Intelens

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Intelens: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Intelence

ATX-koodi: J05AG04

Vaikuttava aine: etraviriini (etraviriini)

Valmistaja: Janssen-Cilag SpA (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.8.2018

Intelens on viruslääke, joka on aktiivinen ihmisen immuunikatovirusta (HIV) vastaan.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: melkein valkoinen tai valkoinen; annos 100 mg - soikea, kaiverrettu "T125" toisella puolella, kaiverrettu "100" toisella puolella; annos 200 mg - kaksoiskupera, pitkänomainen, kaiverrettu toiselle puolelle "T200" [120 kpl. 100 mg tai 60 kpl. 200 mg polyetyleenipullossa, jossa on 3 pussia kuivausaineella (silikageeli), kukin 2 g, pahvilaatikossa 1 pullo ja Intelensin käyttöohjeet].

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: etraviriini - 100/200 mg;
lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium, laktoosimonohydraatti (100 mg tabletit), mikrokiteinen piiselluloosa (200 mg tabletit).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Etraviriini on viruslääke, joka liittyy HIV-1: n ei-nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjiin (NNRTI). Vaikuttava aine on suoraan yhteydessä käänteiskopioijaentsyymin kanssa ja estää DNA-polymeraasin DNA- ja RNA-riippuvaisen aktiivisuuden, mikä johtaa tämän entsyymin katalyyttisten kohtien tuhoutumiseen. Osoittaa aktiivisuuden villityypin HIV-1-laboratoriotyyppejä ja kliinisiä isolaatteja vastaan akuutisti infektoiduissa T-solulinjoissa, monosyyteissä / makrofageissa ja perifeerisissä ihmisen yksitumaisissa soluissa.

Etraviriinilla on in vitro antiviraalinen vaikutus moniin HIV-1-ryhmän M-jäseniin (mukaan lukien alatyypit A, B, C, D, E, F, G) ja primaariryhmän O isolaatteihin, joiden keskimääräinen tehokas pitoisuus (_EC50) voi olla olla alueella 0,7–21,7 nM.

Aine ei kuulu minkään tutkitun antiretroviraalisen lääkkeen antagonistiryhmään. Intelensille on ominaista additiivinen antiviraalinen vaikutus yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa:

proteaasin estäjät (PI): atatsanaviiri, amprenaviiri, indinaviiri, darunaviiri, nelfinaviiri, lopinaviiri, tipranaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri;
NNRTI: t: delavirdiini, efavirentsi, nevirapiini;
nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI: t) tai nukleotidien käänteiskopioijaentsyymin estäjät (NRTI: t): didanosiini, tsalsitabiini, abakaviiri, stavudiini, tenofoviiri;
fuusion estäjä: enfuvirtidi;
integraasin estäjä: raltegraviiri;
CCR5-reseptorin antagonisti: maraviroki.

Etraviriinin additiivisia tai synergistisiä antiviraalisia vaikutuksia on raportoitu yhdistettynä NRTI-lääkkeisiin, kuten lamivudiiniin, emtrisitabiiniin ja tsidovudiiniin.

Etraviriinilla on voimakas antiviraalinen vaikutus 56: een 65: stä HIV-1-kannasta 56: lla yhden aminohapposubstituution kanssa RT-asemissa, mikä aiheuttaa vastustuskyvyn NNRTI: eille, mukaan lukien kannat, jotka kantavat yleisimpiä mutaatioita Y181C ja K103N. Mutaatiot Y181V (17-kertainen muutos _EC50- arvossa) ja Y181I (13-kertainen muutos _EC50- arvossa) kuuluvat aminohapposubstituutioihin, jotka aiheuttavat korkeimman resistenssin aktiiviselle aineelle soluviljelmässä.

Etraviriinin antiviraalinen vaikutus soluviljelmissä 24 HIV-1 -kantaa vastaan, mukaan lukien useita aminohapposubstituutioita, jotka liittyvät PI- ja / tai NNRTI-resistenssiin, on samanlainen kuin vaikutus HIV-1: n villikantaa vastaan. Yleisimmin kehittyvät mutaatiot potilailla, joiden virologiset tulokset eivät johtaneet etraviriinia sisältävien yhdistelmähoitojen hoitoon, olivat V179I, V179F, Y181I, Y181C.

In vitro -tutkimuksissa on havaittu rajoitettua ristiresistenssiä vaikuttavan aineen ja efavirentsin välillä kolmessa 65: stä mutantista HIV-1 -kannasta, joiden mutaatio antaa vastustuskyvyn NNRTI-lääkkeille. Aminohappojen sijainnit muissa kannoissa, jotka liittyivät huonoon herkkyyteen etraviriinille ja efavirentsille, olivat erilaiset. Etraviriinin _{EC50-arvo on} <10 nmol, toisin kuin 83% delavirdiinille, efavirentsille ja / tai nevirapiinille resistenteistä 6171 kliinisestä isolaatista. Potilaita, joiden etraviriinihoito on virologisesti tehoton, ei suositella käyttävän delavirdiinia, efavirentsia ja / tai nevirapiinia.

Farmakokinetiikka

Suun kautta ruoan kanssa etraviriinin maksimipitoisuus plasmassa (_Cmax) saavutetaan 4 tunnissa. Aineen pitoisuudet plasmassa eivät riipu kulutetun ruoan tyypistä (korkea rasvapitoisuus - 1160 kcal tai normaali kaloripitoisuus - 561 kcal). Tuotteen pitoisuus oli matalampi tapauksissa, joissa Intelensia käytettiin tyhjään vatsaan (51%) tai ennen ateriaa (17%). Näin ollen paremman imeytymisen saavuttamiseksi lääke on otettava aterioiden jälkeen.

Terveillä vapaaehtoisilla etraviriinin imeytyminen ei muuttunut omepratsolin tai ranitidiinin samanaikaisen oraalisen annon taustalla, mikä nosti mahalaukun pH: ta.

In vitro, Etraviriinin lähes täydellisesti (noin 99,9%) sitoutuu veren plasman proteiineihin, pääasiassa α ₁ hapetettu glykoproteiinin (97,66-99,02%) ja albumiinia (99,6%). Muissa biologisissa nesteissä, mukaan lukien aivo-selkäydinneste, vaikuttavan aineen jakautumista ihmisillä ei ole tutkittu. In vitro -kokeissa ihmisen maksan mikrosomeilla todettiin, että etraviriini metaboloituu pääasiassa CYP3A-perheen maksan isoentsyymien ja vähemmässä määrin CYP2C-perheen isoentsyymien mukana, jota seuraa glukuronisaatio.

Oraalisesti annetun ¹⁴ C-etraviriinin antamisen jälkeen 93,7% otetusta annoksesta havaittiin ulosteessa ja virtsassa vastaavasti 1,2%. Ulosteissa muuttumattoman etraviriinin osuus oli 81,2–86,4% otetusta annoksesta; virtsassa ainetta tässä muodossa ei havaittu. Etraviriinin lopullinen eliminaatioaika voi vaihdella 30-40 tunnista.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla etraviriinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu. Alle 1,2% aineen nautittavasta annoksesta erittyy virtsaan. Muuttumattomassa muodossa ainetta ei löytynyt virtsasta, joten munuaisten vajaatoiminnan vaikutus sen erittymiseen voi olla erittäin merkityksetön. Etraviriinille on ominaista erittäin korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin, joten sen eliminaatio elimistöstä merkittävinä määrinä hemodialyysin tai peritoneaalidialyysin avulla on epätodennäköistä.

Etraviriinin metabolinen muutos ja eliminaatio tapahtuu pääasiassa maksassa. Intelensin farmakokinetiikka sen aktiivisuuden lievien ja keskivaikeiden häiriöiden (luokat A tai B Child-Pugh-asteikolla) läsnä ollessa eivät muuttuneet, joten lääkkeen annosta tällaisilla potilailla ei tarvitse pienentää. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-asteikolla), lääkkeen farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu.

HIV-1: n ja samanaikaisesti hepatiitti B- ja / tai C-viruksen saaneilla potilailla Intelensin puhdistuma pienenee. Tämän ryhmän potilaiden tulee olla varovaisia, koska heillä on suurempi riski maksaentsyymien lisääntyneestä aktiivisuudesta.

Todettiin, että potilaan rotu ei vaikuta Intelensin farmakokineettisiin parametreihin.

Aineen farmakokinetiikassa ei ollut merkittäviä eroja naisten ja miesten välillä.

Käyttöaiheet

Intelensia suositellaan HIV-1-infektion hoitoon aikuisilla potilailla, jotka saavat antiretroviraalisia lääkkeitä, mukaan lukien potilaat, joilla on NNRTI-resistenssi osana yhdistelmähoitoa.

Vasta-aiheet

glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktoosi-intoleranssi, galaktoosi - 100 mg: lle (1 tabletti sisältää 160 mg laktoosia);
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
vakavat maksan toimintahäiriöt (luokka C Child-Pugh-luokituksen mukaan) - 200 mg: lle;
yhdistetty käyttö lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat etraviriinin pitoisuuteen veressä, ja lääkkeisiin, joiden plasmapitoisuudet muuttuvat yhdistettynä etraviriiniin: NNRTI: t (delavirdiini, nevirapiini, efavirentsi, rilpiviriini), PI: t ilman pieniannoksisen ritonaviirin (atatsanaviiri, nelfinaviiri) samanaikaista käyttöä, sakinaviiri, indinaviiri ja muut paitsi fosamprenaviiri), tuberkuloosilääkkeet (rifapentiini, rifampisiini), kouristuslääkkeet (fenobarbitaali, karbamatsepiini, fenytoiini), mäkikuismaa sisältävät lääkkeet (Hypericum perforatum), ritonaviraviiri / kerran päivässä 600 mg: n annoksella;
yliherkkyys jollekin viruslääkkeen aineosalle.

Varovaisuudessa iäkkäiden potilaiden ja samanaikaisesti hepatiitti B- ja / tai C-tartunnan saaneiden potilaiden tulisi käyttää Intelens-tabletteja 200 mg: n annoksena.

Intelens, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Intelens otetaan suun kautta aterian jälkeen; on suositeltavaa niellä tabletit kokonaisina veden kanssa. Jos potilaalla on vaikeuksia nielemisvaikeuksia, tabletit voidaan murskata ja sekoittaa perusteellisesti lasilliseen vettä ja juoda saatu liuos heti. Täyden annoksen ottamisen varmistamiseksi lasi on huuhdeltava vedellä useita kertoja ja sen sisältö on oltava kokonaan humalassa. Tässä tapauksessa lämmintä (yli 40 ° C) vettä ja hiilihapotettuja juomia ei voida käyttää.

Intelens on annettava aina yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa.

Aikuisia kehotetaan ottamaan Intelens 2 kertaa päivässä, 200 mg, enimmäisannos päivässä ei saa ylittää 400 mg.

Jos potilas on unohtanut ottaa annoksen eikä se ole vielä kulunut yli 6 tuntia tavanomaisen ottamisajankohdan jälkeen, se voidaan ottaa aterian jälkeen mahdollisimman pian ja seuraava annos voidaan käyttää tavalliseen tapaan. Jos tavallisen pääsyajan jälkeen on kulunut yli 6 tuntia, sinun ei tule käyttää unohtunutta annosta, vaan sinun tulee jatkaa Intelensin käyttöä aiemmin käytetyn järjestelmän mukaisesti.

Sivuvaikutukset

hematopoieettinen järjestelmä: usein - anemia, trombosytopenia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kohonnut verenpaine, sydäninfarkti; harvoin - angina pectoris, eteisvärinä, hemorraginen aivohalvaus;
hermosto: usein - unettomuus, ahdistuneisuus, päänsärky, perifeerinen neuropatia; harvoin - uneliaisuus, hermostuneisuus, unihäiriöt (mukaan lukien hypersomnia), painajaiset / epätavalliset unet, vapina, sekavuus, parestesia, hypestesia, desorientaatio, heikentynyt keskittymiskyky, amnesia, pyörtyminen, kouristukset;
virtsajärjestelmä: usein - munuaisten vajaatoiminta;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ilmavaivat, oksentelu, ripuli, vatsakipu, gastriitti, gastroesofageaalinen refluksi; harvoin - suutulehdus, suun kuivuminen, ummetus, oksentamisvaikeus, verinen oksentelu, turvotus, haimatulehdus, hepatiitti, sytolyyttinen hepatiitti, hepatomegalia, rasvan maksan rappeuma;
aineenvaihdunta: usein - hyperglykemia, diabetes mellitus, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, dyslipidemia, hyperlipidemia; harvoin - ruokahaluttomuus;
aistielimet: harvoin - huimaus, näön hämärtyminen;
hengityselimet: harvoin - hengenahdistus fyysisen toiminnan aikana, bronkospasmi;
iho ja ihonalaiset kudokset: usein - yöhikoilu, ihottuma, lipohypertrofia; harvoin - kuiva iho, kasvojen turvotus, kutina, liikahikoilu, lipodystrofia;
lisääntymisjärjestelmä: gynekomastia;
allergiset reaktiot: harvoin - erythema multiforme, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys lääkkeelle, immuunijärjestelmän toipumisoireyhtymä;
laboratorioparametrit: alaniiniaminotransferaasin (ALT), aspartaatti-aminotransferaasin (AST), haiman amylaasin, lipaasin lisääntynyt aktiivisuus, kokonaiskolesterolin, kreatiniinin, pienitiheyksisten lipoproteiinien, glukoosin, triglyseridien, leukosyyttien, neutrofiilien määrän väheneminen;
yleiset reaktiot: usein - väsymys; harvoin - letargia.

Yleisimmät ilmoitetut haittavaikutukset olivat ihottuma, pahoinvointi, ripuli ja hypertriglyseridemia.

Intelensin peruuttaminen tapahtui useimmissa tapauksissa ihottuman vuoksi. Tämä haittavaikutus oli yleensä lievä tai kohtalainen, makulaarinen, punoittava tai makulopapulaarinen. Ihottuma ilmestyi pääsääntöisesti toisella hoitoviikolla, ja sitä havaittiin harvoin neljännen jälkeen, yleensä se ei vaadi erityishoitoa ja hävisi 1-2 viikon kuluessa jatketusta kurssista. Hoidon aikana ihottuman ilmaantuvuus oli suurempi naisilla.

Markkinoille tulon jälkeen kirjattiin seuraavat häiriöt: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien DRESS-oire (lääkeaineen aiheuttama yliherkkyysoireyhtymä, johon liittyy eosinofilia), johon liittyy kuume, ihottuma ja systeemiset oireet (mukaan lukien ihottuma, johon liittyy kuumetta, vaikea ihottuma, uupumus, yleinen huonovointisuus, lihas- ja nivelkipu, sidekalvotulehdus, suun limakalvovauriot, eosinofilia, hepatiitti) tuki- ja liikuntaelinten kudoksesta - rabdomyolyysi.

Yliannostus

Intelensin yliannostuksesta ei ole riittävästi tietoa. Todennäköisimmät yliannostuksen merkit voivat olla usein hoidon aikana havaittuja haittavaikutuksia, kuten pahoinvointi, ihottuma, ripuli ja päänsärky. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Jos epäillään yliannostusta, määrätään tukeva oireenmukainen hoito, mukaan lukien potilaan tilan ja tärkeimpien fysiologisten parametrien seuranta. Tarvittaessa etraviriinin poistaminen mahasta voidaan suorittaa pesemällä jälkimmäinen sekä oksentamalla tai ottamalla aktiivihiiltä.

erityisohjeet

Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että nykyaikaisten antiretroviraalisten lääkkeiden käyttö ei paranna HIV-infektiota eikä vähennä HIV: n tartuntariskiä veren tai sukupuoliyhteyden kautta muille. Intelens-hoidon aikana on noudatettava kaikkia asianmukaisia turvatoimenpiteitä.

Lääkehoidon määrää ja suorittaa lääkäri, jolla on riittävästi kokemusta HIV-infektion hoidosta.

Intelensia määrättäessä ja sitä käytettäessä on noudatettava terapeuttista historiaa ja mahdollisuuksien mukaan tuloksia HIV-1: n herkkyyden antiretroviruslääkkeille määrittämisestä. Jos potilailla on ollut virologinen epäonnistuminen NNRTI- ja NRTI- tai NRTI-lääkkeiden hoidossa, ei suositella yhdistelmähoitoa Intelensin kanssa vain NRTI: n tai NRTI: n kanssa.

Jos vakavien yliherkkyysreaktioiden tai vakavien ihoreaktioiden oireita tai merkkejä ilmenee, sinun on heti lopetettava Intelens-valmisteen käyttö seuraamalla potilaan kliinistä tilaa, mukaan lukien maksan transaminaasien aktiivisuuden seuranta, tarvittaessa tarvittaessa asianmukaisella hoidolla. Vakavia yliherkkyysreaktioita ja vakavia ihoreaktioita esiintyy pääsääntöisesti 3-6 hoitoviikolla ja useimmissa tapauksissa ne häviävät lääkityksen lopettamisen ja glukokortikosteroidien käytön alkaessa. Jos edellä mainittuja komplikaatioita on ilmennyt Intelens-hoidon aikana, et voi jatkaa lääkkeen ottamista jatkossa. Kun vakava ihottuma on havaittu, viruslääkityksen lopettamisen viivästyminen voi aiheuttaa hengenvaarallisen reaktion.

Yhdistetyn antiretroviraalisen hoidon aikana HIV-tartunnan saaneilla potilailla voi esiintyä lipodystrofiaa - rasvakudoksen uudelleenjakautumista kehossa. Tähän häiriöön liittyy kasvojen ja perifeerisen ihonalaisen rasvakudoksen menetys, viskeraalisen ja vatsan sisäisen rasvamassan kasvu, maitorauhasen hypertrofia ja rasvan kertyminen dorsoservikaaliselle alueelle (rasvakyhmyn muodostuminen). Tämän ilmiön mekanismi on tällä hetkellä huonosti ymmärretty, eikä sen pitkäaikaisia seurauksia ole varmistettu. PI: n ja viskeraalisen lipomatoosin sekä NRTI: n ja lipoatrofian välillä on hypoteesi. Tämän ilmiön riski kasvaa sellaisten tekijöiden läsnä ollessa, kuten samanaikaiset aineenvaihduntahäiriöt, iäkäs ikä, pitkäaikainen antiretrovirushoito. HIV-tartunnan saaneiden potilaiden kliinistä tutkimusta suoritettaessa on tarpeen sisällyttää arviointi rasvakudoksen uudelleenjakautumisen fyysisistä oireista.

Antiretroviraalisen yhdistelmähoidon alkuvaiheessa HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joilla on vaikea immuunipuutos, voi kehittyä tulehdusreaktioita oireettomiin / jäljellä oleviin opportunistisiin infektioihin, joiden ilmenemismuodot voivat olla kliinisen tilan paheneminen ja olemassa olevien oireiden paheneminen. Tällaisia reaktioita havaitaan useimmissa tapauksissa ensimmäisten viikkojen tai kuukausien aikana hoidon aloittamisen jälkeen. Esimerkkejä tästä komplikaatiosta voivat olla yleistyneet ja / tai fokaaliset mykobakteeri-infektiot, sytomegaloviruksen retiniitti, Pneumocystis jirovecii: n aiheuttama keuhkokuume. Jos tulehduksen oireita ilmenee, sinun on välittömästi tutkittava ja suoritettava asianmukainen hoito. On myös raportoitu autoimmuunisairauksien kehittymisestä immuniteetin palautumisen taustalla.diffuusi myrkyllinen struuma. Saatavilla olevien tietojen mukaan näiden sairauksien puhkeamisen ajoitus vaihtelee suuresti, ja ne voivat kehittyä useita kuukausia yhdistelmähoidon aloittamisen jälkeen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tällä hetkellä ei ole tietoja Intelensin kielteisistä vaikutuksista kykyyn ajaa autoa tai muita monimutkaisia laitteita. Samanaikaisesti tämän aineen sivureaktioiden profiili tulisi ottaa huomioon.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana oleville naisille Intelensin käyttö on vasta-aiheista.

Hyvin kontrolloituja ja riittäviä kliinisiä tutkimuksia Intelensin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty. Eläintutkimusten aikana lääkkeellä ei havaittu olevan kielteisiä vaikutuksia raskauden, synnytyksen, kohdunsisäisen ja postnataalisen kehityksen kulkuun.

Tietoja Intelensin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen puuttuu tällä hetkellä.

Ei tiedetä, erittyykö etraviriini naisten rintamaitoon. Koska HIV-tartunta uhkaa äidiltä lapselle imetyksen aikana ja etraviriinin mahdollisten haittavaikutusten kehittyminen imettäville naisille, HIV-tartunnan saaneiden äitien tulisi pidättäytyä imetyksestä hoidon aikana.

Lapsuuden käyttö

Intelens-tabletit ovat vasta-aiheisia alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten toiminnallisten häiriöiden läsnä ollessa Intelens-annosta ei tarvitse säätää.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Intelensin farmakokinetiikka lievän ja keskivaikean maksasairauden (Child-Pugh-asteikon A- tai B-luokan) läsnä ollessa ei muutu, eikä sen vuoksi annosta tarvitse muuttaa tässä potilasryhmässä. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä potilaille, joilla on kohtalainen maksan toimintahäiriö.

Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-asteikolla), on vasta-aiheinen ottamaan Intelens 200 mg: n annoksena.

HIV-1: n ja samanaikaisesti hepatiitti B- ja / tai C-viruksen saaneilla potilailla Intelensin puhdistuma pienenee. Ottaen huomioon etraviriinin turvallisuusprofiilin annosta ei tarvitse muuttaa tässä tapauksessa. Tämän ryhmän potilaiden tulee olla varovaisia, koska heillä on suurempi riski maksaentsyymien lisääntyneestä aktiivisuudesta.

Käyttö vanhuksille

Etraviriinin farmakokineettiset ominaisuudet eivät riipu potilaiden iästä (18–77 vuotta). Iäkkäiden ihmisten ei tarvitse muuttaa lääkeannosta. Tämän ikäryhmän potilailla on rajallinen kokemus Intelensistä, joten heidän tulee ottaa se varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19, CYP2C9 tai CYP3A4: etraviriinin pitoisuus plasmassa pienenee puhdistuman kiihtymisen vuoksi, koska nämä isoentsyymit osallistuvat etraviriinin metaboliseen muutokseen, ja sen metaboliitit uridiinidifosfaattiglukuronosyylitransferaasi-entsyymin vaikutuksesta läpikäyvät glukuronisaation;
lääkkeet, jotka estävät CYP2C19, CYP2C9 tai CYP3A4: etraviriinin pitoisuus plasmassa kasvaa sen puhdistuman hidastumisen vuoksi;
lääkkeet, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin kautta: plasmatasot laskevat ja niiden terapeuttiset vaikutukset heikentyvät tai lyhenevät (etraviriini viittaa CYP3A4-isoentsyymin heikkoihin indusoijiin);
lääkkeet, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP2C19- tai CYP2C9-isoentsyymien kautta tai jotka kuljetetaan P-glykoproteiinilla: tällaisten lääkkeiden pitoisuus plasmassa kasvaa ja sen seurauksena niiden terapeuttiset tai sivuvaikutukset lisääntyvät tai pidentyvät (etraviriini on heikko P-glykoproteiinin, CYP2C19-isoentsyymien ja CYP2C9).

Lääkkeiden yhteisvaikutukset käytettäessä etraviriinia muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa:

NRTI: t: didanosiini (400 mg kerran päivässä), tenofoviiri (300 mg kerran päivässä) - annoksen säätö voidaan jättää pois; koska didanosiinia tulisi käyttää tyhjään vatsaan, on suositeltavaa ottaa se tunti ennen Intelensin ottamista tai 2 tuntia Intelensin ottamisen jälkeen; emtrisitabiini, abakaviiri, stavudiini, tsidovudiini, lamivudiini ja muut - uskotaan, että etraviriini ei ole vuorovaikutuksessa näiden lääkkeiden kanssa, koska ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta;
PI samanaikaisen ritonaviirin kanssa: atatsanaviiri / ritonaviiri (300/100 mg kerran päivässä), sakinaviiri / ritonaviiri (pehmeät gelatiinikapselit; 1000/100 mg 2 kertaa päivässä), lopinaviiri / ritonaviiri (pehmeät gelatiinikapselit, tabletit; 2 kertaa päivässä, 400/100 mg), darunaviiri / ritonaviiri (2 kertaa päivässä, 600/100 mg) - Intelensia voidaan käyttää yhdessä näiden yhdistelmien kanssa muuttamatta annoksia; fosamprenaviiri / ritonaviiri (2 kertaa päivässä, 700/100 mg) - saattaa olla tarpeen muuttaa tämän yhdistelmän ja etraviriinin lääkeannoksia;
kaksi PI-lääkettä samanaikaisesti annettavan ritonaviirin kanssa: lopinaviiri / sakinaviiri / ritonaviiri (2 kertaa päivässä, 400 / 800–1000 / 100 mg): tämä yhdistelmä ei vaadi annoksen muuttamista;
CCR5-reseptorien antagonistit: maraviroki - etraviriiniannoksen muuttamista ei tarvita, maravirokin annoksia mukautetaan ohjeiden mukaisesti, koska Intelensillä on CYP3A-isoentsyymien indusoijan ominaisuuksia;
integraasin estäjät: raltegraviiri (2 kertaa päivässä, 400 mg) - käytetään ilman annoksen muuttamista; dolutegraviiri (1 kerta päivässä, 50 mg) - voidaan käyttää samanaikaisesti etraviriinin kanssa vain, kun otetaan sellaisia yhdistelmiä kuin darunaviiri / ritonaviiri, atatsanaviiri / ritonaviiri tai lopinaviiri / ritonaviiri;
fuusion estäjät: enfuvirtidi (2 kertaa päivässä, 90 mg) - vuorovaikutusta ei todennäköisesti tapahdu.

Etraviriinin yhteisvaikutukset joidenkin muiden lääkkeiden kanssa

flekainidi, amiodaroni, disopyramidi, bepridiili, meksiletiini, laskimonsisäinen lidokaiini (i.v.), kinidiini, propafenoni (rytmihäiriölääkkeet): niiden pitoisuus voi laskea; etraviriinin käyttö yhdessä näiden aineiden kanssa vaatii varovaisuutta, jos mahdollista näiden lääkkeiden plasmapitoisuuden säätelyssä;
digoksiini (0,5 mg kerran): tällä yhdistelmällä molempien lääkkeiden annosta ei tarvitse muuttaa; plasman digoksiinipitoisuuden seuranta on tarpeen;
varfariini (antikoagulantit): sen pitoisuus voi muuttua, suositellaan kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) seurantaa;
itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli: plasman etraviriinipitoisuuden nousu ja itrakonatsolin ja ketokonatsolin pitoisuuden lasku ovat mahdollisia, samanaikainen hoito näillä aineilla tapahtuu muuttamatta annoksia;
flukonatsoli (200 mg kerran päivässä aamulla), vorikonatsoli (200 mg kahdesti päivässä): yhdistelmä on määrätty ilman annoksen muuttamista;
atsitromysiini: tämä aine eliminoituu munuaisten kautta eikä oletettavasti ole vuorovaikutuksessa;
klaritromysiini (2 kertaa päivässä, 500 mg): sen pitoisuus pienenee 53%, mutta 14-hydroksiklaritromysiinin (aktiivinen metaboliitti) pitoisuus kasvaa 46%, ja koska sillä on heikentynyt vaikutus Mycobacterium avium -kompleksia (MAC), aineen ja sen metaboliitin kokonaisaktiivisuus MAC: tä vastaan voi muuttua; tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää aineita, jotka ovat vaihtoehtoisia klaritromysiinille (atsitromysiini);
artemeetteri / lumefantriini (80/480 mg, 6 annosta kaavion mukaan: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): annosta ei tarvitse muuttaa, mutta yhdistelmää on käytettävä varoen, koska ei tiedetä, aiheuttaako artemeetterille tai dihydroartemisiniinille (sen aktiivinen metaboliitti) altistumisen väheneminen malarialääkitystä;
rifabutiini (300 mg kerran päivässä): Pelkkää etraviriinia yhdessä PI: n kanssa, tehostettua ritonaviiria voidaan käyttää rifabutiinin kanssa muuttamatta annoksia; jos etraviriinia käytetään lopinaviirin, darunaviirin tai sakinaviirin kanssa yhdessä ritonaviirin kanssa, rifabutiinia tulee käyttää varoen, koska etraviriinin plasmapitoisuuden merkittävän laskun riski on lisääntynyt; Rifabutiinia määrätään annoksella, joka on yhdenmukainen PI: n käyttöohjeiden kanssa;
diatsepaami (bentsodiatsepiinit): sen pitoisuus plasmassa voi nousta;
ribaviriini: erittyy munuaisten kautta, joten yhteisvaikutus etraviriinin kanssa on epätodennäköistä;
telapreviiri (750 mg 8 tunnin välein), bosepreviiri (800 mg 3 kertaa päivässä) (viruslääkkeet): annosta ei tarvitse muuttaa; yhdistettynä bosepreviiriin on noudatettava varovaisuutta plasman etraviriinipitoisuuden pienenemisen riskin vuoksi, on seurattava huolellisesti virologista vastetta hepatiitti C -viruksen ja HIV: n hoitoon
deksametasoni (glukokortikosteroidit systeemiseen käyttöön): etraviriinin pitoisuus plasmassa voi laskea ja sen terapeuttinen vaikutus voi heikentyä; yhdistelmä vaatii varovaisuutta, etenkin pitkällä kurssilla;
atorvastatiini (1 kerta päivässä, 40 mg): halutun vaikutuksen saavuttamiseksi on suositeltavaa säätää sen annosta;
rosuvastatiini, lovastatiini, simvastatiini (CYP3A4: n substraatit): näiden aineiden plasmapitoisuuksien lasku on mahdollista;
Pravastatiini: Ei oletettavasti mitään vuorovaikutusta etraviriinin kanssa;
fluvastatiini, pitavastatiini, rosuvastatiini: metaboloituu CYP2C9-isoentsyymin mukana, niiden plasmataso voi nousta, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen;
sirolimuusi, syklosporiini, takrolimuusi (systeemiset immunosuppressantit): niiden plasmapitoisuuksien muutokset ovat mahdollisia; nämä yhdistelmät vaativat varovaisuutta;
klopidogreeli: tämän aineen hajoaminen estetään sen aktiivisten metaboliittien muodostumisena; tarjota mahdollisuus vaihtoehtoisiin hoitovaihtoehtoihin;
vardenafiili, sildenafiili, tadalafiili [fosfodiesteraasin tyypin 5 estäjät (PDE-5)] päivittäisenä 50 mg: n annoksena: niiden annoksia voi olla tarpeen muuttaa halutun terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi;
omepratsoli, paroksetiini (molemmat lääkkeet kerran päivässä, 40 mg), metadoni (60–130 mg päivässä), ranitidiini (2 kertaa päivässä, 150 mg), noretisteroni ja etinyyliestradioli (estrogeeni- ja / tai progesteronipohjaisten ehkäisyvalmisteiden yhdistelmä): Kaikkien lääkkeiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Analogit

Intelensin analogi on etraviriini.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, enintään 30 ° C: n lämpötilassa, hyvin suljetussa pullossa kosteuden pääsyn estämiseksi. Älä hävitä kuivausainepusseja.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Intelensistä

Intelensistä on hyvin vähän arvosteluja. Lääkärit huomauttavat, että lääke on nykyaikainen tehokas lääke, joka on tarkoitettu HIV: n aiheuttamien infektioiden hoitoon ja hoidon taustalla mahdollisimman pienellä määrällä haittavaikutuksia. Potilaskertomusten mukaan Intelens yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa on osoittanut hyviä tuloksia useimmissa tapauksissa. Pääasiassa hermostosta johtuvia haittavaikutuksia esiintyi useimmiten hoidon alussa, minkä jälkeen niiden esiintyvyys ja vakavuus laskivat. Kaikki potilaat suosittelevat lääkkeen ottamista vasta aterioiden jälkeen.