Paroksetiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Paroksetiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Paroksetiini

ATX-koodi: N06AB05

Vaikuttava aine: paroksetiini (paroksetiini)

Tuottaja: Replek Farm Skopje, LLC (Makedonian tasavalta), Ozon, LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 288 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, paroksetiini

Paroksetiini on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Paroksetiinia on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreät, kaksoiskuperia, valkoisia, jakolinjalla, karkea kuori (7, 10, 14, 20, 25 tai 30 kappaletta läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 tai 10 pakkausta; 10, 20, 30, 40, 50 tai 100 kpl. Purkissa, 1 purkki pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: paroksetiinihydrokloridihemihydraatti - 22,76 mg tai 34,14 mg, mikä vastaa 20 mg tai 30 mg paroksetiinia;
apukomponentit: kolloidinen piidioksidi, kopovidoni, krospovidoni, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kalsiumvetyfosfaatti, talkki;
kuori: makrogoli 6000, hypromelloosi, titaanidioksidi, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Paroksetiini on lääke masennustilojen hoitoon. Masennuslääke, tehokkuus paniikin ja pakko-oireisen häiriön (OCD) hoidossa johtuu sen selektiivisestä serotoniinin (5-HT, 5-hydroksitryptamiini) takaisinoton estämisestä aivojen hermosoluissa.

Heikko antikolinerginen vaikutus paroksetiinin, myötävaikuttaa sen vähäinen affiniteetti alfa ₁ -, alfa ₂ - ja beeta-adrenergisiä reseptoreita, m-kolinergisiin reseptoreihin, dopamiini (D ₂), histamiini H ₁ -reseptoreihin, 5-HT ₁ kaltainen, 5HT ₂ kaltainen reseptoreihin. Paroksetiinin aktiivisuus ei aiheuta psykomotoristen toimintojen heikentymistä, ei lisää etanolin estävää vaikutusta niihin.

Kun paroksetiinin annokset ylitetään, jotka ovat välttämättömiä serotoniinin imeytymisen estämiseksi, käyttäytymistutkimusten ja EEG: n (elektroenkefalografia) tulosten mukaan paljastuvat lääkkeen heikot aktivoivat ominaisuudet. EEG: ssä, verenpaineessa (BP) ja sykkeessä (HR) voi olla pieni muutos.

Farmakokinetiikka

Kun lääke pääsee ruoansulatuskanavaan, se imeytyy, jota seuraa metabolinen prosessi kulkemalla ensin maksan läpi.

Lääkkeen tasapainopitoisuus saavutetaan 7-14 päivän hoidon jälkeen. Lääkkeelle on tunnusomaista farmakokineettisten parametrien epälineaarinen riippuvuus annoksesta ja / tai hoitojaksosta.

Paroksetiini jakautuu laajasti kudoksiin; plasmassa on vain 1% otetusta annoksesta.

Sitoutuminen veriproteiineihin - 95%.

Estää isoentsyymin CYP2D6. Lääkkeen metabolia tapahtuu maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostumisen myötä. Tärkeimpiin metaboliitteihin kuuluvat konjugoidut ja polaariset hapetus- ja metylaatiotuotteet, joilla on merkityksetön farmakologinen aktiivisuus. Osallistumatta lääkkeen terapeuttiseen vaikutukseen ne erittyvät nopeasti kehosta. Parasetiinin vaikutuksesta aineenvaihdunnan aikana neuronien serotoniinin imeytyminen selektiivisesti ei heikene.

Puoliintumisaika on noin 24 tuntia.

64% paroksetiinista erittyy munuaisten kautta metaboliittien muodossa ja 2% muuttumattomana.

Alle 1% erittyy suoliston kautta muuttumattomana, loput lääkkeestä erittyy metaboliitteina.

Metaboliittien erittymisen ensimmäinen vaihe tapahtuu paroksetiinin ensimmäisen siirtymisen kautta maksan kautta, toisessa vaiheessa erittymisprosessia hallitaan systeemisellä eliminaatiolla.

Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnassa ja vanhuksilla paroksetiinipitoisuus veriplasmassa nousee.

Käyttöaiheet

reaktiivinen masennus, vaikea endogeeninen masennus, masennus, johon liittyy ahdistusta, ja muut masennustyypit;
yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
pakko-oireinen häiriö;
sosiaalinen fobia (sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö);
paniikkihäiriö agorafobian kanssa tai ilman sitä.

Vasta-aiheet

epävakaa epilepsia;
samanaikainen hoito monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien kanssa ja 14 päivän kuluessa niiden lopettamisesta;
raskauden aika;
imetys;
lapsuus;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Ohjeiden mukaan paroksetiinia tulee määrätä varoen manian, kouristusten, epilepsian, sulkeutuneen glaukooman, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan, sydänpatologian, eturauhasen liikakasvun, samanaikaisen sähköpulssiterapian yhteydessä verenvuotoriskiä lisäävien lääkkeiden kanssa potilaille, joilla on tekijöitä lisääntyneen verenvuodon riski ja verenvuotoriskiä lisäävät sairaudet.

Paroksetiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta, aamuisin, kerran päivässä, aterioiden aikana, nieltynä kokonaisina ja juoten runsaasti vettä.

Annos on valittava erikseen ensimmäisten 14–21 hoitopäivän aikana. Tarvittaessa se voidaan korjata myöhemmin.

Suositeltu päivittäinen annos:

masennus: aloitusannos on 20 mg, halutun terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi sitä voidaan lisätä vähitellen 10 mg. Suurin päivittäinen annos on 50 mg;
yleistyneet ahdistuneisuushäiriöt: 20 mg;
pakko-oireinen häiriö: aloitusannos on 20 mg, sitä tulisi nostaa 10 mg joka 7 päivä. Keskimääräinen terapeuttinen annos on 40 mg. Suurin päivittäinen annos on 60 mg;
sosiaaliset ahdistuneisuushäiriöt (sosiaalifobia): aloitusannos - 20 mg. Jos terapeuttista vaikutusta ei ole 14 päivän käytön jälkeen, sitä tulisi nostaa 10 mg: lla vähintään 7 päivän välein potilaan kliininen tila huomioon ottaen. Suurin päivittäinen annos on 50 mg;
paniikkihäiriö: aloitusannos on 10 mg (vähentää paniikkioireiden mahdollisen pahenemisen riskiä), se korotetaan joka 7. päivä 10 mg. Keskimääräinen terapeuttinen päivittäinen annos on 40 mg, suurin annos on 50 mg.

Iäkkäillä potilailla päivittäinen annos ei saisi ylittää 40 mg.

Munuaisten ja / tai maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden on osoitettu käyttävän lääkettä annoksena, joka ei ylitä 20 mg päivässä.

Hoito tulee lopettaa vähentämällä lääkkeen annosta asteittain, mikä estää vieroitusoireyhtymän kehittymisen.

Sivuvaikutukset

hermostosta: väsymys, uneliaisuus, ahdistuneisuus, huimaus, unettomuus, vapina, voimattomuus, hermostuneisuus, ekstrapyramidaaliset häiriöt, hallusinaatiot, sekavuus, serotoniinioireyhtymä, mania, levottomuus, paniikkikohtaukset, depersonalisaatio, amnesia, myoklonus, kouristukset;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio;
ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, makumuutokset, ruokahalun lisääntyminen tai väheneminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus; mahdollisesti hepatiitti;
aisteista: näkövamma;
virtsajärjestelmästä: usein virtsaaminen, virtsaumpi;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihasheikkous, myopatia, nivelkipu, lihaskipu;
lisääntymisjärjestelmästä: impotenssi, siemensyöksyhäiriö, hyperprolaktinemia, anorgasmia, muut seksuaaliset toimintahäiriöt;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, ekkymoosi, nokkosihottuma, angioedeema;
muut: nuha, lisääntynyt hikoilu, heikentynyt antidiureettisen hormonin eritys, hyponatremia.

Yliannostus

Oireet: suun kuivuminen, hikoilu, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, ärtyneisyys, vapina, nystagmus, mydriaasi, levottomuus, kouristukset, sinustakykardia, kohonnut verenpaine, bradykardia, liitosrytmi; hyvin harvoissa tapauksissa (muiden psykotrooppisten lääkkeiden ja / tai alkoholin samanaikaisen käytön taustalla) - muutokset elektrokardiografiassa, kooma. Kun otetaan merkittävä annos, on mahdollista kehittää serotoniinioireyhtymä, harvoin - rabdomyolyysi.

Hoito: spesifistä vastalääkettä ei ole, joten potilaan on huuhdeltava vatsa välittömästi, otettava aktiivihiili. Sen jälkeen oireenmukainen hoito suoritetaan käyttöaiheiden mukaan.

erityisohjeet

Koska paroksetiinin käytön ensimmäisten viikkojen aikana on itsemurhayritysten riski, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti.

Iäkkäät ihmiset saattavat kokea hyponatremiaa paroksetiinihoidon aikana.

Kun insuliinia ja / tai oraalisia hypoglykeemisiä aineita käytetään samanaikaisesti, niiden annosta voidaan joutua muuttamaan.

Hoito on lopetettava, kun kohtauksia kehittyy, ensimmäiset manian merkit ilmaantuvat.

Samanaikaisen neuroleptisen hoidon tulisi olla varovainen pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittymisen estämiseksi.

Alkoholin käyttö hoidon aikana on vasta-aiheista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

On suositeltavaa pidättäytyä tai olla erityisen varovainen ajaessasi ja suorittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat enemmän huomiota ja suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Paroksetiinin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei tule määrätä lapsuudessa, koska paroksetiinin turvallisuutta ja tehoa tässä potilasryhmässä ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Paroksetiinia on määrättävä varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Munuaisten vajaatoiminnassa hoito on tarkoitettu 20 mg: n vuorokausiannokseksi.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Paroksetiinia on määrättävä varoen maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Maksan vajaatoiminnan tapauksessa hoito on tarkoitettu enintään 20 mg: n vuorokausiannokseksi.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden päivittäinen annos ei saisi ylittää 40 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

Paroksetiinin samanaikainen käyttö:

MAO-estäjiä ei tule käyttää. Lisäksi voit aloittaa paroksetiinin ottamisen aikaisintaan 14 päivää niiden peruuttamisen jälkeen.
maksaentsyymejä estävät lääkkeet saattavat vaatia paroksetiinin annoksen pienentämistä;
antasidit eivät vaikuta lääkkeen imeytymiseen ja sen farmakokineettisiin parametreihin;
procyklidiini lisää sen pitoisuutta;
fenotiatsiinilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, barbituraatit, fenytoiini, metoprololi, epäsuorat antikoagulantit, luokan 1C rytmihäiriölääkkeet voivat parantaa niiden terapeuttista vaikutusta ja lisätä sivuvaikutusten riskiä;
etanoli lisää sen myrkyllistä vaikutusta;
varfariini muuttumattomana protrombiiniaikana lisää verenvuotoaikaa;
epätyypilliset psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, fenotiatsiinilääkkeet, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, asetyylisalisyylihappo voivat vaikuttaa veren hyytymisprosessin häiriöihin;
tramadoli, sumatriptaani (serotonergiset lääkkeet) voivat lisätä serotonergista vaikutusta;
tryptofaani, litiumvalmisteet edistävät toiminnan keskinäistä tehostamista;
fenytoiini ja muut kouristuslääkkeet voivat lisätä ei-toivottujen vaikutusten ilmaantuvuutta;
guanetidiini heikentää jonkin verran verenpainetta alentavaa vaikutusta, mutta paljon vähemmän kuin yhdistettynä norepinefriinin imeytymistä estäviin masennuslääkkeisiin.

Analogit

Paroksetiinianalogit ovat: Actaparoksetiini, Apo-Paroksetiini, Plizil, Serlift, Fluxen, Paroksiini, Reksetin, Adepress, Paxil.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa, suojattuna kosteudelta ja valolta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut paroksetiinista

Paroksetiinin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat ja lääkärit vahvistavat lääkkeen tehokkuuden. Lääkkeen toiminta auttaa palauttamaan henkisen ja henkisen vakauden.

Pitkäaikainen tablettien käyttö voi johtaa lääkeriippuvuuden, ei-toivottujen ilmiöiden, myös lisääntymisjärjestelmän, kehittymiseen. Potilaita kehotetaan olemaan varovainen ajaessaan, koska lääke häiritsee liikkeiden koordinaatiota.