Diltiatseemi
Diltiazem: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Huumeiden vuorovaikutus
- 11. Analogit
- 12. Varastointiehdot
- 13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 14. Arvostelut
- 15. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Diltiazem
ATX-koodi: C08DB01
Vaikuttava aine: diltiatseemi (diltiatseemi)
Valmistaja: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Makedonian tasavalta), Lannacher Heilmittel (Itävalta), S. O. Rompharm Company SRL (Romania)
Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 62 ruplaa.
Ostaa
Diltiatseemi on rytmihäiriölääke, verenpainetta alentava ja antianginaalinen vaikutus.
Vapauta muoto ja koostumus
Diltiatseemi on saatavana seuraavina annosmuotoina:
- Tabletit (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 3 pakkausta pahvilaatikossa);
- Pitkävaikutteiset tabletit (30 kpl. Tummissa lasipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).
Yhden tabletin ja yhden pitkittyneen tabletin koostumus sisältää vaikuttavan aineen: diltiatseemi (hydrokloridin muodossa) - 60 tai 90 mg (vastaavasti).
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Diltiatseemi on bentsotiatsepiinijohdannainen, joka on hidas kalsiumkanavasalpaaja. Aine vähentää kalsiumionien solunsisäistä pitoisuutta soluissa, jotka muodostavat verisuonten ja kardiomyosyyttien sileät lihakset, edistää perifeeristen ja sepelvaltimoiden valtimoiden ja valtimoiden laajenemista, vähentää perifeeristen verisuonten vastarintaa, heikentää sileiden lihasten sävyä, tehostaa munuaisten, aivojen ja sepelvaltimoiden verenkiertoa, vähentää tiheyttä …
Lääkkeen rytmihäiriöiden vastainen vaikutus liittyy ionisoidun kalsiumin kuljetuksen estymiseen sydänkudoksissa, mikä aiheuttaa tehokkaan tulenkestävän jakson kasvun ja pidentää atrioventrikulaarisessa solmussa vietettyä aikaa. Tämä vaikutus on kliinisesti merkittävä potilaille, joilla on sairas sinusoireyhtymä, ja iäkkäille potilaille, joilla kalsiumkanavan salpaus voi estää impulssien muodostumisen sinussolmussa ja aiheuttaa sinonatriaalisen salpauksen. Samanaikaisesti intraventrikulaarinen johtuminen tai normaali eteisen toimintapotentiaali pysyy muuttumattomana (diltiatseemi ei yleensä vaikuta normaaliin sinusrytmiin), mutta eteisen supistumisen amplitudin laskiessa johtumisnopeus ja depolarisoitumisnopeus pienenevät. Joskus anterogradisen tehokkaan tulenkestävän ajanjakso vähenee ylimääräisissä ohitusjohtopaketeissa.
Antianginaalinen vaikutus liittyy ääreisverisuonten laajenemiseen ja systeemisen verenpaineen laskuun (jälkikuormitustila), minkä seurauksena sydänlihaksen seinämän jännitys ja sen tarve hapen saantiin vähenevät. Kun diltiatseemi otetaan kehoon pitoisuuksina, jotka eivät aiheuta negatiivista inotrooppista vaikutusta, se aiheuttaa sepelvaltimoiden sileiden lihasten rentoutumisen ja sekä pienten että suurten valtimoiden laajentumisen.
Verenpainetta alentava vaikutus ilmenee perifeerisen verisuonten kokonaisresistanssin pienenemisenä ja resistiivisten verisuonten laajenemisena. Verenpaineen laskun aste on suoraan verrannollinen sen alkuperäiseen arvoon (normotonisilla potilailla lääkkeellä on minimaalinen vaikutus verenpaineeseen). Diltiatseemin ottamisen jälkeen verenpaine laskee sekä istuma- että makuuasennossa. Lääkkeen käyttö johtaa harvoin refleksi takykardiaan ja posturaaliseen valtimon hypotensioon. Diltiatseemihoidon aikana maksimisyke harjoittelun aikana pysyy muuttumattomana tai laskee hieman. Pitkäaikaisessa hoidossa reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuus ei lisäänny, eikä hyperkatekolaminemiaa ole. Diltiatseemi vähentää angiotensiini II: n munuaisten ja perifeeristen vaikutusten määrää ja parantaa sydänlihaksen diastolista rentoutumista potilailla, joilla on hypertrofinen kardiomyopatia, sepelvaltimotauti, valtimoverenpainetauti ja estää myös verihiutaleiden aggregaatiota.
Lääkkeelle on tunnusomaista minimaalinen vaikutus ruoansulatuskanavan sileisiin lihaksiin. Pitkän hoitojakson aikana (8 kuukaudesta) riippuvuus diltiatseemista ei kehity. Aine ei muuta veren lipidiprofiilia ja voi johtaa vasemman kammion hypertrofian regressioon potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti.
Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus saavuttaa suurimman vakavuutensa 2 viikon kuluessa.
Farmakokinetiikka
Suun kautta otettu diltiatseemi imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavasta. Imeytymisen täydellisyys saavuttaa 90% otetusta annoksesta. Veriplasman enimmäispitoisuus kirjattiin 4–6 tuntia antamisen jälkeen. Yksittäisillä potilailla veriplasman pitoisuusarvot eroavat merkittävästi.
Diltiatseemi sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 70-80%. Sen jakautumistilavuus elimistössä on noin 5,3 l / kg ruumiinpainoa. Aine määritetään myös äidinmaidossa.
Diltiatseemi metaboloituu laajasti maksassa demetylaation ja deasetylaation kautta isoentsyymien CYP3A7, CYP3A5 ja CYP3A4 mukana. Tällöin muodostuu farmakologisesti aktiivinen metaboliitti deasetyylyylitiatseemi, jota veriplasmassa on pitoisuuksina, jotka ovat 5–10 kertaa pienemmät kuin vastaavat diltiatseemin indikaattorit. Metaboliitilla on 2–4 kertaa vähemmän aktiivisuutta kuin itse vaikuttavalla aineella. Diltiatseemilla on terapeuttinen vaikutus pitoisuuksilla 20-40 ng / ml. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 40% ja se liittyy ensimmäisen maksan läpi kulkevan vaikutuksen vaikutukseen.
Lääke erittyy elimistöstä suoliston kautta sapen (noin 65% otetusta annoksesta) ja vähemmässä määrin virtsan (35% otetusta annoksesta) kautta. Plasman puoliintumisaika vaihtelee 3,2-6,6 tunnissa, pitkäaikaisessa hoidossa diltiatseemin farmakokineettiset parametrit pysyvät muuttumattomina. Aineella ei ole taipumusta kumuloitua tai indusoida omaa aineenvaihduntaa.
Munuaisten vajaatoimintaa ja angina pectorista sairastavilla potilailla diltiatseemin farmakokinetiikka pysyy samanlaisena kuin terveillä potilailla. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaitaan puoliintumisajan pidentyminen ja hyötyosuuden lisääntyminen. Iäkkäillä potilailla diltiatseemin puhdistuma voi heikentyä. Aine ei erittele peritoneaalidialyysillä eikä hemodialyysillä.
Käyttöaiheet
Käyttöaiheet diltiatseemille:
- Valtimon hypertensio;
- Angina pectoriksen hyökkäykset, mukaan lukien Prinzmetalin angina (ennaltaehkäisy);
- Supraventrikulaariset rytmihäiriöt, mukaan lukien paroksismaalinen supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä ja eteisvärinä, ekstrasystoli (ehkäisy).
Vasta-aiheet
- Munuaisten ja maksan toimintahäiriöt;
- Vaikea bradykardia;
- AV-lohko II-III-aste (paitsi potilaat, joilla on sydämentahdistin);
- Kardiogeeninen sokki;
- Sairas sinusoireyhtymä;
- Eteisvärinä Laun-Ganogh-Levin- ja Wolff-Parkinson-White-oireyhtymässä;
- Valtimon hypotensio;
- Sydäninfarkti, johon liittyy ruuhkia keuhkoissa;
- Krooninen sydämen vajaatoiminta II B-III vaihe;
- Hemodynaamisesti merkittävä aortan ahtauma;
- Akuutti sydämen vajaatoiminta
- Raskaus ja imetys;
- Yliherkkyys lääkekomponenteille.
Diltiazemin käytön aikana on käyttöaiheiden mukaan oltava varovainen potilailla, joilla on taipumus valtimoiden hypotensioon, lapsilla (koska kliinisiä tietoja lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta tässä ikäryhmässä ei ole), iäkkäillä potilailla sekä kammiotakykardiassa, jossa ORS-kompleksi laajenee, I-asteen AV-saarto, intraventrikulaariset johtumishäiriöt, krooninen sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti ja vasemman kammion vajaatoiminta, maksan ja munuaisten vajaatoiminta.
Diltiatseemin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Tabletit tulee ottaa suun kautta, niellä kokonaisina ja pestä nesteen kanssa.
Lääke otetaan 3 kertaa päivässä 60 mg: lla tai 2 kertaa päivässä 90 mg: lla. Diltiazemin optimaalinen annos on 180-360 mg päivässä. Sairaalan lääkärin valvonnassa on mahdollista nostaa päivittäinen annos 480 mg: aan.
Sivuvaikutukset
Hoidon aikana voi kehittyä seuraavia häiriöitä:
- Sydän- ja verisuonijärjestelmä: oireeton verenpaineen lasku; harvoin - rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiovärinä ja lepatus), angina pectoris, AV-lohko II-III vuosisata. asystoliin, bradykardiaan (alle 50 lyöntiä minuutissa) tai takykardiaan, sydämen vajaatoiminnan pahenemiseen tai kehittymiseen; käytettäessä Diltiazemia suurina annoksina - bradykardia, angina pectoris, AV-salpa, kroonisen sydämen vajaatoiminnan paheneminen, huomattava verenpaineen lasku;
- Hermosto ja aistielimet: pyörtyminen, masennus, päänsärky, uneliaisuus, huimaus, voimattomuus, lisääntynyt väsymys, unihäiriöt, ahdistuneisuus, ekstrapyramidaaliset häiriöt (nielemisvaikeudet, naamamaiset kasvot, ataksia, sekoittava kävely, sormien ja käsien vapina, jalkojen jäykkyys tai kädet); kun käytetään Diltiazemia suurina annoksina - vapina, parestesia, näköhäiriöt (ohimenevä näön menetys);
- Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - agranulosytoosi, trombosytopenia;
- Ruoansulatuskanava: oksentelu, lisääntynyt ruokahalu, suun kuivuminen, pahoinvointi, ripuli tai ummetus, ikenien liikakasvu (arkuus, verenvuoto, turvotus), lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus.
Yliannostus
Yliannostuksen oireita ovat: asystoli, bradykardia, kardiogeeninen sokki, merkittävä verenpaineen lasku, muutos romahdukseksi, sydämen vajaatoiminta, atrioventrikulaariset johtumishäiriöt. Kiireellisenä toimenpiteenä suuria lääkeannoksia käytettäessä suositellaan mahahuuhtelua, aktiivihiilen saantia ja oireenmukaista hoitoa tarvittaessa.
II ja III asteen atrioventrikulaarisen eston tapauksessa atropiinia annetaan laskimonsisäisesti 0,6–1 mg: n annoksena. Jos potilaan keho reagoi hoitoon epätyydyttävällä tavalla, isoprenaliinin antaminen on sallittua. Jos valtimon hypotensiota esiintyy, nesteen saantia tulisi lisätä ja verisuonia supistavia lääkkeitä tulisi määrätä. Sydämen vajaatoiminnan yhteydessä suositellaan diureetteja, positiivisen inotrooppisen vaikutuksen omaavia lääkkeitä ja oireenmukaista hoitoa.
erityisohjeet
Ota yhteys lääkäriin ennen Diltiazem-valmisteen käyttöä sekä epätyypillisten oireiden kehittymistä.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Tällä hetkellä ei ole osoitettu, että diltiatseemin ottaminen terapeuttisina annoksina vaikuttaa potilaan fyysiseen ja henkiseen aktiivisuuteen. Potilailla, joilla on korkea herkkyys, verenpaine voi laskea liiallisesti, erityisesti huimaus ja ajokyky heikkenevät tilapäisesti.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Ohjeiden mukaan Diltiazem on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille, koska kliiniset tutkimukset ovat vahvistaneet sen teratogeenisen vaikutuksen.
Huumeiden vuorovaikutus
Potentiaalisesti vaarallisia ovat diltiatseemin yhdistelmät kinidiinin ja muiden luokan Ia rytmihäiriölääkkeiden, beetasalpaajien, sydämen glykosidien kanssa (johtuen liiallisen bradykardian kehittymisen, AV-johtumisen hidastumisen, sydänlihaksen supistuvuuden heikkenemisen riskistä).
Diltiazemin samanaikaisen käytön tiettyjen lääkkeiden kanssa saattaa esiintyä haittavaikutuksia:
- Prokainamidi, kinidiini ja muut QT-ajan pidentymistä aiheuttavat lääkkeet: sen merkittävän pidentymisen riskin kasvu;
- Tiatsididiureetit ja muut verenpainetta alentavat lääkkeet, inhalaatioanestesian lääkkeet (hiilivetyjohdannaiset): diltiatseemin verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääminen
- Propranololi: sen hyötyosuuden lisääntyminen on mahdollista;
- Diatsepaami, fenobarbitaali, rifampisiini: veren diltiatseemipitoisuuden lasku;
- Syklosporiini, teofylliini, karbamatsepiini, kinidiini, valproehappo ja digoksiini: niiden pitoisuuden nousu veressä (annoksen pienentäminen voi olla tarpeen);
- Simetidiini: diltiatseemipitoisuuden nousu veressä;
- Indometasiini ja muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, estrogeenit ja glukokortikosteroidit sekä sympatomimeettiset lääkkeet: alentavat verenpainetta alentavaa vaikutusta;
- Litiumvalmisteet: diltiatseemin neurotoksista vaikutusta on mahdollista lisätä (oksentelu, pahoinvointi, ataksia, ripuli, vapina ja / tai tinnitus);
- Yleisanesteetit: lisääntynyt sydändepressantti.
Ehkä Diltiazemin samanaikainen nimittäminen nitraattien kanssa, mukaan lukien pitkittyneet muodot.
Analogit
Diltiatseemianalogit ovat: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Varastointiehdot
Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.
Kestoaika on 2 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Diltiazem
Diltiazem-arvostelut vahvistavat sen tehokkuuden, kun sitä käytetään potilaille, joilla on angina pectoris, iskeeminen sydänsairaus, hypertensio ja erilaiset rytmihäiriöt. Kuitenkin lääkkeestä on kielteisiä mielipiteitä, jotka liittyvät sen sivuvaikutuksiin (esimerkiksi potilaat valittavat päänsärkyä).
Diltiatseemihinta apteekeissa
Diltiazemin arvioitu hinta tabletteina 30 kappaletta sisältävässä pakkauksessa on 63-117 ruplaa (annos 60 mg) tai 79-135 ruplaa (annos 90 mg). Voit ostaa 90 mg depottabletteja noin 106-139 ruplaa.
Diltiazem: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Diltiazem 60 mg tabletit 30 kpl. RUB 62 Ostaa |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg pitkäkestoisen kalvopäällysteiset tabletit 20 kpl. 113 RUB Ostaa |
|
Diltiazem 90 mg depottabletit 30 kpl. 129 RUB Ostaa |
|
Diltiazem 60mg tabletit 30 kpl. 130 RUB Ostaa |
|
Diltiazem Lannacher -tabletit s.o. pitkävaikutteinen 90mg 20 kpl. 143 r Ostaa |
|
Diltiazem retard 180 mg kapselit 30 kpl. 143 r Ostaa |
|
Diltiazem-depottabletit 90mg 30 kpl. 146 r Ostaa |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg kalvopäällysteiset tabletit, pitkävaikutteiset 30 kpl. 234 RUB Ostaa |
|
Diltiazem Retard 180mg kapselit 30 kpl. 251 RUB Ostaa |
|
Diltiazem Lannacher -tabletit s.p. pitkävaikutteinen 180mg 30 kpl. 279 r Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
