Tizanidiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tizanidiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tizanidine

ATX-koodi: M03BX02

Vaikuttava aine: Tizanidiini (Tizanidiini)

Valmistaja: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Unkari), Berezovskyn lääketehdas (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 119 ruplaa.

Ostaa

Tizanidiini on lääke, jolla on keskushermostoa rentouttava vaikutus, jota käytetään tuskallisiin lihaskouristuksiin.

Vapauta muoto ja koostumus

Tizanidiinin annosmuoto - tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, melkein valkoinen, kellertävän sävyinen tai valkoinen (10 kpl läpipainopakkauksia, pahvilaatikossa 3 tai 6 pakkausta; 15 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 2 tai 4) pakkaus; 20 kpl. läpipainopakkauksissa, pahvipaketissa 3 pakkausta; 30 kpl läpipainopakkauksissa, pahvipaketissa 1 tai 2 pakkausta; 30, 60 tai 100 kpl. tölkissä, pahvipakkaus 1 tölkki).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: tizanidiini - 2 tai 4 mg (tisanidiinihydrokloridi - 2,288 tai 4,576 mg);
apukomponentit (2/4 mg): magnesiumstearaatti - 1,1 / 2,2 mg; mikrokiteinen selluloosa - 50,512 / 101,024 mg; kolloidinen piidioksidi - 1,1 / 2,2 mg; vedetön laktoosi - 55/110 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tizanidiini on yksi keskushermostoon vaikuttavista lihasrelaksanteista.

Vaikuttavan aineen tärkeimmät vaikutukset:

selkäytimen presynaptisten alfa-2-adrenergisten reseptorien stimulointi;
N-metyyli-D-aspartaatin (NMDA-reseptorit) reseptoreita stimuloivien välittäjäaineiden aminohappojen vapautumisen estäminen, mikä on selkäytimen virityksen polysynaptisen siirron eston syy. Koska tämä mekanismi on vastuussa liiallisesta lihasäänestyksestä, sävy vähenee, kun se tukahdutetaan;
lihasten jäykkyyden väheneminen passiivisten liikkeiden aikana, minkä vuoksi passiivisten liikkeiden vastustuskyky vähenee ja aktiivisten liikkeiden tilavuus kasvaa;
luurankolihasten mielivaltaisen luonteen mukaisten supistusten voimakkuuden kasvu;
kloonisten kohtausten ja kouristusten vähentäminen.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen: aine imeytyy melkein kokonaan ja nopeasti. Suurin plasmapitoisuus - 12,3 ja 15,6 ng / ml kerta-annoksen ja toistuvien lääkeannosten jälkeen 4 mg: n annoksella saavutetaan noin tunnin kuluttua. Keskimääräinen hyötyosuus on noin 34% (liittyy voimakkaaseen aineenvaihduntaan).

Jakautuminen: sitoutuminen plasman proteiineihin - 30%; jakautumistilavuuden keskiarvo on 2,6 l / kg. Farmakokinetiikka annosalueella 4-20 mg on lineaarinen. Suun kautta otettuna tizanidiini voi ennustaa luotettavasti veriplasman pitoisuuden arvot.

Aineenvaihdunta: tapahtuu nopeasti, noin 95% - maksassa, mitä seuraa inaktiivisten metaboliittien muodostuminen. Tizanidiini metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymin 1A2 kautta.

Erittyminen: Aineen puoliintumisaika verenkierrosta vaihtelee 2 - 4 tuntiin, ja se erittyy metaboliitteina pääasiassa munuaisten kautta (noin 70% annoksesta); muuttumaton aine - noin 4,5%.

Lääkeaineen keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma ≤ 25 ml / min) kasvaa 2 kertaa verrattuna terveiden vapaaehtoisten vapaaehtoisiin, lopullinen puoliintumisaika on 14 tuntia, mikä merkitsee aineen systeemisen biologisen hyötyosuuden merkittävää kasvua.

Maksan toimintahäiriö voi johtaa lisääntyneeseen systeemiseen altistukseen tizanidiinille.

Käyttöaiheet

kivulias lihaskouristukset;
luustolihasten spastisuus, joka liittyy sairauksiin ja selkäytimen vaurioihin, multippeliskleroosi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maksan toimintahäiriö vakavassa kurssissa;
yhdistetty käyttö alfa-2-adrenergisten agonistien, fluvoksamiinin, siprofloksasiinin ja muiden voimakkaiden CYP1A2-isoentsyymin estäjien kanssa;
galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
raskaus ja imetys;
alle 18-vuotiaat lapset;
yksilöllinen suvaitsemattomuus komponentteja, jotka muodostavat lääkkeen.

Suhteellinen (sairaudet / tilat, joiden esiintyessä tizanidiinia määrätään varoen, joissakin tapauksissa - sydämen toiminnallisen tilan laboratorioparametrien valvonnassa ja EKG-indikaattoreiden seurannassa):

valtimon hypotensio;
kohtalaisen vaikea maksan toimintahäiriö;
QT-ajan synnynnäinen pidentyminen;
bradykardia;
munuaisten vajaatoiminta;
yhdistetty käyttö norfloksasiinin, tiklopidiinin, beetasalpaajien, diureettien, etanolin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, verenpainelääkkeiden, rytmihäiriölääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden, digoksiinin, simetidiinin, rofekoksibin kanssa;
ikä 65 vuotta.

Tizanidiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tizanidiini otetaan suun kautta.

Lääkäri valitsee annoksen erikseen, koska lääkkeellä on kapea terapeuttinen indeksi ja suuri plasman pitoisuuden vaihtelu veressä.

Pienin riski haittavaikutusten kehittymisestä havaitaan, kun lääkettä otetaan 3 kertaa päivässä, 2 mg. Kivulias lihaskouristus voi kerta-annoksen suurentaa 4 mg: aan. Vaikeissa tapauksissa lääkäri voi määrätä vielä 2 tai 4 mg nukkumaan mennessä.

Neurologisiin sairauksiin liittyvien luustolihasten spastisuuden vuoksi annostusohjelma määritetään erikseen.

Suurin päivittäinen annos hoidon alussa on 6 mg jaettuna kolmeen annokseen. Tulevaisuudessa 3–7 päivän välein se voi nousta 2–4 mg.

Optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan pääsääntöisesti 12-24 mg: n vuorokausiannoksella 3-4 annoksena jaettuna yhtäaikavälillä. Suurin annos on 36 mg päivässä.

Yli 65-vuotiaita potilaita kehotetaan aloittamaan Tizanidine Orion -tabletti pienimmällä annoksella. Tulevaisuudessa annostusohjelma määritetään ottaen huomioon tehokkuuden ja sietokyvyn optimaalinen suhde.

Suositeltu aloitusannos kreatiniinipuhdistumalle ≤ 25 ml / min on 2 mg kerran päivässä. Annos nostetaan hitaasti, asteittain ottaen huomioon tehokkuus ja siedettävyys. Jos tarvitaan voimakkaampaa vaikutusta, on suositeltavaa lisätä ensin kerta-annosta, sitten käytön tiheyttä.

Tisanidiinin peruuttaminen tulisi suorittaa vähitellen, mikä vähentää verenpaineen ja takykardian nousun todennäköisyyttä. Tämä pätee erityisesti tapauksissa, joissa lääkettä käytetään pitkäaikaisesti suurina annoksina.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset, ottaen huomioon raportit yksittäisistä tapauksista):

ruoansulatuskanava: hyvin usein - maha-suolikanavan häiriöt, kserostomia; usein - pahoinvointi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenpaineen alentaminen (joissakin tapauksissa se on voimakas, tajunnan menetykseen ja romahtamiseen asti); harvoin - bradykardia;
hermosto: hyvin usein - huimaus, uneliaisuus;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: hyvin usein - lihasheikkous;
ihonalainen kudos / iho: allergiset reaktiot (erityisesti ihottuma);
psyyke: usein - aistiharhat, unettomuus, unihäiriöt;
laboratorioparametrit: usein - maksan mikrosomaalisten entsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
yleiset häiriöt: hyvin usein - lisääntynyt väsymys, vieroitusoireyhtymä.

Tizanidiinin äkillinen lopettaminen sen pitkäaikaisen käytön tai suurten annosten ottamisen jälkeen sekä yhdistetyn käytön jälkeen verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa havaittiin takykardian kehittyminen ja verenpaineen nousu. Joissakin tapauksissa tämä johti akuutteihin häiriöihin aivoverenkierrossa. Edellä mainitun yhteydessä hoidon peruuttaminen tulisi suorittaa asteittain.

Tällaisista rikkomuksista on raportoitu (syy-yhteyttä ei ole varmistettu, näiden haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei voida vahvistaa):

hermosto: huimaus;
psyyke: ahdistuneisuushäiriöt, aistiharhat, sekavuus;
sappiteiden, maksa: maksan vajaatoiminta, akuutti hepatiitti;
näön elin: näön hämärtyminen;
yleiset häiriöt: voimattomuus, vieroitusoireet.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: oksentelu, pahoinvointi, merkittävä verenpaineen aleneminen, QTc-ajan pidentyminen, uneliaisuus, huimaus, ahdistuneisuus, mioosi, kooma, hengitysvajaus.

Hoito: Tisanidiinin poistamiseksi kehosta on suositeltavaa suorittaa mahahuuhtelu, suuren nestemäärän saanti, aktiivihiilen toistuva antaminen. Myös aineen nopeutettua erittymistä helpottaa pakotettu diureesi. Tulevaisuudessa suoritetaan oireenmukainen hoito.

Paraneminen tapahtui kaikissa yliannostustapauksissa, mukaan lukien 400 mg tisanidiinia, tapahtumatta.

erityisohjeet

Tizanidiinin käytön aikana voi kehittyä hypotensio. Verenpaineen voimakkaan laskun myötä romahdus ja tajunnan menetys ovat mahdollisia.

Sinun on pidättäydyttävä juomasta alkoholia hoidon aikana.

On tietoa tapauksista, joissa maksan toiminta rikkoutuu, mutta kun lääkettä otetaan päivittäisenä 12 mg: n annoksena, niin tapahtuu harvoin. Edellä mainitun vuoksi potilaille, jotka käyttävät tizanidiiniannosta 12 mg päivässä hoidon neljän ensimmäisen kuukauden aikana, suositellaan maksan toimintakokeiden seurantaa kerran kuukaudessa. Maksan toimintaa on myös seurattava, kun ilmenevät kliinisiä oireita, jotka viittaavat maksan toimintahäiriöön, mukaan lukien selittämätön pahoinvointi, ruokahaluttomuus ja väsymys. Kun alaniiniaminotransferaasin ja aspartaattiaminotransferaasin pitoisuus seerumissa nousee tasaisesti 3 kertaa verrattuna normin ylärajaan, lääke peruutetaan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ottaen huomioon haittavaikutusten profiili on suositeltavaa kieltäytyä ajamasta hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tizanidiini on ohjeiden mukaan vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana (ei ole kliinisiä tietoja, jotka vahvistavat lääkkeen turvallisuuden / tehon tässä potilasryhmässä).

Lapsuuden käyttö

Tizanidiinia ei ole määrätty alle 18-vuotiaille lapsille, koska todisteita tehosta / turvallisuudesta ei ole.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa, kun kreatiniinipuhdistuma on ≤ 25 ml / min, hoitoa tulee suorittaa varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavissa maksan häiriöissä Tizanidiinia ei ole määrätty, kohtalainen - lääkettä tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiaille potilaille määrätäänizanidiinia varoen; hoidon alussa ilmoitetaan vähimmäisannokset. Tulevaisuudessa annostusohjelma määritetään ottaen huomioon tehokkuuden ja sietokyvyn optimaalinen suhde.

Huumeiden vuorovaikutus

Tizanidiinin yhdistetyn käytön ominaisuudet isoentsyymin CYP1A2 indusoijien / estäjien kanssa:

estäjät: plasman tizanidiinipitoisuuden nousu veressä, mikä voi aiheuttaa yliannostuksen oireita, mukaan lukien QTc-ajan pidentyminen; käyttö fluvoksamiinin ja siprofloksasiinin kanssa on vasta-aiheista, koska se voi johtaa pitkittyneeseen verenpaineen laskuun, johon liittyy huimausta, uneliaisuutta, psykomotoristen reaktioiden nopeuden hidastumista (joissakin tapauksissa tajunnan menetykseen ja romahtamiseen); yhdistelmän käyttöä muiden CYP1A2-isoentsyymin estäjien kanssa, mukaan lukien rytmihäiriölääkkeet, simetidiini, jotkut fluorokinolonit, rofekoksibi, oraaliset ehkäisyvalmisteet ja tiklopidiini, ei suositella;
indusoijat: titsanidiinin pitoisuuden lasku plasmassa, mikä voi johtaa lääkkeen tehon heikkenemiseen.

Yhdistelmät, jotka vaativat varovaisuutta määrättäessä:

QT-aikaa pidentävät lääkkeet, mukaan lukien amitriptyliini, sisapridi, atsitromysiini;
rifampisiini: Tisanidiinin plasmapitoisuuden merkittävä lasku veressä on mahdollista. Jos yhdistelmäkäyttö on tarpeen, on suositeltavaa lisätä titanidiiniannosta.
muut alfa-2-adrenergiset agonistit (klonidiini mukaan lukien): tämä yhdistelmä voi mahdollisesti lisätä verenpainetta alentavaa vaikutusta (yhdistelmän käyttöä suositellaan välttämään);
verenpainetta alentavat lääkkeet, mukaan lukien diureetit: merkittävä verenpaineen lasku (joissakin tapauksissa tajunnan menetykseen ja romahtamiseen) ja bradykardia ovat mahdollisia. Tisanidiinin äkillisen lopettamisen jälkeen yhdistelmähoidon jälkeen havaittiin takykardian esiintyminen ja verenpaineen nousu, mikä joissakin tapauksissa voi johtaa akuuttiin aivoverenkierron häiriöön;
lääkkeet, joilla on sedatiivisia ja hypnoottisia vaikutuksia (bentsodiatsepiini, baklofeeni) ja jotkut muut lääkkeet, kuten antihistamiinit: tisanidiinin rauhoittava vaikutus voi voimistua;
etanoli: haittavaikutusten todennäköisyyden kasvu;
tupakointi: tisanidiinin systeeminen hyötyosuus miehillä tupakoitsijoilla vähenee merkittävästi; pitkittyneellä hoidolla voidaan tarvita suurempia lääkeannoksia.

Analogit

Tizanidiinianalogit ovat Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut tizanidiinista

Katsausten mukaan tikanidiini on tehokas lääke, mutta merkittäviä sivuvaikutuksia esiintyy usein. Näitä ovat uneliaisuus, heikkous, vaikea huimaus ja halua oksentaa, mikä voi johtaa lääkkeen lopettamiseen.