Pramipeksoli

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Pramipexole: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: pramipeksoli

ATX-koodi: N04BC05

Vaikuttava aine: pramipeksoli (pramipeksoli)

Valmistaja: Synthon Hispania (Espanja), Synthon (Alankomaat), Pharmzashchita NPC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 171 ruplaa.

Ostaa

Pramipeksoli on lääke, jolla on parkinsonismia estävää vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Pramipeksolin annosmuoto - tabletit: melkein valkoiset tai valkoiset; 0,25 ja 0,5 mg - tasainen, pitkänomainen, toisella puolella on suuri riski, toisaalta - kaiverrus "P9AL 0,18" tai "P9AL 0,35", vastaavasti; 1 tai 1,5 mg - pyöreä, kaksoiskupera, riskin molemmin puolin, toisella puolella kaiverrus "P9AL 0.7" tai "P9AL 1.1" (pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta, joissa 7 tai 10 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: pramipeksolidihydrokloridimonohydraatti - 0,25; 0,5; 1 tai 1,5 mg (pramipeksoli - 0,18; 0,35; 0,7 tai 1,1 mg);
apukomponentit (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): magnesiumstearaatti - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; esigelatinoitu tärkkelys - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; kolloidinen piidioksidi - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; mannitoli - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidoni (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Pramipeksoli on dopamiinireseptorin agonisti. Sillä on suuri spesifisyys ja valikoivuus. Sitoutuu D ₂ dopamiini-reseptorien, voimakkain affiniteetti ilmenee D ₃ dopamiini-reseptorien.

Lääkkeen käyttö auttaa vähentämään Parkinsonin taudin motorisen aktiivisuuden vajeita, mikä johtuu striatumin dopamiinireseptorien stimulaatiosta.

Pramipeksolin pääominaisuudet:

dopamiinisynteesin, vapautumisen ja metabolian estäminen;
varmistetaan dopaminergisten hermosolujen suojaaminen rappeutumiselta, joka tapahtuu vastauksena metamfetamiinin neurotoksisuuteen tai iskemiaan;
prolaktiinierityksen väheneminen (se on annoksesta riippuvainen).

Farmakokinetiikka

Pramipeksolin imeytyminen on nopeaa ja tapahtuu täydellisesti. Ruoan saanti hidastaa imeytymistä (ei vaikuta kokonaistilavuuteen).

Absoluuttinen hyötyosuus - yli 90%, _Cmax (aineen maksimipitoisuus) veriplasmassa saavutetaan 60-180 minuutissa.

Aineelle on tunnusomaista lineaarinen kinetiikka ja suhteellisen vähän pitoisuuden vaihtelua yksittäisten potilaiden välillä.

Se käy läpi biologisen muutoksen ja sitoutuu plasman proteiineihin hyvin vähän (alle 20%), jakautumistilavuus on 400 litraa.

Se metaboloituu hieman. Suurin osa annoksesta (noin 90%) erittyy munuaisten kautta (muuttumaton - 80%), alle 2% erittyy suoliston kautta. Pramipeksolin kokonaispuhdistuma on noin 500 ml / min ja munuaispuhdistuma on 400 ml / min. T _1/2 (puoliintumisaika) vaihtelee 8 tunnista (nuorilla potilailla) 12 tuntiin (iäkkäillä potilailla).

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan pramipeksolia määrätään seuraavien sairauksien / tilojen oireenmukaiseen hoitoon:

idiopaattinen Parkinsonin tauti aikuisilla (monoterapiana tai yhdistelmänä levodopan kanssa) taudin loppuvaiheessa levodopan vaikutusten heikentyessä tai niiden epävakaudella ja terapeuttisen vaikutuksen vaihteluilla (loppuannoksen vaihtelu tai "on-off");
idiopaattinen levottomat jalat -oireyhtymä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 18 vuotta;
imetysjakso;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (pramipeksoli on määrätty lääkärin valvonnassa):

munuaisten vajaatoiminta;
valtimon hypotensio;
psykoottiset häiriöt;
heikkonäköinen;
sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet vakavasti;
raskaus.

Ohjeet pramipeksolin käyttöön: menetelmä ja annostus

Pramipeksoli otetaan suun kautta pienen vesimäärän kanssa ateriasta riippumatta.

Päivittäinen annos on jaettava kolmeen yhtä suureen osaan.

Ensimmäisen hoitoviikon aikana yksi annos on 0,125 mg. Kunnes saavutetaan paras terapeuttinen vaikutus, annos nostetaan 0,25 mg: aan (toinen käyttöviikko) ja 0,5 mg: aan (15–21 hoitopäivää).

Tulevaisuudessa tarvittaessa kerran viikossa päivittäistä annosta korotetaan 0,75 mg. Suurin päivittäinen annos on 4,5 mg.

On pidettävä mielessä, että kun annos otetaan yli 1,5 mg päivässä, uneliaisuus lisääntyy.

Ylläpitohoidossa annoksen tulisi olla välillä 0,375–4,5 mg päivässä. Parkinsonin taudin varhaisessa ja myöhäisessä vaiheessa pramipeksoli on tehokas alkaen 1,5 mg: n päivittäisestä annoksesta. Annosmuutos riippuu potilaan vasteesta hoitoon ja haittavaikutusten esiintymisestä. Samanaikaisesti on mahdollista, että joillakin potilailla yli 1,5 mg: n vuorokausiannoksella voi olla ylimääräinen terapeuttinen vaikutus, etenkin taudin loppuvaiheessa.

Pramipeksoli tulee lopettaa asteittain - 0,75 mg päivässä täydelliseen lopettamiseen, koska hoidon äkillinen lopettaminen voi johtaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän ilmaantumiseen.

Lääkkeen annos munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden alkuhoidon aikana määritetään CC: llä (kreatiniinipuhdistuma):

20-50 ml / min: 2 kertaa päivässä, 0,125 mg;
alle 20 ml / min: kerran päivässä, 0,125 mg.

Jos munuaisten toiminta heikkenee ylläpitohoidon aikana, päivittäistä pramipeksoliannosta pienennetään samalla prosenttiosuudella, jolla CC pienenee. Kun CC on 20-50 ml / min, päivittäinen annos voidaan jakaa kahteen annokseen, kun CC on alle 20 ml / min, lääke otetaan kerran päivässä.

Yhdistelmähoitoa suoritettaessa, kun pramipeksoliannos kasvaa, levodopan annosta on muutettava liiallisen dopamiinistimulaation välttämiseksi.

Suositeltu aloitusannos idiopaattisten levottomat jalat -oireyhtymän oireenmukaisessa hoidossa on 0,125 mg kerran päivässä nukkumaan mennessä 2-3 tunnin ajan. Jos on tarpeen määrätä ylimääräinen oireenmukainen hoito, Pramipexole Accord -annosta voidaan nostaa korkeintaan 0,75 mg: aan (4-7 päivän välein 0,25: een; 0,5: een ja 0,75 mg: aan).

Terapeuttinen vaikutus on arvioitava kolmen kuukauden käytön jälkeen. Hoidon asteittainen lopettaminen ei ole tarpeen. Oireiden toistumisen mahdollisuutta ei kuitenkaan voida sulkea pois. Kliinisissä tutkimuksissa pramipeksolihoidon äkillisen lopettamisen jälkeen vain 10% tapauksista osoitti oireiden pahenemisen merkkejä, ja rikkomuksia voi esiintyä minkä tahansa annoksen jälkeen.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset ilmaantuvat yleensä hoidon alussa, lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä ne häviävät.

Häiriöiden vakavuus ja niiden kehittymisen tiheys ovat palautuvia ja annoksesta riippuvia.

Odotetut sivuvaikutukset voivat liittyä käytettyihin annoksiin ja lääkkeen farmakodynaamiseen profiiliin. Näitä ovat pahoinvointi, oksentelu, hyperkinesia, aistiharhat, levottomuus ja ortostaattinen hypotensio. Verenpaineen laskua voidaan havaita joillakin potilailla hoidon alussa, varsinkin jos annos titrataan liian nopeasti.

Parkinsonin taudissa pramipeksolin nopea annoksen pienentäminen / poistaminen voi johtaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittymiseen. Kun dyskinesia otettiin samanaikaisesti levodopan kanssa, se kirjattiin haittavaikutukseksi.

Haittavaikutusten ilmaantuvuus (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen).

Parkinsonin tauti:

hyökkäykset ja infektiot: harvoin - keuhkokuume ja muut ylemmän / alemman hengitysteiden infektiot;
hormonaalinen järjestelmä: harvoin - antidiureettisen hormonin erityksen rikkominen;
hermosto: hyvin usein - huimaus, dyskinesia, uneliaisuus; harvoin - amnesia, hyperkinesia, äkillinen nukahtaminen, pyörtyminen;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu, ummetus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenpaineen alentaminen; harvoin - sydämen vajaatoiminta;
hengityselimet: harvoin - hikka, hengenahdistus;
psyyke: usein - hallusinaatiot, muistinmenetys, epänormaalit unet, käyttäytymishäiriöt (pakonomainen / impulsiivinen toiminta), sekavuus, unettomuus; harvoin - pakonomainen ylensyönti, patologinen shoppailu (pakkomielteinen halu tehdä ostoksia), hypereksuaalisuus, vainoharhaisuus, uhkapelien haluttomuus, delirium, heikentynyt libido, ahdistuneisuus;
ihonalainen kudos ja iho: harvoin - kutina, ihottuma;
näön elin: usein - näköhäiriöt, mukaan lukien diplopia, havainnan / näöntarkkuuden heikkeneminen;
yleiset häiriöt: usein - perifeerinen turvotus, väsymys;
erityistutkimusten aikana kirjatut rikkomukset: usein - ruumiinpainon lasku, ruokahalun lasku; harvoin - ruumiinpainon nousu.

Idiopaattinen levottomat jalat -oireyhtymä:

psyyke: usein - unettomuus, epänormaalit unet; harvoin - käyttäytymishäiriöt (pakonomainen / impulsiivinen toiminta), uhkapelien patologinen halu, delirium, sekavuus, hyperfagia, hypereksuaalisuus, hallusinaatiot, libidohäiriöt, ahdistuneisuus, vainoharhaisuus;
infektiot ja infektiot: harvoin - keuhkokuume ja muut ylemmän / alemman hengitysteiden infektiot;
hormonaalinen järjestelmä: harvoin - antidiureettisen hormonin erityksen rikkominen;
hermosto: usein - huimaus, uneliaisuus, päänsärky, uupumus; harvoin - äkillinen nukahtaminen, dyskinesia, amnesia, hyperkinesia, pyörtyminen;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu, ummetus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - verenpaineen alentaminen; harvoin - sydämen vajaatoiminta;
hengityselimet: harvoin - hengenahdistus, hikka;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - kutina, ihottuma ja muut yliherkkyysoireet;
näön elin: harvoin - näköhäiriöt, mukaan lukien diplopia, havainnan / näöntarkkuuden heikkeneminen;
yleiset häiriöt: usein - väsymys; harvoin - perifeerinen turvotus;
erityistutkimusten aikana kirjatut rikkomukset: harvoin - ruumiinpainon lasku / kasvu, ruokahalun lasku.

Yliannostus

Odotetut yliannostuksen oireet (tyypillisiä dopamiinireseptorin agonisteihin liittyvien lääkkeiden farmakodynaamiselle profiilille): levottomuus, pahoinvointi, oksentelu, aistiharhat, hyperkinesia, alentunut verenpaine.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysin tehokkuutta ei ole osoitettu.

Yliannostustapauksessa on tarkoitettu oireenmukainen hoito, johon kuuluu mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti ja EKG-seuranta. Laskimoon annettavaa 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta voidaan määrätä, ja jos ilmenee merkkejä keskushermoston stimulaatiosta, psykoosilääkkeet.

erityisohjeet

Ortostaattisen hypotension todennäköisyyden vuoksi on suositeltavaa seurata verenpainetta erityisesti käytön alussa.

Hoidon aikana potilaiden ja heidän hoitajiensa on otettava huomioon mahdollisuus hallusinaatioiden (pääasiassa visuaalisten) ja sekaannuksen kehittymiseen.

Parkinsonin taudin loppuvaiheessa levodopahoitoa käytettäessä dyskinesiaa voi ilmetä annoksen valinnan alkuvaiheessa (levodopan annosta tulisi pienentää).

Pramipexole-hoidon aikana kirjattiin äkillisiä nukahtamisia aktiivisella päivällä, kun taas uneliaisuus ei kehittynyt. Päivittäisessä toiminnassa nukahtamista, joskus ilman ennakkotapauksia, on raportoitu harvoin. Hoitoon voi liittyä uneliaisuutta, joskus liian voimakasta ilmaisua.

Näön heikkenemisen yhteydessä suositellaan säännöllistä silmätutkimusta.

Jos ilmenee patologista intohimoa, ylieksuaalisuutta ja lisääntynyttä libidoa, voi olla tarpeen vähentää pramipeksoliannosta tai peruuttaa se kokonaan.

Potilaat, joilla on psykoottisia häiriöitä, tulisi määrätä lääke sen jälkeen, kun hyötyjen ja riskien tasapaino on alustavasti arvioitu.

Pramipeksolin käytön taustalla primaarisen sydämen vajaatoiminnan riski voi kasvaa.

On näyttöä siitä, että potilaiden tila pahenee levottomien jalkojen oireyhtymän hoidon aikana (oireet alkavat aikaisemmin illalla tai jopa päivällä, lisääntynyt vakavuus ja leviäminen yläraajoihin).

Vakavissa sydän- ja verisuonitaudeissa pramipeksolin määrääminen vaatii erityistä hoitoa. Verenpaineen seuranta on suositeltavaa.

Pramipeksolia käytettäessä prolaktiinin eritys vähenee, kreatiinifosfokinaasin aktiivisuus lisääntyy.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Pramipeksolin käytön aikana on suositeltavaa kieltäytyä ajamasta ajoneuvoja, mikä liittyy haittavaikutusten, kuten uneliaisuuden ja hallusinaatioiden, todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: hoito tulisi suorittaa lääkärin valvonnassa ja vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa, joissa hoidon hyödyt äidille ovat huomattavasti suuremmat kuin sikiölle aiheutuvat riskit;
imetysjakso: Pramipeksoli on vasta-aiheinen.

Lapsuuden käyttö

Pramipeksolihoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiailla potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan taustalla olevaa pramipeksolia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

levodopa: sen annosta suositellaan pienentämään, ja muiden parkinsonismilääkkeiden annos on pidettävä vakiona, kun pramipeksoliannosta nostetaan;
psykoosilääkkeet: mahdollinen antagonistinen vaikutus; yhdistelmiä suositellaan välttämään;
lääkkeet, joilla on rauhoittava vaikutus, alkoholi: additiivinen vaikutus on mahdollinen; yhdistelmä vaatii varovaisuutta;
aktiivisen munuaiseritysreitin estäjät / kilpailijat: pramipeksolin munuaispuhdistuma pienenee; yhdistelmäkäytön aikana dopamiinin ylistimulaation merkkejä on seurattava, pramipeksoliannosta on pienennettävä;
dopamiinireseptorin salpaajat: metoklopramidi, butyrofenonin johdannaiset, fenotiatsiini, tioksanteeni: hoidon tehokkuus heikkenee.

Analogit

Pramipeksolianalogit ovat Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa valolta suojatussa paikassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Pramipexole

Arviointien mukaan pramipeksoli on tehokas lääke, jota käytetään sekä monoterapiana että osana monimutkaista hoitoa. On huomattava, että Parkinsonin taudin kanssa sen etenemisnopeus hidastuu. Hoitoa määrätään myös ilmaisemattomien masennusoireiden korjaamiseksi.

Puutteista he viittaavat haittavaikutusten kehittymiseen, jotka ilmenevät huimauksena, lievänä ahdistuksena, dyspepsiana, ilmavaivana, kserostomiana ja joissakin tapauksissa ripulina.