Klabaks OD

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Klabaks OD: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Klabax OD

ATX-koodi: J01FA09

Vaikuttava aine: klaritromysiini (klaritromysiini)

Valmistaja: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Intia); Runbaxi Laboratories, Ltd. (Ranbaxy Laboratories, Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.5.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 219 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset, Klabaks OD

Klabaks OD on makrolidiryhmän antibakteerinen lääke oraaliseen antoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annosmuoto - pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset: vaaleankeltaiset, soikeat, kaksoiskupera, toisella puolella päällysmerkki "CLNXL" mustalla musteella (pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 5 tai 7 tablettia, ja ohjeet Klabaks OD: n käyttöön).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: klaritromysiini - 500 mg;
apukomponentit: natriumstearyylifumaraatti - 16 mg; magnesiumstearaatti - 4 mg; talkki - 15 mg; mikrokiteinen selluloosa - 85,2 mg; povidoni - 12 mg; hypromelloosi - 35 mg; laktoosimonohydraatti - 127,8 mg; kolloidinen piidioksidi - 5 mg;
kalvokuori: Opadry keltainen 20H52875 -väri (propyleeniglykoli - 12,315%; titaanidioksidi - 7,266%; talkki - 5,131%; hyproloosi - 6,157%; vanilliini - 7,266%; hypromelloosi - 61,574%; 18-24% kinoliinikeltainen väriaine - 0,291%) - 16 mg;
muste: Opacode S - 1–17823 musta: (isopropanoli - 26,882%; sellakka 45% etanolissa - 44,467%; väriaine rautaoksidi musta - 23,409%; propyleeniglykoli - 2%; n-butanoli - 2,242%; 28% ammoniumhydroksidi - 1%) - riittävä määrä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Klaritromysiini, Klabax OD: n vaikuttava aine, on toisen sukupolven makrolidibakteriostaattinen antibiootti laajakirjoisten makrolidiryhmien joukosta. Sen vaikutus perustuu mikrobiproteiinisynteesin häiriöön (se sitoutuu mikrobisolun ribosomikalvon 50S-alayksikköön).

Se on aktiivinen: Streptococcus agalactiae (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Listeria monocyella Branhamella) catarrhalis, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Pasteurella multocida, Treicobacter (Campylobacter. Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp.) Ja kaikki mykobakteerit paitsi M. tuberculosis.

Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti on 14-hydroksiklaritromysiini. Mikrobiologisen aktiivisuuden kannalta se ei ole alhaisempi kuin alkuperäinen aine tai suhteessa useimpiin mikro-organismeihin se on 1-2 kertaa heikompi. Poikkeuksena on H. influenzae, jonka suhteen metaboliitin tehokkuus on 2 kertaa suurempi. Klaritromysiinillä ja sen päämetaboliitilla H. influenzae: ksi on additiivinen tai synergistinen vaikutus (bakteeriviljelmästä riippuen).

Farmakokinetiikka

Klaritromysiini metaboloituu maksassa sytokromi P4503A (CYP3A) -järjestelmässä. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%. Klabax OD: n toistuvan annon jälkeen kumulaatiota ei havaittu, aineenvaihdunnan luonne ei muutu.

Klaritromysiinin yhteys veriplasman proteiineihin on 70% tasolla konsentraatiossa 0,45–4,5 µg / ml. Jos pitoisuus on 45 μg / ml, sitoutuminen vähenee 41 prosenttiin, mikä johtuu oletettavasti sitoutumiskohtien kyllästymisestä. Tämä vaikutus esiintyy vain pitoisuuksilla, jotka ovat moninkertaisia terapeuttista.

Suun kautta annettaessa pitkävaikutteista klaritromysiiniä päivittäisenä 500 mg: n annoksena on mahdollista ylläpitää klaritromysiinin ja sen aktiivisen metaboliitin tasapainotaso C _max (maksimipitoisuus). Tasapaino C _max ja T _1/2 (puoliintumisaika) ovat vastaavasti klaritromysiinille 1,3 μg / ml ja 5,3 tuntia; 14-hydroksiklaritromysiinille - 0,48 μg / ml ja 7,7 tuntia.

Kun otetaan pitkävaikutteista klaritromysiiniä päivittäisannoksena, jossa on kaksi 500 mg: n tablettia (1000 mg), tasapainotason C _max ja T _1/2 arvot ovat keskimäärin: aineelle - 2,4 μg / ml ja 5,8 tuntia; metaboliitille ja 0,67 μg / ml ja 8,9 tuntia.

T _max (aika aineen enimmäispitoisuuden saavuttamiseen), kun otetaan 500 ja 1000 mg Klabax OD: ta päivässä, on noin 6 tuntia. 14-hydroksiklaritromysiinin taso tasapainotilassa ei nouse suhteessa otettuihin klaritromysiiniannoksiin, ja aineen T1 _{/ 2} ja sen päämetaboliitti kasvavat samanaikaisesti annoksen suurentamisen kanssa.

Klaritromysiinin farmakokineettisten parametrien epälineaariset ominaisuudet liittyvät N-demetyloitujen ja 14-hydroksyloitujen metaboliittien muodostumisen vähenemiseen, kun käytetään suurempia annoksia, mikä on osoitus klaritromysiinin metabolian epälineaarisuudesta suuria annoksia käytettäessä.

Klaritromysiinin erittyminen tapahtuu: suoliston kautta - noin 30% annoksesta, virtsan kanssa - noin 40%.

Klaritromysiini ja sen päämetaboliitti jakautuvat laajalti kehon nesteisiin ja kudoksiin. Suun kautta annon jälkeen aineen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä pysyy alhaisena (jos veri-aivoesteen läpäisevyyttä ei ole rikottu, alueella 1-2% veren seerumin tasosta). Kudosten pitoisuus on yleensä useita kertoja suurempi kuin seerumin veripitoisuus.

Maksan toiminnallisen tilan keskivaikeilla / vakavilla rikkomuksilla potilailla, joilla munuaisten toiminta on säilynyt, annosta ei tarvitse muuttaa. Tämän ryhmän potilaiden ja terveiden potilaiden klaritromysiinin systeeminen puhdistuma ja C _ss (tasapainopitoisuus) veriplasmassa eivät eroa. Joissa _SS 14-hydroxyclarithromycin potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta on pienempi kuin terveillä potilailla.

Taustaa vasten munuaisten vajaatoimintaa, C: n arvo _min (minimi pitoisuus) ja C _max klaritromysiinin veriplasmassa, t _1/2, AUC (pinta-ala konsentraatio-aika-käyrän) klaritromysiinin ja sen päämetaboliitti kasvaa. Samanaikaisesti tämän eliminaation ja erittymisen vakio virtsassa vähenee. Näiden muutosten vakavuus määräytyy munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan.

Iäkkäillä potilailla aineen ja sen 14-OH-metaboliitin pitoisuus veressä on korkeampi kuin nuorilla potilailla, kun taas niiden erittyminen hidastuu. Uskotaan, että iäkkäiden potilaiden farmakokineettisten parametrien muutokset eivät pääosin liity ikään, vaan kreatiniinipuhdistuman ja munuaisten toiminnallisen tilan muutoksiin.

Käyttöaiheet

Klabaks OD 500 mg -tabletteja määrätään klaritromysiinin vaikutuksille herkkien mikro-organismien aiheuttamien tartuntatautien hoitoon:

follikuliitti, erysipelas (iho- ja pehmytkudosvauriot);
sinuiitti, nielutulehdus, välikorvatulehdus (ylähengitysteiden ja kuuloelinten vaurioituminen);
keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume (alahengitysteiden vauriot);
Mycobacterium intracellulare ja Mycobacterium avium aiheuttamat mykobakteeri-infektiot (laajalle levinneet tai paikalliset); Mycobacterium chelonaen, Mycobacterium kansasiin ja Mycobacterium fortuitumin aiheuttamat paikalliset infektiot;
H. pylori -infektio: H. pyloriin liittyvien pohjukaissuolihaavojen uusiutumisen poistamiseksi ja vähentämiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

porfyria;
vaikea maksan ja / tai munuaisten toiminnan heikkeneminen (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min);
yhdistelmähoito torajohdannaisilla;
yhdistelmähoito sisapridilla, pimotsidilla, astemitsolilla ja terfenadiinilla (tässä tapauksessa niiden pitoisuus veressä kasvaa; tätä taustaa vasten QT-ajan piteneminen ja sydämen rytmihäiriöiden esiintyminen, mukaan lukien kammioperäinen paroksismaalinen takykardia, kammiovärinä ja kammiovärinä / värinä);
ikä enintään 12 vuotta;
imetysjakso;
yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponentteille sekä makrolidiryhmän antibiootit.

Klabaks OD raskauden aikana määrätään lääkärin valvonnassa.

Klabaks OD, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Klabaks OD 500 mg -tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Ne otetaan aterioiden yhteydessä nielemällä kokonaisina. Tabletteja ei saa pureskella tai rikkoa.

Tavallinen päivittäinen annos on 500 mg yhdessä annoksessa, vaikeissa tapauksissa on mahdollista lisätä käyttötiheyttä jopa 2 kertaa päivässä.

Kurssin kesto on 7-14 päivää.

Potilaita, joiden kreatiniinipuhdistuma on vain 30-60 ml / min ja joilla on vain vakavia infektioita, voidaan määrätä 500 mg: n päivittäisannoksena yhtenä annoksena.

Sivuvaikutukset

Useimmiten Klabaks OD -hoidon taustalla on ruoansulatuskanavan rikkomuksia, jotka ilmenevät pahoinvoinnin, dyspepsian, vatsakivun, oksentelun ja ripulin muodossa. On tietoa pseudomembranoottisen koliitin kehittymisestä kohtalaisesta hengenvaaralliseen asteeseen. Muita haittavaikutuksia ovat makuhäiriöt, päänsärky, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus (ohimenevä).

On olemassa todisteita harvoista parestesiatapauksista sekä hepatiitista, jota esiintyy veren maksaentsyymiarvojen nousun, keltaisuuden ja kolestaasin kehittymisen myötä. Joissakin tapauksissa hepatiitti oli vakava, mutta useimmiten palautuva. Kuolemaan johtavaa maksan vajaatoimintaa on havaittu poikkeustapauksissa.

Harvinaisissa tapauksissa seerumin kreatiniinipitoisuus nousee, munuaisten vajaatoiminta ja interstitiaalinen nefriitti kehittyvät.

Hoitojakson aikana voi esiintyä allergisia reaktioita, joiden voimakkuus vaihtelee vähäisistä (ihottuma ja nokkosihottuma) vakaviin (Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja anafylaksia). Kuulonalenemisesta on raportoitu, yleensä Klabaks OD: n peruuttamisen jälkeen, se palautuu. On myös mahdollista muuttaa maun käsitystä, yleensä tämä oire esiintyy samanaikaisesti maun rikkomisen kanssa.

On tietoa stomatiitin, kielitulehduksen, suun limakalvon kandidiaasin esiintymisestä sekä kielen värin muutoksesta. Hampaiden värimuutokset ovat mahdollisia (yleensä palautuvia).

Harvinaisissa tapauksissa esiintyy hypoglykemiaa. Tätä häiriötä havaitaan potilailla, jotka ovat saaneet yhdistelmähoitoa oraalisten hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Leukopenian ja trombosytopenian yksittäisistä jaksoista on raportoitu.

Klaritromysiinihoidon taustalla havaittiin ohimeneviä haittavaikutuksia keskushermostosta. Ne ilmenivät huimauksen, ahdistuksen, pelon, unettomuuden, tinnituksen, painajaisten, sekavuuden, hallusinaatioiden, hämmennyksen, depersonalisaation ja psykoosin muodossa.

Kuten muidenkin makrolidien käytön yhteydessä, klaritromysiinihoidon aikana havaitaan erittäin harvinaisissa tapauksissa QT-ajan pidentymistä, kammioperäisiä rytmihäiriöitä, mukaan lukien kammioparismaattinen takykardia ja kammiovärinä / lepatus.

Yliannostus

klaritromysiinin yliannostuksen tärkeimmät oireet: päänsärky, sekavuus, pahoinvointi, ripuli, oksentelu;
hoito: välitön mahahuuhtelu suoritetaan, minkä jälkeen määrätään oireenmukainen hoito. Peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät muuta merkittävästi seerumin klaritromysiinipitoisuutta veressä.

erityisohjeet

Kroonista maksasairautta sairastavat potilaat tarvitsevat seerumin maksaentsyymien säännöllistä seurantaa.

Kun yhdistelmähoito maksassa metaboloituvien lääkkeiden kanssa on tarpeen, näiden lääkkeiden pitoisuutta veressä on noudatettava varovaisuutta ja kontrollia.

Jos sitä käytetään yhdessä varfariinin tai muiden epäsuorien antikoagulanttien kanssa, protrombiiniaikaa on seurattava.

On välttämätöntä ottaa huomioon ristiresistenssin mahdollisuus Klabax OD: n ja muiden makrolidiantibioottien, klindamysiinin ja linkomysiinin välillä.

Klabax OD: n toistuvalla / pitkitetyllä käytöllä voi kehittyä superinfektio, jolle on tunnusomaista sekundaarinen infektio samoilla patogeeneillä kehittyneen taudin taustalla.

Alle 12-vuotiaita lapsia kehotetaan ottamaan Klabax rakeina oraaliseen antoon tarkoitetun suspension valmistamiseksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Klabax OD -valmistetta voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa aiottu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski vaihtoehtoisen hoidon puuttuessa;
imetysjakso: hoito on vasta-aiheista, koska klaritromysiini erittyy äidinmaitoon.

Klaritromysiinin turvallisuusprofiilia raskauden / imetyksen aikana ei ole tutkittu.

Lapsuuden käyttö

Alle 12-vuotiaille potilaille Klabaks OD: tä ei määrätä.

Munuaisten vajaatoiminta

Käyttö kreatiniinipuhdistuma-arvon mukaan:

alle 30 ml / min: hoito on vasta-aiheista;
30-60 ml / min: Klabaks OD -valmistetta voidaan käyttää vain vakavien infektioiden hoidossa kaksinkertaisella alennetulla vuorokausiannoksella.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Klabaks OD on vasta-aiheinen vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Huumeiden vuorovaikutus

lovastatiini, torajyväalkaloidit, oraaliset antikoagulantit, disopyramidi, karbamatsepiini, terfenadiini, teofylliini, sisapridi, astemitsoli, triatsolaami, midatsolaami, siklosporiini, fenytoiini, rifabutiini, digoksiini ja muut lääkkeet, metabolia maksassa sytokromi P ₄₅₀ -entsyymin avulla: yhdistettynä klaritromysiinin kanssa yllä olevien lääkkeiden pitoisuus veressä kasvaa;
lovastatiini, simvastatiini (hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-reduktaasin estäjät): on raportoitu harvoista tapauksista akuutista luurankolihasten nekroosista, jotka ovat ajallisesti yhtä aikaa klaritromysiinin samanaikaisen annon kanssa;
digoksiini: on näyttöä sen plasmapitoisuuden noususta; tarvittaessa samanaikainen käyttö digitaliksimyrkytyksen välttämiseksi on tarpeen seurata jatkuvasti seerumin digoksiinipitoisuutta;
triatsolaami: klaritromysiini voi johtaa sen puhdistuman vähenemiseen ja sen seurauksena sen farmakologisten vaikutusten lisääntymiseen sekaannuksen ja uneliaisuuden kehittymisen myötä;
ergotamiini: yhdessä käytettynä akuutin ergotamiinimyrkytyksen kehittyminen on mahdollista, tämä rikkomus ilmenee vakavana vasospasmina, raajojen ja muiden kudosten iskemiana;
tsidovudiini (suun kautta HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla): voi pienentää vakaan tilan pitoisuuksia; Kun otetaan huomioon, että klaritromysiini todennäköisesti vaikuttaa tsidovudiinin imeytymiseen, tällaisen vuorovaikutuksen kehittyminen voidaan suurelta osin välttää, kun näitä lääkkeitä käytetään eri päivinä vuorokaudessa (vähintään 4 tunnin tauon kanssa);
ritonaviiri: samanaikainen käyttö seerumin klaritromysiinipitoisuudet nousevat. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali, klaritromysiiniannosta ei tarvitse muuttaa; potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30–60 ml / min, klaritromysiiniannosta tulisi pienentää 2 kertaa, ja jos tämä indikaattori on alle 30 ml / min, Klabax OD -valmistetta ei tule määrätä. Tässä tapauksessa 250 tai 500 mg nopean vapautumisen klaritromysiinin käyttö on osoitettu. Yhdistelmähoitona ritonaviirin kanssa yli 1000 mg päivässä annettavaa klaritromysiiniä ei pidä antaa.

Analogit

Klabaks OD: n analogit ovat Bacticap, Binoclar, Lecoclar, Crixan, Mitsetinum, Clerimad, Klaritromysiini, Klabaks, Kispar, Ecositrin, Clarbakt, Zimbaktar, Fromilid jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Clubax OD

Erikoislääketieteen verkkosivustoilla potilaat jättävät enimmäkseen myönteisiä arvioita Clubax OD: stä. Lääkkeen tärkeimmät edut osoittavat sen korkean tehokkuuden, kätevän annosteluohjelman ja hyvän sietokyvyn.

Lääkkeen hinnan arvioidaan olevan korkea.

Klabaks OD: n hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Klabaks OD: n kalvopäällysteisille pitkävaikutteisille tableteille annoksena 500 mg, 7 kpl. läpipainopakkauksessa: 1 läpipainopakkaus pakkauksessa - 259-273 ruplaa; 2 läpipainopakkausta pakkauksessa - 345-500 ruplaa.