Zulbeks - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Zulbex

Zulbeks: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zulbex

ATX-koodi: A02BC04

Vaikuttava aine: rabepratsoli (rabepratsoli)

Valmistaja: KRKA (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 18.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 400 ruplaa.

Ostaa

Zulbex - protonipumpun estäjä; aine, joka alentaa mahalaukun eritystä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - enteropäällysteiset tabletit: pyöreät, kuperat molemmin puolin, oranssin vaaleanpunaiset (10 mg tabletit) tai ruskehtavan keltaiset (20 mg tabletit), 10 mg tabletit - viistetyt (14 ja 15 kpl. Läpipainopakkauksissa) 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta on pakattu pahvilaatikkoon).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: rabepratsolinatrium - 10 tai 20 mg (mikä vastaa rabepratsolin 9,42 ja 18,85 mg pitoisuutta);
apukomponentit: hyproloosi, vähän substituoitu hyproloosi, mannitoli (E421), kevyt magnesiumoksidi;
kuoren sideainekerros: kevyt magnesiumoksidi, etyyliselluloosa;
enteerinen päällyste: talkki, titaanidioksidi (E171), diasetyloidut monoglyseridit, hypromelloosiftalaatti, rautaväriaine keltainen oksidi (E172), rautaväriaine punainen oksidi (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rabepratsoli - lääke, joka kuuluu erittyvien aineiden ryhmään, substituoituihin bentsimidatsoleihin, joilla ei ole antihistamiinia (H ₂) ja kolinolyyttisiä ominaisuuksia, ja estää mahalaukun eritystä estämällä protonipumpun (entsyymi H + / K + -ATPaasi). Lääkkeellä on annoksesta riippuvainen vaikutus, se estää suolahapon perus- ja stimuloidun erityksen vatsassa stimuloivista tekijöistä riippumatta. Eläintutkimusten mukaan rabepratsoli häviää nopeasti mahalaukun limakalvosta ja veriplasmasta. Koska heikko emäs, aine missä tahansa annoksessa imeytyy nopeasti ja kerääntyy mahalaukun parietaalisolujen happamaan ympäristöön. Edelleen protonoimalla se muuttuu sulfenamidimuodoksi, minkä jälkeen se on vuorovaikutuksessa protonipumpun käytettävissä olevien kysteiinimolekyylien kanssa.

Zulbexin eritysvaikutus kehittyy tunnin kuluessa 20 mg: n nauttimisesta ja saavuttaa maksimin 2–4 tunnin kuluttua. 23 tuntia ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen stimuloidun ruoan ja suolahapon erittyminen mahassa on vastaavasti 82 ja 69%, ja kestää jopa 48 tuntia. Kloorivetyhapon erityksen osalta, kun otetaan toistuvia annoksia, lääkkeen estovaikutus kasvaa hieman ja saavuttaa tasapainotilan 3 päivän kuluttua. Rabepratsolin saannin lopettamisen jälkeen vatsan eritysaktiivisuus palautuu 2-3 päivän kuluessa.

In vitro -tutkimusten mukaan rabepratsolilla on bakterisidinen vaikutus Helicobacter pylori -bakteereihin. Sen hävittäminen yhdistelmällä rabepratsolia mikrobilääkkeiden kanssa havaitsee limakalvovaurioiden suuren paranemisen. Kliinisten tutkimusten mukaan rabepratsolin käyttö 20 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä samanaikaisesti kahden antibiootin (esimerkiksi metronidatsolin ja klaritromysiinin tai amoksisilliinin ja klaritromysiinin) kanssa yhden viikon ajan mahasuolikanavan haavaumapotilailla voi poistaa H. pylorin yli 80% … Tässä tapauksessa optimaalisen yhdistelmän valinnassa on noudatettava hyväksyttyjä hoitostandardeja. Jatkuvan infektion (aluksi herkkien mikro-organismikantojen) tapauksessa annostusohjelmaa valittaessa on otettava huomioon sekundaarisen antibioottiresistenssin kehittymisen riski.

Kliinisissä tutkimuksissa potilailla, jotka saivat 10 tai 20 mg rabepratsolia kerran päivässä enintään 43 kuukauden ajan, seerumin gastriinipitoisuus nousi 2–8 ensimmäisen viikon aikana, mikä heijastaa suolahapon eritystä estävää vaikutusta, jatkuen hoitoa pysyi vakaana ja palasi lähtötasolle yleensä 1-2 viikon kuluessa lääkityksen lopettamisesta.

Tutkimukset silmänpohjan ja antrumin biopsianäytteistä yli 500 potilaalta, jotka saivat rabepratsolia tai vertailevaa hoitoa enintään 8 viikon ajan, eivät osoittaneet muutoksia histologisessa ja ECL-solurakenteessa, gastriittiasteessa, suoliston metaplasiassa tai atrofisessa gastriitissa., H. pylorin esiintyvyys. Yli 250 potilaalla, joita seurattiin 36 kuukauden hoidon aikana, ei ilmennyt merkittäviä muutoksia alkutiloissa.

Rabepratsolin systeemisiä vaikutuksia kardiovaskulaariseen, keskushermostoon ja hengityselimiin ei ole toistaiseksi tunnistettu. Kun lääkettä käytetään 20 mg: n annoksena 2 viikon ajan, ei vaikutusta kilpirauhasen toimintaan, hiilihydraattien aineenvaihduntaan, kiertäviin kasvuhormonin, aldosteronin, follikkelia stimuloivan hormonin, reniinin, sekretiinin, luteinisoivan hormonin, testosteronin, estrogeenin, prolaktiinin, kortisolin, glukagagin pitoisuuksiin kolekystokiniini, lisäkilpirauhashormoni.

Farmakokinetiikka

Zulbex on saatavana enteropäällysteisinä (vatsan vakaina) päällystettyinä tabletteina, koska rabepratsoli on epävakaa happamassa ympäristössä. Siksi vaikuttavan aineen imeytyminen alkaa suolistossa. Rabepratsolin _Cmax (maksimipitoisuus) plasmassa saavutetaan 3,5 tuntia 20 mg: n nauttimisen jälkeen. AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) ja C _maxovat lineaarisia annosalueella 10 mg - 40 mg. Suun kautta annetun 20 mg: n rabepratsolin absoluuttinen hyötyosuus on noin 52% laskimoon annosteluun verrattuna. Toistuvien annosten yhteydessä biologinen hyötyosuus ei todennäköisesti kasva. Lääkkeen puoliintumisaika veriplasmasta terveillä ihmisillä on noin 1 tunti, kokonaispuhdistuma on 283 ± 98 ml / min. Lääkkeen ja ruoan ottamisen aika ei vaikuta rabepratsolin imeytymiseen.

Yhteys veriplasman proteiineihin on noin 97%.

Rabepratsoli metaboloituu maksassa sytokromi P _{450: n} CYP450-isoentsyymien mukana. In vitro -tutkimuksissa havaittiin, että ihmisillä odotettavissa olevilla plasmapitoisuuksilla lääkkeellä ei ollut vaikutusta CYP3A4: ään, mikä osoittaa, että rabepratsolin ja syklosporiinin välillä ei ole yhteisvaikutuksia. Tärkeimmät plasmassa löydetyt metaboliitit ovat karboksyylihappo (M6) ja tioesteri (M1); sulfonihappo (M2), desmetyylitioeetteri (M4) ja konjugaatti merkapturiinihapon (M5) kanssa määritetään pienempinä määrinä.

Noin 90% lääkkeen otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta kahden metaboliitin muodossa: karboksyylihappo (M6) ja konjugaatti merkapturiinihapon (M5) kanssa sekä kahden tuntemattoman metaboliitin muodossa. Loput otettu aine löytyy suolen sisällöstä.

Rabepratsolin farmakokineettisissä parametreissa ei havaittu sukupuolieroja 20 mg: n annoksella, ottaen huomioon painon ja potilaan pituuden muutokset.

Hemodialyysipotilaiden munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma <5 ml / min / 1,73 m ²) rabepratsolin jakautuminen on samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla, ja C _max ja AUC ovat noin 35% pienempiä kuin nämä parametrit terveillä ihmisillä … Rabepratsolin puoliintumisaika on terveillä vapaaehtoisilla keskimäärin 0,82 tuntia, hemodialyysipotilailla 0,95 tuntia ja hemodialyysin jälkeen 3,6 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnasta johtuvan rabepratsolin puhdistuma hemodialyysipotilailla on noin 2 kertaa suurempi kuin terveillä ihmisillä.

Lievissä ja keskivaikeissa maksan toimintahäiriöissä 20 mg: n kerta-annoksen rabepratsolin jälkeen AUC kaksinkertaistuu, _Cmax - 2-3 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, kun rabepratsolia on annettu säännöllisesti 20 mg: n annoksena 7 päivän ajan, AUC kasvaa 1, 5 kertaa, C _max - 1,2 kertaa. Potilaan farmakodynaaminen vaste (mahalaukun pH-säätö) on kliinisesti verrattavissa molemmissa ryhmissä. Maksan vajaatoiminnan puoliintumisaika on 12,3 tuntia, kun taas terveillä ihmisillä se on 2,1 tuntia.

Iäkkäillä potilailla rabepratsolin eliminaatio hidastuu jonkin verran. Kun lääkettä otetaan päivittäisenä 20 mg: n annoksena 7 päivän ajan, AUC kasvaa noin 2 kertaa, C _max - 60%, puoliintumisaika - 30%. Lääkkeiden kertymisestä ei ollut merkkejä.

Potilailla, joiden CYP2C19-aineenvaihdunta on hidasta 20 mg rabepratsolin ottamisen jälkeen, AUC-arvo ja puoliintumisaika ovat noin 1,9 ja 1,6 kertaa korkeammat kuin aktiivisen aineenvaihdunnan potilailla, kun taas _Cmax kasvaa 40%.

Käyttöaiheet

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;
mahahaavan ja 12 pohjukaissuolihaavan pahenemisvaihe;
gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD): eroosiivisen refluksiösofagiitin hoito ja oireenmukainen GERD-hoito, mukaan lukien pitkäaikainen ylläpito
monimutkainen hoito Helicobacter pylorin hävittämiseksi mahahaavasta ja pohjukaissuolihaavasta tai kroonisesta gastriitista;
H. pyloriin liittyvän mahahaavan uusiutumisen hoito ja ehkäisy.

Vasta-aiheet

yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille;
lapsuus;
raskauden ja imetyksen ajanjakso.

Ohjeiden mukaan Zulbeksia tulee käyttää varoen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa.

Ohjeet Zulbeksin käyttöön: menetelmä ja annostus

Tabletit on otettava suun kautta: nieltävä kokonaisina riittävän veden kanssa. Älä murskaa tai pureskele tabletteja!

Mahahaavan pahenemisen myötä määrätään 20 mg kerran päivässä, aamulla. Aktiivisen pohjukaissuolihaavan hoito kestää yleensä 4 viikkoa, mutta joidenkin potilaiden on pidennettävä kurssia jopa 8 viikkoon, jotta haava paranee täydellisesti. hyvänlaatuisen hyvänlaatuisen mahahaavan hoito - 6 viikkoa, mutta joillakin potilailla saattaa olla tarpeen pidentää kurssia 12 viikkoon.

GERD: n kanssa määrätään 20 mg kerran päivässä, hoidon kesto on 4-8 viikkoa. Pitkäaikaisessa hoidossa ylläpitoannosta voidaan käyttää 10 tai 20 mg hoidon yksilöllisestä tehokkuudesta riippuen.

GERD: n oireenmukaisessa hoidossa potilailla, joilla ei ole ruokatorvitulehdusta, suositeltu annos on 10 mg kerran päivässä. Jos taudin oireiden hallintaa ei ole mahdollista saavuttaa 4 viikon kuluessa, potilaalle on tehtävä lisätutkimus. Jos tila paranee, oireita voidaan hallita ottamalla Zulbex 10 mg: n annoksena tarpeen mukaan.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymässä suositeltu aloitusannos on 60 mg kerran päivässä. Jos vaikutus ei riitä, se nostetaan 120 mg: aan. Enintään 100 mg: n annos voidaan ottaa kerran päivässä, 120 mg: n annos tulisi jakaa kahteen 60 mg: n annokseen. Hoidon kesto määräytyy kliinisten indikaatioiden perusteella.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi potilailla, joilla on mahahaava tai krooninen gastriitti, rabepratsolia määrätään yhdessä antibioottien kanssa: Zulbex, 20 mg 2 kertaa päivässä, klaritromysiini 500 mg 2 kertaa päivässä, amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä. Jos sinun on otettava lääkkeitä kerran päivässä, Zulbex tulee ottaa ennen aamiaista. Hoitojakso on 7 päivää.

Sivuvaikutukset

hermostosta: usein (> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000) - masennus; hyvin harvoin (<1/10 000, mukaan lukien yksittäiset viestit) - sekavuus;
hengityselimistä: usein - yskä, nuha, nielutulehdus; harvoin - sinuiitti, keuhkoputkentulehdus;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - selkäkipu, epäspesifinen kipu; harvoin - lihaskipu, nivelkipu, vasikan lihaskrampit;
ruoansulatuskanavasta: usein - vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, ummetus, oksentelu, ilmavaivat; harvoin - suun limakalvon kuivuus, dyspepsia, röyhtäily; harvoin - muutos makussa, suutulehdus, gastriitti, keltaisuus, hepatiitti, maksan enkefalopatia (potilailla, joilla on samanaikainen maksakirroosi);
virtsajärjestelmästä: harvoin - virtsatieinfektiot; harvoin - interstitiaalinen nefriitti;
ihon puolelta: harvoin - ihottuma, punoitus; harvoin - rakkulaiset ihottumat, hikoilu, kutina; hyvin harvoin - Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt: harvoin - painonnousu tai ruokahaluttomuus; hyvin harvoin - hyponatremia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - perifeerinen turvotus;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien kasvojen turvotus, hengenahdistus, alentunut verenpaine);
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: harvoin - leukopenia, neutropenia, leukosytoosi, trombosytopenia;
lisääntymisjärjestelmästä: hyvin harvoin - gynekomastia;
aisteista: harvoin - näköhäiriöt;
muut: usein - flunssankaltainen tila, astenia;
laboratorioparametrit: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus.

Yliannostus

Tietoja vahingossa tapahtuvasta tai tahallisesta yliannostuksesta on rajoitetusti. Tiedetään tapauksista, joissa 60 mg rabepratsolia otetaan 2 kertaa päivässä ja 160 mg kerran päivässä. Vaikutukset olivat merkityksettömiä, vastasivat tunnettua haittavaikutusten kirjoa ja hävisivät itsestään ilman lääketieteellistä apua.

Spesifistä vastalääkettä ei ole vahvistettu, ja dialyysi on tehotonta. Hoito yliannostustapauksissa on oireenmukaista.

erityisohjeet

Zulbex vähentää oireiden vakavuutta, mutta tämä ei sulje pois pahanlaatuisten kasvainten esiintymistä mahassa tai ruokatorvessa. Tästä syystä potilas lähetetään tutkimukseen ennen lääkkeen määräämistä maha-suolikanavan kasvainten poissulkemiseksi.

Pitkäaikaisessa hoidossa (varsinkin yli vuoden ajan) potilaat tulee tutkia säännöllisesti.

Hoitojakson aikana maksaentsyymien aktiivisuudessa voi olla muutos, joka kulkee lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Markkinoille tulon jälkeisen tutkimuksen mukaan rabepratsoli voi aiheuttaa veren dyskrasioiden (trombosytopenia, neutropenia) kehittymisen. Useimmissa tapauksissa, kun tällaisten olosuhteiden vaihtoehtoisia syitä ei voitu selvittää, Zulbex peruutettiin, minkä jälkeen dyskrasiat ohittivat aiheuttamatta komplikaatioita.

Ristireaktioiden mahdollisuus muiden protonipumpun estäjien tai substituoitujen bentsimidatsolien kanssa on otettava huomioon.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Rabepratsolin ominaisuudet huomioon ottaen sen negatiivisen vaikutuksen todennäköisyys reaktioiden ja huomion nopeuteen on vähäinen. Jos ilmenee haittavaikutuksia, kuten huimausta, uneliaisuutta tai sekavuutta, on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ja työstä, joka vaatii nopeita psykofysikaalisia reaktioita sekä lisääntynyttä huomion keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Rotilla ja kaneilla tehdyissä lisääntymistutkimuksissa ei havaittu merkkejä heikentyneestä hedelmällisyydestä ja rabepratsolin haitallisista vaikutuksista sikiöön, mutta ei ole tietoa lääkkeen turvallisuudesta raskauden aikana ihmisillä, joten Zulbex on vasta-aiheinen naisille tällä elämänjaksolla.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin, että rabepratsoli erittyy maitoon. Naisilla ei ole tehty tutkimuksia, joten imetyksen aikana suositellaan tarvittaessa hoitojaksoa imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Koska lääkkeen turvallisuudesta lapsuudessa ei ole tietoa, Zulbexia ei käytetä pediatriassa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan vuoksi annosta ei tarvitse muuttaa.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa lääkettä tulee käyttää erittäin varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, Zulbex-annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Rabepratsoli aiheuttaa suolahapon erityksen tukahduttamisen pitkäaikaisesti ja jatkuvasti vatsassa, joten se voi olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa, joiden imeytymisaste riippuu pH-arvoista. Ketokonatsolin samanaikaisella käytöllä molempien lääkkeiden pitoisuuksien merkittävä lasku veriplasmassa on mahdollista, mikä edellyttää annoksen muuttamista.

Rabepratsoli hidastaa joidenkin maksassa metaboloituvien lääkkeiden erittymistä mikrosomaalisen hapettumisen kautta, kuten epäsuorat antikoagulantit, diatsepaami ja fenytoiini.

Rabepratsolia ei tule käyttää yhdessä atatsanaviirin kanssa.

Zulbexin samanaikainen käyttö vähentää ketokonatsolin pitoisuutta 33% ja digoksiinin 22%.

Rabepratsolin ja klaritromysiinin yhdistetyn käytön yhteydessä molempien lääkkeiden pitoisuudet kasvavat vastaavasti 24% ja 50%.

Analogit

Zulbeksin analogit ovat: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zulbeksista

Zulbeksia koskevat arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Tämä lääke kuuluu uuden sukupolven rabepratsolin estäjiin, jotka ovat tehokkaampia kuin lansopratsoli ja omepratsoli. Zulbex otetaan yleensä kerran päivässä, mikä potilaiden mielestä on erittäin mukavaa jokapäiväisessä elämässä.

Huolimatta siitä, että monet ottivat lääkettä yli kuukauden ajan, voimakkaiden sivuvaikutusten kehittymisestä ei ole käytännössä mitään valituksia. Yleisimmät haittavaikutukset ovat ummetus, turvotus ja päänsärky.