Krestor - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Tablettianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Crestor

Crestor: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Crestor

ATX-koodi: C10AA07

Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiini)

Tuottaja: IPR Pharmaceuticals Inc. (Puerto Rico)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1100 ruplaa.

Ostaa

Crestor on lääke, jolla on hypolipideemistä vaikutusta.

Vapauta muoto ja koostumus

Crestor valmistetaan tablettien muodossa: kaksoiskupera; 5 mg kukin: pyöreä, keltainen, toisella puolella kaiverrettu merkintä "ZD4522 5"; 10 mg kukin: pyöreä, vaaleanpunainen, toisella puolella kaiverrettu merkintä "ZD4522 10"; 20 mg kukin: pyöreä, vaaleanpunainen, toisella puolella kaiverrettu merkintä "ZD4522 20"; 40 mg kukin: soikea, vaaleanpunainen, kaiverrettu merkintä "ZD4522" toisella puolella, toisella puolella - "40" (7 tai 14 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus sisältää:

• Vaikuttava aine: rosuvastatiini - 5, 10, 20 tai 40 mg (rosuvastatiinikalsiumin muodossa);
• Apukomponentit (vastaavasti 5/10/20/40 mg tableteille): laktoosimonohydraatti - 93,08 / 89,5 / 179 / 164,72 mg, mikrokiteinen selluloosa - 31,02 / 29,82 / 59,64 / 54,92 mg, kalsiumfosfaatti - 11,32 / 10,9 / 21,8 / 20 mg, krospovidoni - 7,5 / 7,5 / 15/15 mg, magnesiumstearaatti - 1,88 / 1,88 / 3, 76 / 3,76 mg.

Kalvokuoren koostumus: laktoosimonohydraatti - 1,8 / 1,8 / 3,6 / 3,6 mg, hypromelloosi - 1,26 / 1,26 / 2,52 / 2,52 mg, glyserolitriasetaatti (triasetiini) - 0,036 / 0,36 / 0,72 / 0,72 mg, titaanidioksidi - 0,9 / 1,06 / 2,11 / 2,11 mg, väriaine keltainen rautaoksidi - 0,18 mg (5 mg: n tableteille), värjää rautaoksidi punaiseksi (10/20/40 mg tableteille) - 0,02 / 0,05 / 0,05 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Crestorin vaikuttava aineosa, rosuvastatiini, on lipidejä alentava aine, HMG-CoA-reduktaasin selektiivinen kilpaileva estäjä.

Lääke vähentää kohonneita kokonaiskolesterolin (HC), pienitiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (LDL-C) ja triglyseridien (TG) pitoisuuksia ja lisää myös suuren tiheyden lipoproteiinikolesterolin (HDL-C) pitoisuutta. Crestor lisää myös apolipoproteiini AI: n (ApoA-I) pitoisuutta, vähentää erittäin pienitiheyksisten lipoproteiinien (TG-VLDL), hyvin matalatiheyksisten lipoproteiinikolesterolien (VLDL-C), kolesterolien, joita ei liity suurtiheyksisiin lipoproteiineihin (HDL-vapaa kolesteroli), pitoisuutta. ja apolipoproteiini B (ApoB). Se vähentää myös kolesterolin ja HDL-C: n, LDL-C: n ja HDL-C: n, ei-HDL-kolesterolin ja HDL-C: n, ApoB: n ja ApoA-1: n suhdetta. Näiden parametrien muutoksilla primaarisessa hyperkolesterolemiassa (tyypit IIa ja IIb Fredricksonin mukaan) ja hypertriglyseridemiassa (tyypit IIb ja IV Fredricksonin mukaan) on annosriippuvainen vaikutus.

Rasva-arvoja alentava vaikutus kehittyy viikon kuluessa Crestorin ottamisen aloittamisesta. Kahden viikon kuluttua saavutetaan noin 90% suurimmasta mahdollisesta vaikutuksesta. Suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 4. hoitoviikolla, ja se pysyy säännöllisesti lääkettä annettaessa.

Crestor on tehokas aikuispotilailla, joilla on hyperkolesterolemia, mukaan lukien potilaat, joihin liittyy hypertriglyseridemia, iästä, sukupuolesta ja rodusta riippumatta, mukaan lukien potilaat, joilla on samanaikainen diabetes mellitus ja familiaalinen hyperkolesterolemia.

80%: lla potilaista, joilla on tyypin IIa ja IIb hyperkolesterolemia Fredricksonin mukaan (LDL-kolesterolin keskimääräinen aloituspitoisuus on noin 4,8 mmol / l), kun Crestoria otetaan päivittäisenä 10 mg: n annoksena, LDL-C: n taso saavuttaa alle 3 mmol / l: n arvot.

Heterotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavilla potilailla tehdyissä tutkimuksissa (joihin osallistui 435 henkilöä) lipidiprofiiliparametrien positiivinen dynamiikka havaitaan, kun Crestor otetaan annosvälillä 20-80 mg. Titrauksen jälkeen 40 mg: n päivittäiseen annokseen (hoito 12 viikon ajan) LDL-C-pitoisuus pienenee 53%. Kolesteroli-LDL-taso alle 3 mmol / l asti saavutetaan 33%: lla potilaista.

Homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavilla potilailla, jotka saavat lääkettä annoksina 20 ja 40 mg, LDL-kolesterolin pitoisuuden lasku on keskimäärin 22%.

Hypertriglyseridemian yhteydessä potilailla, joiden TG-aloituspitoisuus oli välillä 273–817 mg / dl ja rosuvastatiinia annettiin välillä 5–40 mg kerran päivässä 6 viikon ajan, veriplasman TG-pitoisuus väheni merkittävästi.

Fenofibraatin lisämääräyksellä havaitaan lisävaikutus suhteessa TG: n pitoisuuteen, kun nikotiinihappoa annetaan yhdessä lipidejä alentavina annoksina - suhteessa HDL-C: n tasoon.

METEOR-tutkimuksiin osallistui 984 45–70-vuotiasta potilasta, joiden keskimääräinen LDL-C-pitoisuus oli 4,0 mmol / l (154,5 mg / dl), ja sepelvaltimotaudin kehittymisen riski oli pieni (10 vuoden riski Framinghamin asteikon mukaan oli alle 10%) ja subkliininen ateroskleroosi (mitattuna kaulavaltimon intima-media-kompleksin - TCIM) paksuudella. Tutkimuksen tavoitteena oli tutkia rosuvastatiinin vaikutusta TCIM: ään. Potilaat saivat rosuvastatiinia 40 mg: n päivittäisenä annoksena tai lumelääkettä kahden vuoden ajan. Rosuvastatiiniryhmässä maksimaalisen IMT: n etenemisnopeus hidastui 12 kaulavaltimon segmentissä verrattuna lumelääkkeeseen erolla -0,0145 mm / vuosi [95%: n luottamusväli vaihteli välillä -0,0196 - -0,0093; p <0,001]. Suoraa yhteyttä IMT: n vähenemisen ja kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskin pienenemisen välillä ei ole vielä osoitettu. METEOR-tutkimus tehtiin potilailla, joilla oli pieni sepelvaltimotaudin riski ja joille 40 mg: n Crestor-annosta ei suositella. Crestoria tulisi määrätä 40 mg: n annoksella potilaille, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja suuri kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski.

JUPITER-tutkimuksiin (statiinien käytön perustelut ensisijaiseen ehkäisyyn: rosuvastatiinia arvioiva interventiotutkimus) ilmoittautui 17 802 potilasta. Tulosten mukaan havaittiin, että rosuvastatiini vähensi merkittävästi kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riskiä [142 verrattuna lumelääkeryhmän 252: een (p <0,001)], mikä pienensi suhteellista riskiä 44%. Hoidon tehokkuus arvioitiin kuuden kuukauden säännöllisen lääkkeen antamisen jälkeen. Myös yhdistetyssä kriteerissä, johon sisältyi aivohalvaus, sydänkohtaus ja sydän- ja verisuonitautien aiheuttama kuolema, tapahtui tilastollisesti merkittävä lasku 48% (riskisuhde - 0,52; 95%: n luottamusväli - 0,4–0,68; p <0,001), ei-kuolemaan johtavan tai kuolemaan johtavan sydäninfarktin esiintyminen - 54% (riskisuhde - 0,46; 95%: n luottamusväli - 0,3-0,7),kuolematon tai kuolemaan johtanut aivohalvaus - 48%, kokonaiskuolleisuus - 20% (riskisuhde - 0,8; 95%: n luottamusväli - 0,67-0,97; p = 0,02). Rosuvastatiinin 20 mg: n turvallisuusprofiili on yleensä samanlainen kuin lumelääkkeessä.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen rosuvastatiinin maksimipitoisuus plasmassa saavuttaa noin 5 tunnin sisällä. Sen absoluuttinen hyötyosuus on noin 20%.

Lääke metaboloituu pääasiassa maksassa, elimessä, joka on kolesterolisynteesin ja matalatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin metabolian pääkohde. Jakautumistilavuus on ~ 134 litraa. Yhteys plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) ~ 90%.

Noin 10% rosuvastatiinista metaboloituu rajoitetusti. Metaboliassaan CYP2C9-isoentsyymi on eniten mukana, vähemmässä määrin - CYP3A4-, CYP2C19-, CYP2D6-isoentsyymit.

Lääkkeen tärkeimmät tunnistetut metaboliitit ovat N-desmetyylirosuvastatiini ja laktoonimetaboliitit. Ensimmäinen on noin puolet vähemmän aktiivinen kuin rosuvastatiini, loput ovat farmakologisesti inaktiivisia. Ainakin 90% farmakologisesta aktiivisuudesta verenkierrossa olevan HMG-CoA-reduktaasin eston suhteen on rosuvastatiinin osuus, loput sen metaboliitit.

Noin 90% otetusta rosuvastatiiniannoksesta (mukaan lukien imeytynyt ja imeytymätön aine) erittyy muuttumattomana suoliston läpi, loput - munuaisten kautta.

Puoliintumisaika (T ½) ~ 19 tuntia. Sen kesto ei muutu, jos annosta nostetaan.

Keskimääräinen geometrinen plasmapuhdistuma ~ 50 l / h (vaihtelukerroin 21,7%). Rosuvastatiinin imeytyminen maksassa osallistuu membraanikolesterolin kuljettajaan, jolla on tärkeä rooli lääkkeen eliminoinnissa maksassa.

Rosuvastatiinin systeeminen altistus kasvaa suhteessa annokseen. Päivittäisessä annostelussa farmakokineettiset parametrit eivät muutu.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa:

• ikä ja sukupuoli: Rosuvastatiinin farmakokinetiikassa ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia;
• rotu: Aasian kansalaisuudet (korealaiset, kiinalaiset, japanilaiset, vietnamilaiset, filippiiniläiset) osoittivat noin kaksinkertaisen kasvun pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolella ja rosuvastatiinin maksimipitoisuuden, intialaisilla potilailla näitä indikaattoreita nostettiin 1,3 kertaa verrattuna eurooppalaisiin. Lääkkeen farmakokinetiikassa ei ollut merkittäviä eroja valkoihoisten ja Negroid-potilaiden välillä;
• geneettinen polymorfismi: rosuvastatiini sitoutuu kuljetusproteiineihin OATP1B1 ja BCRP. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC- ja ABCG2 (BCRP) c.421AA -geenien kantajat osoittivat AUC: n nousua vastaavasti 1,6 ja 2,4 kertaa verrattuna SLCO1B1 c.521TT- ja ABCG2 c.421CC -genotyyppien kantajiin;
• maksan vajaatoiminta: maksan vajaatoiminnassa, jonka pisteet olivat ≤ 7 Child-Pugh-asteikolla, T ½: n nousua ei havaittu. Kahdella potilaalla, joiden pisteet olivat 8 ja 9 Child-Pugh-asteikolla, T ½ nousi vähintään kaksinkertaisesti. Potilailla, joiden pisteet ovat yli 9 Child-Pugh-asteikolla, ei ole kokemusta rosuvastatiinista;
• munuaisten vajaatoiminta: Lievässä tai keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa rosuvastatiinin ja sen päämetaboliitin pitoisuudet plasmassa eivät muuttuneet merkittävästi. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min), rosuvastatiinin plasmapitoisuus nousi 3 kertaa, N-desmetyylirosuvastatiini - 9 kertaa terveisiin vapaaehtoisiin verrattuna. Hemodialyysipotilailla rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa on noin 50% korkeampi kuin terveillä koehenkilöillä.

Käyttöaiheet

• Primaarinen hyperkolesterolemia (kohonnut seerumin kolesteroli) Fredricksonin (tyyppi IIa, mukaan lukien familiaalinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia) tai sekamuotoisen hyperkolesterolemian (tyyppi IIb) mukaan - ruokavalion lisähoitona tapauksissa, joissa ruokavalio ja muut ei-lääkehoidot (esim. Liikunta, vähennys kehon paino) ovat riittämättömät;
• Perheellinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia - ruokavalion ja muun lipidejä alentavan hoidon (esim. LDL-afereesin) lisähoitona tai kun tällainen hoito on riittämätöntä;
• Hypertriglyseridemia (Fredricksonin mukaan - tyyppi IV) - ruokavalion lisäyksenä;
• Ateroskleroosi (etenemisen hidastamiseksi) - ruokavalion lisäyksenä potilaille, joilla on viitteitä hoidosta kokonaiskolesterolin (kolesteroli) ja LDL-kolesterolin (matalatiheyksinen lipoproteiinikolesteroli) pitoisuuden alentamiseksi;
• Tärkeimmät kardiovaskulaariset komplikaatiot, mukaan lukien valtimon revaskularisaatio, sydänkohtaus, aivohalvaus (ensisijainen ehkäisy) aikuispotilailla, joilla ei ole iskeemisen sydänsairauden kliinisiä oireita, mutta joilla on suuri riski sen kehittymiselle (miehille ikä - 50 vuotta, naisille - 60 vuotta, lisääntynyt C-reaktiivisen proteiinin pitoisuus (≥2 mg / l) vähintään yhden seuraavista riskitekijöistä: valtimoverenpainetauti, HDL-kolesterolin matala konsentraatio, tupakointi, sepelvaltimotaudin varhainen puhkeaminen suvussa.

Vasta-aiheet

• Aktiivisessa vaiheessa esiintyvät maksasairaudet, mukaan lukien seerumin transaminaasiaktiivisuuden jatkuva kasvu ja seerumin transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen (yli 3 kertaa normaalin ylärajaan verrattuna);
• Samanaikainen vastaanotto syklosporiinin kanssa;
• Laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (laktoosi on osa Crestoria);
• Ikä alle 18;
• Raskaus, imetys (imetys), riittävien ehkäisymenetelmien puute naisilla;
• Yliherkkyys Crestorin komponenteille.

Muita vasta-aiheita 5, 10 tai 20 mg päivittäiselle annokselle ovat:

• Munuaisten voimakas toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa);
• Myopatia;
• Alttius myotoksisten komplikaatioiden esiintymiselle.

Vasta-aiheet 40 mg: n vuorokausiannokselle ovat (valinnainen):

• Liiallinen alkoholinkäyttö;
• Rabdomyolyysin / myopatian riskitekijät, nimittäin: kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml minuutissa), kilpirauhasen vajaatoiminta, perheen tai henkilökohtainen lihassairaus, myotoksisuus fibraattien tai muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön yhteydessä;
• Tilat, joissa rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa voi nousta;
• Samanaikainen vastaanotto fibraattien kanssa;
• Kuuluminen mongoloidikisaan.

Edellä kuvattujen tilojen / sairauksien läsnä ollessa Crestor 5, 10 ja 20 mg päivittäisannoksina tulee ottaa varoen (lääkärin valvonnassa).

Ohjeiden mukaan Crestoria tulee ottaa kaikissa annoksissa varoen seuraavien sairauksien / sairauksien esiintyessä:

• Hallitsemattomat kohtaukset;
• Historia maksasairaus;
• Valtimon hypotensio;
• Sepsis;
• Vakavat endokriiniset, metaboliset tai elektrolyyttihäiriöt;
• Vammat, suuret kirurgiset toimenpiteet;
• Ikä 65 vuotta.

Crestoria päivittäisenä 40 mg: n annoksena lievässä munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma yli 60 ml minuutissa) tulee ottaa varoen.

Crestorin käytöstä potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta ja yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla, ei ole kokemusta.

Crestorin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Crestor otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista ja milloin tahansa päivästä. Tabletit on nieltävä kokonaisina (murskaamatta tai pureskelematta) veden kanssa.

Ennen hoidon aloittamista sinun on noudatettava tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota (sitä tulee jatkaa koko hoidon ajan).

Lääkäri valitsee Crestor-annoksen erikseen, se määräytyy hoidon tavoitteiden ja hoitovasteen perusteella ottaen huomioon nykyiset suositukset kohdelipidipitoisuuteen.

Suositellun päivittäisen aloitusannoksen potilaille, jotka aloittavat Crestor-valmisteen, tai potilaille, jotka siirtyvät ottamasta muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä, tulisi olla 5 tai 10 mg, antotiheys on yksi kerta päivässä. Aloitusannosta valittaessa on noudatettava yksilöllistä kolesterolipitoisuutta ja otettava huomioon kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ja sivuvaikutusten mahdollinen riski. Tarvittaessa annosta voidaan nostaa 4 viikon kuluttua.

Suuren sivuvaikutusten riskin vuoksi annosta voidaan nostaa 40 mg: aan (kun olet ottanut 4 viikon hoidon ajan suositeltua aloitusannosta suuremman lisäannoksen) vain potilaille, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja suuri kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski (etenkin familiaalisen hyperkolesterolemian kanssa), joille ei saavutettu toivottua tulosta 20 mg: n annoksen ottamisen yhteydessä ja jotka ovat lääkärin valvonnassa. Erityisen huolellista seurantaa suositellaan potilaille, jotka saavat Crestor 40 mg -valmistetta.

Päivittäisen 40 mg: n annoksen määräämistä ei suositella potilaille, jotka eivät ole aiemmin ottaneet yhteyttä lääkäriin. 14-28 päivän hoidon jälkeen ja / tai Crestor-annosta suurennettaessa on tarpeen seurata lipidimetabolian parametreja (tarvittaessa annoksen säätäminen voi olla tarpeen).

Crestorin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa). Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Crestorin käyttö 40 mg: n annoksena on vasta-aiheista potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml minuutissa). Potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, suositellaan lääkkeen ottamista aloitusannoksena 5 mg.

Krestor on vasta-aiheinen potilaille, joilla on aktiivisessa vaiheessa esiintyviä maksasairauksia.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Määrättäessä 10 ja 20 mg: n annoksia suositeltu aloitusannos mongoloidirotujen potilaille sekä potilaille, joilla on taipumus myopatiaan, ei saa ylittää 5 mg (Crestorin käyttö 40 mg: n annoksena on vasta-aiheista).

Sivuvaikutukset

Crestorin käytöstä aiheutuvat haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön yhteydessä, niiden kehittymisen tiheys on pääasiassa annosriippuvainen (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000 - harvoin; <1/10000, yksittäistapaukset mukaan lukien - harvoin):

• Keskushermosto: usein - huimaus, päänsärky;
• Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeeman kehittyminen;
• Virtsajärjestelmä: proteinuria (proteiinimäärän muutoksia virtsassa havaitaan alle 1%: lla potilaista, jotka saivat 10-20 mg Crestoria, ja noin 3%: lla potilaista, jotka saivat 40 mg Crestoria). Yleensä proteinuria vähenee tai häviää hoidon aikana, eikä olemassa olevan munuaissairauden akuutin tai etenemisen ilmaantuminen tarkoita;
• Umpieritysjärjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes mellitus;
• Ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ummetus, vatsakipu; harvoin - haimatulehdus;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, myopatia, mukaan lukien myosiitti (kun Crestoria käytetään kaikissa annoksissa ja erityisesti yli 20 mg: n annoksissa); harvoissa tapauksissa rabdomyolyysi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman sitä; pienellä määrällä potilaita - annoksesta riippuva kreatiinifosfokinaasin aktiivisuuden lisäys (merkityksetön, oireeton ja väliaikainen; yli 5-kertainen kasvu normaalin ylärajaan verrattuna, hoito keskeytetään);
• Maksa: pienellä määrällä potilaita - annosriippuvainen lisääntyminen maksan transaminaasien aktiivisuudessa (merkityksetön, oireeton ja tilapäinen);
• Iho: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma;
• Laboratorioindikaattorit: bilirubiinin, glukoosin, gamma-glutamyylitransferaasin, alkalisen fosfataasin aktiivisuuden kasvu, kilpirauhasen toimintahäiriön oireet;
• Muut: usein - asteninen oireyhtymä.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu seuraavien haittavaikutusten kehittymisestä:

• Keskushermosto: hyvin harvoin - muistin menetys, polyneuropatia;
• Hengityselimet: määrittelemätön taajuus - hengenahdistus, yskä;
• Ruoansulatuskanava: hyvin harvoin - keltaisuus, hepatiitti; harvoin - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen; määrittelemättömällä taajuudella - ripuli;
• Virtsatiet: hyvin harvoin - hematuria;
• Lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhaset: määrittelemätön taajuus - gynekomastia;
• Iho ja ihonalainen rasva: määrittelemättömällä taajuudella - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: hyvin harvoin - nivelkipu; määrittelemättömällä taajuudella - immuunivälitteinen nekrotisoiva myopatia;
• Muut: määrittelemättömällä taajuudella - perifeerinen turvotus.

Joidenkin statiinien käytön aikana on raportoitu seuraavista haittavaikutuksista: masennus, seksuaalinen toimintahäiriö, unihäiriöt, mukaan lukien painajaiset ja unettomuus. Ilmoitetut yksittäiset interstitiaalisen keuhkosairauden tapaukset, erityisesti pitkittyneen hoidon yhteydessä.

Yliannostus

Rosuvastatiinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu edes samanaikaisesti annettaessa useita päivittäisiä annoksia.

Yliannostustapauksessa oireenmukainen ja tukeva hoito on tarpeen. Erityisiä yliannostushoitoja varten ei ole suosituksia. On tarpeen seurata maksan toimintaa ja kreatiinifosfokinaasitasoja, seurata elintärkeiden elinten ja järjestelmien toimintaa. Hemodialyysi ei todennäköisesti ole tehokasta.

erityisohjeet

Potilailla, jotka saivat suuria Crestor-annoksia (pääasiassa 40 mg), havaittiin tubulaarisen proteinurian kehittyminen, joka yleensä oli ohimenevää eikä osoittanut akuuttia munuaissairautta tai munuaissairauden etenemistä. Kun lääkettä määrätään 40 mg: n annoksena hoidon aikana, on suositeltavaa seurata munuaisten toiminnan indikaattoreita.

Kun Crestoria käytetään kaikissa annoksissa (erityisesti yli 20 mg), myalgia, myopatia ja harvinaisissa tapauksissa - rabdomyolyysi ovat mahdollisia.

Jos kreatiinifosfokinaasitason alkupitoisuus nousee merkittävästi (5 kertaa korkeampi kuin normin yläraja), toinen mittaus tulisi suorittaa 5-7 päivän kuluttua. Jos toinen testi vahvistaa perustason, hoitoa ei voida aloittaa. Voimakasta fyysistä rasitusta tai kreatiinifosfokinaasin lisääntymisen mahdollisten muiden syiden läsnä ollessa sen määritystä ei pitäisi suorittaa, koska tämä voi johtaa saatujen tulosten virheelliseen tulkintaan.

Jos myopatian / rabdomyolyysin riskitekijöitä on, Crestoria voidaan käyttää varoen arvioitujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde.

Jos sinulle kehittyy yhtäkkiä lihaskipua, lihasheikkoutta tai kouristuksia, erityisesti yhdessä kuumeen ja huonovointisuuden kanssa, ota yhteys lääkäriisi. Hoidon jatkamisen mahdollisuus määräytyy lihaskivun vakavuuden ja kreatiinifosfokinaasitason perusteella. Kreatiinifosfokinaasipitoisuuden normalisoitumisen jälkeen on mahdollista harkita Crestorin uudelleen määräämistä pienempinä annoksina tarkkailemalla potilaan tilaa.

2-4 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja / tai annoksen nostamisesta on tarpeen seurata lipidien metabolian indikaattoreita (annosta muutetaan tarvittaessa).

Ennen Crestorin ottamista ja 3 kuukautta hoidon aloittamisen jälkeen on suositeltavaa määrittää maksan toiminnalliset parametrit. Jos veriseerumin transaminaasiaktiivisuuden taso on 3 kertaa korkeampi kuin normaalin yläraja, annosta pienennetään tai hoito peruutetaan.

Hypotyreoosiin tai nefroottiseen oireyhtymään liittyvän hyperkolesterolemian tapauksessa perussairauksien hoito tulee suorittaa ennen Crestorin käyttöä.

Joidenkin statiinien käytön yhteydessä, erityisesti pitkään, on raportoitu yksittäisistä tapauksista interstitiaalisen keuhkosairauden kehittymiselle, joka ilmenee sellaisina oireina kuin tuottamaton yskä, hengenahdistus ja yleisen hyvinvoinnin heikkeneminen (laihtuminen, kuume ja heikkous). Näissä tapauksissa hoito peruutetaan.

Kun glukoosipitoisuus oli 5,6 - 6,9 mmol / l, Crestorin käyttöön liittyi lisääntynyt riski sairastua tyypin 2 diabetesta sairastavaan diabetekseen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana, kun ajetaan ajoneuvoja tai suoritetaan työtä, joka liittyy lisääntyneeseen huomion keskittymiseen ja vaatii psykomotoristen reaktioiden nopeutta, on oltava varovainen (voi olla huimausta).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kolesteroli ja muut sen biosynteesituotteet ovat tärkeitä sikiön asianmukaiselle kohdunsisäiselle kehitykselle, joten HMG-CoA-reduktaasin estämisen mahdollinen riski on suurempi kuin rosuvastatiinin käytöstä raskaana oleville naisille. Tässä suhteessa Crestor on ehdottomasti vasta-aiheinen raskauden aikana. Lisäksi lisääntymisikäisten naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä lääkkeen käytön aikana. Jos raskaus tapahtuu lipidejä alentavan hoidon aikana, hoito on lopetettava välittömästi.

Erittyykö rosuvastatiini äidinmaitoon, ei ole luotettavasti varmistettu, joten Crestor on vasta-aiheinen imettäville äideille.

Lapsuuden käyttö

Rosuvastatiinin tehoa ja turvallisuutta lapsilla ei ole varmistettu. Kokemus lääkkeen käytöstä lastenlääketieteessä on hyvin rajallista. Tästä syystä Crestoria ei tällä hetkellä suositella alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Crestor on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min).

40 mg: n annoksella lääkettä ei tule käyttää potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / min). Suositeltu aloitusannos tälle potilasryhmälle on 5 mg.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Crestor on vasta-aiheinen maksasairauksien yhteydessä, jos ne ovat aktiivisessa vaiheessa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden hoidossa on oltava varovainen. Crestor-annosta ei tarvitse säätää.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Crestoria käytetään samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia (AUC on lääkkeen kokonaispitoisuus veriplasmassa; _Cmax on lääkkeen suurin pitoisuus veressä):

• Siklosporiini: rosuvastatiinin AUC-arvon merkittävä nousu (lääkeaineiden yhdistelmä on vasta-aiheinen);
• K-vitamiinin antagonistit: lisääntynyt INR (kansainvälinen normalisoitu suhde);
• Gemfibrotsiili ja muut lipidejä alentavat lääkkeet: rosuvastatiinin C _{max: n} ja AUC: n nousu, mahdollisesti farmakodynaaminen vuorovaikutus;
• Fenofibraatti, gemfibrotsiili ja muut fibraatit ja lipidejä alentavat nikotiinihappoannokset: lisääntynyt myopatian riski (Crestorin suositeltu aloitusannos on 5 mg);
• Proteaasin estäjät: rosuvastatiinialtistuksen merkittävä kasvu;
• Antasidit: merkittävä lasku rosuvastatiinin pitoisuudessa plasmassa (tämä vaikutus on vähemmän selvä tapauksissa, joissa antasidit käytetään 2 tuntia rosuvastatiinin ottamisen jälkeen);
• Erytromysiini: rosuvastatiinin AUC- ja C _max -arvojen lasku;
• Hormonikorvaushoito / suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: niiden AUC-arvon nousu (otettava huomioon suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annoksia valittaessa).

Analogit

Crestorin analogit ovat: Rosucard, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin Sandoz, Roxera, Tevastor, Cleivas, Rovix, Romazik, Rosvator, Fastrong, Rosulip, Rosart, Mertenil, Astin, Atorvasterol, Atormak, Vabadin, Vazoklin, Livzaxol Zosta, Tor, Lipimaks, Liprimar, Lovastatin, Simvakard, Etset, Simgal, Tolevas, Torvakard, Tulip, Torvazin, Simstat, Simvakor, Pravapres, Litorva, Lipodemin, Limistin, Livazo, Cardak, Zokor, Vazilip, Atotex, Atotex.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Crestor

Koska lääke on ilmestynyt suhteellisen äskettäin, potilailla on vielä vähän arvosteluja Crestorista. Lääkärit suosittelevat tätä lääkettä hyperlipidemian hoitoon, erityisesti potilaille, joilla on ollut aivohalvaus tai sydänkohtaus. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky ja unihäiriöt.

Crestorin hinta apteekeissa

Crestorin hinnat voivat vaihdella merkittävästi alueesta ja apteekkiketjusta riippuen. Arvioitu hintaluokka:

• tabletit 5 mg: 14 kpl. pakkauksessa - 655–770 ruplaa; 28 kpl pakkauksessa - 1220-2320 ruplaa; 98 kpl pakkauksessa - 4640–6190 ruplaa;
• tabletit 10 mg: 14 kpl. pakkauksessa - 930-1100 ruplaa; 28 kpl pakkauksessa - 1415–3455 ruplaa; 98 kpl pakkauksessa - 4200-9200 ruplaa;
• tabletit 20 mg: 28 kpl. pakkauksessa - 2700-5255 ruplaa;
• tabletit 40 mg: 28 kpl. pakkauksessa - 4500–6570 ruplaa.

Crestor: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Crestor 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 1100 Ostaa

Crestor 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 1686 RUB Ostaa

Crestor-tabletit s.o. 10mg 28 kpl. 1723 RUB Ostaa

Crestor 20 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 3000 RUB Ostaa

Crestor 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 126 kpl. 4282 RUB Ostaa

Crestor 40 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 4854 Ostaa

Crestor-tabletit s.o. 10mg 126 kpl. RUB 5387 Ostaa

Crestor-tabletit s.o. 40mg 28 kpl. RUB 6160 Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!