Azurix

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Azurix: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Azurix

ATX-koodi: M04AA03

Vaikuttava aine: febuksostaatti (Febuxostat)

Tuottaja: JSC FP Obolenskoye (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1604 ruplaa.

Ostaa

Azurix on kihtiä estävä lääke; ksantiinioksidaasin estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pitkänomainen, pyöristetyt päät, keltainen, poikkileikkaukseltaan - lähes valkoisen tai valkoisen värinen ydin (10, 14, 15 tai 30 kpl. Läpipainoliuskassa; pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4 tai 5 pakkausta ja Azurixin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: febuksostaatti - 80 tai 120 mg;
lisäkomponentit: natriumkroskarmelloosi, mannitoli, natriumbikarbonaatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, kolloidinen piidioksidi (aerosili), talkki;
kalvokuori: makrogoli 6000 (polyetyleeniglykoli 6000), hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), talkki, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Azurix on lääke, joka vaikuttaa virtsahapon metaboliaan, jota käytetään kihdin hoitoon. Virtsahappo on ihmiskehossa olevan puriinin aineenvaihdunnan lopputuote, joka muodostuu peräkkäisten tällaisten biotransformaatioiden seurauksena: hypoksantiini - ksantiini - virtsahappo. Azurixin vaikuttava aine febuksostaatti on 2-aryylitiatsolijohdannainen ja kuuluu voimakkaisiin selektiivisiin ei-puriinik ksantiinioksidaasin estäjiin - in vitro -inhibitiovakio on alle 1 nM. Ksantiinioksidaasi on entsyymi, joka katalysoi molemmat puriinin aineenvaihdunnan vaiheet: hypoksantiinin hapettumisen ksantiiniksi ja ksantiinin hapettumisen edelleen virtsahapoksi.

Febuksostaatti, joka estää selektiivisesti ksantiinioksidaasia ja estää sekä hapetetun että pelkistyneen muodon, vähentää virtsahappopitoisuutta veriseerumissa. Vaikuttava aine terapeuttisina pitoisuuksina ei estä muiden entsyymien, jotka osallistuvat puriinien tai pyrimidiinien vaihtoon, kuten guaniinideaminaasin, orotaattifosforibosyylitransferaasin, hypoksantiiniguaniinifosforibosyylitransferaasin, puriininukleosidifosforylaasin tai oroattidinaminoboksyyliaminoboksyylin, aktiivisuutta.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna febuksostaatti imeytyy nopeasti ja merkittävästi (yli 84% annetusta annoksesta) maha-suolikanavasta (GIT). Kun ainetta otetaan kerran 120 mg: n annoksena tai useita 80 mg: n annoksia yhdessä rasvapitoisen ruoan kanssa, sen maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa laski vastaavasti 38% ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue (AUC) - 16 ja 18%. Tämä ei kuitenkaan johtanut merkittävään muutokseen seerumin virtsahappopitoisuuden alentamisen kliinisessä tehossa (toistuvalla febuksostaatin annoksella 80 mg). Siten Azurixia voidaan käyttää ruoan saannista riippumatta.

Oraalisen käytön _jälkeen vaikuttavan aineen C _max havaitaan 1-1,5 tunnin kuluttua. Tämä luku on 2,8-3,2 μg / ml 80 mg: n kerta-annoksella ja 5-5,3 μg / ml 120 mg: n kerta-annoksella. Febuksostaatin absoluuttista hyötyosuutta tablettien muodossa ei ole tutkittu. Lääkkeen toistuvan oraalisen antamisen taustalla 10–240 mg: n annoksina vaikuttavan aineen kertymistä ei havaittu.

Näennäinen jakautumistilavuus (Vd) vakaassa tilassa voi vaihdella 29: stä 75 litraan febuksostaatin oraalisen annon jälkeen 10–300 mg: n annoksena. Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) 99,2%, kun taas sitoutumisaste ei muutu, jos annosta nostetaan 80: stä 120 mg: aan. Febuksostaatin aktiivisten metaboliittien yhteys plasman proteiineihin voi vaihdella 82-91%.

Lääkkeen metabolinen transformaatio suoritetaan konjugaation avulla, johon osallistuu uridiinidifosfaattiglukuronyylitransferaasia (UDPGT), ja sytokromi P450 -järjestelmän (CUR) entsyymien tuottamaan hapettumiseen. Febuksostaatin eristettiin yhteensä 4 farmakologisesti aktiivista hydroksyylimetaboliittia, joista 3 löydettiin ihmisen veriplasmasta. Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyissä in vitro -tutkimuksissa osoitettiin, että hapettuneita metaboliitteja muodostuu pääasiassa isoentsyymien CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 tai CYP1A1 vaikutuksesta. Febuksostaattiglukuronidi puolestaan muodostuu pääasiassa isoentsyymien, kuten UGT 1A9, UGT 1A8 ja UGT 1A1, mukana.

Vaikuttava aine ja sen metaboliitit erittyvät kehosta suoliston ja munuaisten kautta. Suun kautta annetun febuksostaatin, joka on merkitty radioisotoopilla ¹⁴ C., 80 mg, noin 49% munuaisista: 3% - muuttumattomana, 30% - atsilglyukuronida-muodossa, 13% - hapettuneiden metaboliittien ja niiden konjugaattien muodossa ja 3% - a muiden metaboliittien muodossa. Noin 45% febuksostaatista erittyy suoliston kautta: 12% - muuttumattomana, 25% - hapettuneiden metaboliittien ja niiden konjugaattien muodossa, 1% - asyyliglukuronidin muodossa ja 7% muiden metaboliittien muodossa. Febuksostaatin näennäinen puoliintumisaika (T _1/2) voi olla 5–8 tuntia.

Toistuvasti suun kautta, AUC ja C _max febuksostaatti olivat 12 ja 24% suurempi naisilla kuin miehillä, vastaavasti. Mutta nämä potilaan painon mukaan mukautetut indikaattorit pysyivät samanlaisina molemmille ryhmille. Tämän seurauksena sukupuolikohtaisia annosmuutoksia ei tarvita.

Käyttöaiheet

kroonisen hyperurikemian hoito sellaisten olosuhteiden taustalla, joihin liittyy uraattikiteiden kerrostumista, mukaan lukien kihdin niveltulehduksen ja / tai tofuksen läsnä ollessa, mukaan lukien tiedot anamneesista;
hyperurikemian hoito ja ennaltaehkäisy hemoblastoosin sytostaattisen hoidon taustalla kohtalaisen tai suuren riskin kasvaimen hajoamisoireyhtymän läsnä ollessa - vain 120 mg: n annoksena.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin kihdinestoaineen ainesosalle.

Suhteellinen (Azurix-tablettien ottaminen varoen):

historia allergisia reaktioita;
maksan rikkomukset;
vaikea munuaisten vajaatoiminta, kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min;
sydämen vajaatoiminta;
iskeeminen sydänsairaus (CHD);
Lesch-Nyhenin oireyhtymä;
kilpirauhasen sairaudet (febuksostaatin pitkäaikaisen käytön yhteydessä kilpirauhasta stimuloivan hormonin pitoisuuden mahdollisen lisääntymisen yhteydessä);
elinsiirron jälkeiset olosuhteet (riittämättömän käyttökokemuksen vuoksi);
yhdistetty antaminen merkaptopuriinin / atsatiopriinin kanssa.

Azuriks, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Azurix-tabletit otetaan suun kautta kerran päivässä, riippumatta ruoan saannista.

Kihtia hoidettaessa lääkettä suositellaan käytettäväksi 80 mg: n aloitusannoksena päivässä. 2-4 viikon kuluttua kurssin alusta virtsahappopitoisuutta veriseerumissa on seurattava. Jos jälkimmäisen pitoisuus on yli 6 mg / dl (357 μmol / l), Azurixin päivittäinen annos voidaan nostaa 120 mg: aan. Koska seerumin virtsahappopitoisuuden lasku saavutetaan melko nopeasti febuksostaatin ottamisen aikana, sen pitoisuutta on seurattava kahden viikon kuluttua annon aloittamisesta. Hoidon tavoitteena on vähentää virtsahappopitoisuutta ja pitää se alle 6 mg / dl (357 μmol / L).

On suositeltavaa ottaa Azurix, jotta vältetään akuuttien kihti-iskujen kehittyminen vähintään 6 kuukauden ajan.

Kasvaimen hajoamisoireyhtymän tapauksessa lääke on määrätty 120 mg: n päivittäisenä annoksena. On suositeltavaa aloittaa lääkkeen käyttö 2 päivää ennen sytotoksisen hoidon aloittamista. Azurix-hoidon keston tulisi olla vähintään 7 päivää ja se voi olla 9 päivää kemoterapian ja tehokkuuden kliinisen arvioinnin mukaisesti.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa havaitut haittavaikutukset kihtipotilailla febuksostaattihoidon aikana:

hormonaalinen järjestelmä: harvoin - kilpirauhasta stimuloivan hormonin pitoisuuden nousu veressä;
hermosto: usein - päänsärky; harvoin - hyposthesia, hemipareesi, parestesia, huimaus, uneliaisuus, hyposmia (hajuaistin heikkeneminen), heikentynyt makuaistimukset;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, anafylaktiset reaktiot;
veri ja imukudos: harvoin - trombosytopenia, pansytopenia;
aineenvaihdunta ja ravitsemushäiriöt: usein - kihti-iskut (useimmissa tapauksissa niitä havaittiin pian kurssin alkamisen jälkeen, samoin kuin ensimmäisten hoitokuukausien aikana, myöhemmin kehityksen taajuus laski); harvoin - painonnousu, ruokahalun heikkeneminen, hyperlipidemia, diabetes mellitus; harvoin - lisääntynyt ruokahalu, laihtuminen, ruokahaluttomuus;
aistielimet: harvoin - tinnitus, näön hämärtyminen;
mielenterveyshäiriöt: harvoin - unettomuus, heikentynyt libido; harvoin - hermostuneisuus;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: harvoin - epämukavuuden tunne rintakehässä, yskä, hengenahdistus, rintakipu, ylähengitystieinfektiot, keuhkoputkentulehdus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä (CVS): harvoin - lämmön tunne, kasvojen punoitus, sydämentykytys, kohonnut verenpaine (EKP), muutokset EKG: ssä, eteisvärinä; 120 mg: n annokselle - sinustakykardia, vasemman kimpun haaran lohko, verenvuodot;
ruoansulatuskanava: usein - ripuli, epänormaali maksan toiminta (näitä vaiheen III tutkimuksissa kirjattuja häiriöitä havaittiin useimmiten yhdistettynä kolkisiiniin), pahoinvointi; harvoin - suun limakalvon kuivuus, oksentelu, ummetus, turvotus, vatsavaivat / -kipu, usein ulosteet, dyspeptiset oireet, ilmavaivat, gastroesofageaalinen refluksitauti, sappikivitauti; harvoin - haavainen stomatiitti, haimatulehdus, keltaisuus, hepatiitti, maksavaurio;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihasheikkous, lihasjännitys, lihaskouristukset, tuki- ja liikuntaelinten kipu, lihaskipu, nivelkipu, niveltulehdus, bursiitti; harvoin - lihasten / nivelten jäykkyys, rabdomyolyysi;
iho ja ihonalainen kudos: usein - ihottuma (mukaan lukien alla luetellut erityyppiset ihottumat, joiden kehitystiheys on pienempi); harvoin - petekiat, ihon värimuutokset, kutina, ihovauriot, nokkosihottuma, dermatiitti, papulaarinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, makulaarinen ihottuma; harvoin - liikahikoilu, hiustenlähtö, tuhkarokkimainen ihottuma, punoittava ihottuma, kutinainen ihottuma, pustulaarinen ihottuma, vesikulaarinen ihottuma, follikulaarinen ihottuma, hilseilevä ihottuma, eosinofilia- ja systeemiset oireet, punoitusoireyhtymä, vakavat JS toksikoderminen nekrolyysi;
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - erektiohäiriöt;
yleiset häiriöt: usein - turvotus; harvoin - lisääntynyt väsymys; harvoin - jano;
munuaiset ja virtsateet: harvoin - proteinuria, pollakiuria, hematuria, munuaiskivitauti, munuaisten vajaatoiminta; harvoin - kehotus virtsata, tubulointerstitiaalinen nefriitti;
tutkimustulokset: harvoin - lisääntynyt plasman amylaasiaktiivisuus, leukosyyttien ja / tai verihiutaleiden / lymfosyyttien määrän väheneminen, kreatiniini- ja kreatiinipitoisuuden nousu veriplasmassa, urea / triglyseridien / kolesterolin pitoisuuden nousu veriplasmassa; hematokriitin / hemoglobiinin lasku, laktaattidehydrogenaasin lisääntynyt aktiivisuus veriplasmassa, kohonnut kaliumpitoisuus; harvoin - alkalisen fosfataasin aktiivisuuden kasvu plasmassa, glukoosipitoisuuden nousu, punasolujen määrän väheneminen, aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan kasvu.

Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on harvoin raportoitu vakavia yliherkkyysreaktioita (allergisia reaktioita) febuksostaatille, mukaan lukien toksikoderminen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, anafylaktiset reaktiot ja sokki. Toksikodermiselle nekrolyysille ja Stevens-Johnsonin oireyhtymälle on ominaista progressiivisen ihottuman esiintyminen yhdessä ihon tai limakalvojen rakkuloiden kanssa, mukaan lukien silmän limakalvon ärsytys. Azurix-hoitoon liittyvien yliherkkyysreaktioiden oireet voivat olla myös ihoreaktioita, joille on tunnusomaista tunkeutunut makulopapulaarinen ihottuma, yleistynyt / hilseilevä ihottuma, kuume, kasvojen turvotus, trombosytopenia ja eosinofilia sekä yksittäisten tai useiden elinten (maksa, munuaiset, mukaan lukien stitiaalinen tubulaarinen interstitiaalinen putki) vaurio.

Useimmissa tapauksissa näiden haittavaikutusten esiintyminen havaittiin ensimmäisen kuukauden aikana Azurix-hoidon aikana. Potilailla, jotka kokivat nämä komplikaatiot, oli joissakin tapauksissa viitteitä yliherkkyysreaktioista ja / tai munuaisten vajaatoiminnasta allopurinolin käytön aikana. Hoitojakson aikana potilaita on tarkkailtava huolellisesti allergisten reaktioiden ja yliherkkyysreaktioiden oireiden varalta, ja potilaille on myös kerrottava näiden häiriöiden mahdollisista oireista. Jos yllä mainitut olosuhteet ilmenevät, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi (koska febuksostaatin varhainen lopettaminen liittyy parempaan ennusteeseen), Azurixin uudelleen antaminen on vasta-aiheista.

Kaksivaiheisessa vaiheen III FLORENCE -tutkimuksessa, jossa verrattiin febuksostaatin ja allopurinolin vaikutusta potilailla, jotka saivat kemoterapiaa pahanlaatuisten hematologisten syöpien hoidossa ja joilla oli kohtalainen / korkea tuumorin romahtamisoireiden riski, haittavaikutuksia havaittiin vain 6,4%: lla potilaista kussakin ryhmä. Kaiken kaikkiaan febuksostaatin turvallisuudesta epäilyksiä ei ilmennyt tutkimuksen aikana. Poikkeuksena olivat seuraavat ei-toivotut reaktiot CVS: stä: harvoin - kammiotakykardia, vasemman kimpun haaran lohko; joskus verenvuoto.

Yliannostus

Merkki Azurixin yliannostuksesta voi olla sen sivuvaikutusten lisääntyminen.

Jos epäillään yliannostusta, määrätään oireenmukaista ja tukihoitoa.

erityisohjeet

Azurixin käyttö tulisi aloittaa vasta akuutin kihtikohtauksen lievittämisen jälkeen. Hoidon alussa, koska uraatit vapautuvat kudosvarastoista ja siitä johtuva seerumin virtsahappopitoisuuden nousu veressä, on olemassa akuutin hyökkäyksen vaara. Taudin pahenemisen estämiseksi on suositeltavaa, jos vasta-aiheita ei ole, ottaa steroideihin kuulumattomia tulehduskipulääkkeitä (NSAID) tai kolkisiinia lääkkeen kanssa vähintään 6 kuukauden ajan. Jos hyökkäys on kehittynyt lääkehoidon taustalla, on tarpeen jatkaa hoitoa ja samalla suorittaa asianmukainen hoito kihdin pahenemiseen. Tämän taudin hyökkäysten taajuus ja vakavuus vähenevät febuksostaatin pitkäaikaisessa käytössä.

Uraattien kiihtyneen muodostumisen läsnä ollessa (esimerkiksi Lesch-Nyhen -oireyhtymässä tai pahanlaatuisten kasvainten taustalla) riski ksantiinien absoluuttisen pitoisuuden huomattavasta lisääntymisestä virtsassa kasvaa, minkä jälkeen jälkimmäinen laskeutuu virtsateihin. Tätä ilmiötä ei kuitenkaan havaittu febuksostaatilla potilailla, joilla on kasvaimen hajoamisoireyhtymä FLORENCE-tutkimuksessa. Rajoitettujen havainnointitietojen takia Azurixia ei suositella potilaille, joilla on Lesch-Nychenin oireyhtymä.

Yleisessä febuksostaattiryhmässä tehdyissä APEX- ja FACT-tutkimuksissa verrattiin allopurinoliryhmään (toisin kuin CONFIRMS-tutkimus) kardiovaskulaaristen häiriöiden määrän kasvu [päätetapahtumien asettaminen verihiutaleiden vasta-aineanalyysiryhmässä (GCAAT), mukaan lukien sydän- ja verisuonitautien aiheuttama kuolema - verisuonisairaudet, aivohalvaus, joka ei johda kuolemaan, ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti] - 1,3% verrattuna 0,3%: iin vuodessa.

CV-komplikaatioiden ilmaantuvuus vaiheen III kliinisten tutkimusten (FACT-, APEX- ja CONFIRMS-tutkimusten) yhdistettyjen tietojen mukaan oli 0,7% verrattuna 0,6%: iin vuodessa. Pitkäaikaisissa, laajamittaisissa tutkimuksissa raportoitu kardiovaskulaaristen poikkeavuuksien määrä GSAAT: ssa oli vastaavasti 1,2% ja 0,6% vuodessa febuksostaatin ja allopurinolin kohdalla. Erot eivät olleet tilastollisesti merkitseviä, eikä syy-yhteyttä näiden häiriöiden ja febuksostaatin välillä määritetty. Seuraavat sairaudet historiassa luokiteltiin näiden tapahtumien riskitekijöiksi: kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti ja / tai ateroskleroosi.

Azurixin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on sepelvaltimotauti tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

Lääkkeen käyttö potilaille, jotka saavat hemoblastoosin sytostaattista hoitoa, jos kliininen indikaatio on kohtalainen tai vaikea uhka kasvaimen hajoamisoireyhtymän kehittymiselle, tulisi suorittaa kardiologin valvonnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaiden, jotka ajavat ajoneuvoa tai työskentelevät minkä tahansa muun monimutkaisen ja mahdollisesti vaarallisen laitteen kanssa, tulisi olla varovaisia Azurix-hoidon aikana, koska lääke voi aiheuttaa huimausta, parestesiaa, uneliaisuutta ja näön hämärtymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Azurixin käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista, koska riittämättömät tiedot vahvistavat febuksostaattihoidon tehon ja turvallisuuden tänä aikana.

Lääkkeen käytöstä raskauden aikana on vain vähän kokemusta. Sen haitallisia vaikutuksia sen kulkuun ja sikiön / vastasyntyneen terveyteen ei ole kirjattu. Eläinkokeita suoritettaessa Azurixilla ei havaittu suoria / epäsuoria negatiivisia vaikutuksia alkion / sikiön kehitykseen tai raskauden ja synnytyksen kulkuun.

Ei ole selvitetty, erittyykö febuksostaatti äidinmaitoon. Eläintutkimusten aikana todettiin, että aine erittyy äidinmaitoon ja vaikuttaa negatiivisesti imettävien nuorten kehitykseen, joten potentiaalista uhkaa imeväisille ei voida sulkea pois. Azurixin käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Lääkkeen vaikutusta ihmisen lisääntymistoimintaan ei tunneta.

Lapsuuden käyttö

Azurixia ei ole tarkoitettu lasten käyttöön.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, Azurix-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC on alle 30 ml / min), tulisi käyttää kihtiä estävää lääkettä varoen, koska sen tehoa ja turvallisuutta tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu riittävästi.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaita, joiden maksan toiminta on heikentynyt, Azurixia tulee käyttää varoen.

Febuksostaatin toistuvalla 80 mg: n päivittäisannoksella ei tapahtunut merkittäviä muutoksia tämän vaikuttavan aineen ja sen metaboliittien C _max- ja AUC- arvoissa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (luokat A ja B Child-Pugh-asteikolla) verrattuna vapaaehtoisiin. joilla on normaali munuaisten toiminta. Febuksostaatin farmakokineettisiä tutkimuksia potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-asteikolla), ei ole tehty.

Potilaille, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, on suositeltavaa ottaa Azurix 80 mg: n päivittäisenä annoksena kihdin hoitoon. Kokemus lääkkeen käytöstä keskivaikean maksan vajaatoiminnan taustalla on rajallinen.

Febuksostaatin yhdistetyissä vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa lieviä maksan toimintahäiriöitä raportoitiin 5%: lla potilaista. Maksan toiminnalliset parametrit on suositeltavaa arvioida ennen pääsyn alkua sekä kurssin aikana - jos se on tarpeen.

Käyttö vanhuksille

Azurixin toistuvan käytön taustalla iäkkäillä potilailla ei havaittu merkittäviä muutoksia vaikuttavan aineen ja sen metaboliittien AUC: ssä verrattuna terveisiin nuoriin vapaaehtoisiin. Annosta ei tarvitse muuttaa tämän ikäryhmän potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

sytostaatit: näiden lääkkeiden vuorovaikutusta febuksostaatin kanssa ei ole tutkittu; febuksostaattia 120 mg: n annoksena FLORENCE-tutkimuksen aikana käytettiin kasvaimen hajoamisoireyhtymään potilailla, jotka saivat erityyppisiä sytostaattisia hoitoja (mukaan lukien monoklonaaliset vasta-aineet), mutta on mahdotonta sulkea pois febuksostaatin mahdollista vuorovaikutusta yhdistettynä mihin tahansa sytotoksiseen lääkkeeseen
merkaptopuriini / atsatiopriini: tätä yhdistelmää ei suositella, koska ksantiinioksidaasin estäminen febuksostaatilla voi lisätä merkaptopuriinin / atsatiopriinin pitoisuutta veriplasmassa ja johtaa niiden myrkyllisen vaikutuksen pahenemiseen; febuksostaatin ja ksantiinioksidaasin metaboloimien lääkkeiden välistä vuorovaikutusta ei ole tutkittu; jos on tarpeen yhdistää febuksostaatin käyttö merkaptopuriinin / atsatiopriinin kanssa, on tarpeen vähentää jälkimmäisen annosta hematopoieettiseen järjestelmään kohdistuvan toksisen vaikutuksen vähentämiseksi ja potilaan tilan tarkkailemiseksi;
glukuronidaation estäjät - naprokseeni ja muut tulehduskipulääkkeet / syklo-oksigenaasi-2 (COX-2) -inhibiittorit; probenesidi: glukuronidaatioprosessia tukahduttavat aineet pystyvät teoreettisesti vaikuttamaan febuksostaatin erittymiseen, koska sen metabolia riippuu UDPGT: n aktiivisuudesta; suoritettaessa kliinisiä tutkimuksia febuksostaatin ja naprokseenin tai muiden tulehduskipulääkkeiden / COX-2: n estäjien yhdistetyn käytön yhteydessä, sivuvaikutusten ilmaantuvuus ei lisääntynyt kliinisesti merkittävästi; febuksostaatin tai naprokseenin annoksia ei tarvitse muuttaa;
glukuronidaation induktorit: voimakkaat UDPGT-induktorit voivat aktivoida febuksostaatin metabolian ja vähentää sen tehokkuutta; tällä yhdistelmällä on suositeltavaa säätää virtsahapon määrää veriplasmassa 1-2 viikkoa sen aloittamisen jälkeen; glukuronidaatioinduktorin peruuttamisen tapauksessa febuksostaatin plasmakonsentraation kasvu voidaan havaita;
teofylliini: Tämän aineen pitoisuuden nousu veriplasmassa havaittiin, kun sitä käytettiin samanaikaisesti muiden ksantiinioksidaasin estäjien kanssa; febuksostaatin 80 mg: n päivittäisannoksella ja teofylliinin 400 mg: n kerta-annoksella terveillä vapaaehtoisilla ei tapahtunut muutoksia teofylliinin farmakokinetiikassa tai toleranssissa, joten tämä yhdistelmä ei uhkaa tämän aineen pitoisuuden nousua veriplasmassa; ei ole tietoa 120 mg febuksostaatin ottamisesta samanaikaisesti teofylliinin kanssa;
rosiglitatsoni / CYP2C8-isoentsyymisubstraatit: annosta ei tarvitse muuttaa molemmille aineille; tutkimustulosten mukaan febuksostaatin käyttö 120 mg: n annoksena ja rosiglitatsonin käyttö 4 mg: n kerta-annoksena ei johtanut muutokseen rosiglitatsonin ja sen metaboliitin N-dismetyylirosiglitatsonin farmakokinetiikassa;
desipramiini / CYP2D6-isoentsyymisubstraatit: annosmuutoksia ei tarvita, koska tutkimuksen aikana todettiin, että in vivo febuksostaatilla on heikko estovaikutus CYP2D6-isoentsyymiin;
kolkisiini / indometasiini / hydroklooritiatsidi / varfariini: Kun sitä käytetään kolkisiinin, indometasiinin tai hydroklooritiatsidin kanssa, febuksostaatin annosta ei tule muuttaa; kun febuksostaattia 80/120 mg: n vuorokausiannoksena yhdistettiin varfariiniin, sen vaikutusta viimeksi mainitun farmakokineettisiin ominaisuuksiin, kansainväliseen normalisoituneeseen suhteeseen (INR) ja tekijä VII: n aktiivisuuteen ei havaittu, joten varfariinin annosta ei tarvitse muuttaa;
antasidit (sisältävät magnesium- tai alumiinihydroksidia): yhdistelmänä antasidien kanssa febuksostaatin imeytyminen hidastuu (noin tunnilla) ja pienenee 32% Cmax, mutta sen AUC ei muutu merkittävästi, joten febuksostaatti voidaan yhdistää antasidien kanssa.

Analogit

Azurikkien analogit ovat Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Azurixista

Azuriksista ei ole käytännössä arvioita erikoistuneissa lääketieteellisissä sivustoissa ja foorumeilla, koska lääke läpäisi valtion rekisteröinnin vasta huhtikuussa, ja heinäkuussa 2018 se tuotiin Venäjän lääkemarkkinoille.

Asiantuntijat huomauttavat tämän lääkkeen tehokkuuden ja pitävät sitä kelvollisena korvikkeena allopurinolille kihdin hoidossa, koska Azurix on ensimmäinen venäläinen geneerinen lääke, jonka vaikuttava aine on febuksostaatti. Ne osoittavat myös febuksostaatin hyvän sietokyvyn, jonka se on osoittanut kaikissa kliinisissä tutkimuksissa, ja haittavaikutusten vähäisen esiintyvyyden.

Potilaat valittavat pääasiassa Azurixin puuttumisesta apteekeista.