfonyyliureaa, myötävaikuttaa alentavan veren glukoositasoa paastoamisen ja aterian jälkeinen veren glukoosin, ja hemoglobiini A1c (Hb _A1 _c), kuin parantaa glykeemistä kontrollia.

Farmakokinetiikka

Ihon alle annettuna eksenatidi imeytyy nopeasti. Keskimääräinen maksimipitoisuus (_Cmax) saavutetaan 2,1 tunnissa ja on 211 pg / ml.

Pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapinta-ala (AUC) sen jälkeen, kun eksenatidi annettiin s / c annoksella 10 μg - 1036 pg × h / ml, tämä luku kasvaa suhteessa annoksen kasvuun, mutta ei vaikuta C _{max: iin}. Sama vaikutus havaittiin Byetan subkutaanisella injektiolla olkapäähän, vatsaan tai reiteen.

Jakautumistilavuus (V _d) on noin 28,3 litraa. Se erittyy pääasiassa glomerulaarisella suodatuksella ja sen jälkeen proteolyyttisellä hajoamisella. Maavara on noin 9,1 l / h. Lopullinen puoliintumisaika (T _½) on 2,4 tuntia. Lääkkeen ilmoitetut farmakokineettiset parametrit eivät riipu annoksesta.

Mitatut pitoisuudet määritetään noin 10 tunnin kuluessa eksenatidi-annoksen antamisesta.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

munuaisten vajaatoiminta: lievällä ja keskivaikealla toimintahäiriöllä [kreatiniinipuhdistuma (CC) 30–80 ml / min] merkittäviä eroja eksenatidin farmakokinetiikassa ei havaita, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen. Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta dialyysissä, lääkkeen puhdistuma pienenee noin 0,9 l / h (terveillä potilailla - 9,1 l / h);
maksan vajaatoiminta: eksenatidin plasmakonsentraatiossa ei havaittu merkittäviä eroja, koska lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta;
ikä: lasten eksenatidin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu; 12-16-vuotiailla nuorilla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus, kun eksenatidia annettiin 5 μg: n annoksella, farmakokineettiset parametrit paljastivat samanlaiset kuin aikuispotilailla; iäkkäillä potilailla farmakokineettisissä ominaisuuksissa ei ole muutoksia, joten annosta ei tarvitse muuttaa;
sukupuoli ja rotu: merkittäviä eroja eksenatidin farmakokinetiikassa naisten ja miesten välillä ei havaita, rotu ei myöskään vaikuta merkittävästi tähän parametriin;
ruumiinpaino: painoindeksin ja eksenatidin farmakokinetiikan välillä ei ollut merkittävää korrelaatiota.

Käyttöaiheet

Tyypin 2 diabeteksen monoterapiana Byetua käytetään ruokavaliohoidon ja liikunnan lisäksi riittävän glykeemisen hallinnan saavuttamiseksi.

Osana tyypin 2 diabetes mellituksen yhdistelmähoitoa Byetua käytetään parantamaan glykeemistä kontrollia seuraavissa tapauksissa:

metformiini / sulfonyyliureajohdannainen / tiatsolidiinidioni / metformiini + sulfonyyliureajohdannainenyhdistelmän / metformiini + tiatsolidiinidioni-yhdistelmän lisäksi;
perusinsuliinin ja metformiinin yhdistelmän lisäksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

tyypin 1 diabetes mellitus;
diabeettinen ketoasidoosi;
maha-suolikanavan vakavat sairaudet, joihin liittyy samanaikainen mahalaukun paresis;
akuutti haimatulehdus;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <30 ml / min);
ikä enintään 18 vuotta;
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Byeta-lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on ollut haimatulehdus.

Byetta, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Byetan liuos injektoidaan ihonalaisesti vatsaan, reiteen tai olkapäähän.

Hoidon alussa lääke on määrätty 5 mikrogrammaa 2 kertaa päivässä ennen ateriaa (milloin tahansa 60 minuutin kuluessa ennen aamiaista ja päivällistä; älä tule aterioiden jälkeen). Jos unohdat seuraavan annoksen, sinun ei pitäisi kaksinkertaistaa sitä, sinun on noudatettava tavallista aikataulua.

Jos glykeeminen hallinta on riittämätöntä, kuukautta myöhemmin Byeta-annos voidaan nostaa 10 μg: ksi 2 kertaa päivässä.

Yhdistelmähoitoa suoritettaessa metformiinin, tiatsolidiinidionin tai niiden yhdistelmän annosta ei voida muuttaa. Sulfonyyliureaa tai insuliinijohdannaisia määrättäessä niiden annosta voidaan joutua pienentämään.

Sivuvaikutukset

Byettan sivuvaikutukset, joita on raportoitu useammin kuin yksittäisissä tapauksissa, luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 10%, usein - ≥ 1% - 0,1% - 0,01% - <0,1%, hyvin harvoin - <0,01%.

Monoterapia

hyvin yleinen: kutina pistoskohdassa;
usein: ruokahalun heikkeneminen, dyspepsia, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, huimaus, hypoglykemia;
harvoin: ihoreaktiot pistoskohdassa (ihottuma, punoitus).

Yhdistelmähoito

hyvin usein: hypoglykemia (samanaikaisesti käytettäessä sulfonyyliureajohdannaisia), ripuli, pahoinvointi, oksentelu, kutina pistoskohdassa;
usein: ruokahalun heikkeneminen, dyspepsia, gastroesofageaalinen refluksi, päänsärky, vapina, heikkous, huimaus;
harvoin: makurikkomukset, turvotus, vatsakipu, ilmavaivat, röyhtäily, ummetus;
harvoin: ihottuma ja punoitus pistoskohdassa, dehydraatio (liittyy usein pahoinvointiin, oksenteluun ja / tai ripuliin), uneliaisuus, akuutti haimatulehdus, munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu, akuutti munuaisten vajaatoiminta tai kurssin paheneminen) krooninen munuaisten vajaatoiminta), angioedeema;
hyvin harvinainen: anafylaktinen reaktio, lisääntynyt veren hyytymisaika, johon joskus liittyy verenvuoto (varfariinia käytettäessä).

Haittavaikutukset olivat yleensä lieviä tai kohtalaisia eivätkä vaatineet hoidon keskeyttämistä. Ilmoitettu pahoinvointi oli useimmiten annoksesta riippuvainen, parani hoidon jatkuessa eikä häirinnyt päivittäistä toimintaa.

Sulfonyyliureajohdannaisten yhteisen nimittämisen myötä hypoglykemian taajuus kasvaa, mikä saattaa vaatia niiden annoksen pienentämistä. Suurin osa hypoglykemiajaksoista on voimakkuudeltaan lieviä tai kohtalaisia, ja niitä hallitaan nauttimalla hiilihydraatteja.

Markkinoinnin jälkeiset viestit

ruoansulatuskanavasta: ilmavaivat, ummetus, röyhtäily; harvoin - akuutti haimatulehdus; hyvin harvoin - hemorraginen tai nekrotisoiva haimatulehdus;
hermostosta: uneliaisuus, makuhäiriö;
virtsajärjestelmä: muutokset munuaistoiminnassa (mukaan lukien seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu, akuutti munuaisten vajaatoiminta tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan paheneminen);
ravitsemuksesta ja aineenvaihdunnasta: kuivuminen (yleensä pahoinvoinnin, oksentelun ja / tai ripulin takia), laihtuminen;
immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - anafylaktinen reaktio;
ihon ja ihonalaisen kudoksen kohdalla: kutina, nokkosihottuma, papulaariset tai makulaariset ihottumat, hiustenlähtö, angioedeema;
laboratoriotiedot: yhdistettynä varfariiniin - INR: n (International Normalized Ratio) kasvu, joissakin tapauksissa liittyy verenvuodon kehittymiseen.

Yliannostus

Jos annos on 10 kertaa suurempi kuin suositeltu enimmäisannos, häiriöt kuten vaikea pahoinvointi, oksentelu, vaikea hypoglykemia ovat mahdollisia.

Yliannostushoito on oireenmukaista. Vakavan hypoglykemian yhteydessä dekstroosiliuos annetaan laskimoon.

erityisohjeet

Byetin liuosta ei voida antaa laskimoon tai lihakseen. Aterioiden jälkeen on kielletty.

Lääkettä ei tule käyttää, jos liuoksen ulkonäkö muuttuu: sameus, värjäys, saostuminen.

Ennen hoidon aloittamista sinun tulee tutkia huolellisesti oheinen "Ohjeet ruiskukynän käyttöön".

Kun otetaan huomioon peptidejä ja proteiineja sisältävien lääkkeiden mahdollinen immunogeenisuus, vasta-aineita eksenatidille voidaan tuottaa Byetta-hoidon aikana. Suurimmassa osassa näistä potilaista vasta-ainetiitteri pieneni lääkkeen käytön jatkuessa ja pysyi matalana 82 viikon ajan. Vasta-aineiden läsnäolo ei vaikuta ilmoitettujen sivuvaikutusten tyyppeihin ja niiden esiintymistiheyteen.

Potilaita tulee varoittaa siitä, että Byetta voi vähentää ruokahalua ja / tai edistää painonpudotusta, mutta tämä ilmiö ei ole syy muuttaa annostusohjelmaa.

Toiminnallista munuaisten vajaatoimintaa on harvoin (seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu, munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen, mukaan lukien akuutti tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan paheneminen), jotkut potilaat tarvitsivat hemodialyysiä. Joitakin häiriöitä on esiintynyt potilailla, jotka ovat saaneet samanaikaisesti yhtä tai useampaa munuaisten toimintaan ja / tai veden aineenvaihduntaan vaikuttavaa lääkettä, samoin kuin samanaikaisissa nesteytyshäiriöissä, kuten ripuli, pahoinvointi ja / tai oksentelu. Samanaikaisesti käytettyihin lääkkeisiin sisältyivät ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät ja diureetit. Munuaisten vajaatoiminta palautui lääkkeen lopettamisen jälkeen, mikä oletettavasti aiheutti patologiset muutokset, ja oireenmukaisen hoidon. Prekliinisissä ja kliinisissä tutkimuksissa eksenatidin suoraa nefrotoksisuutta ei ole tunnistettu.

Akuuttia haimatulehdusta on raportoitu harvoin Byetan käytön aikana. Potilaita tulee varoittaa välittömän lääketieteellisen hoidon tarpeesta, jos ilmenee vakavaa jatkuvaa vatsakipua. Oireellinen hoito on tarpeen.

Jyrsijöillä tehdyissä prekliinisissä tutkimuksissa eksenatidin karsinogeenista vaikutusta ei ole osoitettu. Kun rotilla käytettiin annosta, joka oli 128 kertaa suurempi kuin ihmisillä, havaittiin kilpirauhasen C-solu-adenoomien kvantitatiivinen kasvu ilman mitään pahanlaatuisuuden merkkejä, mikä liittyi eksenatidia saaneiden eläinten elinajanodotteen pidentymiseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Byetta on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Byeta-valmistetta ei käytetä lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen toiminnallinen munuaisten vajaatoiminta (CC 30–80 ml / min), annosta ei tarvitse muuttaa.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <30 ml / min) Byetta on vasta-aiheinen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toiminnallisilla häiriöillä hoito-ohjelmaa ei muuteta.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille Byetua määrätään samoina annoksina kuin nuoremmille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

Varovasti Byetua tulee käyttää yhdessä muiden suun kautta otettavien lääkkeiden kanssa, jotka edellyttävät nopeaa imeytymistä maha-suolikanavasta, koska eksenatidi voi viivästyttää mahalaukun tyhjenemistä. Lääkkeet, joiden vaikutus riippuu niiden kynnyspitoisuudesta (esimerkiksi antibiootit), tulee ottaa vähintään tunti ennen Byetan antamista. Jos nämä lääkkeet on otettava aterioiden yhteydessä, se tulee tehdä aterioiden aikana, joita ennen Exenatidia ei anneta.

Eksenatidi lisää digoksiinin (_maks. 0,25 mg kerran päivässä) _Cmax- arvoa 17% ja aikaa C _{max -arvon} saavuttamiseen 2,5 tunnilla. AUC ei muutu tasapainossa.

Varfariinia käytettäessä yhdessä 35 minuuttia Byetan jälkeen C _{max -arvon} saavuttamiseen kuluva aika kasvaa 2 tunnilla. Kliinisesti merkittäviä muutoksia enimmäispitoisuudessa ja pitoisuus-aika-käyrän alla olevassa alueella ei havaittu.

Lisinopriilin (päivittäisinä annoksina 5-20 mg), käytetään potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen verenpainetauti, samanaikaisen käytön Byeta, C _max ja AUC eivät muutu, mutta tasapainotilassa, aika päästä C _max kasvaa 2 tuntia. keskimääräisen päivittäisen diastolisen ja systolisen verenpaineen aikaindeksit eivät muutu.

Byetta vähentää lovastatiinin C _max -arvoa 28% ja AUC-arvoa 40%, mikä puolestaan pidentää C _{max -arvon saavuttamisaikaa} noin 4 tunnilla. HMG-CoA-reduktaasin estäjien samanaikaiseen käyttöön ei liity muutoksia veren lipidikoostumuksessa (kokonaiskolesteroli, matalan ja suuren tiheyden lipoproteiinit, tyreoglobuliini).).

Byettan käyttöä alfa-glukosidaasin estäjien, meglitinidien ja D-fenyylialaniinijohdannaisten kanssa ei ole tutkittu.

Analogit

Byetan analogit ovat: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity jne.

Varastointiehdot

Säilytä 2-8 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna. Vältä jäätymistä.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Käytettyä ruiskukynää tulee säilyttää enintään 30 päivän ajan korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Baet

Arviot Baytista ovat enimmäkseen positiivisia: lääkkeen avulla voit hallita tehokkaasti verensokeria. Muita etuja ovat vähentynyt ruokahalu ja laihtuminen. Monet pitävät päivittäisten injektioiden tarpeen haittana, minkä vuoksi he pitävät parempana tablettia sisältäviä hypoglykeemisiä aineita.

Byetan kustannukset ovat yleensä korkeat.