Tsipralex

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tsipralex: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Cipralex

ATX-koodi: N06AB10

Vaikuttava aine: essitalopraami (essitalopraami)

Valmistaja: H. Lundbeck A / S, Tanska

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 700 ruplaa.

Ostaa

Cipralex on masennuslääke, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI).

Vapauta muoto ja koostumus

Cipralex on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa:

5 mg: valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, EK-merkinnällä (14 kpl läpipainopakkauksissa; 2 pakkausta pahvilaatikossa);
10 mg: valkoinen, soikea, kaksoiskupera, viiva ja merkinnät E ja L symmetrisesti viivojen ympärillä (14 kpl läpipainopakkauksissa; 1, 2 tai 4 pakkausta pahvilaatikossa);
20 mg: valkoinen, soikea, kaksoiskupera, viiva ja merkinnät E ja N symmetrisesti viivojen ympärillä (14 kpl läpipainopakkauksissa; 2 pakkausta pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: essitalopraami (oksalaatin muodossa) - 5, 10 tai 20 mg;
apukomponentit: natriumkroskarmelloosi, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, talkki;
kalvokuori: makrogoli 400, titaanidioksidi (E 171), hypromelloosi 5 cP.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Essitalopraami on masennuslääke ja selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI), jolla on merkittävä affiniteetti ensisijaiseen sitoutumiskohtaan. Aine sitoutuu myös kuljettajaproteiinin allosteeriseen sitoutumiskohtaan, ja affiniteetti on 1000 kertaa pienempi. Kuljettajaproteiinin allosteerinen modulointi lisää essitalopraamin sitoutumista primaariseen sitoutumiskohtaan, mikä johtaa serotoniinin takaisinoton täydelliseen estoon.

Essitalopraamin on vähän tai ei ole kykyä sitoa joitakin reseptoreihin, kuten α _1-, α ₂ - ja β-adrenergisiin reseptoreihin, opiaattien ja bentsodiatsepiinireseptoreihin, serotoniini 5-HT _1A ja 5-HT ₂ -reseptoreiden, muskariinikolinergiset ja histamiini H ₁ -reseptoreihin, dopamiini D- ₁ ja D- ₂ -reseptoreihin.

Farmakokinetiikka

Essitalopraami imeytyy melkein kokonaan ruoan saannista riippumatta. Keskimäärin sen suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 4 tunnissa toistuvalla annolla. Aineen absoluuttinen hyötyosuus on noin 80%.

Suun kautta annettuna näennäinen jakautumistilavuus vaihtelee välillä 12 - 26 l / kg. Essitalopraami ja sen päämetaboliitit sitoutuvat veriplasman proteiineihin alle 80%. Cipralexin aktiivinen komponentti metaboloituu maksassa muodostaen farmakologisesti aktiivisia demetyloituja ja didemetyloituneita metaboliitteja. Typpi pystyy hapettumaan N-oksidimetaboliitiksi. Essitalopraami ja sen metaboliitit erittyvät osittain glukuronideina. Pitkäaikaisessa hoidossa demetyyli- ja didemetyylimetaboliittien pitoisuus on keskimäärin 28-31% ja vastaavasti alle 5% veren essitalopraamipitoisuudesta. Cipralexin vaikuttavan aineen biotransformaatio demetyloiduksi metaboliitiksi tapahtuu pääasiassa isoentsyymin CYP2C19 kautta. Joskus isoentsyymit CYP2D6 ja CYP3A4 ovat mukana prosessissa. Potilaillajossa isoentsyymille CYP2C19 on ominaista heikko aktiivisuus, essitalopraamin pitoisuus on 2 kertaa suurempi kuin tapauksissa, joissa tämän isoentsyymin aktiivisuus on korkea. Veriplasman yhdisteen pitoisuudessa ei havaittu merkittäviä muutoksia tapauksissa, joissa CYP2D6-isoentsyymin aktiivisuus oli heikko.

Toistuvan annon jälkeen puoliintumisaika on noin 30 tuntia. Suun kautta puhdistuma on noin 0,6 l / min. Essitalopraamin päämetaboliitit erottuvat puoliintumisajan pidentymisellä. Lääkkeen aktiivinen komponentti ja sen päämetaboliitit erittyvät munuaisten ja maksan kautta (metabolinen menetelmä). Suurin osa annetusta annoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan.

Escitalopraamin farmakokinetiikka on lineaarista. Aineen tasapainopitoisuus saavutetaan noin viikossa. Keskimääräinen tasapainokonsentraatio on 50 nmol / l (vaihtelee välillä 20-125 nmol / l), kun päivittäinen annos on 10 mg.

Yli 65-vuotiailla potilailla essitalopraami erittyy hitaammin kuin nuoremmilla potilailla. Systeemiseen verenkiertoon menevän aineen määrä, joka lasketaan farmakokineettisen parametrin AUC ("käyrän alla oleva alue") mukaan, on iäkkäillä potilailla 50% suurempi kuin terveillä nuorilla vapaaehtoisilla.

Käyttöaiheet

sosiaalinen fobia (sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö);
pakko-oireinen häiriö;
minkä tahansa vakavuuden masennusjaksot;
yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
paniikkihäiriö, mukaan lukien agorafobia.

Vasta-aiheet

ikä enintään 18 vuotta;
pimotsidin tai ei-selektiivisten irreversiibelien monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien samanaikainen käyttö;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Ohjeiden mukaan Cipralexia tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

voimakas itsemurhakäyttäytyminen;
mania ja hypomania;
epilepsia, joka ei sovellu lääkekorjaukseen;
verenvuototaipumus;
diabetes;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / minuutti);
maksakirroosi;
sähkökouristushoidon ajanjakso;
raskaus ja imetys;
vanhusten ikä;
samanaikainen käyttö etanolin kanssa; lääkkeet, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP2C19 osallistuessa; oraaliset antikoagulantit ja lääkkeet, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen; tryptofaani ja litium; Hypericum perforatum; serotonergiset lääkkeet; MAO A: n estäjät (esim. Moklobemidi) ja MAO B: n estäjät (esim. Selegiliini); lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa hyponatremiaa tai alentaa kohtauskynnystä.

Tsipralexin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Cipralex-tabletit tulee ottaa suun kautta kerran päivässä aterioista riippumatta.

Cipralexin suositeltu annostusohjelma taudista / tilasta riippuen:

sosiaalifobia, yleistynyt ahdistuneisuushäiriö: 10 mg kutakin, tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 20 mg: aan. Parannus tapahtuu yleensä 2-4 viikon kuluttua, mutta hoitoa tulee jatkaa vähintään 3 kuukautta. Uusiutumisen estämiseksi lääkäri voi suositella lääkkeen pitkäaikaista käyttöä - vähintään 6 kuukautta;
masennusjaksot: 10 mg kutakin tarvittaessa, päivittäisen annoksen nostaminen 20 mg: aan on mahdollista. Kun oireet häviävät (yleensä 2–4 viikon kuluttua), hoitoa jatketaan vähintään 6 kuukautta saadun vaikutuksen vahvistamiseksi;
pakko-oireinen häiriö: 10 mg, tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 20 mg: aan. Hoitojakso on pitkä - vähintään 6 kuukautta. Uusiutumisen estämiseksi hoitoa suositellaan vähintään vuoden ajan;
paniikkihäiriö, mukaan lukien agorafobia: aloitusannos on 5 mg, sitten se korotetaan tarvittaessa 10 mg: aan, jopa 20 mg: aan. Hoidon kesto määräytyy erikseen, mutta on vähintään 3 kuukautta.

Vanhuksille, potilaille, joiden maksan toiminta on heikentynyt tai isoentsyymi CYP2C19 on heikentynyt, Cipralexin päivittäinen aloitusannos (kahden ensimmäisen viikon aikana) on 5 mg, suurin terapeuttinen annos on 10 mg.

Vieroitusoireyhtymän puhkeamisen välttämiseksi hoito tulee lopettaa asteittain pienentämällä annosta 1-2 viikon aikana.

Sivuvaikutukset

Useimmiten sivuvaikutuksia esiintyy Cipralexin ottamisen ensimmäisellä tai toisella viikolla, ja sitten ne muuttuvat vähemmän voimakkaiksi, kun hoitoa jatketaan, ne kehittyvät harvemmin.

Elinten ja järjestelmien mahdolliset haittavaikutukset (seuraavassa mittakaavassa: hyvin usein - ≥1 / 10; usein - ≥1 / 100– <1/10; harvoin - ≥1 / 1000– <1/100; harvoin - ≥1 / 10000– <1/1000):

maha-suolikanava (GIT): hyvin usein - pahoinvointi; usein - ripuli / ummetus, suun kuivuminen, oksentelu; harvoin - maha-suolikanavan verenvuoto, mukaan lukien peräsuolen;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktiset reaktiot;
aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt: usein - ruokahalun lasku / lisääntyminen, painonnousu; harvoin - laihtuminen; tuntematon - anoreksia, hyponatremia;
hormonaalinen järjestelmä: taajuutta ei tunneta - antidiureettisen hormonin eritys on riittämätön;
hermosto: usein - huimaus, vapina, uneliaisuus, unettomuus, parestesia; harvoin - pyörtyminen, unihäiriöt, makuhäiriöt; harvoin - serotoniinioireyhtymä; taajuus tuntematon - akatisia, psykomotorinen levottomuus, liikehäiriöt, dyskinesia, kouristushäiriöt;
labyrintin häiriöt, kuuloelimet: harvoin - tinnitus (tinnitus);
näön elin: harvoin - näkövamma, mydriaasi (laajentunut oppilas);
psyyke: usein - epätavalliset unet, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, anorgasmia (naisilla), heikentynyt libido; harvoin - paniikkikohtaukset, hermostuneisuus, sekavuus, levottomuus, bruksismi; harvoin - depersonalisaatio, aggressiivisuus, hallusinaatiot; taajuus tuntematon - mania, itsemurha-ajatukset ja käyttäytyminen;
maksan ja sappijärjestelmä: taajuus tuntematon - maksaparametrien toiminnalliset häiriöt, hepatiitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - takykardia; harvoin - bradykardia; taajuus tuntematon - ortostaattinen hypotensio, QT-ajan pidentyminen elektrokardiogrammissa;
munuaiset ja virtsateet: taajuutta ei tunneta - virtsaumpi;
sidekudos ja tuki- ja liikuntaelin: usein - nivelkipu, lihaskipu;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: usein - haukottelu, sinuiitti; harvoin - nenäverenvuoto;
veri ja imukudos: taajuutta ei tunneta - trombosytopenia;
iho ja ihonalainen kudos: usein - lisääntynyt hikoilu; harvoin - ihottuma, nokkosihottuma, hiustenlähtö, kutina; taajuus tuntematon - ekkymoosi, angioedeema;
lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhanen: usein - siemensyöksyn, impotenssin rikkominen; harvoin - menorragia, metrorragia; taajuus tuntematon - priapismi, galaktorrea;
muut reaktiot: usein - hypertermia, heikkous; harvoin - turvotus.

50-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla, jotka käyttävät lisäksi trisyklisiä masennuslääkkeitä, havaittiin epidemiologisten tutkimusten tulosten mukaan lisääntynyt luumurtumien riski, jonka mekanismia ei ole vahvistettu.

Cipralexin äkillisen lopettamisen yhteydessä on mahdollista kehittyä vieroitusoireyhtymä, jonka oireita ovat: näköhäiriöt, unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), sekavuus, henkinen epävakaus, levottomuus tai ahdistuneisuus, ärtyneisyys, päänsärky, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia ja virtauksen tuntemukset), huimaus, ripuli, pahoinvointi ja / tai oksentelu, sydämentykytys, lisääntynyt hikoilu, vapina. Nämä vaikutukset ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia ja häviävät nopeasti, mutta joillakin potilailla ne voivat ilmetä akuutimmassa muodossa ja / tai pitkään.

Yliannostus

Cipralexin yliannostuksesta on vain vähän tietoja. Hänen oireet eivät useimmiten ilmene tai ilmenevät hieman. Escitalopraamin yliannostustapauksia (muiden lääkkeiden ottamisen puuttumisen taustalla), joilla on tappava lopputulos, on raportoitu yksittäisissä tapauksissa.

Cipralexin yliannostuksen merkkejä ovat reaktiot keskushermostosta (levottomuudesta, vapinasta ja huimauksesta yksittäisiin serotoniinioireyhtymään, kohtauksiin ja koomaan), sydän- ja verisuonijärjestelmään (rytmihäiriöt, hypotensio, QT-ajan pidentyminen ja takykardia), maha-suolikanavaan (pahoinvointi ja oksentelu)). Lisäksi havaittiin elektrolyyttien epätasapaino (hyponatremia, hypokalemia).

Spesifistä vastalääkettä ei ole. On välttämätöntä varmistaa keuhkojen täydellinen läpinäkyvyys, ilmanvaihto ja hapetus. Vatsa on suositeltavaa pestä ensimmäisten tuntien kuluttua Cipralexin ottamisesta ja ottaa aktiivihiili. Oireinen ja tukeva hoito on määrätty, samoin kuin sydämen ja muiden elintärkeiden elinjärjestelmien toiminnan seuranta.

erityisohjeet

Cipralex-hoidon alussa paniikkihäiriöissä ahdistuksen lisääntyminen on mahdollista. Tämä reaktio häviää yleensä 2 viikon kuluessa. Pieniä aloitusannoksia suositellaan riskien vähentämiseksi.

Jos kohtausten taajuus lisääntyy (epilepsiapotilailla) tai kohtausten ensisijainen kehitys, Cipralex tulee peruuttaa. Epävakaan epilepsian tapauksessa lääkkeen käyttöä ei suositella; hallittujen kohtausten yhteydessä potilasta on seurattava huolellisesti.

Cipralex pystyy vaikuttamaan verensokeripitoisuuteen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla, mikä voi edellyttää insuliinin ja / tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden annoksen muuttamista.

Masennus liittyy lisääntyneeseen itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittamisen tai itsemurhan riskiin. Riski jatkuu vakavan remission alkamiseen saakka, joten potilaiden tulee olla jatkuvan valvonnan alussa hoidon alkuvaiheessa. Sama koskee potilaita, joilla on muita mielenterveyshäiriöitä ja joille Cipralex on määrätty, ja erityisesti potilaita, joilla on aiemmin ollut itsemurha-ajatuksia tai itsemurhayrityksiä.

Potilaita itseään ja heidän hoitajiaan tulisi varoittaa välittömän lääketieteellisen hoidon tarpeesta kliinisen heikkenemisen, itsemurha-ajatusten tai käyttäytymisen ilmetessä sekä epätavallisissa käyttäytymisen muutoksissa.

Cipralex-hoidon ajan on suositeltavaa lopettaa alkoholin käyttö, pidättäytyä tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä ja ajaa autoa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Saatavilla olevat tiedot lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ovat tällä hetkellä riittämättömät. Kokeet essitalopraamin viemisestä eläimiin osoittavat lisääntymistoksisuuden esiintymisen. Cipralexia tulisi käyttää raskauden aikana vain tiukkojen käyttöaiheiden perusteella ja sen jälkeen kun on arvioitu huolellisesti mahdollisten hyötyjen ja todennäköisten riskien suhde äidille ja sikiölle.

Jos Cipralex otettiin raskauden loppupuolella, varsinkin kolmannella kolmanneksella, vastasyntyneen tulisi olla tarkkailussa jonkin aikaa. Jos essitalopraamia jatketaan synnytyksen alkamiseen saakka tai lääke lopetetaan vähän ennen synnytystä, lapsella voi olla vieroitusoireita.

Kun äiti ottaa Cipralexia raskauden loppuvaiheessa, vastasyntyneellä voi olla seuraavia haittavaikutuksia: huono uni, uneliaisuus, ärtyneisyys, jatkuva itku, letarginen uni, korkea neurorefleksiherkkyys, vapina, hyperrefleksia, lihasten hypotensio, kouristushäiriöt, apnea, syanoosi, masennus hengityskeskus, hypertensio, lämpötilan vaihtelut, hypoglykemia, ruokintaongelmat, oksentelu. Tällaisten oireiden esiintyminen johtuu lääkkeen serotonergisestä vaikutuksesta ja vieroitusoireyhtymän kehittymisestä. Suurin osa näistä komplikaatioista tapahtuu 24 tunnin sisällä syntymästä.

Epidemiologisten tutkimusten mukaan Cipralexin käyttö raskauden aikana, varsinkin myöhäisessä raskaudessa, voi lisätä pysyvän pulmonaalihypertensioriskiä vastasyntyneillä (noin 5 tapausta / 1000 raskaana olevaa naista).

Tutkijoiden mukaan essitalopraami erittyy äidinmaitoon, joten imetys on lopetettava Cipralex-hoidon aikana.

Huumeiden vuorovaikutus

ei-selektiiviset peruuttamattomat MAO-estäjät: suuri riski vakavien haittavaikutusten, mukaan lukien serotoniinioireyhtymän, kehittymiselle (tauon tulisi olla 7 päivää ennen heidän nimittämistään ja 14 päivää niiden peruuttamisen jälkeen);
serotonergiset lääkkeet, peruuttamattomat MAO B: n estäjät, palautuvat selektiiviset MAO A: n estäjät: serotoniinioireyhtymän kehittymisen riski (ei suositella yhdistelmää);
litium, tryptofaani: essitalopraamin toimintaa on mahdollista tehostaa;
kouristuskynnystä alentavat lääkkeet (muut SSRI-lääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet - fenotiatsiinijohdannaiset, meflokiini, bupropioni, butyrofenoni, tioksanteeni, tramadoli): kohtauskynnys on selvästi pienentynyt;
Mäkikuisma: haittavaikutusten mahdollinen kasvu;
antikoagulantit ja veren hyytymiseen vaikuttavat lääkkeet (useimmat trisykliset masennuslääkkeet, epätyypilliset psykoosilääkkeet, fenotiatsiinijohdannaiset, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, asetyylisalisyylihappo, dipyridamoli, tiklopidiini): veren hyytymishäiriöihin on mahdollista (tarvittaessa veren hyytymisindikaattoreiden samanaikaista käyttöä on seurattava huolellisesti)
isoentsyymien CYP2D6, CYP3A4 ja CYP1A2 estäjät (esimerkiksi simetidiini), isoentsyymin CYP2C19 estäjät (esimerkiksi omepratsoli, fluoksetiini, lansopratsoli, fluvoksamiini, tiklopidiini, fluoksetiini): veriplasmassa havaitaan escitalopraamin pitoisuuden lisääntymistä;
lääkkeet, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP2D6 avulla (esimerkiksi klomipramiini, desipramiini, nortriptyliini, tioridatsiini, haloperidoli, risperidoni), mukaan lukien lääkkeet, joilla on alhainen terapeuttinen indeksi (esimerkiksi metoprololi, propafenoni, flekainidi): veren escitalopraamin pitoisuus kasvaa annoksen korjaus);
CYP2C19-isoentsyymin välityksellä metaboloituvat lääkkeet: niiden pitoisuus muuttuu (varovaisuutta on noudatettava).

Analogit

Tsipralexin analogit ovat: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Lääke on saatavana reseptillä.

Arvostelut: Tsipralex

Useimmissa tapauksissa potilaiden Cipralex-arvostelut ovat suotuisat. Lääke antaa sinun tuntea elämäniloa, päästä eroon peloista, ahdistuksesta, huolista pienistä asioista ja selviytyä myös erilaisista fobioista. Jotkut potilaat huomaavat kuitenkin epämiellyttävien sivuvaikutusten esiintymisen, joista useimmat ovat jatkuvaa kivulias levottomuus, unettomuus ja heikkouden tunne.

Monet foorumin vierailijat väittävät, että teho ja / tai libido häviävät usein hoidon aikana, mikä ilmenee yhdynnän käsityksen muutoksena, lisääntymistoiminnoista vastaavien lihasten dystoniana, erektiohäiriöinä jne. Tällaisten haittavaikutusten valitusten tiheys miehillä ja naisilla osoittautuu suunnilleen samaksi. Jotkut potilaat, jotka ottivat Cipralexia, päinvastoin pitävät siitä, koska masennuksen aikana biologisten vaistojen tyydyttäminen ei tuonut iloa tai moraalista tyydytystä.

Lääkärit vahvistavat Cipralexin tehokkuuden neurologisten häiriöiden konservatiivisessa hoidossa. Sitä pidetään voimakkaana masennuslääkkeenä ja on usein hyödyllistä masennuksen ja psykoosin hoidossa, jota muut lääkkeet eivät pysty käsittelemään. Asiantuntijat uskovat, että haittavaikutukset eivät ole vaarallisia, koska ne häviävät nopeasti lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Cipralexin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Cipralex-tableteille, joiden annos on 10 mg, apteekkiketjuissa on noin 921–1120 ruplaa (per pakkaus 14 kpl) tai 1893–2059 ruplaa (per pakkaus 28 kpl). Lääkkeen hinta 20 mg: n annoksella on noin 3925–4180 ruplaa (28 kpl / pakkaus).