Montelukast

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Montelukast: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Montelukast

ATX-koodi: R03DC03

Vaikuttava aine: montelukasti (montelukasti)

Tuottaja: Hetero Labs Limited (Intia), Vertex CJSC (Venäjä), N. B. Saniko (Belgia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 334 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Montelukast

Montelukast on anti-inflammatorinen anti-bronkokonstriktorinen lääke, leukotrieenireseptorien salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Montelukastin annosmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: Valmistajasta riippuen ne voivat olla pyöreitä, kaksoiskuperia, keltaisella kalvokuorella ja valkoisella tai melkein valkoisella ytimellä tai neliönmuotoisilla, pyöristetyillä kulmilla, toisella puolella kaiverrus "I" ja toisella "114". kalvokuori, vaaleanoranssia, ruskehtava sävy ja valkoinen tai melkein valkoinen ydin (läpipainoliuskassa 10, 14, 15, 20, 28 tai 30 tablettia, pahvilaatikossa 1, 3 tai 6 10 tablettia, 1 tai 2 pakkausta. 14 tai 30 tablettia, 1, 2 tai 4 15 tabletin pakkausta, 3 20 tabletin pakkausta, 1 28 tabletin pakkaus; 10, 14 tai 60 tablettia purkissa, pahvilaatikossa 1 purkki);
purutabletti: pyöreä, kaksoiskupera, valkoinen tai melkein valkoinen, kirsikkahajuinen (10, 14, 15 tai 30 tablettia läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 3 tai 6 10 tabletin pakkausta, 1, 2 tai 4 pakkausta 14 tai 15 tablettia, 1 tai 2 30 tabletin pakkausta; 30 tai 60 tablettia tölkissä, pahvikotelossa 1 tölkki).

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: montelukastinatrium - 10,4 mg (montelukastina ilmaistuna - 10 mg);
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti;
kalvokuori (yksi vaihtoehdoista): I - hypromelloosi, hyproloosi, talkki, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi; II - kuiva seos kalvopäällystystä varten, mukaan lukien hypromelloosi, hyproloosi, talkki, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi; III - Opadry keltainen 20A520007 (hypromelloosi, hyproloosi, karnaubavaha, titaanidioksidi, värit keltainen rautaoksidi ja punainen rautaoksidi).

Yhden purutabletin koostumus:

vaikuttava aine: montelukastinatrium - 5,2 mg (montelukastina ilmaistuna - 5 mg);
apukomponentit: mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, hyproloosi, magnesiumstearaatti, aspartaami, kirsikka-aromi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Suun kautta otettuna Montelukast parantaa merkittävästi tulehdusindikaattoreita potilailla, joilla on keuhkoastma. Biokemiallinen ja farmakologinen analyysi osoitti, että se sitoutuu suurella selektiivisyydellä ja kemiallisella affiniteetilla CysLT ₁ -reseptoreihin. Lääke estää kysteinyylileukotrieenien LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ fysiologista vaikutusta sitoutumalla CysLT ₁ -reseptoreihin stimuloimatta näitä reseptoreita.

Montelukast 5 mg lievittää kysteinyyli-leukotrieeni LTD ₄: n inhalaation aiheuttamaa bronkospasmia potilailla, joilla on keuhkoastma. Lääkkeen käyttö johtaa keuhkoputkien laajenemiseen 2 tunnin sisällä antamisesta ja voi myös täydentää β2-adrenergisten agonistien aiheuttamaa keuhkoputkien laajenemista.

Yli 10 mg montelukastin ottaminen päivässä ei ole suositeltavaa, koska se ei lisää sen tehokkuutta.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen montelukasti imeytyy melkein kokonaan lyhyessä ajassa. Kun aikuiset ottavat 10 mg lääkettä (1 kalvopäällysteinen tabletti), maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 3 tunnissa ja tyhjään vatsaan otettuna 5 mg lääkettä (1 purutabletti) - 2 tunnin kuluessa. Keskimääräinen hyötyosuus kalvopäällysteisiä tabletteja käytettäessä on 64%, purutabletteja - 73%.

Yhteys plasman proteiineihin - 99%. Jakautumistilavuus tasapainopitoisuudessa on 8–11 litraa. Lääke metaboloituu aktiivisesti. Sen aineenvaihduntaan liittyy sytokromi P _450- isoentsyymejä - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 ja CYP 2C9.

Montelukastin puhdistuma plasmasta terveillä potilailla on 45 ml / min. Se erittyy pääasiassa suoliston kautta (86%). Puoliintumisaika on 2,7-5,5 tuntia. Kun lääkettä otetaan 10 mg päivässä, sen kumulaatio pysyy kohtuullisena (noin 14%).

Potilaan sukupuoli, ikä ja rotu eivät vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan.

Potilailla, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, lääkkeen metabolia hidastuu jonkin verran ja pitoisuus-aikakäyrän (AUC) ala kasvaa noin 41% yhdellä 10 mg: n montelukastiannoksella. Montelukastin farmakokinetiikasta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tietoa.

Käyttöaiheet

bronkiaalisen astman pitkäaikainen hoito ja sen päivien ja yön oireiden ehkäisy;
keuhkoputken astman hoito, jolla on lisääntynyt herkkyys asetyylisalisyylihapolle;
päivittäisten ja yöllisten nuhan oireiden (allerginen ja jatkuva) lievittäminen;
liikunnan aiheuttaman bronkospasmin ehkäisy.

Vasta-aiheet

laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (kalvopäällysteisille tableteille);
fenyyliketonuria (purutableteille);
ikä enintään 6 vuotta (purutableteille), ikä enintään 15 vuotta (kalvopäällysteisille tableteille)
lisääntynyt herkkyys lääkkeen komponenteille.

Montelukast, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Montelukast otetaan suun kautta, aterian jälkeen. Keuhkoputkien (yhdessä tai ilman allergista nuhaa) kanssa lääke on suositeltavaa ottaa illalla ja allergisen nuhan yhteydessä - milloin tahansa.

Kalvopäällysteiset tabletit on tarkoitettu yli 15-vuotiaille nuorille ja aikuisille. Suositeltu annos on 1 tabletti kerran päivässä.

Suositukset purutablettien käyttöön:

6–14-vuotiaat lapset: 1 tabletti kerran päivässä;
yli 15-vuotiaat nuoret ja aikuiset: 2 tablettia kerran päivässä.

Lääkkeen vaikutus keuhkoputkia sairastavilla potilailla alkaa ilmetä sen ensimmäisenä päivänä. Hoitoa on suositeltavaa jatkaa saavuttaen oireiden hallinta sekä taudin pahenemisen aikana.

Sivuvaikutukset

hermosto: huimaus, päänsärky, uneliaisuus, parestesia, hypestesia, kouristukset;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen sydämentykytys;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: nenäverenvuoto, keuhkojen eosinofilia;
psyyke: levottomuus, aggressiivisuus, vihamielisyys, ahdistuneisuus, masennus, heikentynyt huomio, desorientaatio, unettomuus, patologiset unet, aistiharhat, muistihäiriöt, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, vapina, somnambulismi, tikit, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen;
maha-suolikanava: pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, haimatulehdus, vatsakipu, jano;
maksa ja sappitie: lisääntynyt alaniiniaminotransferaasin ja aspartaatti-aminotransferaasin aktiivisuus, hepatiitti;
munuaiset ja virtsatiet: enureesi (lapsilla);
tuki- ja liikuntaelin- ja sidekudos: lihaskipu (mukaan lukien lihaskrampit), nivelkipu;
veri ja imukudos: verenvuototaipumus, trombosytopenia;
iho ja ihonalainen kudos: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, taipumus hematoomiin, nodosumin tai multiformin erythema, angioedeema;
immuunijärjestelmä: allergiset reaktiot, mukaan lukien anafylaksia, eosinofiilinen maksan tunkeutuminen.

Lisäksi ylemmän alueen infektiot, heikkous, väsymys, turvotus ja kuume ovat mahdollisia.

Yleensä haittavaikutukset ovat melko helppoja eivätkä vaadi lääkkeen lopettamista.

Yliannostus

Montelukastin yliannostuksen oireet (kun otetaan vähintään 1000 mg päivässä): jano, uneliaisuus, psykomotorinen levottomuus, oksentelu, vatsakipu, mydriaasi, päänsärky.

Oireellista hoitoa suositellaan.

erityisohjeet

Montelukast Orion -tablettien nimeämistä akuuttien bronkiaalisen astman kohtausten hoitoon ei suositella, koska sen tehokkuutta tällaisissa tapauksissa ei ole varmistettu. Pidä aina mukanasi hätäaputarvikkeita keuhkoastman hyökkäyksille (lyhytvaikutteiset inhaloitavat β2-agonistit). Pahenemisen aikana sinun tulee jatkaa lääkkeen ottamista.

Potilaat, joilla on allergia asetyylisalisyylihapolle ja muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille, eivät ole toivottuja ottamaan näitä lääkkeitä Montelukast-hoidon taustalla, koska lääke ei pysty estämään niiden toiminnan aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista kokonaan.

Potilaiden sekä heidän vanhempiensa ja huoltajiensa on otettava huomioon mahdollisuus kehittyä neuropsykiatrisia oireita, joita joskus esiintyy Montelukast-hoidon aikana, vaikka syy-yhteyttä sen saannin ja näiden haittavaikutusten välillä ei ole osoitettu. Jos tällaisia oireita ilmaantuu, sinun tulee ilmoittaa niistä lääkärillesi.

Harvoin on eosinofilia, pahenevat keuhko-oireet, ihottuma, neuropatia tai sydänkomplikaatiot, joskus diagnosoitu systeemisiksi eosinofiilisiksi vaskuliitteiksi, astman vastaisilla lääkkeillä. Joskus näitä oireita on esiintynyt annoksen pienentämisen tai oraalisten kortikosteroidien käytön lopettamisen yhteydessä. Montelukast-hoitoa saavien potilaiden tulee olla asianmukaisessa valvonnassa.

Kalvopäällysteiset tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia.

Purutabletit sisältävät aspartaamia, joka vastaa 0,842 mg fenyylialaniinia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tällaisten haittavaikutusten, kuten huimaus ja uneliaisuus, mahdollisen kehittymisen yhteydessä Montelukast-hoidon aikana on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja muita monimutkaisia mekanismeja, jotka edellyttävät psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kun raskaana olevat naiset käyttivät montelukastia rekisteröinnin jälkeen, vastasyntyneillä on ollut tapauksia synnynnäisten raajavikojen kehittymisestä. Tämän ilmiön syy-yhteyttä montelukastin käyttöön ei ole osoitettu, se otettiin yleensä yhdessä muiden lääkkeiden kanssa keuhkoastman hoidossa.

Lääkkeen käyttö raskauden / imetyksen aikana on sallittua vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle / lapselle.

Lapsuuden käyttö

Montelukast-purutabletit on hyväksytty 6-vuotiaiden lasten käyttöön. Yli 15-vuotiaille nuorille on tarkoitettu tavallinen aikuisten annos.

Munuaisten vajaatoiminta

Ohjeiden mukaan Montelukast ei erittele munuaisissa, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Käyttö vanhuksille

Lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa vanhuksille.

Huumeiden vuorovaikutus

prednisoni, teofylliini, prednisoloni, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, terfenadiini, digoksiini, varfariini: yhdistetty käyttö on sallittua;
fenobarbitaali: montelukastin AUC pienenee 40%, annosta ei tarvitse muuttaa;
paklitakseli, rosiglitatsoni, repaglinidi ja muut CYP2C8-isoentsyymin välityksellä metaboloituvat lääkkeet: montelukastilla ei ole vaikutusta niihin;
gemfibrotsiili: lisää systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta 4,4 kertaa; tällä vaikutuksella ei ole kliinistä merkitystä, montelukastiannosta ei tarvitse muuttaa;
trimetopriimi ja muut tunnetut isoentsyymin CYP 2C8 estäjät: kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei havaittu, montelukastiannoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Montelukast Orion -valmistetta saa käyttää yhdistelmähoitona keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden ja inhaloitavien glukokortikosteroidien kanssa. Vakaan vaikutuksen saavuttamisen jälkeen niiden annoksen asteittainen pienentäminen on sallittua. Joissakin tapauksissa jopa inhaloitavien glukokortikosteroidien poistaminen kokonaan on mahdollista, mutta niitä ei tule korvata äkillisesti Montelukastilla.

Analogit

Montelukastin analogit ovat: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojattuna enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika - 3 vuotta (kalvopäällysteiset tabletit), 2 vuotta (pureskeltavat tabletit).

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Montelukast

Montelukastin arvostelut osoittavat sen tehokkuuden allergisen yskän ja nuhan torjunnassa. Lisäksi etuna ovat purutablettien miellyttävä maku, jota lapset pitävät, sekä halvempi hinta kuin heidän kollegansa. Haittana on sivuvaikutusten riski sekä lääkkeen välittömän toiminnan puute.

Montelukastin hinta apteekeissa

Montelukastin arvioitu hinta on 496-590 ruplaa. (kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg, 30 kpl pakkauksessa) tai 550-665 ruplaa. (purutabletti 5 mg, 28 kpl / pakkaus).