Felodipiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Felodipiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Felodipine

ATX-koodi: C08CA02

Vaikuttava aine: felodipiini (felodipiini)

Valmistaja: Zhejiang Supor Pharmaceuticals Co. Oy PR Kiina (Kiina), Everlight Chemical Industrial Corporation (Taiwan), Nivedita Chemicals Pvt. Ltd (Intia), Kanonpharma CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 217 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset, Felodipine

Felodipiini on dihydropyridiinilääke, hitaiden kalsiumkanavien selektiivinen salpaaja, verenpainetta alentava ja antianginaalinen.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkkeen annostusmuoto Felodipine - pitkäkestoiset tabletit, kalvopäällysteiset: pyöreät, kaksoiskupera, valkoinen ydin ja vaaleankeltaisesta keltaiseksi kuori erottuvat poikkileikkaukseltaan (10, 15 tai 30 kpl.) ja painettu lakattu alumiinifolio; pahvilaatikossa 1, 2, 3, 6 10 kpl: n pakkausta tai 1, 2, 4 15 kpl: n pakkausta tai 1, 2 30 kpl: n pakkausta).

Koostumus yhdelle pitkävaikutteiselle tabletille, kalvopäällysteinen:

vaikuttava aine: Felodipiini - 2,5; 5 tai 10 mg;
lisäkomponentit: hydroksipropyylimetyyliselluloosa Benecel MP 824 (hypromelloosi), kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, aerosili (kolloidinen piidioksidi), maitosokeri (laktoosi), natriumalginaatti (Kelton HVCR), magnesiumstearaatti, povidoni (Kollidon 30);
kalvopäällyste: Selecoat AQ-01812 [hydroksipropyylimetyyliselluloosa (hypromelloosi), makrogoli (polyetyleeniglykoli 400 ja polyetyleeniglykoli 6000), kinoliinikeltainen väri, keltainen rautaoksidi, titaanidioksidi]

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lääkkeen aktiivinen komponentti - felodipiini, on hidas kalsiumkanavasalpaaja (BMCC), sillä on verenpainetta alentava ja antianginaalinen teho. Vähentämällä ääreisverisuoniresistenssiä se auttaa alentamaan verenpainetta (BP); sillä on annoksesta riippuvainen anti-iskeeminen vaikutus; pienentää sydäninfarktin seurauksena muodostuneen sydänlihaksen nekroottisen alueen kokoa ja suojaa komplikaatioilta verenkierron uudelleen aloittamisen (reperfuusion) aikana. Felodipiinilla ei käytännössä ole negatiivista inotrooppista vaikutusta, mikä vaikuttaa minimaalisesti PSS: ään (sydämen johtumisjärjestelmä).

Farmakokinetiikka

Lääkkeen farmakokineettiset parametrit:

imeytyminen ja jakautuminen: erityinen kalvopäällyste hidastaa felodipiinin vapautumista tableteista, mikä auttaa pidentämään sen imeytymisvaihetta ja varmistaa lääkkeen tasaisen jakautumisen veriplasmassa 24 tunnin ajan. Felodipiini imeytyy lähes kokonaan maha-suolikanavassa (maha-suolikanavassa), sen hyötyosuus terapeuttisella aikavälillä ei riipu annoksesta ja on ~ 15%; jopa 99% aineesta sitoutuu veriproteiineihin, pääasiassa albumiiniin;
metabolia ja erittyminen: felodipiini metaboloituu melkein kokonaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. T _1/2 (puoliintumisaika) - 25 tuntia. Jopa 70% metaboliittien muodossa otetusta annoksesta erittyy virtsaan, loput ulosteeseen. Muuttumattomana alle 0,5% otetusta annoksesta erittyy virtsaan. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö ei johda sen kumulaatioon.

Iäkkäillä potilailla ja maksan vajaatoiminnalla felodipiinin pitoisuus plasmassa on korkeampi kuin terveillä nuorilla potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta, myös hemodialyysipotilailla, ei muuttanut felodipiinin farmakokineettisiä parametreja.

Felodipiini pääsee istukkaan hematoplasenttisen esteen kautta ja erittyy imetyksen aikana myös rintamaitoon.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Felodipiinia suositellaan käytettäväksi valtimoverenpainetaudissa ja stabiilissa angina pectorisissa (mukaan lukien Prinzmetalin angina pectoris).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea valtimon hypotensio;
epävakaa angina;
kardiogeeninen sokki;
akuutti sydäninfarkti ja jakso kuukauden sisällä sydäninfarktista;
kliinisesti merkittävä aortan ahtauma;
krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) dekompensointivaiheessa;
raskauden ja imetyksen aika;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yliherkkyys dihydropyridiinisarjan johdannaisille, mukaan lukien felodipiini, sekä lääkkeen muille komponenteille.

Suhteelliset vasta-aiheet, joissa lääkettä on käytettävä varoen: munuaisten / maksan vajaatoiminta, verenpaineen labiliteetti, aortan ahtauma, sydäninfarktista johtuva sydämen vajaatoiminta.

Ohjeet Felodipiinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Felodipiinin pitkitetysti vapauttavat tabletit on tarkoitettu suun kautta annettaviksi, niitä ei voida purra, murskata tai jakaa. Lääke on suositeltavaa ottaa aamulla, ennen ateriaa tai kevyen aamiaisen jälkeen.

Suositeltu annos käyttöaiheiden mukaan (kerran päivässä):

valtimoverenpainetauti (aikuispotilaat, myös iäkkäät): Aloita hoito 5 mg: n annoksella, tarvittaessa sitä voidaan lisätä; tavallinen ylläpitoannos on 5-10 mg. Yksittäisen annoksen titraamiseksi on suositeltavaa, että iäkkäät potilaat ja maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat aloittavat hoidon tableteilla annoksella 2,5 mg;
vakaa angina pectoris (aikuispotilaat): aloita hoito 5 mg: n annoksella, tarvittaessa se voidaan nostaa 10 mg: aan; suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 20 mg.

Kussakin tapauksessa annos määritetään erikseen.

Lääkettä voidaan käyttää yhdessä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjien, beetasalpaajien ja diureettien kanssa. On pidettävä mielessä, että kun Felodipiiniä käytetään osana yhdistelmähoitoa, sen verenpainetta alentava vaikutus yleensä paranee, ja siksi valtimoiden hypotension kehittymisestä on varottava.

Maksan toiminnan vakavien rikkomusten tapauksessa lääkkeen terapeuttisen annoksen pienentäminen on tarpeen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen farmakokinetiikka ei muutu merkittävästi.

Sivuvaikutukset

Kuten muidenkin BMCC-lääkkeiden käyttö, Felodipine voi aiheuttaa huimausta, päänsärkyä, kasvojen punoitusta, sydämentykytystä ja lisääntynyttä väsymystä. Nämä haittavaikutukset ilmenevät useimmiten hoidon alussa tai kun annosta suurennetaan, ja ne ovat palautuvia. Esikapillaarisesta vasodilaatiosta johtuva perifeerinen turvotus on myös annosriippuvainen. Ikenetaudissa tai parodontiitissa voi esiintyä lievää ikenien turvotusta, joka voidaan estää huolellisella suuhygienialla.

Haittavaikutusten esiintymistiheys systeemisten elinluokkien mukaan tallennettujen jaksojen lukumäärän mukaan (käytetty asteikko: ≥ 0,01 - usein; 0,001-0,01 - harvemmin; 0,0001-0,00001 - harvoin; 0,00001 - erittäin harvoin):

sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kasvojen punoitus, johon liittyy hyperemia, nilkkojen turvotus; harvemmin - sydämentykytys, takykardia; harvoin - pyörtyminen; erittäin harvoin - johon liittyy angina pectoriksen ja refleksitakykardian kulun paheneminen, voimakas verenpaineen lasku, ekstrasystoli, leukosytoklastinen vaskuliitti;
hermosto: usein - päänsärky; harvemmin - huimaus, parestesia;
ruoansulatuskanava: harvinaisempi - pahoinvointi, kipu vatsan alueella; harvoin - oksentelu, ikenien ja kielen limakalvojen hyperplasia, ientulehdus; erittäin harvinainen - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihaskipu, nivelkipu;
yliherkkyysreaktiot: harvemmin - ihottuma, kutina; harvoin - nokkosihottuma; erittäin harvoin - huulten tai kielen angioedeema, valoherkkyysreaktio;
virtsajärjestelmä: erittäin harvinainen - usein virtsaaminen;
muut reaktiot: harvemmin - väsymys; harvoin impotenssi ja / tai seksuaalinen toimintahäiriö; erittäin harvinainen - hyperglykemia, kuume;
iho: harvoin - nokkosihottuma, kutiava iho; yksittäiset jaksot - valoherkistymisreaktiot.

Hoidon aikana ilmenevät haittavaikutukset, joiden syy-yhteyttä Felodipiinin saantiin ei ole osoitettu: kasvojen turvotus, rintakipu, alentunut verenpaine, flunssan kaltainen oireyhtymä, flunssa, pyörtyminen, sydäninfarkti, rytmihäiriöt, angina pectoris, ekstrasystoli, suun kuivuminen, ripuli, ilmavaivat, anemia, gynekomastia, nivelkipu, selkäkipu, kipu ylä- ja alaraajoissa, lihaskipu, unettomuus, hermostuneisuus, masennus, ahdistuneisuus, uneliaisuus, ärtyneisyys, hengenahdistus, nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, nenäverenvuodot, mustelmat, punoitus, leukosytoklastiset näköhäiriöt, dysuria, polyuria.

Yliannostus

Yliannostuksen oireet ovat merkittävä verenpaineen lasku ja bradykardia.

Jos verenpaine laskee voimakkaasti, potilas on asetettava vaakasuoraan asentoon ja jalat on nostettava.

Bradykardian kehittymisen myötä 0,5-1,0 mg atropiinia annetaan laskimoon. Jos tila ei vakaa, dekstroosi (glukoosi) -liuoksen, dekstraanin tai natriumkloridin infuusio tarvitaan plasman tilavuuden lisäämiseksi. Kun yllä mainituilla toimenpiteillä ei ole toivottua vaikutusta, hoito suoritetaan oireenmukaisilla lääkkeillä, joilla on hallitseva vaikutus a-adrenergisiin reseptoreihin.

erityisohjeet

Muiden vasodilataattoreiden tavoin Felodipine kykenee harvinaisissa tapauksissa aiheuttamaan kliinisesti merkittävää valtimon hypotensiota sydänlihasiskemian kehittymisen myötä alttiilla potilailla. Toistaiseksi ei ole tietoa Felodipiinin käytön suositeltavuudesta sydäninfarktin toissijaisessa ehkäisyssä.

Felodipiini ei vaikuta lipidiprofiiliin ja verensokeripitoisuuteen.

Lääke on hyvin siedetty ja erittäin tehokas potilaiden hoidossa sukupuolesta ja iästä riippumatta sekä seuraavissa samanaikaisissa sairauksissa: keuhkoastma ja muut keuhkosairaudet, Raynaudin oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta, kihti, diabetes mellitus, hyperlipidemia, keuhkosiirron jälkeinen aika.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun ilmenee sellaisia haittavaikutuksia kuin huimaus ja heikkous, potilaiden tulee väliaikaisesti kieltäytyä tekemästä sellaista työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja suurempaa reaktionopeutta, mukaan lukien ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Felodipiini on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä lääkkeen käyttö lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoitoon on vasta-aiheista, koska luotettavia tietoja hoidon tehosta ja turvallisuudesta tämän ikäryhmän potilailla ei ole.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee olla varovaisia Felodipine-hoidon aikana.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee olla varovaisia Felodipine-hoidon aikana.

Huumeiden vuorovaikutus

digoksiini: felodipiini lisää sen pitoisuutta plasmassa, annosta ei tarvitse muuttaa;
erytromysiini, simetidiini, ketokonatsoli, itrakonatsoli ja muut sytokromi P450: n estäjät: estävät felodipiinin maksan metaboliaa, mikä lisää sen pitoisuutta veriplasmassa;
fenytoiini, karbamatsepiini, rifampisiini, barbituraatit jne. mikrosomaalisten entsyymien indusoijat: pienentävät felodipiinin pitoisuutta plasmassa;
Tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet): eivät vähennä felodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta;
varfariini ja muut lääkkeet, joiden vapaa osa sitoutuu proteiineihin: felodipiini ei vaikuta niiden sitoutumiseen proteiineihin;
greippimehu: ei pidä ottaa samanaikaisesti felodipiinin kanssa;
verapamiili, β-salpaajat, trisykliset masennuslääkkeet, diureetit: lisää felodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta;
simetidiini, erytromysiini, ketokonatsoli, itrakonatsoli, HIV-proteaasin estäjät, greippimehu ja muut sytokromi P450: n estäjät: hidastaa lääkkeen maksametaboliaa ja lisää sen pitoisuutta plasmassa (itrakonatsoli: lisää felodipiinin AUC-arvoa 8 kertaa, erytromysiini - 6 kertaa; AUC ja Cmax - 2,5 kertaa; greippimehu - 2 kertaa, vastaavasti);
karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, mäkikuisman tinktuura, rifampisiini ja muut mikrosomaalisen hapettumisen induktorit: heikentävät felodipiinin suorituskykyä, AUC-arvoa 93% ja Cmax-arvoa 82%;
takrolimuusi: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa, on suositeltavaa seurata indikaattoria ja säätää annosta tarvittaessa;
syklosporiini: nostaa felodipiinin Cmax-arvoa 150% ja AUC-arvoa 60%, felodipiini vaikuttaa minimaalisesti siklosporiinin farmakokineettisiin parametreihin;
simetidiini: lisää felodipiinin Cmax- ja AUC-arvoja 55%.

Analogit

Felodipiinin analogit ovat Plendil, Felotenz retard, Amlong, Amlodipine, Agen, Amlo, Corinfar, Kordafen, Kordipin, Lerkamen, Nimopin, Normodipin, Nifedipin, Norvask, Tenox, Stamlo jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa kuivassa ja pimeässä paikassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Felodipine

Tapauksissa, joissa lääke soveltuu pääasialliseen terapeuttiseen vaikutukseen eikä aiheuta voimakkaita sivureaktioita, Felodipiinia koskevat arviot ovat erittäin suotuisia. Potilaat, joille lääke ei sovi mihinkään indikaattoriin, välttävät sen käyttöä.

Lääkärit suosittelevat lähestyvän verenpainelääkkeiden valintaa erittäin huolellisesti ja puhtaasti yksilöllisesti ottaen huomioon historiatiedot, taudin vakavuus ja kehon henkilökohtaiset ominaisuudet.