Nimopin - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nimopiini

Nimopine: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nimopine

ATX-koodi: C08CA06

Vaikuttava aine: nimodipiini (nimodipiini)

Valmistaja: Simpex Pharma Pvt. Oy (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 642 ruplaa.

Ostaa

Nimopiini on lääke, joka vaikuttaa aivojen verisuoniin, jota käytetään iskeemisten neurologisten vaurioiden hoitoon potilailla, joilla on repeytyneen aneurysman aiheuttama subaraknoidinen verenvuoto (SAH).

Vapauta muoto ja koostumus

Nimopiinin annosmuodot:

infuusioneste, liuos: läpinäkyvä, hieman kellertävä neste (50 ml kukin ruskeassa lasipullossa, suljettu kumitulpalla, rullattu alumiinirenkaalla ja muovikorkilla; pahvilaatikossa 1 pullo, jossa on liitosputki infuusiopumppua varten);
kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera soikea, toisella puolella viiva, vaaleankeltainen kalvopäällyste, halkeamassa - kellertävän valkoinen massa (10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 5 tai 10 läpipainopakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Nimopinin käytöstä.

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: nimodipiini - 0,2 mg;
lisäkomponentit: propyleeniglykoli, 96-prosenttinen etanoli, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: nimodipiini - 30 mg;
lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, maissitärkkelys, povidoni K-30, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: propyleeniglykoli, FMC keltainen (titaanidioksidi, makrogoli-400, hypromelloosi, makrogoli-6000, väriaine rautaoksidi keltainen).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nimopiini on 1,4-dihydropyridiinijohdannainen, hidas kalsiumkanavasalpaaja (BMCC). Nimodipiinilla on pääasiassa aivoverisuonia laajentavia ja iskeemisiä vaikutuksia. Pystyy estämään tai lievittämään vasospasmeja, jotka aiheutuvat altistumisesta erilaisille vasoaktiivisille aineille, mukaan lukien prostaglandiinit, serotoniini, histamiini. Korkean lipofiilisyyden seurauksena vaikuttava aine kulkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi, sillä ei ole juurikaan vaikutusta johtavuuteen atrioventrikulaarisissa ja sinoatrialisissa solmuissa eikä sydänlihaksen supistuvuuteen. Nimopiini lisää refleksiivisesti sykettä (HR) verisuonten laajenemisen takia.

Aivoverenkierron akuuttien häiriöiden taustalla, mikä johtaa aivojen verisuonten laajenemiseen, Nimopine auttaa parantamaan aivoverenkiertoa. Lisäksi ylimääräinen perfuusio on yleensä voimakkainta vaurioituneiden ja aiemmin riittämättömästi aivojen veren osien alueella. Hoito voi vähentää merkittävästi iskeemisten neurologisten häiriöiden ilmaantuvuutta ja SAH: iin liittyvää kuolleisuutta.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun Nimopine-valmisteen jälkeen nimodipiinin imeytyminen on melkein täydellinen. Sen hyötyosuus voi vaihdella 8: sta 12%: iin, mikä osoittaa ensimmäisen maksan läpi tapahtuvan kulun selvän vaikutuksen. Nimodipiinin enimmäispitoisuus (C _max) on 31 ng / ml, ja aika sen saavuttamiseen (T _Cmax) on 0,5–1 h. 0,6–1,6 tunnin kuluttua lääkkeen seuraavasta oraalisesta antamisesta sen tasapainopitoisuus (C _ss) plasmassa on 26 ng / ml vanhuksilla ja 12,3-17,5 ng / ml nuorilla. Kun kerta-annos nostetaan 90 mg: aan, plasman nimodipiinitason suhteellinen nousu kirjataan.

Pitkäkestoisen laskimonsisäisen (IV) infuusionopeuden ollessa 0,03 mg / kg / h, vaikuttavan aineen keskimääräinen plasman pitoisuus veressä on 17,6–26,6 ng / ml. Jakautumistilavuus (V _d) on 0,9-1,6 l / kg, kokonaispuhdistuma on 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipiini sitoutuu plasman proteiineihin melkein kokonaan - 97–99%. Se ylittää istukan esteen ja erittyy imetyksen aikana, lääkkeen ja sen metaboliittien pitoisuus ihmisen maidossa ylittää merkittävästi veriplasman tason.

Laskimonsisäisen injektion jälkeen plasmassa nimodipiinin pitoisuus vähenee kaksivaiheisesti - 5-10 minuutin kuluttua ja noin 60 minuutin kuluttua. Lääkeaineen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä laskimonsisäisen infuusion jälkeen on noin 0,5% veren plasmakonsentraatiosta.

Nimodipiini metaboloituu sytokromi CYP3A4 -järjestelmän kautta dehydroimalla dihydropyridiinirengas ja hajottamalla estereitä. Kolmella päämetaboliitilla, jotka muodostuvat lääkkeen biotransformaation seurauksena, ei ole käytännössä mitään farmakologista vaikutusta. Lääke erittyy metaboliitteina munuaisten kautta (50%) ja sapen kanssa. Eliminaatiokinetiikka on lineaarista.

Käyttöaiheet

iskeemiset neurologiset häiriöt, jotka johtuvat aivoverisuonten kouristuksista SAH: n taustalla, jotka johtuvat aneurysman repeämästä - ennaltaehkäisyyn ja hoitoon;
emotionaalinen labiliteetti, muistin ja keskittymiskyvyn heikkeneminen sekä muut voimakkaat aivotoiminnan häiriöt vanhuksilla (tableteille).

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet nimopiinin kaikille annosmuodoille:

ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus jollekin lääkkeen komponentille.

Muita absoluuttisia vasta-aiheita kalvopäällysteisille tableteille:

vakavat maksan toimintahäiriöt (aivotoiminnan häiriöiden hoidossa);
yhdistelmähoito epilepsialääkkeiden tai rifampisiinin kanssa;
raskaus ja imetys.

Suhteellinen (Nimopiinia tulee käyttää erittäin varoen):

vaikea sydämen vajaatoiminta;
valtimon hypotensio - systolinen verenpaine (BP) alle 100 ml Hg. Art.
sydänlihasiskemia, vaikea bradykardia;
krooninen maksan vajaatoiminta, vaikea;
vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta, jonka glomerulusten suodatusnopeus (GFR) on alle 20 ml / min;
aivokudoksen yleistynyt turvotus;
kallonsisäinen hypertensio;
yhdistetty käyttö flekainamidin ja disopyramidin kanssa negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen vakavuuden mahdollisen lisääntymisen vuoksi (tableteille);
vanhuus, koska munuaisfunktion ikään liittyvien häiriöiden suurin riski (tableteille).

Koska infuusioneste, liuos Nimopin sisältää etyylialkoholia, sitä tulee käyttää varoen potilaille, joiden etanolimetabolia on hidastunut, alkoholismi, epilepsiaa, maksasairautta sairastavat, raskaana olevat ja imettävät naiset.

Nimopin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Infuusioneste, liuos

Infuusioneste, liuos Nimopiini annetaan infuusiona laskimoon.

Hoidon alussa liuos tulee antaa 2 tunnin aikana nopeudella 1 mg / h (keskimäärin 0,015 mg / kg / h). Jos lääke on hyvin siedetty, pääasiassa ilman merkittävää verenpaineen laskua, antonopeus voidaan 2 tunnin kuluttua nostaa arvoon 2 mg / h (noin 0,03 mg / kg / h).

Potilaille, joilla on labiili verenpaine tai paino on merkittävästi alle 70 kg, on suositeltavaa antaa Nimopine aloitusnopeudella 0,5 mg / h.

Nimopiinin jatkuva IV-infuusio suoritetaan keskuskatetrin kautta käyttäen infuusiopumppua ja kolmikanavaista sulkuhanaa samanaikaisesti jonkin seuraavista liuoksista: natriumkloridi 0,9%, dekstroosi 5%, Ringerin liuos, 6% hydroksietyylitärkkelys tai keskimääräinen molekyylipainoinen dekstraani 35000-45000 Da (Nimopiinin / muun liuoksen suhteen tulisi olla 1 ÷ 4). Mannitolia, ihmisen albumiinia tai verta voidaan antaa myös samanaikaisena infuusiona.

Maksan ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille annos on valittava erikseen sykkeen ja verenpaineen lukemien mukaan.

Ennaltaehkäisyyn liuoksen laskimonsisäinen antaminen on aloitettava viimeistään 4 päivää verenvuodon jälkeen, ja jatka Nimopinin käyttöä koko vasospasmin kehittymisen uhan koko ajan, eli 10-14 päivää subaraknoidisen verenvuodon jälkeen.

SAH: n aiheuttaman vasospasmin aiheuttamien iskeemisten neurologisten häiriöiden tapauksessa infuusiohoito on aloitettava mahdollisimman varhaisessa vaiheessa ja suoritettava se 5-14 päivän kuluessa. Liuoksen laskimonsisäisen infuusion päättymisen jälkeen, joka on määrätty sekä ennaltaehkäisyyn että hoitoon, on suositeltavaa ottaa lääkkeen oraalinen muoto seuraavien 7 päivän ajan.

Jos Nimopinin terapeuttisen tai ennaltaehkäisevän käytön aikana määrätään verenvuodon kirurginen hoito, liuoksen infuusio on suoritettava leikkauksen jälkeen vähintään 5 päivän ajan.

Kun lääkettä viedään aivojen vesisäiliöihin, leikkausprosessissa voidaan antaa nimensipiiniliuos, joka on valmistettu juuri ennen käyttöä (infuusioneste 1 ml: n annoksena ja Ringerin liuos 19 ml: n annoksena), lämmitetty ruumiinlämpötilaan, sisäsisäisesti.

Potilaiden, joilla on haittavaikutuksia, saattaa olla tarpeen pienentää Nimopine-annosta tai lopettaa hoito.

Kalvopäällysteiset tabletit

Nimopine-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Ne niellään kokonaisina pienen nestemäärän kanssa aterian ajasta riippumatta, kun annosten väli on vähintään 4 tuntia.

Nimopiinin suositeltu annostusohjelma (ellei muita reseptejä ole):

verenvuoto subaraknoidisessa tilassa aneurysman repeämisen jälkeen: infuusiohoidon päätyttyä liuoksella, 6 kertaa päivässä, 60 mg (2 tablettia), kurssi - 7 päivää;
aivojen toimintahäiriöt iäkkäillä potilailla: 3 kertaa päivässä, 30 mg (1 tabletti).

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: kasvojen punoitus, alentunut verenpaine, rytmihäiriöt, takykardia tai bradykardia, samanaikaisen sydämen vajaatoiminnan ja sydänlihasiskemian kehittyminen / paheneminen (erityisesti vakavan obstruktiivisen sepelvaltimotaudin läsnä ollessa);
hematopoieettinen järjestelmä: agranulosytoosi, oireeton trombosytopenia;
hermosto: unettomuus, levottomuus, lisääntynyt fyysinen aktiivisuus, aggressiivisuus ja muut keskushermoston kiihottumisen oireet; uneliaisuus, liiallinen väsymys, huimaus, päänsärky, voimattomuus, masennus; ekstrapyramidaaliset häiriöt, kuten naamamaiset kasvot, ataksia, vapina, lihasjäykkyys, nielemisvaikeudet;
hengityselimet: stridor-hengitys, yskä, hengitysvaikeudet;
ruoansulatuskanava: ikenien liikakasvu (arkuus, verenvuoto, turvotus), lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, pahoinvointi, ripuli / ummetus, joissakin tapauksissa - paralyyttinen suoliston tukkeuma;
tuki- ja liikuntaelimistö: nivelten turvotus ja arkuus;
muutokset laboratorioparametreissa: alkalisen fosfataasin (ALP), gamma-glutamyylitransferaasin (GGT), maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; munuaisten toiminnalliset häiriöt, joissa urea- ja / tai kreatiniinipitoisuus lisääntyy veriplasmassa;
muut: lisääntynyt hikoilu, perifeerinen turvotus, heikentynyt munuaisaktiivisuus (lisääntynyt ureapitoisuus, hyperkreatininemia), lisääntynyt ruumiinpaino, galaktorrea;
allergiset reaktiot: ihottuma, ihon kutina;
paikalliset reaktiot: flebiitti (kun liuos ruiskutetaan perifeerisiin laskimoihin, pääasiassa ilman samanaikaisten liuosten infuusiota).

Yliannostus

Nimopiinin akuutin yliannostuksen yhteydessä saattaa ilmetä seuraavia oireita: voimakas verenpaineen lasku, bradykardia tai takykardia, erilaiset neurologiset häiriöt ja (tablettien kohdalla) vatsakipu.

Akuutin yliannostuksen merkkien tapauksessa lääkehoito on lopetettava välittömästi. Hätätoimenpiteet myrkytyksen lievittämiseksi määräytyvät sen oireiden perusteella. Kun verenpaine laskee merkittävästi, laskimonsisäistä dopamiinia tai noradrenaliinia tulisi määrätä. Koska nimodipiinin spesifistä vastalääkettä ei tunneta, muiden yliannostuksen ilmenemismuotojen jatkokäsittelyn tulee olla oireenmukaista.

erityisohjeet

Vakavien maksavaurioiden taustalla, etenkin maksakirroosia sairastavilla potilailla, joilla on vaikea portaalinen hypertensio, oraalisesti saadun nimodipiinin biologinen hyötyosuus voi lisääntyä maksan metabolisen nopeuden heikkenemisen vuoksi. Seurauksena saattaa olla lääkkeen päävaikutuksen ja sen sivuvaikutusten lisääntyminen, mukaan lukien verenpainetta alentava vaikutus. Tällaisissa tapauksissa Nimopine-annosta on pienennettävä verenpaineen laskuaste huomioon ottaen tai tarvittaessa keskeytettävä hoito.

Huolimatta siitä, että BMCC: llä ei ole vieroitusoireita, on suositeltavaa hidastaa saatujen annosten pienentämistä ennen lääkkeen suun kautta annettavan hoitojakson päättymistä.

Jos potilas tarvitsee nimopiinihoidon aikana leikkausta yleisanestesiassa, anestesiologille on kerrottava hoidosta.

Koska polyvinyylikloridi absorboi nimodipiiniä, liuoksen antamiseen voidaan käyttää vain infuusiojärjestelmiä, joissa on polyeteeniputket.

Nimodipiini on herkkä valon vaikutukselle, joten suoraa auringonvaloa tulisi välttää infuusionesteellä. Nimopiinin parenteraalisen antamisen toteuttamiseksi tarvitaan lasiruiskuja ja punaisen, keltaisen, ruskean tai mustan liitosputkia; kääri infuusiopumppu ja letku läpinäkymättömällä paperilla tai kalvolla. Jos liuosta käytetään keinovalaistuksessa tai hajavalossa päivänvalossa, erityisiä suojatoimenpiteitä ei tarvita 10 tunnin ajan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Nimopin-hoidon aikana huimauksen mahdollisen esiintymisen takia on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja käyttäessään muita monimutkaisia ja mahdollisesti vaarallisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Pillerit ovat vasta-aiheisia raskaana oleville ja imettäville naisille. Liuosta raskauden aikana saa käyttää vain, jos odotettu hyöty naiselle on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka.

Kaikkien Nimopine-annosmuotojen hoidon aikana imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Nimopin-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikean kroonisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla, kun GFR on alle 20 ml / min, Nimopiinia tulee käyttää erittäin varovasti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavien maksan toimintahäiriöiden läsnä ollessa on vasta-aiheista käyttää Nimopin-tabletteja aivotoiminnan häiriöiden hoitoon. Potilaita, joilla on dekompensoitu krooninen maksan vajaatoiminta, kehotetaan käyttämään nimopiinin molempia annosmuotoja varoen.

Käyttö vanhuksille

Nimopiinin käyttö iäkkäillä, joilla on useita samanaikaisia sairauksia, mukaan lukien vakavat sydän- ja verisuonivauriot ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR alle 20 ml / min), tulisi olla erityisen huolellisesti perusteltu. Hoidon aikana ja sen jälkeen tällaiset potilaat tarvitsevat säännöllistä lääkärin valvontaa, mukaan lukien neurologiset.

Huumeiden vuorovaikutus

rifampisiini: nimodipiinin metabolia kiihtyy rifampisiinin aiheuttaman maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntymisen vuoksi vastaavasti nimodipiinin tehokkuuden heikkenemisen vuoksi;
ksenobiotit, jotka vaikuttavat sytokromi CYP3A4: n aktiivisuuteen: nimodipiinin metabolisen puhdistuman muutos on mahdollinen;
fluoksetiini: nimodipiinin pitoisuuden nousu plasmassa (50%) ja samanaikainen merkittävä fluoksetiinin pitoisuuden väheneminen kirjataan, kun taas sen aktiivisen metaboliitin, norfluoksetiinin, pitoisuus ei muutu;
fenytoiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini ja muut mikrosomaalisen hapettumisen induktorit: näiden lääkkeiden pitkäaikaisen aiemman käytön taustalla nimodipiinin metabolia aktivoituu;
simetidiini, valproiinihappo: nimodipiinin pitoisuuden nousu plasmassa on mahdollista;
greippimehu: dihydropyridiinien metabolian tukahduttaminen havaitaan; tätä yhdistelmää tulisi välttää, koska nimodipiinipitoisuuden arvaamaton kasvu plasmassa voidaan todeta sen taustaa vasten;
haloperidoli: pitkäaikainen hoito tällä aineella ei määrää lääkkeiden yhteisvaikutuksia nimodipiinin kanssa;
nortriptyliini: pitkittyneellä yhdistelmähoidolla nimodipiinin pitoisuus plasmassa voi olla pieni, kun taas nortriptyliinin pitoisuus ei muutu;
litiumvalmisteet, sydämen glykosidit, syklosporiini, teofylliini, kinidiini, karbamatsepiini, valproiinihappo: näiden lääkkeiden ei-toivottujen vaikutusten uhka pahenee;
lääkkeet, jotka edistävät kaliumionien erittymistä: niiden arytmogeeninen vaikutus lisääntyy;
inhalaatiopuudutteet: verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy;
kefalosporiinit, aminoglykosidit, furosemidi ja muut mahdollisesti nefrotoksiset lääkkeet: lisääntynyt munuaisten toimintahäiriöiden riski; jos yhdistelmähoito on välttämätöntä, se on suoritettava tarkkailemalla munuaisten toimintaa; jos munuaisten vajaatoiminta havaitaan, nimodipiinin käyttö on lopetettava;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, sympatomimeetit, estrogeenit: verenpainetta alentava vaikutus vähenee;
diureetit, a-adrenergiset salpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, β-adrenergiset salpaajat, muut BMCC: t, angiotensiini II -reseptorin antagonistit, sympatolyytit, metyylidopa ja muut verenpainelääkkeet: verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuus kasvaa; nimodipiinihoidon aikana beetasalpaajien antaminen laskimoon on vasta-aiheista;
tsidovudiini: samanaikaisesti laskimoon annettavan liuoksen kanssa aineen pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva alue kasvaa merkittävästi ja sen jakautumistilavuus ja puhdistuma pienenevät;
flekainidi, prokainamidi, disopyramidi, kinidiini ja muut aineet, jotka johtavat QT-ajan pidentymiseen: lisääntyneen negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen ja QT-ajan pidentymisen todennäköisyys; Yhdistä nämä varat nimodipiiniin varoen.

Analogit

Nimopinin analogit ovat kotoisin nimodipiiniä, Nimotop, Nimodipiini, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Infuusioliuoksen säilyvyysaika on 2 vuotta, kalvopäällysteiset tabletit - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nimopine

Tällä hetkellä potilailta ei ole jätetty nimopiiniarvosteluja lääketieteellisiin kohteisiin, mikä voisi objektiivisesti arvioida lääkkeen tehokkuutta ja sen käytön haittoja.

Nimopiinin hinta apteekeissa

Nimopiinin hinta voi olla:

kalvopäällysteiset tabletit (30 mg): 30 kpl. pakkauksessa - 600-650 ruplaa, 100 kpl. pakkauksessa - 1500-1660 ruplaa;
infuusioneste, liuos (0,2 mg / ml): 1 50 ml: n pullo, jossa on liitosputki - 600-740 ruplaa.