Tizercin - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Tabletit, Liuos

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tisercin

Tizercin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tisercin

ATX-koodi: N05AA02

Vaikuttava aine: levomepromatsiini (levomepromatsiini)

Tuottaja: EGIS PHARMACEUTICALS (Unkari)

Kuvaus ja valokuva päivitetty: 28.08.

Hinnat apteekeissa: alkaen 209 ruplaa.

Ostaa

Infuusioneste ja liuos lihakseen Tisercin

Titsersiini on neuroleptinen (antipsykoottinen lääke).

Vapauta muoto ja koostumus

kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, hieman kaksoiskupera, valkoiset, hajuton (50 kpl. ruskeasta lasista valmistetuissa injektiopulloissa, joissa on polyeteenikansi, ensimmäisen avaamisen säädin ja harmonikan iskunvaimennin, pahvilaatikossa 1 pullo);
infuusioneste, liuos ja intramuskulaarinen anto: läpinäkyvä, väritön tai hieman värillinen, tyypillisen hajuinen (1 ml kukin värittömissä lasiampulleissa, joissa on katkaisupiste, siniset ja punaiset koodirenkaat, 5 ampullia läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Tizercinin käytöstä.

Vaikuttava aine: levomepromatsiini (vetymaleaatin muodossa):

1 tabletti - 25 mg;
1 ml liuosta - 25 mg.

Tablettien muut komponentit:

apuaineet: natriumtärkkelysglykolaatti, perunatärkkelys, povidoni, magnesiumstearaatti, laktoosi, mikrokiteinen selluloosa;
kuoren koostumus: hypromelloosi, magnesiumstearaatti, dimetikoni, titaanidioksidi.

Liuoksen apukomponentit: monotioglyseroli, natriumkloridi, vedetön sitruunahappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Titsersiini on fenotiatsiinisarjan psykoosilääke (neuroleptinen). Sillä on rauhoittavia (hypnoottisia), antipsykoottisia, hypotermisiä, kipulääkkeitä sekä kohtalaisia antiemeettisiä, m-antikolinergisiä ja antihistamiinivaikutuksia. Aiheuttaa verenpaineen laskua.

Vaikutusmekanismi:

rauhoittava: liittyy aivorungon retikulaarisen muodostuksen adrenergisten reseptorien estoon;
hypoterminen: johtuu hypotalamuksen dopamiinireseptorien estämisestä;
antiemeettisiä: liittyvät esto dopamiini-D ₂ -reseptorien liipaisimen vyöhykkeen oksentelu keskus;
antipsykoottinen: perustuu esto dopamiini-D ₂ -reseptoreihin mesokortikaalisessa ja solimbisissäjärjestelmissä.

Levomepromatsiinissa ekstrapyramidaaliset sivureaktiot ovat vähemmän selvät kuin klassisissa psykoosilääkkeissä. Aine auttaa nostamaan kipukynnystä. Koska Tizercinillä on kyky parantaa kipulääkkeiden, antihistamiinien ja yleisanestesia-aineiden vaikutuksia, sitä voidaan käyttää akuutin / kroonisen kivun oireyhtymän lisähoitona.

Korkein analgeettinen vaikutus kehittyy 20-40 minuutissa lihaksensisäisen annon jälkeen, sen kesto on noin 4 tuntia.

Farmakokinetiikka

Imu:

oraalinen anto: aika C _{max: n} (aineen enimmäispitoisuus) saavuttamiseen - 1-3 tuntia;
lihaksensisäinen injektio: aika saavuttaa _Cmax veriplasmassa - 0,5–1,5 tuntia.

Levomepromatsiini ylittää histohematogeeniset esteet, mukaan lukien veri-aivoesteet, ja jakautuu kudoksiin ja elimiin.

Metabolia tapahtuu nopeasti maksassa demetylaation kautta. Tässä tapauksessa muodostuu sulfaatti- ja glukuronidikonjugaatteja, jotka erittyvät virtsaan. Demetylaation seurauksena muodostuneella metaboliitilla, N-desmetyylimono-metotrimrepatsiinilla, on farmakologista vaikutusta, muilla metaboliiteilla ei ole aktiivisuutta.

T _1/2 (puoliintumisaika) - 15-30 tuntia.

Noin 1% annoksesta erittyy muuttumattomana ulosteisiin ja virtsaan.

Käyttöaiheet

kipu-oireyhtymä (kasvohermon neuriitti, kolmoishermosärky, vyöruusu);
erilaisten etiologioiden psykomotorinen levottomuus: epilepsia, oligofrenia, kaksisuuntaiset mielialahäiriöt, akuutti ja krooninen skitsofrenia, psykoosi (myös päihtymys ja seniili);
mielenterveyshäiriöt, joita esiintyy levottomuudella, jatkuva unettomuus, paniikki, ahdistuneisuus, fobiat.

Tizercin käytetään myös parantaa toimintaa aineina yleisen anestesian, kipulääkkeet ja salpaajat histamiini H ₁ -reseptoreihin.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Parkinsonin tauti;
myasthenia gravis;
multippeliskleroosi;
hemiplegia;
kulmasulku-glaukooma;
vaikea valtimon hypotensio;
krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensoinnin vaiheessa;
porfyria;
virtsan pidättäminen;
luuytimen hematopoieesin tukahduttaminen (granulosytopenia);
vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta;
lääkkeiden yliannostus, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon (unilääkkeet, yleisanesteetit, alkoholi);
alle 12-vuotiaat lapset;
raskaus (ellei odotettu hyöty ole suurempi kuin mahdolliset riskit);
imetys;
verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö;
yliherkkyys tsitseriinin tai muiden fenotiatsiinien komponenteille.

Suhteellinen:

historia sydän- ja verisuonitauteista, erityisesti vanhuksilla (rytmihäiriöt, heikentynyt sydämen lihasten johtuminen, synnynnäinen QT-ajan pidentyminen);
epilepsia;
heikentynyt munuaisten / maksan toiminta;
vanhukset.

Tizercin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Tabletin muodossa Tizercin tulee ottaa suun kautta.

Alkuperäinen vuorokausiannos on 25-50 mg useina annoksina, kun taas suurin osa päivittäisestä annoksesta on suositeltavaa ottaa ennen nukkumaanmenoa. Sitten annosta lisätään joka päivä 25-50 mg, kunnes haluttu vaikutus saavutetaan. Muille psykoosilääkkeille resistenttien potilaiden annosta tulisi nostaa nopeammin - 50–75 mg päivässä.

Tizercinin keskimääräinen päivittäinen annos on 200-300 mg.

Tilan paranemisen jälkeen annos pienennetään ylläpitoannokseen, joka määritetään kullekin potilaalle erikseen. Neuroottisten häiriöiden kohdalla 12,5-50 mg (½-2 tablettia) päivässä riittää.

Infuusioneste ja liuos lihakseen

Liuoksen muodossa Tizercin on määrätty ilman mahdollisuutta ottaa lääke tabletin muodossa.

Liuos injektoidaan syvälle lihakseen tai laskimoon.

Laskimonsisäiseen tiputusinfuusioon Tizercin (50-100 mg) laimennetaan 250 ml: lla 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta ja ruiskutetaan hitaasti tiputtimen läpi.

Päivittäinen annos on 75-100 mg jaettuna 2-3 injektioon. Lisää tarvittaessa 200-250 mg: aan.

Hoito suoritetaan sängyn lepotilassa pulssin ja verenpaineen hallinnassa.

Kliininen kokemus Tizercin-liuoksen käytöstä alle 12-vuotiaille lapsille ei ole riittävää. Jos lääkettä on määrättävä kiireellisesti, suositeltu päivittäinen annos on 0,35–3 mg / kg.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: visuaaliset hallusinaatiot, lisääntynyt väsymys, desorientaatio, huimaus, lisääntynyt kallonsisäinen paine, sekavuus, katatonia, epäselvä puhe, uneliaisuus, epileptiset kohtaukset, ekstrapyramidaaliset oireet, joissa esiintyy akineto-hypotonista oireyhtymää (parkinsonismi, dystonia, opistotonia, hyperrefleksija), pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, Adams-Stokesin oireyhtymä, alentunut verenpaine, QT-ajan pidentyminen (arytmogeeninen vaikutus, piruettityyppinen rytmihäiriö), ortostaattinen hypotensio (johon liittyy samanaikaista huimausta, heikkoutta, tajunnan menetystä); on yksittäisiä äkillisen kuoleman tapauksia, jotka oletettavasti johtuvat sydämen syistä;
ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, vatsavaivat, oksentelu, maksavauriot (keltaisuus, kolestaasi), ummetus, suun kuivuminen;
näköelimen puolelta: retinopatia pigmentosa, kerrostumat linssissä ja sarveiskalvossa;
virtsa- ja lisääntymisjärjestelmistä: kohdun lihasten supistukset, virtsan värimuutokset, virtsaamisvaikeudet;
aineenvaihdunnan puolelta: kuukautisten epäsäännöllisyydet, galaktorrea, mastalgia, laihtuminen, aivolisäkkeen adenooma (syy-yhteyttä Tizercinin käytön kanssa ei kuitenkaan ole osoitettu);
hematopoieettisesta järjestelmästä: eosinofilia, leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi, pansytopenia;
ihon puolelta: punoitus, valoherkkyys, hyperpigmentaatio;
allergiset reaktiot: nokkosihottuma, bronkospasmi, hilseilevä dermatiitti, perifeerinen turvotus, kurkunpään turvotus, anafylaktoidiset reaktiot
muut: hypertermia (voi olla ensimmäinen merkki pahanlaatuisesta neuroleptisesta oireyhtymästä), turvotus ja kipu pistoskohdassa.

Suurina annoksina tai pitkään käytetyn Tizercin-hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen ovat mahdollisia seuraavat: lisääntynyt hikoilu, unettomuus, ahdistuneisuus, vapina, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, sietokyky fenotiatsiinijohdannaisten rauhoittavalle vaikutukselle, ristisoleranssi erilaisille psykoosilääkkeille.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: verenpaineen lasku, sydämen lihaksen johtumishäiriöt ("piruettityyppinen" kammiotakykardia, QT-ajan pidentyminen, atrioventrikulaarinen lohko), hypertermia, vaihtelevan vakavuuden tajunnan masennus (koomaan asti), sedaatio, ekstrapyramidaalioireet, epileptiset kohtaukset, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä.

Hoito: seurataan happo-emästasapainoa, elektrolyytti- ja nestetasapainoa, virtsan määrää, munuaisten toimintaa, maksaentsyymiaktiivisuutta, EKG-lukemia; pahanlaatuista neuroleptistä oireyhtymää sairastavilla potilailla kehon lämpötilaa ja seerumin kreatiinifosfokinaasia on seurattava.

Edellä mainittujen parametrien arvioinnin tulosten perusteella määrätään oireenmukaista hoitoa:

verenpaineen alentaminen: suonensisäiset nesteet, Trendelenburg-asema, noradrenaliinin / dopamiinin käyttö. Elvytysolosuhteet tulisi tarjota ja ottamalla käyttöön noradrenaliini / dopamiini - EKG: tä varten. Adrenaliinin käyttöä ei suositella. On myös vältettävä lidokaiinin ja, jos mahdollista, pitkävaikutteisten rytmihäiriölääkkeiden käyttöä;
kouristukset: diatsepaamin käyttö, jos kouristuskohtaukset toistuvat - fenytoiini;
rabdomyolyysi: mannitolin käyttö.

Pakotettu virtsaaminen, hemoperfuusio ja hemodialyysi ovat tehottomia. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Oksentamista ei suositella, koska kaulan ja pään lihasten dystoniset reaktiot, ajoittaiset epileptiset kohtaukset voivat johtaa oksennuksen tunkeutumiseen hengitysteihin.

Jopa 12 tuntia Tizercin-tablettien ottamisen jälkeen on mahdollista suorittaa mahahuuhtelu ja elintoimintojen hallinta, mikä liittyy levomepromatsiinin luonnolliseen viivästyneeseen erittymiseen (m-antikolinergisen vaikutuksen vuoksi). Lisäksi aktiivihiiltä ja laksatiiveja voidaan määrätä aineen imeytymisen vähentämiseksi.

erityisohjeet

Vanhemmilla dementiaa sairastavilla, jotka saivat psykoosilääkkeitä, kuolleisuusriski kasvoi hieman. Tietoja ei ole riittävästi riskin syyn ja tarkan suuruuden määrittämiseksi, mutta Tizerciniä ei tule määrätä vanhusten dementiaan liittyvien käyttäytymishäiriöiden hoitoon.

Kun ensimmäinen annos Tizercin-liuosta on annettu 30 minuutin ajan, potilaan on oltava makuulla, jotta vältetään ortostaattisen hypotension kehittyminen. Jos huimausta esiintyy lääkkeen antamisen jälkeen, sängyn lepoa suositellaan jokaisen annoksen jälkeen.

Injektiokohdat tulee vaihtaa, jos mahdollista, koska on mahdollista paikallista ärsytystä ja kudosvaurioita.

Ennen Tizercinin nimittämistä on tarpeen suorittaa elektrokardiogrammi sydän- ja verisuonitautien läsnäolon estämiseksi, mikä voi olla vasta-aihetta lääkkeen käyttöön.

Hypertermia voi olla ensimmäinen merkki pahanlaatuisesta neuroleptisesta oireyhtymästä (NMS), joka on potentiaalinen hengenvaarallinen häiriö. Muut NMS: n oireet: autonomisen hermoston heikentynyt toiminta (lisääntynyt hikoilu, takykardia, epävakaa verenpaine, rytmihäiriöt), sekavuus, katatonia, lihasjäykkyys, myoglobinuria (rabdomyolyysi), lisääntynyt kreatiinifosfokinaasiaktiivisuus, akuutti munuaisten vajaatoiminta. Jos sinulla on epäselvän etiologian hypertermia tai jokin näistä oireista, sinun on välittömästi lopetettava Tizercinin käyttö ja tutkittava NNS: n esiintyminen.

Kohtaustoiminnan kynnyksen laskun todennäköisyyden ja epileptiformisten muutosten kehittymisen todennäköisyyden vuoksi elektroenkefalografiassa epilepsiaa sairastavia potilaita on tarkkailtava ja kontrolloitava elektroenkefalografialla annoksen titrauksen aikana.

Seuraavia indikaattoreita on suositeltavaa seurata säännöllisesti ennen Tizercin-hoidon aloittamista ja säännöllisin väliajoin hoidon aikana: maksan toiminta (erityisesti potilailla, joilla on samanaikaisia sairauksia), elektrokardiogrammi, verenpaine, leukosyyttien verenkuva, seerumin kaliumpitoisuus, veren elektrolyyttitasot.

Alkoholijuomien käyttö on kielletty hoidon aikana ja 4-5 päivän kuluessa valmistumisesta.

Sinun ei pidä lopettaa hoitoa äkillisesti, lääke on peruutettava asteittain (pienentämällä annosta).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tizercin-hoidon alussa sinun on pidättäydyttävä ajamasta ja tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä. Lisäksi rajoituksen aste määritetään erikseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Tizercin on vasta-aiheinen. Sitä voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana oleville naisille, koska levomepromatsiini erittyy äidinmaitoon.

Lapsuuden käyttö

Alle 12-vuotiaille potilaille ei määrätä Tizerciniä.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea munuaisten vajaatoiminta: Tizercin on vasta-aiheinen;
munuaisten vajaatoiminta: Tizerciiniä voidaan käyttää lääkärin valvonnassa (liittyy lääkkeiden kertymisen riskiin).

Maksan toiminnan rikkomuksista

vaikea maksan vajaatoiminta: Tisersiini on vasta-aiheinen;
maksan vajaatoiminta: Tizerciiniä voidaan käyttää lääkärin valvonnassa (liittyy lääkkeiden kertymisen riskiin).

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla, etenkin potilailla, joilla on ollut sydän- ja verisuonitauteja, hoito tulee suorittaa varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistelmiä ei suositella:

verenpainelääkkeet: verenpaineen voimakkaan laskun riski;
monoamiinioksidaasin estäjät: riski lisätä levomepromatsiinin vaikutusaikaa ja lisätä sen sivuvaikutusten vakavuutta.

Varovaisuutta vaativat yhdistelmät:

lääkkeet m-antikolinerginen aktiivisuus (skopolamiini, atropiini, suksametoniumista, salpaajien histamiini H ₁ -reseptoreihin, trisykliset masennuslääkkeet, jotkut parkinsonintautilääkkeistä): m-antikolinerginen vaikutus levomepromatsiini kasvaa (paralyyttinen suolitukos, glaukooma voi kehittyä), virtsaumpi,
skopolamiini: ekstrapyramidaalisia haittavaikutuksia esiintyy;
levodopa: sen vaikutus heikkenee;
keskushermostoa stimuloivat lääkkeet (esimerkiksi amfetamiinijohdannaiset): niiden psykostimuloiva vaikutus heikkenee;
lääkkeet, jotka masentavat keskushermostoa (anksiolyytit, rauhoittavat aineet, yleisanestesia-aineet, opioidikipulääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, rauhoittavat ja unilääkkeet): levomepromatsiinin masentava vaikutus keskushermostoon lisääntyy;
suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet: niiden tehokkuus vähenee;
lääkkeet, jotka aiheuttavat valoherkkyyden: valoherkkyyden todennäköisyys kasvaa;
lääkkeet, jotka estävät luuytimen hematopoieesia: myelosuppression riski kasvaa;
antasidit: levomepromatsiinin imeytyminen maha-suolikanavassa vähenee (se tulisi ottaa 1 tunti ennen tai 4 tuntia antasidien ottamisen jälkeen);
pääasiassa CYP2D6: n välityksellä metaboloituvat lääkkeet: niiden pitoisuuden nousu on mahdollista ja sen seurauksena haittavaikutusten lisääntyminen;
QT-aikaa pidentävät lääkkeet (makrolidiryhmän antibiootit, kaliumpitoisuutta alentavat diureetit, sisapridit, jotkut rytmihäiriölääkkeet, sienilääkkeet ja antihistamiinit, jotkut masennuslääkkeet ja atsolijohdannaiset): QT-ajan pidentymisen ja rytmihäiriöiden kehittymisen riski kasvaa;
Dilevaloli ja muut beetasalpaajat: molempien lääkkeiden toimintaa tehostetaan vastavuoroisesti;
etanoli: lisääntynyt keskushermoston esto, ekstrapyramidaalisten haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Analogit

Titsersiinianalogit ovat: aminatsiini, klooripromatsiinihydrokloridi.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna.

Kestoaika:

päällystetyt tabletit - 5 vuotta 15–25 ° C: n lämpötilassa;
infuusioneste ja injektioneste, liuos - 2 vuotta enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tizercinistä

Katsausten mukaan Tizercin on tehokas unilääke, vaikka on raportteja, että lääkkeellä ei ole ollut terapeuttista vaikutusta. Jotkut potilaat viittaavat haittavaikutusten kehittymiseen.