Hydroksikarbamidiamak

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Hydroksikarbamidimedak: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Hydroxycarbamide medac

ATX-koodi: L01XX05

Vaikuttava aine: hydroksikarbamidi (hydroksikarbamidi)

Tuottaja: Medak, GmbH (Medac, GmbH) (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1159 ruplaa.

Ostaa

Hydroksikarbamidimedak - antimetaboliitti, antineoplastinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kapselit: koko nro 0, kova hyytelömäinen, läpinäkymätön valkoinen runko ja kansi; sisältö - melkein valkoinen jauhe (10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 5 tai 10 läpipainopakkausta yhdessä Hydroxycarbamide medakin käyttöohjeiden kanssa).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: hydroksikarbamidi - 500 mg;
apuaineet: dinatriumsitraatti, kalsiumsitraatti, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti;
kapselin kuori: gelatiini, titaanidioksidi (E 171).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Hydroxycarbamide medakin vaikuttava aine on hydroksikarbamidi, vaihekohtainen sytostaattinen aine (joidenkin raporttien mukaan antimetaboliitti, jolla on alkyloiva ominaisuus), joka toimii solusyklin S-vaiheessa.

Hydroksikarbamidi medac estää solujen kasvun G1 - S -vaiheessa. Tällä on suuri merkitys samanaikaisen sädehoidon kannalta, koska lääke edistää kasvainsolujen synergistisen herkkyyden syntymistä Gl-vaiheessa säteilylle.

Lääke parantaa ribonukleosididifosfaattireduktaasin (RNA-reduktaasin estäjä) toimintaa, joka estää DNA-synteesiä. Hydroksikarbamidilla ei ole vaikutusta RNA- ja proteiinisynteesiin.

Farmakokinetiikka

Hydroksikarbamidin imeytyminen ruoansulatuskanavasta (GIT) suun kautta annon jälkeen on nopeaa. Kahden tunnin sisällä C _max (maksimipitoisuus plasmassa) saavutetaan. Ei ole tietoa ruoan vaikutuksesta, kun sitä käytetään samanaikaisesti lääkkeen kanssa.

Hydroksikarbamidi jakautuu nopeasti kehon kudoksiin, tunkeutuu BBB: n (veri-aivoesteen) läpi. Aivo-selkäydinnesteen pitoisuus on 10–20% plasman pitoisuudesta, askitesnesteessä - 15-50%. Lääke kertyy punasoluihin ja leukosyyteihin.

Se metaboloituu osittain munuaisissa ja maksassa. Puoliintumisaika on 3-4 tuntia. Noin 80% vastaanotetusta annoksesta erittyy virtsaan 12 tunnin sisällä annostelusta, josta noin 50% on muuttumatonta hydroksikarbamidia, pienet määrät erittyvät urean muodossa. Lääke poistetaan myös kehosta hengitysteiden kautta hiilidioksidin muodossa. Jo 24 tuntia Hydroxycarbamide medak -valmisteen ottamisen jälkeen plasmassa ei havaita.

Käyttöaiheet

melanooma;
krooninen myelooinen leukemia;
osteomyelofibroosi;
olennainen trombosytemia;
polysytemia vera (erytremia);
kohdunkaulan syöpä (yhdessä sädehoidon kanssa);
kaulan ja pään pahanlaatuiset kasvaimet, lukuun ottamatta huulisyövää (yhdessä sädehoidon kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

trombosytopeniaa <100 x 10 ⁹ / l, leukopenia <2,5 x 10 ⁹ / l;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Hydroksikarbamidimedakia käytetään varoen seuraavissa tapauksissa:

laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
anemia (on korjattava ennen hoidon aloittamista);
munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
aikaisempi kemoterapia tai sädehoito.

Hydroksikarbamidimedak, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Hydroksikarbamidimedak tulee ottaa suun kautta: niele kapselit kokonaisina ja juo runsaasti vettä (1 lasillinen). Potilaiden, joilla on vaikeuksia niellä kokonaisia kapseleita, annetaan avata ne ja liuottaa jauhe lasilliseen vettä (kapselin jotkut veteen liukenemattomat apukomponentit voivat kellua liuoksen pinnalla - tämä on normi). Hoidon aikana on suositeltavaa kuluttaa runsaasti nesteitä.

Hoito tapahtuu lääkärin, jolla on asianmukaista kokemusta, tarkassa valvonnassa ja ohjauksessa. Optimaaliset annokset asetetaan erikseen ottaen huomioon potilaan todellinen tai ihanteellinen paino (valitse pienempi arvo).

Hydroxycarbamide medacin tavanomaiset annosteluohjelmat:

melanooma, kiinteät kasvaimet: jatkuva hoito - 20–30 mg / kg päivässä 3 viikon ajan, jaksoittainen hoito - 80 mg / kg 3 päivän välein (6–7 annosta);
olennainen trombosytemia: päivittäinen aloitusannos on 15 mg / kg, sitten annos valitaan siten, että verihiutaleiden määrä pysyy vähintään 600 x ¹⁰⁹ / l tasolla eikä alle 4 x ¹⁰⁹ / l: n leukosyyttien määrä vähene;
osteomyelofibroosi: päivittäinen aloitusannos on 5–20 mg / kg, ylläpitoannos on 10 mg / kg;
kaulan / pään / kohdunkaulan karsinooma: 80 mg / kg kerran päivässä joka kolmas päivä sädehoidon taustalla. Hydroxycarbamide Medakin vastaanotto alkaa vähintään 7 päivää ennen sädehoidon aloittamista. Sädehoidon päättymisen jälkeen lääkettä voidaan käyttää loputtomiin (vakavien tai epätavallisten toksisuusreaktioiden kehittyminen edellyttää huolellista seurantaa);
polysytemia vera: päivittäinen aloitusannos on 15–20 mg / kg. He yrittävät valita uuden annoksen siten, että se pitää hematokriitin tasolla <45% ja verihiutaleiden määrän - <400 x ¹⁰⁹ / l (useimmissa tapauksissa tällaiset indikaattorit voidaan saavuttaa päivittäisellä 500-1000 mg hydroksikarbamidiannoksella). Tapauksissa, joissa hematokriitin määrää ja verihiutaleiden määrää hallitaan onnistuneesti käytetyllä annoksella Hydroxycarbamide medac, hoitoa jatketaan loputtomiin;
resistentti krooninen myelooinen leukemia: hoidon alussa - 40 mg / kg päivässä. Annos säädetään veriplasman leukosyyttien sisällön mukaan. Jos niiden lukumäärä on <20 x ¹⁰⁹ / l, annos puolitetaan. Leukopenian kehittymisen myötä annos valitaan siten, että se varmistaa leukosyyttien ylläpitämisen 5 x10 x ¹⁰⁹ / l- tasolla. Kun leukosyyttien määrä pienenee alle 5 x ¹⁰⁹ / l, myös lääkkeen annosta pienennetään, sitä voidaan lisätä vain, kun leukosyyttien määrä saavuttaa vähintään 10 x ¹⁰⁹ / l. Jos leukosyyttien on <2,5 x 10 ⁹ / l tai verihiutaleita <100 x 10 ⁹ / l, lääke hoito lopetetaan, ja jatkaa vasta sen jälkeen, leukosyyttien ja verihiutaleiden on palautettu.

Hydroxycarbamide Medak -kasvaimenvastaisen tehon arviointijakso on 6 viikkoa. Hoito lopetetaan, jos taudin heikkeneminen on merkittävää. Kliinisesti merkittävän tilan paranemisen jälkeen hoitoa jatketaan loputtomiin.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat tarvitsevat annoksen pienentämistä. Suositellut päivittäiset annokset tälle potilasryhmälle kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan:

CC 30-60 ml / min: 15 mg / kg;
CC <15 ml / min (loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta): 15 mg / kg: n annos määrätään kahdesti: ensimmäinen annos - 4 tunnin hemodialyysin jälkeen, toinen annos - ennen dialyysihoitoa 7 päivän kuluttua.

Iäkkäiden potilaiden ei suositella ylittävän päivittäistä annosta 60 mg / kg, koska haittavaikutusten todennäköisyys on lisääntynyt.

Sivuvaikutukset

Alla kuvattujen haittavaikutusten yleisyys luokitellaan seuraavasti: ≥ 1/10 - hyvin yleinen, ≥ 1/100 - <1/10 - usein, ≥ 1/1000 - <1/100 - harvoin, ≥ 1 / 10000 - <1/1000 - harvoin, <1/10 000 - erittäin harvinainen (yksittäiset viestit mukaan lukien), tuntematon taajuus - käytettävissä olevien tietojen perusteella ei ole mahdollista arvioida tarkasti kehitystiheyttä:

hermoston häiriöt: harvoin - desorientaatio, lisääntynyt väsymys, huimaus, uneliaisuus, päänsärky, aistiharhat, kouristukset; tuntematon taajuus - perifeerinen neuropatia [potilailla, joilla on HIV (ihmisen immuunikatovirus) ja jotka saavat samanaikaisesti antiretroviraalista hoitoa, erityisesti stavudiinia ja didanosiinia];
infektiot: tuntematon taajuus - gangreeni;
reaktiot ruoansulatuskanavasta: usein - ummetus / ripuli; harvoin - pahoinvointi, ruokahaluttomuus, suutulehdus, maha-suolikanavan limakalvon haavaumat, oksentelu, lisääntynyt plasman bilirubiinipitoisuus ja maksaentsyymiaktiivisuus; tuntematon taajuus - maksatoksisuus ja haimatulehdus kuolemaan asti (HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saavat samanaikaista antiretroviraalista hoitoa);
virtsajärjestelmän ilmiöt: harvoin - munuaisten tubulusten ohimenevä toimintahäiriö, johon liittyy kreatiniinin, urean ja virtsahapon pitoisuuden nousu veriplasmassa; harvoin - dysuria; hyvin harvoin - interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta;
hengityselinten häiriöt: harvoin - allerginen alveoliitti, akuutit reaktiot (hengenahdistus, kuume, diffuusit infiltraatit keuhkoissa); tuntematon taajuus - keuhkofibroosi;
immuunijärjestelmän vaikutukset: harvoin - yliherkkyys- tai intoleranssireaktiot;
hematopoieettisten elinten ilmiöt: usein - megaloblastoosi, luuytimen suppressio, leukopenia; harvoin - trombosytopenia, anemia;
reaktiot ihonalaisista kudoksista ja ihosta: harvoin - makulaarinen-papulaarinen ihottuma, palmar-plantar-oireyhtymä, kasvojen punoitus; harvoin - hiustenlähtö; hyvin harvoin - ihon kuorinta, säteilykeratoosi, violetit papulat, kutina, ihohaavat (erityisesti sääressä), ihon ja kynsien surkastuminen tai hyperpigmentaatio, dermatomyosiitin kaltaiset ihomuutokset, ihosyöpä (okasolu, tyvisolusyöpä); tuntematon taajuus - perifeerinen punoitus, ihon vaskuliitti, mukaan lukien myrkyllinen potilailla, joilla on myeloproliferatiivisia sairauksia (mukaan lukien vaskuliittiset haavaumat, gangreeni);
muut: harvoin - yleinen heikkous, huonovointisuus, huumeiden kuume, vilunväristykset; harvoin - heikentynyt hedelmällisyys (atsoospermia, amenorrea), kasvaimen hajoamisoireyhtymä; hyvin harvoin - punasolujen sedimentaation lisääntyminen; tuntematon taajuus - hyponatremia, hyperkalemia.

Yliannostus

Kun otat Hydroxycarbamide medakia annoksina, jotka ylittävät suositellun useita kertoja, on mahdollista kehittyä vakavia reaktioita limakalvoista ja ihosta: suutulehdus, kämmenten ja jalkojen turvotus, violetti punoitus, kipu, voimakas ihon hyperpigmentaatio, käsien ja jalkojen hyperkeratoosi.

Kun olet ottanut liian suuren annoksen hydroksikarbamidia, medacille tulee antaa mahahuuhtelu. Hoito on oireenmukaista hematopoieettisen järjestelmän indikaattoreiden hallinnassa. Tarvittaessa suoritetaan hemodialyysi.

erityisohjeet

Hydroksikarbamidimedakin määrää vain lääkäri, jolla on asianmukaista kokemusta syöpähoidosta. Ennen jokaista kurssia ja säännöllisin väliajoin hoidon aikana luuytimen, maksan ja munuaisten toimintaa on seurattava. Ainakin kerran viikossa koko kurssin ajan on tehtävä kliininen verikoke, joka sisältää verihiutaleiden määrän, hemoglobiinitason ja laajennetun leukosyyttikaavan määrittämisen. Jos lasku verihiutaleiden määrän alle 100 x 10 ⁹ / l tai leukosyyttien on pienempi kuin 2,5 x 10 ⁹ / l havaitaan, hydroksikarbamidihoidosta Medak keskeytetään, kunnes hematologiset parametrit normalisoitu.

Potilaat avaavat kapselit (jos kokonaisten kapseleiden nielemisessä on ongelmia), on oltava erityisen varovainen, jotta vältetään niiden sisältämän jauheen hengittäminen ja kosketus limakalvoihin ja ihoon.

Hoidon aikana on suositeltavaa seurata ihon kuntoa, koska yksittäisiä tapauksia ihon okasolusyöpän kehittymisestä on raportoitu.

Hoidon alkuvaiheessa havaitaan usein kohtalaisen megaloblastisen erytropoieesin esiintyminen. Morfologiset muutokset muistuttavat anemia, mutta ne eivät ole puutteen aiheuttamien foolihapon tai vitamiini B- ₁₂.

Potilailla, joilla on olemassa anemia, Hydroxycarbamide Medakia voidaan käyttää vasta tilan korjaamisen jälkeen.

Syöpähoidon taustalla myelosuppression, lähinnä leukopenian, kehittyminen on mahdollista. Harvoin esiintyy anemiaa ja trombosytopeniaa, vielä harvemmin ilman aikaisempaa leukopeniaa. Anemia (jopa vaikea) lopetetaan lopettamatta hydroksikarbamidihoitoa. Potilaat, joille on äskettäin tehty kemoterapia muilla lääkkeillä tai intensiivinen sädehoito, ovat suurin riski saada myelosuppressio. Jälkimmäisessä tapauksessa Hydroxycarbamide medakia käytetään erittäin varoen, koska säteilyn jälkeisen punoituksen paheneminen ja sivureaktioiden lisääntynyt vakavuus (dyspepsia, maha-suolikanavan haavaumavauriot, luuytimen aplasia).

Hydroksikarbamidimedak pystyy vähentämään raudan puhdistumaa veriplasmasta ja vähentämään punasolujen raudan käytön tehokkuutta, mutta ei vaikuta viimeksi mainittujen elinikään.

Haimatulehdusta ja maksatoksisuutta (mahdollisesti kuolemaan johtaneita tapauksia) on raportoitu HIV-tartunnan saaneilla potilailla, jotka saavat samanaikaisesti antiretroviraalisia lääkkeitä. Tältä osin hoidon aikana on seurattava intensiivisesti transaminaasien aktiivisuutta veriplasmassa sekä kreatiniinin ja virtsahapon pitoisuutta.

Toisinaan Hydroxycarbamide Medak aiheuttaa kivuliaita haavaumia iholla jaloissa. Niitä on vaikea hoitaa ja ne vaativat siksi syöpälääkityksen lopettamista - tässä tapauksessa haavaumat paranevat yleensä 2 viikon kuluessa.

Hydroksikarbamidin pitkäaikaisessa käytössä potilaille, joilla on myeloproliferatiivisia sairauksia (trombosytemia, polysytemia vera), voi kehittyä sekundaarinen leukemia.

Hydroksikarbamidia saavilla potilailla voidaan saada vääriä positiivisia testituloksia maitohapolle, urealle ja virtsahapolle, koska lääke on vuorovaikutuksessa entsyymien kuten laktaattidehydrogenaasin, ureaasin ja urikaasin kanssa.

Lisääntymisikäisten naisten ja miesten tulee käyttää tehokkaita ehkäisymenetelmiä ennen Hydroxycarbamide medac -hoidon aloittamista, hoidon aikana ja 3 kuukautta sen päättymisen jälkeen. Hydroksikarbamidilla on genotoksista vaikutusta, joten raskauden suunnittelussa hoidon päättymisen jälkeen on suositeltavaa ottaa yhteyttä geneettiseen lääkäriin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hydroksikarbamidia käytettäessä Medakin suositellaan pidättäytyvän tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä (mukaan lukien auton ajaminen), koska lääke aiheuttaa usein haittavaikutuksia, kuten tajunnan hämärtymistä, desorientaatiota (desorientoitumista avaruudessa) ja huimausta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Hydroksikarbamidimedak on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska se tunkeutuu istukan esteeseen. Jos raskaus tapahtuu syöpähoidon aikana, tarvitaan konsultointi geneettisen lääkärin kanssa.

Hydroksikarbamidimedak erittyy äidinmaitoon. Imetys on lopetettava, jos lääkehoito on tarpeen imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Hydroxycarbamide Medak 500 mg -kapseleita ei määrätä 18 vuoden ikään saakka, koska sen käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole riittävästi kokemusta.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta, joten jos tämän elimen toiminta on heikentynyt, Hydroxycarbamide medak -annosta on pienennettävä. Kun kreatiniinipuhdistuma on 30-60 ml / min, suositeltu annos on 15 mg / kg. Potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, annos on 15 mg / kg kahdesti: ensimmäinen annos - 4 tunnin hemodialyysin päättymisen jälkeen, toinen annos - ennen dialyysihoitoa 7 päivän kuluttua.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Ei ole tietoa Hydroxycarbamide Medac -annoksen muuttamisen tarpeesta maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Hoidon aikana on tarpeen seurata tarkasti verenkuvia.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla ei-toivottujen vaikutusten todennäköisyys kasvaa, joten päivittäisen 60 mg / kg: n annoksen ylittämistä ei suositella.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Hydroxycarbamide medakia käytetään sädehoidon taustalla tai yhdessä muiden myelosuppressiivisten lääkkeiden kanssa, on mahdollista lisätä luuytimen toiminnan vaimennusta ja lisätä muiden haittavaikutusten kehittymisen riskiä.

Hydroksikarbamidi voi lisätä virtsahapon määrää veressä. Virtsahapon erittymistä tehostavien lääkkeiden yhdistetty käyttö lisää uraattinefropatian kehittymisen riskiä. Tällaista yhdistelmää käytettäessä lääkkeiden annosmuutos tai allopurinolin lisämääräys vaaditaan.

Lääke parantaa nukleosidikäänteiskopioijaentsyymin estäjien (NRTI: t), kuten stavudiinin ja didanosiinin, antiretroviraalista vaikutusta. Hydroksikarbamidimedak estää DNA-synteesiä ja HIV-replikaatiota vähentämällä solunsisäistä deoksinukleotidia. Lääke pystyy myös parantamaan tämän ryhmän lääkkeiden sivuvaikutuksia (perifeerinen neuropatia, haimatulehdus, hepatotoksisuus).

Analogit

Hydroksikarbamidimedakin analogit ovat: 5-fluorourasiili-Ebeve, Aleksan, Alimta, Atrians, Vaidaza, Vero-Metotreksaatti, Gemzar, Gemtaz, Gemcitover, Dacogen, Ispolat, Cabetsin, Xeloda, Leikladin, Mitoxgemultanel, Ongeft, Cytogem, Cytosar, Evoltra jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle + 25 ° C lämpötilassa pimeässä. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Hydroxycarbamide Medakista

Kun otetaan huomioon lääkkeen käytön spesifisyys, Hydroxycarbamide medak -arvioita on vähän. Potilaat ilmoittavat, että lääke voi hidastaa pahanlaatuisen kasvaimen kasvua ja etenemistä. Syövänhoidon vaikea sietokyky havaitaan, erityisesti hoidon alussa. Yleisimmin mainitaan voimakkuuden voimakas lasku, joka johtuu todennäköisesti veren hemoglobiinitason laskusta.