Relpax

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Relaxax: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Relpax

ATX-koodi: N02CC06

Vaikuttava aine: Eletriptan (Eletriptan)

Tuottaja: Pfizer Manufacturing Deutschland (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.7.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 549 ruplaa.

Ostaa

Relaxax on migreenilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: oranssit, pyöreät, kaksoiskupera, kaiverrettu "Pfizer" toisella puolella, "REP 20" tai "REP 40" toisella puolella (20 mg tai 40 mg: 2, 3, 4, 6 tai 10 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5, 6 tai 10 läpipainopakkausta).

Relpaxin vaikuttava aine on eletriptaani (hydrobromidin muodossa) yhdessä tabletissa - 20 mg tai 40 mg.

Apukomponentit: kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa.

Kalvokuoren koostumus: Opadry orange OY-LS-23016 - laktoosimonohydraatti, hypromelloosi, triasetiini, auringonlaskun keltainen väri alumiinilakalla (E110), titaanidioksidi (E171); Opadry kirkas YS-2-19114-A - triasetiini, hypromelloosi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aktiivinen ainesosa RELERTin - eletriptaani - kuuluu ryhmään selektiivisten agonistien hermoston 5-HT ₁ _D ja serotoniini verisuonten 5-HT _1B -reseptoreihin. Myös, aine on tunnusomaista korkea affiniteetti 5-HT ₁ _F -serotoniinireseptoreihin ja kohtalainen vaikutus työn 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B ja 5-HT ₁ serotoniinireseptoreihin.

Eletriptaanilla on selvempi selektiivinen vaikutus kaulavaltimoissa sijaitseviin serotoniinireseptoreihin kuin reisiluun ja sepelvaltimoihin sijoitettuihin serotoniinireseptoreihin. Relpaxin migreenin vastainen vaikutus voidaan selittää sen aktiivisen komponentin kyvyllä supistaa kallonsisäisiä verisuonia ja olla myös neurogeenisen tulehduksen estäjä.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna eletriptaani imeytyy riittävän täydellisesti ja suurella nopeudella ruoansulatuskanavaan (imeytyminen saavuttaa noin 81%). Absoluuttinen oraalinen hyötyosuus kummankin sukupuolen potilailla on noin 50%. Eletriptaanin maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan keskimäärin 1,5 tuntia antamisen jälkeen. Aineen farmakokinetiikalle on ominaista lineaarinen suhde, kun terapeuttisia annoksia annetaan välillä 20–80 mg.

Eletriptaanin enimmäispitoisuus ja pitoisuus-aikakäyrän (AUC) ala kasvavat noin 20-30%, kun lääkettä otetaan rasvaisen aterian syömisen jälkeen. Suun kautta migreenikohtauksen aikana AUC pienenee noin 30%, ja aika saavuttaa maksimipitoisuus veriplasmassa nousee 2,8 tuntiin.

Relpaxin vaikuttavan aineen farmakokinetiikka pysyy lineaarisena, kun sitä käytetään säännöllisesti 20 mg: n annoksella 3 kertaa päivässä 5–7 päivän ajan ennustettavan kumulaation kanssa. Eletriptaanin kumulaatio ylittää odotetun ~ 40% suuremmilla päivittäisillä annoksilla (40 mg 3 kertaa päivässä tai 80 mg 2 kertaa päivässä) ja yli 7 päivän pituisen hoitojakson.

Laskimonsisäisesti annettuna eletriptaanin jakautumistilavuus on 138 litraa, mikä osoittaa tehokkaan jakautumisen kudoksiin. Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin kohtuullisessa määrin (noin 85%).

In vitro -tutkimukset osoittavat, että eletriptaanin ensisijainen metabolia johtuu sytokromi P ₄₅₀: n CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta maksassa. Tämän vahvistaa tämän yhdisteen pitoisuuden nousu veriplasmassa yhdistettynä erytromysiiniin, joka on voimakas selektiivinen CYP3A4-isoentsyymin estäjä. Todettiin, että CYP2D6-isoentsyymi osallistuu myös eletriptaanin metaboliaan, vaikka kliiniset tutkimukset eivät ole paljastaneet tämän elementin polymorfismin vaikutusta Relpaxin farmakokinetiikkaan.

Kun eletriptaania otetaan, muodostuu tämän aineen kaksi pääasiallista kiertävää metaboliittia, jotka ovat pääasiassa vastuussa veriplasman kokonaisradioaktiivisuuden lisäämisestä sen jälkeen kun eletriptaania on annettu leimattua hiili-isotooppia C ₁₄.

N-hapetuksella muodostuvalla metaboliitilla ei ole farmakologista vaikutusta, kun taas N-demetylaation muodostamalla metaboliitilla on vastaava vaikutus kuin eletriptaanilla. Kolmatta radioaktiivisen plasman ainetta ei ole vielä tunnistettu. Sen uskotaan olevan seos hydroksyloituneista metaboliiteista, jotka erittyvät munuaisten ja suoliston kautta.

Aktiivisen N-demetyloidun metaboliitin pitoisuus veriplasmassa ei ylitä 10–20% eletriptaanin kokonaispitoisuudesta elimistössä, joten se ei vaikuta merkittävästi Relpaxin terapeuttiseen vaikutukseen.

Laskimoon annon jälkeen lääkkeen vaikuttavan aineen kokonaispuhdistuma on noin 36 l / h, ja puoliintumisaika on 4 tuntia. Keskimääräinen munuaispuhdistuma oraalisen annon jälkeen on noin 3,9 l / h. Ei-munuaispuhdistuman osuus on noin 90% kokonaispuhdistumasta, mikä osoittaa eletriptaanin eliminaation kehosta metaboliittien muodossa, pääasiassa virtsan ja ulosteiden mukana.

Kliiniset ja farmakologiset tutkimukset sekä farmakokineettiset analyysit viittaavat siihen, että potilaan sukupuoli ei käytännössä vaikuta eletriptaanin pitoisuuteen veriplasmassa.

65–93-vuotiailla potilailla havaittiin merkityksetön ja tilastollisesti merkityksetön eletriptaanin puhdistuman väheneminen 16% ja tilastollisesti merkittävä puoliintumisajan lisäys (noin 4,4 tunnista 5,7 tuntiin) nuorempiin potilaisiin verrattuna. Eletriptaanin vaikutus verenpaineen vaihteluihin iäkkäillä voi olla voimakkaampi kuin nuoremmilla potilailla.

Maksan toimintahäiriöistä kärsivät potilaat (vaiheet A ja B Child-Pugh-luokituksen mukaan) osoittivat tilastollisesti merkitsevää AUC: n (34%) ja puoliintumisajan kasvua sekä eletriptaanin enimmäispitoisuuden suurenemista veressä (18%), mutta nämä ilmiöt eivät ole kliinisesti merkittävä.

Potilailla, joilla on lievä (CC 61–89 ml / min), kohtalainen (CC 31–60 ml / min) tai vaikea (CC alle 30 ml / min) munuaisten toimintahäiriö, ei havaittu muutoksia eletriptaanin farmakokinetiikassa tai sen sitoutumisasteessa veriproteiineihin.

Käyttöaiheet

Relpaxin käyttö on tarkoitettu migreenikohtausten lievittämiseen ilman auraa ja ilman auraa.

Vasta-aiheet

Hallitsematon valtimon hypertensio;
Epäilty iskeeminen sydänsairaus (IHD) tai sen esiintyminen: edellinen sydäninfarkti, angina pectoris, oireeton sydänlihasiskemia (vahvistettu), Prinzmetalin angina pectoris;
Aivoverenkierron rikkominen tai ohimenevä aivoverenkiertohäiriö;
Perifeeristen alusten okklusiivinen patologia;
Vakava maksan toimintahäiriö;
Oftalmoplegisten, basilaaristen tai hemiplegisten migreenien lievitys;
Samanaikainen muiden agonistien serotoniini-5-HT ₁ -reseptoreihin;
Erytromysiinin, ketokonatsolin, itrakonatsolin, klaritromysiinin, josamysiinin (CYP3A4: n estäjät) ja / tai ritonaviirin, nelfinaviirin, indinaviirin (proteaasin estäjät) samanaikainen käyttö;
Ikä alle 18;
Laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Ergotamiinin ja sen johdannaisten (mukaan lukien metysergidi) käyttö on vasta-aiheista 24 tunnin sisällä ennen Relpaxin ottamista tai sen jälkeen.

Lääkkeen määrääminen potilaalle, jolla on samanaikainen hoito selektiivisillä serotoniinin takaisinoton estäjillä ja selektiivisillä serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjillä (johtuen serotoniinioireyhtymän kehittymisriskistä eletriptaanin ja muiden serotonergisten lääkkeiden käytön yhteydessä), sekä yli 40 mg: n annos rikkomusten varalta. munuaisten toiminta.

Ohjeet Relpaxin käyttöön: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta ilman pureskelua riittävän määrän vettä.

Relpaxin käyttö on aloitettava, kun migreenin ensimmäiset oireet ilmaantuvat, vaikka se on tehokasta taudin hyökkäyksen kaikissa vaiheissa.

Suositeltu aloitusannos 18-65-vuotiaille potilaille on 40 mg.

Jos päänsärky on vähentynyt, mutta jatkuu 24 tunnin sisällä lääkkeen ottamisesta, 40 mg: n osoitetaan lievittävän sitä uudelleen, mutta aikaisintaan 2 tuntia ensimmäisen tabletin jälkeen.

Potilaita, joille aloitusannoksella ei ollut kliinistä vaikutusta kahden ensimmäisen tunnin aikana, toisen annoksen ottamista ei suositella tämän kohtauksen lopettamiseksi.

Jos 40 mg: n annoksesta ei tule riittävää vaikutusta seuraavan migreenikohtauksen lopettamisen yhteydessä, 80 mg lääkettä voidaan ottaa alkuannoksena.

Relpaxin suurin päivittäinen annos on 160 mg.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan toimintahäiriössä annosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa rekisteröidyn Relpaxin haittavaikutukset:

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - takykardia, sydämentykytys; harvoin - kohonnut verenpaine (BP), angina pectoris, bradykardia, sokki;
Mielenterveyden häiriöt: harvoin - sekavuus, unettomuus, heikentynyt ajattelu, depersonalisaatio, levottomuus, euforia, masennus; harvoin - emotionaalinen labiliteetti;
Hermosto: usein - päänsärky, uneliaisuus, huimaus, myasthenia gravis, heikentynyt herkkyys (kihelmöinti), lihasten hypertonisuus, hypestesia; harvoin - puheen heikkeneminen, hyperestesia, ataksia, vapina, heikentynyt maku, hypokinesia, stupori;
Tasapaino- ja kuuloelimet: usein huimaus; harvoin - korvien soiminen ja / tai kipu;
Imusolmukkeet: harvoin - lymfadenopatia;
Näköelin: harvoin - silmäkipu, näön hämärtyminen, heikentynyt kyynelvuoto, valonarkuus; harvoin - sidekalvotulehdus;
Aineenvaihdunta: harvoin - ruokahaluttomuus;
Maksa ja sappi: harvoin - aspartaattiaminotransferaasin lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia;
Ruoansulatuskanava: usein - suun kuivuminen, pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt, vatsakipu; harvoin - kielitulehdus, ripuli; harvoin - kielen turvotus, ummetus, röyhtäily, ruokatorvitulehdus;
Dermatologiset reaktiot: usein - lisääntynyt hikoilu; harvoin - kutiava iho, ihottuma; harvoin - nokkosihottuma, ihopatologiat;
Virtsateet: harvoin - usein virtsaaminen, polyuria;
Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkä- ja / tai lihaskipu; harvoin - niveltulehdus, nivelkipu, luukipu; harvoin - myopatia, niveltulehdus, kouristukset, lihaskipu;
Sukupuolielimet ja rintarauhaset: harvoin - menorragia, kipu maitorauhasissa;
Välikarsina, hengityselimet, rintakehä: usein - kurkun kiristymisen tunne; harvoin - haukottelu, hengenahdistus; harvoin - äänen sävyn muutos, astma;
Infektiot: usein - nuha, nielutulehdus; harvoin - hengitysteiden infektiot;
Yleisoireet: usein - kuumia aaltoja kasvoissa, lämpö tunne, vilunväristykset, kipu tai ahdistuksen ja / tai paineen tunne rinnassa, voimattomuus; harvoin - jano, yleinen heikkous, perifeerinen turvotus, kasvojen turvotus.

Lisäksi markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset:

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: valtimon hypertensio;
Immuunijärjestelmä: allergiset reaktiot;
Ruoansulatuskanava: harvoin - iskeeminen koliitti, oksentelu;
Hermosto: harvoin - pyörtyminen.

Yliannostus

Relpaxin yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä valtimon hypertensiota tai muita sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöitä. Kun otetaan suuria lääkeannoksia, vatsa pestään ja suoritetaan oireenmukainen hoito.

Eletriptaanin puoliintumisaika on noin 4 tuntia, joten yliannostuksen yhteydessä potilaan tulee olla lääkärin valvonnassa vähintään 20 tuntia tai kunnes yliannostuksen kliiniset oireet häviävät kokonaan. Hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin tehokkuutta plasman eletriptaanipitoisuuksien pienentämisessä ei ole osoitettu.

erityisohjeet

Ohjeiden mukaan Relaxaxia tulisi määrätä vain migreenin hoitoon, jolla on vahvistettu diagnoosi. Lääkettä ei tule käyttää epätyypillisiin päänsärkyihin, koska lääkkeen kapeneva vaikutus aivojen suoniin voi olla vaarallista, jos kipu liittyy repeytyneeseen aneurysmaan, aivohalvaukseen tai muihin vakaviin patologioihin.

Lisäksi lääkärin tulee lääkemääräystä tehtäessä ottaa huomioon potilaan alustavan tutkimuksen tulokset sydän- ja verisuonitautien esiintymisen tai riskin varalta.

Tabletit on suositeltavaa ottaa yksinomaan päänsärkyvaiheen aikana, koska lääkkeen ottaminen auran esiintymisen aikana ei estä päänsäryn kehittymistä.

Kliiniset tutkimukset ovat vahvistaneet Relpaxin terapeuttisen vaikutuksen migreenin aiheuttamien oireiden (valonarkuus, pahoinvointi, oksentelu, fonofobia) lievitykseen ja hyökkäyksen aikana palaavan päänsäryn hoitoon.

Lääkettä ei ole tarkoitettu käytettäväksi profylaksiana.

Erityisesti vanhuudessa tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että 60 mg: n tai suurempi annos voi aiheuttaa ohimenevän, lievän verenpaineen nousun.

Potilaan on suositeltavaa olla varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja mekanismeja sekä migreenikohtauksen aikana että Relpaxin välittömän käytön jälkeen, koska uneliaisuus tai huimaus saattaa ilmetä lääkkeen tai itse sairauden käytön aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kliinistä kokemusta Relpaxin käytöstä raskauden aikana ei ole käytännössä. Lääkkeen määrääminen on suositeltavaa vain tapauksissa, joissa hoidon mahdolliset hyödyt äidille ovat suuremmat kuin havaitut riskit sikiölle.

Eletriptaani erittyy äidinmaitoon. Kun yksi Relpax-annos on 80 mg 24 tunnin ajan, noin 0,02% otetusta annoksesta erittyy äidinmaitoon. Vastasyntyneelle altistumisen riski lääkkeelle on vähäinen, jos äiti kieltäytyy imettämästä 24 tunnin sisällä Relpaxin ottamisen jälkeen.

Eläimillä tehdyt laboratoriokokeet eivät ole vahvistaneet lääkkeen teratogeenista vaikutusta sikiöön.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Relpaxin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy, joten lääkettä tulee määrätä yli 40 mg: n vuorokausiannoksina varoen. Kun lääkettä otetaan päivittäin 60 mg tai enemmän, verenpaine nousee hieman ja tilapäisesti.

Huumeiden vuorovaikutus

Relpaxin kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta trisyklisten masennuslääkkeiden, beetasalpaajien, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ja flunaritsiinin kanssa ei ole osoitettu.

Tutkimukset ovat vahvistaneet vaikutuksen puuttumisen eletriptaanibeetasalpaajien, SSRI-lääkkeiden, trisyklisten masennuslääkkeiden, estrogeenia sisältävien hormonikorvaushoitojen, kalsiumkanavasalpaajien, oraalisten estrogeenia sisältävien ehkäisyvalmisteiden farmakokinetiikkaan.

Farmakokineettinen vuorovaikutus on epätodennäköistä, kun sitä käytetään samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) kanssa, koska eletriptaani ei ole MAO: n substraatti.

Kofeiinin nauttiminen tunnin kuluttua tai ergotamiini 2 tunnin kuluttua Relpaxin ottamisesta johtaa lisäaineen, vaikkakin merkityksettömään, verenpaineen nousuun. Siksi eletriptaanin ja ergotamiinia sisältävien tai ergotamiinin kaltaisten lääkkeiden, mukaan lukien dihydroergotamiini, käytön välillä on noudatettava 24 tunnin väli.

Relpaxin terapeuttisten annosten vaikutusta sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmään ei ole varmistettu.

Yhdistelmä serotonergisten lääkkeiden kanssa lisää serotoniinioireyhtymän riskiä.

Analogit

Relpax-analogit ovat: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Relpax

Arvostelujen mukaan Relpax on vakiinnuttanut asemansa tehokkaana migreenilääkkeenä. Potilaat ilmoittavat, että jopa 1 tabletin ottamisen jälkeen migreenikohtaukselle ominaiset oireet hävisivät kokonaan. Oireet lieventyvät noin 30 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, uneliaisuus, vapina jne. Jotkut potilaat uskovat, että Relpaxin käytön jälkeen on suositeltavaa nukkua sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi. On myös arvosteluja migreenistä kärsivistä ihmisistä, jotka väittävät, että lääkkeen ottaminen ei parantanut heidän tilaansa ollenkaan.