Sirdalud

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sirdalud: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sirdalud

ATX-koodi: М03ВХ02

Vaikuttava aine: tizanidiini (tizanidiini)

Tuottaja: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turkki)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 188 ruplaa.

Ostaa

Sirdalud on keskeinen lihasrelaksantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Sirdaludia on saatavana tablettien muodossa: valkoisia tai luonnonvalkoisia, litteitä, pyöreitä, viistoreunaisia, viistottuja (2 mg tabletteja) tai ristikkäisiä viivoja (4 mg tabletteja) toisella puolella ja OZ-koodia (2 mg tabletteja) tai RL (tabletteja). 4 mg) toisella (10 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa kolme läpipainopakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: tizanidiini (tizanidiinihydrokloridin muodossa) - 2 mg tai 4 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tizanidiini on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti. Se vaikuttaa tiettyihin selkäytimen alueisiin stimuloimalla presynaptisia alfa ₂ -reseptoreita, mikä johtaa N-metyyli-D-aspartaatin (NMDA-reseptorit) reseptoreita aktivoivien virittävien aminohappojen estoon. Tämä aiheuttaa virityksen polysynaptisen siirron estämisen selkäytimessä paikallisten välihermosolujen tasolla. Koska tämä mekanismi provosoi liiallisen lihasten sävyn, kun se tukahdutetaan, lihasäänen lasku havaitaan. Lihaksia rentouttavien ominaisuuksien lisäksi tisanidiinille on tunnusomaista kohtalainen kipua lievittävä keskushermoston vaikutus.

Sirdaludin tehokkuus on osoitettu sekä kroonisten aivo- ja selkäydinnesteiden kouristuksissa että lihaskouristuksissa, joihin liittyy akuutti kipu. Lääke vähentää kloonisten kohtausten kehittymisen riskiä ja vähentää spastisuutta, mikä johtaa passiivisten liikkeiden vastustuskyvyn vähenemiseen ja aktiivisten liikkeiden alueen lisääntymiseen. Lihasrelaksanttivaikutus, mitattuna "heiluri" -testillä ja Ashworth-asteikolla, sekä sivuvaikutukset (verenpaineen ja sykkeen alentaminen) määritetään tizanidiinipitoisuuden perusteella veriplasmassa.

Farmakokinetiikka

Tizanidiini imeytyy melkein kokonaan ja riittävän nopeasti. Sen maksimipitoisuus plasmassa mitataan noin tunnin kuluttua Sirdaludin ottamisesta. Aine metaboloituu suurelta osin maksan "ensimmäisen läpikulun" aikana, minkä vuoksi biologinen hyötyosuus saavuttaa keskimäärin noin 34%. Titsanidiinin maksimipitoisuus on 12,3 ja 15,6 ng / ml lääkkeen kerta-annoksen ja toistuvien annosten jälkeen 4 mg: n annoksella.

Laskimonsisäisen annon jälkeen saavutettu tasapaino on keskimäärin 2,6 l / kg. Tizanidiini sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 30%.

Suurin osa tizanidiinista (noin 95%) metaboloituu nopeasti maksassa. In vitro -metaboliset prosessit, joissa tämä yhdiste osallistuu, suoritetaan käyttämällä sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymiä CYP1A2. Metaboliitit eivät eroa farmakologisen aktiivisuuden suhteen.

Sirdaludin aktiivisen komponentin puoliintumisaika systeemisestä verenkierrosta on keskimäärin 2-4 tuntia. Noin 70% otetusta annoksesta erittyy pääasiassa virtsaan metaboliittien muodossa. Noin 4,5% tizanidiinista erittyy muuttumattomana.

Kun otetaan 4 mg Sirdaludia tablettien muodossa samanaikaisesti ruoan kanssa, tisanidiinin farmakokinetiikassa ei havaita muutoksia. Vaikka otetaan huomioon aineen enimmäispitoisuuden nousu veressä kolmanneksella aterioiden jälkeen, tällä vaikutuksella ei ole kliinistä merkitystä. Tällöin imeytymisen aste ja nopeus [farmakokineettisen käyrän "pitoisuus-aika" (AUC) alle olevan alueen tietojen mukaan) eivät muutu.

Tisanidiinille, kun sitä käytetään 1–20 mg: n annoksina, on lineaarinen farmakokinetiikka tyypillistä.

Potilailla, joilla on munuaisten toimintahäiriö (CC alle tai yhtä suuri kuin 25 ml / min), tizanidiinin enimmäispitoisuus veriplasmassa on 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Terminaalinen puoliintumisaika tällaisilla potilailla on noin 14 tuntia, mikä noin 6 kertaa lisää tisanidiinin systeemistä hyötyosuutta, joka mitataan AUC: llä.

Tisanidiinin farmakokineettisiä tutkimuksia potilailla, joilla on maksan toimintahäiriöitä, ei ole käytännössä tehty. Koska tizanidiini metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromijärjestelmän CYP1A2-isoentsyymin mukana, maksan toimintahäiriöt voivat aiheuttaa systeemisen altistumisen lääkkeelle.

Lääkkeen farmakokinetiikasta yli 65-vuotiailla potilailla ei ole luotettavaa tietoa. Titsanidiinin farmakokineettiset ominaisuudet ovat sukupuolesta riippumattomia, eikä rodun ja etnisen alkuperän vaikutusta niihin ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Sirdaludia käytetään kivuliaisiin lihaskouristuksiin, jotka johtuvat selkärangan toiminnallisista ja staattisista sairauksista (lannerangan ja kohdunkaulan oireyhtymät) tai kirurgisten toimenpiteiden jälkeen (esimerkiksi leikkaus lonkkanivelen nivelrikkoon tai nikamien väliseen tyrään).

Lääkettä käytetään myös luustolihasten spastisuuteen neurologisissa sairauksissa, esimerkiksi kroonisessa myelopatiassa, multippeliskleroosissa, selkäytimen rappeuttavissa sairauksissa, aivovaurioissa (yli 18-vuotiailla potilailla) ja aivoverisuonitapahtumien seurauksissa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan toimintahäiriö;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (koska tässä ikäryhmässä on vain vähän kokemusta käytöstä);
samanaikainen käyttö siprofloksasiinin tai fluvoksamiinin kanssa;
yliherkkyys lääkkeen pää- tai apuaineille.

Suhteellinen (Sirdaludia käytetään varoen):

kohtalainen maksan toimintahäiriö;
heikentynyt munuaisten toiminta;
korkea ikä yli 65 vuotta.

Sirdaludin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sirdalud-tabletit otetaan suun kautta. Annostusohjelma valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon tietyn potilaan ominaisuudet.

Aloitusannos on 2 mg kolme kertaa päivässä, tällä annoksella ei-toivottujen sivureaktioiden riski on minimoitu.

Eri annosten tabletit (2 mg ja 4 mg) voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan.

Suositeltavat Sirdalud-annokset:

kivulias lihaskouristus: 2 mg tai 4 mg kolme kertaa päivässä. Tarvittaessa yhden tabletin (2 mg tai 4 mg) lisäannos on mahdollista, mieluiten nukkumaan mennessä, koska lääke voi aiheuttaa uneliaisuutta;
luurankolihasten spastisuus neurologisten sairauksien takia: aloitusannos on enintään 6 mg päivässä jaettuna kolmeen annokseen, sitten annosta nostetaan vähitellen 2–4 mg: lla 3–7 päivän välein. Optimaalinen terapeuttinen vaikutus havaittiin vuorokausiannoksella 12-24 mg 3-4 annoksena säännöllisin väliajoin. Suurin annos on 36 mg päivässä.

Yli 65-vuotiaille potilaille ja kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille määrätään Sirdaludia varoen ja aloitetaan hoito pienimmällä annoksella, jota lisätään vähitellen, kunnes saavutetaan tehokkuuden ja sietokyvyn kannalta optimaalinen annos.

Munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 25 ml / min) hoidon alussa lääkkeen annos on 2 mg kerran päivässä. Sitten sitä lisätään vähitellen ottaen huomioon Sirdaludin suvaitsevaisuus ja tehokkuus. Jos on tarpeen saada selvempi vaikutus, ensin suurennetaan kerran otettu annos ja sitten lisätään annostelutiheyttä.

Lääkkeen peruuttaminen tapahtuu vähitellen, erityisesti potilailla, jotka ovat saaneet Sirdaludia suurina annoksina pitkään. Muussa tapauksessa on todennäköistä, että verenpaine ja takykardia nousevat uudelleen.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: hyvin usein - maha-suolikanavan häiriöt, suun kuivumisen tunne; usein - pahoinvointi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenpaineen lasku (joissakin tapauksissa voimakas, tajunnan menetykseen ja romahtamiseen); harvoin - bradykardia;
hermosto ja psyyke: hyvin usein - huimaus, uneliaisuus; usein - unihäiriöt, unettomuus;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: hyvin usein - myasthenia gravis;
laboratorioindikaattorit: usein - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
muut reaktiot: hyvin usein - lisääntynyt väsymys.

Kun käytetään Sirdaludia pieninä annoksina (tuskallisilla lihaskouristuksilla), luetellut haittavaikutukset ilmaistaan kohtalaisesti ja häviävät itsestään. Suurempien spastisuuden vuoksi suositeltujen lääkeannosten ottaminen johtaa haittavaikutusten esiintymisen ja vakavuuden lisääntymiseen, mutta todella vakavat tapaukset, jotka edellyttävät lääkkeen lopettamista, ovat harvinaisia.

Kliinisessä käytännössä havaittiin seuraavien järjestelmien ja elinten haittavaikutuksia (niiden esiintymistiheyttä ei ole vahvistettu):

maksa ja sappitiehyet: maksan vajaatoiminta, hepatiitti;
hermosto, psyyke ja aistielimet: huimaus, sekavuus, näön hämärtyminen, aistiharhat;
muut reaktiot: vieroitusoireet, voimattomuus.

Yliannostus

Tällä hetkellä tiedetään useita huumeiden yliannostustapauksia, mukaan lukien tapaus, jossa otettu Sirdalud-annos oli 400 mg. Kaikissa yllä kuvatuissa tilanteissa havaittiin täydellinen toipuminen, jonka prosessi eteni ilman erityispiirteitä. Yliannostuksen oireita ovat uneliaisuus, huimaus, ahdistuneisuus, QT-ajan pidentyminen, verenpaineen lasku, pahoinvointi, oksentelu, hengityskeskuksen masennus, kooma.

Sirdaludin poistamiseksi elimistöstä on suositeltavaa aktivoida hiiltä moninkertaisesti. Oletettavasti pakotettu diureesi edistää myös tizanidiinin nopeutettua eliminaatiota. Tulevaisuudessa oireenmukaista hoitoa voidaan tarvita.

erityisohjeet

Maksan toimintahäiriöitä havaittiin useammin potilailla, jotka saivat Sirdalud-annosta yli 12 mg päivässä. Tällaisilla potilailla sekä potilailla, joilla on maksan vajaatoiminnan kliinisiä oireita (pahoinvointi, uupumus, ruokahaluttomuus), on suositeltavaa seurata maksan toimintaa ja suorittaa asianmukaiset testit kerran kuukaudessa hoidon neljän ensimmäisen kuukauden aikana. Jos alaniiniaminotransferaasin ja aspartaatti-aminotransferaasin pitoisuudet ylittävät jatkuvasti normin ylärajan 3 tai enemmän kertaa, lääke tulee lopettaa.

Sirdaludia ei suositella potilaille, joilla on vaikea laktaasipuutos, perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi tai glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö, koska tabletit sisältävät laktoosia.

Kun uneliaisuus kehittyy lääkehoidon aikana, potilaiden tulee pidättäytyä tekemästä työtä, johon liittyy suuri huomion keskittyminen ja nopea psykomotorinen reaktio.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kontrolloituja tutkimuksia Sirdaludin käytöstä raskaana oleville potilaille ei ole tehty, joten sitä ei pitäisi luokitella tällaiseen potilasryhmään (paitsi tapauksissa, joissa mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit). Eläinkokeet eivät paljastaneet selkeitä merkkejä lääkkeen teratogeenisuudesta. Kun sitä annettiin eläimille päivittäisinä annoksina 10 ja 30 mg / kg, havaittiin raskausajan lisääntymistä. Sikiön prenataalista ja postnataalista kuolemaa sekä viivästynyttä sikiön kehitystä on raportoitu. Kun naiset ottivat edellä mainitut annokset, heillä oli voimakkaita sedaation ja lihasten rentoutumisen oireita. Kehon pinta-ala huomioon ottaen edellä mainitut annokset ylittivät ihmisille sallitun enimmäisannoksen (0,72 mg / kg päivässä) noin 2,2 ja 6,7 kertaa.

Eläintutkimukset osoittavat, että pienet titsanidiinipitoisuudet erittyvät imettävien naarasmaitoon. Sirdaludin käyttöä imetyksen aikana ei suositella, koska ei ole tietoa tämän yhdisteen tunkeutumisesta äidinmaitoon ihmisillä.

Ennen Sirdalud-hoidon aloittamista lisääntymisikäisten potilaiden tulisi saada tietoa raskaustestin tuloksesta.

Kun Sirdaludia annettiin päivittäisinä annoksina 10 ja 30 mg / kg miehillä ja naisilla, miehillä ja naisilla, ei ollut haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen. Miehillä, jotka saivat lääkettä annoksina, jotka ylittivät 30 mg / kg päivässä, ja naisilla, joiden annos ylitti 10 mg / kg päivässä, hedelmällisyyden lasku havaittiin. Kehon pinta-ala huomioon ottaen ilmoitetut annokset ylittivät ihmisille sallitun enimmäisannoksen (0,72 mg / kg päivässä) 2,2 ja 6,7 kertaa. Kun tällaisia annoksia otettiin, raskaana olevat naiset havaitsivat erityisiä kliinisiä oireita, jotka ilmaistu ataksiana, painonlaskuna ja voimakkaina sedaation oireina.

Huumeiden vuorovaikutus

Sirdaludia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti simetidiinin, rofekoksibin, tiklopidiinin, rytmihäiriölääkkeiden (propafenoni, meksiletiini, amiodaroni), oraalisten ehkäisyvalmisteiden ja joidenkin fluorokinolonien (pefloksasiini, enoksasiini, norfloksasiini) kanssa, koska tällaiset yhdistelmät voivat johtaa plasman lisääntymiseen, QT-ajan pidentäminen _c.

Sirdaludia määrätään varoen samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (atsitromysiini, amitriptyliini, sisapridi).

Kun sitä käytetään yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa, voimakas verenpaineen lasku ja bradykardia ovat mahdollisia; rifampisiinin kanssa - tizanidiinipitoisuuden lasku plasmassa 50%, mikä johtaa Sirdaludin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Tupakoivilla potilailla (tupakointi yli 10 savuketta päivässä) tisanidiinin systeeminen hyötyosuus vähenee lähes 30%, joten pitkäaikaisessa hoidossa lääkeannosta voidaan joutua nostamaan.

Etanoli voi lisätä lääkkeen sivuvaikutusten riskiä. Sirdalud puolestaan pystyy parantamaan alkoholin tukahduttavaa vaikutusta keskushermostoon.

Antihistamiinit, unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet voivat lisätä tizanidiinin rauhoittavaa vaikutusta. Muut agonistit α ₂ -adrenoreseptoreita, kun sitä käytetään samanaikaisesti lääkkeen Sirdalud, mahdollisesti parantaa verenpainetta laskevaa vaikutusta.

Analogit

Tizalud ja Midokalm ovat Sirdaludin analogeja.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Sirdalud

Katsausten mukaan Sirdaludia käytetään eri ikäryhmissä. Keskimäärin he arvioivat hoidon tulokset 3,9 pisteellä viidestä. Monet potilaat panevat merkille epämiellyttävien sivuvaikutusten esiintymisen, joiden joukossa esiintyy väsymystä ja uneliaisuutta. Lääkkeen merkittävä vaikutus maksaan on myös raportoitu.

Lääkärit määräävät Sirdaludin oireenmukaiseksi hoidoksi luustolihasten kouristusten vähentämiseksi. Jos vakavia haittavaikutuksia ilmenee tai jos 3 päivän hoidon jälkeen ei ole merkittävää tulosta, ota yhteys asiantuntijaan, joka säätää hoito-ohjelmaa.