Tiotropium-natiivi - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tiotropium natiivi

Tiotropium-syntyperäinen: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tiotropium-nativ

ATX-koodi: R03BB04

Vaikuttava aine: tiotropiumbromidi (tiotropiumbromidi)

Valmistaja: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Venäjä); Nativa LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2019

Hinnat apteekeissa: vuodesta 1861 ruplaa.

Ostaa

Kapselit jauheella inhalaatiota varten. Tiotropium-natiivi

Tiotropium-natiivi on bronkodilataattori, pitkävaikutteinen m-kolinerginen reseptorin salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkettä on saatavana kapseleina, joissa on inhalaatiojauhetta: nro 3, kovalla läpinäkyvällä kuorella, väritön tai keltaisella sävyllä, kapselien sisältö on melkein valkoinen tai valkoinen jauhe (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 3 tai 6 pakkausta täydellisenä hengityslaitteella tai ilman ja ohjeet tiotropium-natiivin käyttöön).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: tiotropiumbromidimonohydraatti - 22,5 mcg (vastaa tiotropiumpitoisuutta - 18 mcg);
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, natriumbentsoaatti;
kapselin kuori: hypromelloosi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tiotropium-natiivi on keuhkoputkia laajentava lääke. Sen aktiivista aineosaa, tiotropiumbromidi, on pitkävaikutteinen m-antikolinergiset esto samalla affiniteetilla eri muskariinireseptorialatyyppeihin M ₁ M ₅. Rentoutuminen hengitysteiden sileän lihaksen tulokset inhibition M ₃ -reseptoreihin. Keuhkoputkia laajentava vaikutus riippuu tiotropiumbromidin annoksesta ja kestää 24 tuntia. Tämä pitkittynyt liittyy erittäin hidas dissosiaatio aktiivisen aineen M ₃-reseptorit verrattuna ipratropiumbromidiin. Tiotropiumbromidi on N-kvaternaarinen antikolinerginen aine, joten inhalaationa annettuna sillä on selektiivinen paikallinen vaikutus eikä se aiheuta systeemisiä ei-toivottuja m-antikolinergisiä reaktioita suositelluilla terapeuttisilla annoksilla. Dissosiaatio tiotropiumbromidi M ₃ -reseptoreita esiintyy hitaammin kuin M ₂. Kroonisessa obstruktiivisessa keuhkosairaudessa (COPD) lääkkeen voimakas pitkäaikainen keuhkoputkia laajentava vaikutus johtuu sen korkeasta affiniteetista reseptoreihin ja hitaasta dissosiaatiosta. Tiotropiumbromidin inhalaation jälkeen keuhkoputkien laajeneminen on seurausta ei systeemisestä, vaan paikallisesta toiminnasta.

Kerta-annos tiotropiumbromidia parantaa merkittävästi keuhkojen toimintaa 0,5 tunnin kuluttua, mikä lisää pakotetun uloshengityksen tilavuutta 1 sekunnissa (FEV ₁) ja pakollista elintoimintakykyä (FVC) 24 tunnin aikana. Selkeä keuhkoputkia laajentava vaikutus saavutetaan 72 tunnin kuluttua, farmakodynaaminen tasapaino saavutetaan 168 tunnin kuluessa hoidon aloittamisesta. Aamun ja illan huippuhengitysvirta (PEF) kasvaa merkittävästi.

Pitkäaikaisessa (vuoden sisällä) käytössä tiotropium-natiivin tehokkuus keuhkoputkien laajenemisen suhteen ei vähene.

Tiotropiumbromidihoidon ajan on havaittu merkittävää hengenahdistuksen vähenemistä, liikunnan sietokyvyn parantumista, keuhkoahtaumataudin pahenemisvaiheiden merkittävää vähenemistä ja ensimmäiseen pahenemiseen kuluvan ajanjakson lisääntymistä, merkittävää laskua sairaalahoitojen määrässä potilailla, joilla on keuhkoahtaumataudin pahenemisvaihe, ja ajanjakson kasvua ensimmäiseen sairaalaan saakka. Käyttö tiotropiumbromidin neljä vuotta johtaa pysyvään paranemiseen FEV ₁, vaikka ei ole muuttunut vuotuinen lasku FEV ₁.

Tiotropiumbromidihoidon aikana kuoleman riski pienenee salmeterolin ottamiseen verrattuna 16%, ensimmäistä pahenemista edeltävä ajanjakso ja pahenemisriskin pieneneminen lisääntyvät 17%.

Farmakokinetiikka

Tiotropiumbromidin inhalaation jälkeen sen absoluuttinen hyötyosuus on noin 19%, mikä osoittaa keuhkoihin pääsevän fraktion suuren hyötyosuuden. Aineen maksimipitoisuus veriplasmassa (C _max) saavutetaan 5–7 minuutissa. Keuhkoahtaumatautia sairastavilla potilailla tiotropiumbromidin C _max tasapainotilassa on noin 12 pg / ml ja laskee nopeasti, mikä osoittaa sen luontaisen jakautumistyypin moniosastoon. Tiotropiumbromidin peruspitoisuus veriplasmassa vakaassa tilassa on noin 1,71 pg / ml.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 72%. Jakautumistilavuus on 32 l / kg. Tiotropiumbromidi ei ylitä veri-aivoestettä.

Biotransformaation aste on merkityksetön. Eetterisidoksilla tapahtuvan ei-entsymaattisen pilkkomisen seurauksena muodostuu etanoli-N-metyyliskopiini ja ditienyyliglykolihappo, jotka eivät sitoutu muskariinireseptoreihin. Vaikuttavan aineen metabolia voi häiriintyä käyttämällä samanaikaisesti gestodeenia, kinidiiniä, ketokonatsolia, jotka ovat CYP2D6- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjiä, mikä osoittaa niiden osallistumisen tiotropiumbromidin metaboliaan. Lääke, jota käytetään edes superterapeuttisina pitoisuuksina, ei estä CYP-isoentsyymejä 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 tai 2E1 maksan mikrosomeissa.

Inhalaation jälkeen tiotropiumbromidin T _1/2 (puoliintumisaika) voi olla 27-45 tuntia. Munuaispuhdistuma ylittää kreatiniinipuhdistuman, mikä osoittaa tiotropiumbromidin tubulaarista eritystä. Farmakokineettinen tasapaino keuhkoahtaumatautia sairastavilla potilailla Tiotropium-natiivin kerran päivässä käytön taustalla saavutetaan 7. päivänä, vaikka kumulaatiota ei havaita.

Terapeuttisella annosalueella tiotropiumbromidilla on lineaarinen farmakokinetiikka.

Se erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa jopa 7% annoksesta suoliston kautta - loput.

Iäkkäillä COPD-potilailla munuaispuhdistuman lasku (jopa 365 ml / min alle 65-vuotiailla COPD-potilailla ja 271 ml / min 65-vuotiailla ja sitä vanhemmilla COPD-potilailla), vastaava vaihtelu sellaisissa tiotropiumbromidin ominaisuuksissa kuin C _max ja AUC _{0-6 h} (farmakokineettisen käyrän "alue - pitoisuus" ajanjakso 0-6 tunnissa) veressä ei esiinny.

Farmakokinetiikan piirteet munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla:

lievä munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) 50-80 ml / min: tiotropiumbromidin inhalaatio kerran päivässä tasapainotilassa aiheuttaa AUC-arvon nousun _{0-6 tunnista} 30%: iin, kun taas C _max ei muutu;
kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 50 ml / min): aineen pitoisuus veriplasmassa kasvaa kaksinkertaisesti verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, merkittävä muutos tiotropiumbromidin farmakokinetiikassa on epätodennäköistä, mikä johtuu sen ensisijaisesta erittymisestä munuaisten kautta ja metaboliittien muodostumisesta käyttämällä eetterisidosten ei-entsymaattista pilkkomista.

Käyttöaiheet

Tiotropium-natiivin käyttö on indikoitu ylläpitohoitona keuhkoahtaumatautia sairastavilla potilailla, mukaan lukien kroonista keuhkoputkentulehdusta ja emfyseemaa sairastavat potilaat (pahenemisten estämiseksi ja jatkuvalla hengenahdistuksella).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
I raskauskolmanneksen;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys atropiinille (mukaan lukien ipratropium, oksitropium ja muut sen johdannaiset) ja muille lääkkeen komponenteille.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Tiotropium-natiivia potilaille, joilla on sulkeutumiskulmaglaukooma, virtsarakon kaulan tukkeuma, eturauhasen liikakasvu, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 50 ml / min).

Tiotropiumbromidin käyttöä raskauden tai imetyksen aikana ei suositella, ellei odotettu terapeuttinen vaikutus äidille ole suurempi kuin mahdollinen uhka sikiölle tai lapselle.

Tiotropium-syntyperäinen, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kapseleita ei ole tarkoitettu oraaliseen antoon. Et voi niellä niitä!

Tiotropium-natiivia käytetään inhalaatioina Inhaler CDM -inhalaattorin avulla.

Inhaler CDM -inhalaattori on yhden annoksen laite lääkkeen antamiseen inhalaationa - noin 6 cm korkea muovinen laite. Se on erittäin helppokäyttöinen, varustettu liikkuvalla yläosalla ja sisäänvedettävällä kapselitilalla, jonka avulla voit annostella ja hengittää hyvin pieniä annoksia lääkettä aktiivinen inhalaatio suukappaleen läpi.

Tiotropium-natiivin oikean annoksen saamiseksi Inhaler CDM -inhalaattoria käytettäessä on noudatettava seuraavia toimintojaksoja:

Poista läpinäkyvä korkki laitteesta.
Pidä inhalaattoria tukevasti yhdellä kädellä, toisen käden etusormella, paina laitteen liikkuvassa osassa olevaa "paina" -merkkiä ja siirrä kapselitilaa vastakkaiseen suuntaan.
Kun olet avannut lokeron, aseta kapseli lääkeaineen kanssa erityiseen aukkoon (masennus).
Pidä Inhaler CDM -laitetta pystyasennossa varmistaaksesi, että kapseli on oikeassa paikassa aukossa ja sulje lokero. Voit tehdä tämän painamalla sitä peukalolla vastakkaiseen suuntaan, kunnes se pysähtyy. Napsautusääni osoittaa, että laite on valmis inhalaatiota varten.
Lävistääksesi kapselin laitteen sisällä, sinun on painettava suukappaletta voimalla (rungossa olevan nuolen tulisi kadota laitteen alaosan rajojen ulkopuolelta ylempään viivaan) ja vapauttaa se. Tällä hetkellä pääsy kapselin sisältöön avautuu suukappaleen onteloon.
Sinun on hengitettävä ulos ennen hengittämistä. Et voi hengittää ulos suukappaleen läpi.
Purista laitteen suukappaletta hampailla ja kiinnitä se tiiviisti huulillesi, hengitä syvään ja voimakkaasti suun kautta. Tällä hetkellä inhalaattorin sisällä kuuluu pyörivän kapselin värisevä ääni, mikä osoittaa lääkkeen leviämisen. Kun olet hengittänyt syvään, pidä hengitystäsi vähintään 10 sekuntia (tai niin paljon kuin mahdollista).
Sitten laite poistetaan suusta ja tehdään hitaasti uloshengitys, sitten ne hengittävät edelleen normaalisti.
Sen varmistamiseksi, että koko lääkeannos hengitetään, inhalaatio kapselin kanssa, joka on jo asetettu laitteeseen, voidaan toistaa.

Toimenpiteen aikana laitetta on pidettävä tiukasti pystyasennossa peittämättä suukappaleen sivuilla olevia reikiä sormillasi.

Älä paina suukappaletta hengittäessäsi, jotta estät kapselin liikkeen.

Inhalaation jälkeen kapselitila avataan, tyhjä kapseli otetaan ulos ja laite suljetaan. Suukappale on suljettava korkilla. Puhdista suukappaleen ulkopinta kuivalla liinalla.

Suositeltu annos: 1 kapseli päivässä, mieluiten aina samaan aikaan.

Iäkkäille potilaille, joiden munuaisten ja / tai maksan toiminta on heikentynyt, annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilaita, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ja jotka saavat Tiotropium-native -valmistetta yhdessä muiden pääasiassa munuaisten kautta erittyvien lääkkeiden kanssa, on seurattava huolellisesti.

Sivuvaikutukset

hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: harvoin - yskä, dysfonia, nielutulehdus; harvoin - kurkunpään tulehdus, sinuiitti, paradoksaalinen bronkospasmi, nenäverenvuoto;
maha-suolikanavasta: usein - suun kuivuminen (usein lievä); harvoin - orofaryngeaalinen kandidiaasi, ummetus, gastroesofageaalinen refluksi; harvoin - ientulehdus, kielitulehdus, pahoinvointi, suutulehdus, nielemisvaikeudet, suoliston tukkeutuminen (mukaan lukien paralyyttinen ileus); taajuutta ei ole vahvistettu - karieksen;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen puolelta: taajuutta ei ole vahvistettu - kuivuminen;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien välittömät reaktiot, Quincken turvotus), nokkosihottuma; taajuutta ei ole vahvistettu - anafylaktiset reaktiot;
hermostosta: harvoin - maku, huimaus, päänsärky; harvoin - unettomuus;
näköelimen puolelta: harvoin - näön hämärtyminen; harvoin - kohonnut silmänpaine, glaukooma;
sydämestä: harvoin - eteisvärinä; harvoin - sydämentykytys, takykardia (mukaan lukien supraventrikulaarinen tai supraventrikulaarinen takykardia);
tuki- ja liikuntaelimistöstä: taajuutta ei ole vahvistettu - nivelten turvotus;
virtsajärjestelmästä: harvoin - dysuria, virtsaamisvaikeudet, virtsaumpi (miesten altistavien tekijöiden läsnä ollessa); harvoin - virtsatieinfektiot;
dermatologiset reaktiot: harvoin - ihottuma; harvoin - kutina; taajuutta ei ole vahvistettu - kuiva iho, ihoinfektiot, ihohaavaumat.

Yliannostus

Tiotropiumbromidin yliannostuksen oire voi olla lievä systeemisen antikolinergisen vaikutuksen osoitus. Jos kapseleita niellään vahingossa, akuutti myrkytys on epätodennäköistä.

Aineen inhalaatiokäytön takia terveillä vapaaehtoisilla enintään 340 mcg: n annoksella tai enintään 170 mcg: n annoksella 7 päivän ajan, suun kuivumista lukuun ottamatta, muita haittavaikutuksia ei havaittu.

Hoito: tarvittaessa tehdään oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Tiotropium-natiivi ei ole tarkoitettu akuuttien bronkospasmikohtausten ensikäyttöön ambulanssina, koska se on pitkävaikutteinen bronkodilataattori ylläpitohoitoon.

On pidettävä mielessä, että tiotropiumbromidin inhalaation jälkeen voi kehittyä välittömiä yliherkkyysreaktioita sekä paradoksaalista bronkospasmia, kuten muiden inhaloitavien lääkkeiden käytön yhteydessä.

Kapseleita määrättäessä lääkärin on varmistettava, että potilas tuntee inhalaattorin käyttöä koskevat säännöt ja noudattaa tarkasti kaikkien vaiheiden järjestystä toimenpiteen aikana.

Älä anna kapselien sisällön joutua silmiin, koska kulmakerroksen glaukooma voi aiheuttaa hyökkäyksen. Tiotropium-syntyperäisen henkilön nimittämisen aikana potilaalle on kerrottava, että jos ilmenee oireita, kuten näön hämärtymistä, epämukavuutta tai kipua silmässä, visuaalisten halojen esiintyminen yhdessä silmien punoituksen, sarveiskalvon turvotuksen ja sidekalvon ruuhkautumisen kanssa, hänen on välittömästi otettava yhteys lääkäriin. Mioosia aiheuttavien lääkkeiden käyttö ei ole tehokasta tässä tapauksessa.

Tiotropiumbromidi ei vaikuta urheilijoiden dopingtestien tuloksiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tiotropium-natiivin käytön aikana potilaiden tulee olla varovaisia, jos on tarpeen suorittaa mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta. Huimauksen, päänsäryn tai näön hämärtymisen yhteydessä heitä kehotetaan pidättymään ajamasta ajoneuvoja ja monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tiotropium-natiivin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on vasta-aiheista.

Koska tiotropiumbromidin vaikutuksesta ihmisiin raskauden, sikiön, synnytyksen ja lapsen syntymän jälkeiseen kehitykseen on vähän tietoja, on suositeltavaa olla varotoimenpiteenä Tiotropium-native-valmisteen käytöstä koko tiineyden ajan.

Prekliinisten tutkimusten tulokset vahvistavat pienten tiotropiumbromidin erittymisen äidinmaitoon.

Tiotropiumia voi syntyä raskaana oleville naisille tai imetyksen aikana vain tapauksissa, joissa hoidon odotettavissa oleva hyöty äidille on lääkärin mielestä suurempi kuin sikiölle tai lapselle mahdollisesti aiheutuva riski.

Lapsuuden käyttö

Tiotropium-natiivin käyttö alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Tiotropium-natiivia tulee määrätä varoen potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 50 ml / min).

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä käytetään tavallista annosteluohjelmaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Tiotropium-native-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla tiotropium-natiivin annostusohjelman korjaamista ei tarvita.

Huumeiden vuorovaikutus

Tiotropium-natiivin käyttö on osoitettu osana yhdistelmähoitoa sellaisten lääkkeiden kanssa, kuten sympatomimeetit, metyylksantiinit, oraaliset ja inhaloitavat glukokortikosteroidit, joita käytetään yleensä COPD: ssä. Tiotropiumbromidin terapeuttinen vaikutus, kun sitä käytetään samanaikaisesti inhaloitavien glukokortikosteroidien, pitkävaikutteisten beeta2-adrenergisten agonistien tai niiden yhdistelmän kanssa, ei heikene.

Tiotropium-natiivin jatkuvaa käyttöä yhdessä muiden antikolinergisten aineiden kanssa ei suositella, koska tämän yhdistelmän turvallisuudesta ja tehokkuudesta ei ole tietoa.

Analogit

Tiotropium-natiivien analogit ovat Spiriva, Spiriva Respimat, Ipratropium-Nativ, Sibri Brizhailer jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut tiotropiumista

Tiotropium-syntyperäiset arvostelut ovat luonteeltaan harvinaisia ja epäselviä. Jotkut potilaat osoittavat lääkkeen tehokkuuden, hyökkäysten tiheyden ja vakavuuden vähenemisen sekä ei-toivottujen sivureaktioiden puuttumisen. Joillakin potilailla kapselien käyttö kuitenkin heikensi tilaa.