Trakrium

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Trakrium: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tracrium

ATX-koodi: M03AC04

Vaikuttava aine: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Valmistaja: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 11.9.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1055 ruplaa.

Ostaa

Trakrium on erittäin selektiivinen ei-depolarisoiva lihasrelaksantti, jolla on perifeerinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkkeen annostelumuoto - liuos laskimonsisäiseen (iv) antoon: kirkas neste, vaaleankeltainen tai väritön (2,5 ml tai 5 ml kukin ampulleissa, joissa on sininen keraaminen täplä ja kaksi värillistä rengasta päällä; 5 ampullia kukin muovilavassa, pahvilaatikossa 1 lava ja ohjeet Trakriumin käytöstä).

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: atrakuriabesylaatti - 10 mg;
lisäkomponentit: bentseenisulfonihappoliuos, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Trakriumin aktiivinen komponentti, atrakuriabesylaatti, on erittäin selektiivinen ei-depolarisoivan kilpailutyyppisen perifeerisen toiminnan lihasrelaksantti. Sen toiminnan mekanismina on vähentää synaptisen alueen H-kolinergisten reseptorien herkkyyttä asetyylikoliinille, minkä vuoksi lihassyiden herätys ja sen supistuminen ovat mahdottomia.

Atracuria-besylaatti edistää histamiinin vapautumista.

Aineella ei ole suoraa vaikutusta silmänsisäiseen paineeseen, joten sitä voidaan käyttää silmäkirurgiassa.

Farmakokinetiikka

Atracuria-besylaatti inaktivoidaan prosessilla, joka tapahtuu fysiologisessa pH: ssa ja lämpötilassa ilman entsyymien osallistumista (Hoffmanin eliminaatio), ja eetterihydrolyysillä, johon osallistuu epäspesifisiä esteraaseja. Potilailla, joilla on alhainen pseudokolinesteraasipitoisuus, tehdyt plasmatutkimukset osoittivat, että atrakuriumbesylaatin metaboliset tuotteet pysyvät muuttumattomina.

Veren pH: n ja kehon lämpötilan muutoksilla fysiologisissa rajoissa ei ole juurikaan vaikutusta vaikuttavan aineen vaikutuksen kestoon.

Trakrium-valmisteen aiheuttaman neuromuskulaarisen salpauksen kestosta ei havaittu riippuvuutta atrakuriumbesylaatin metaboliasta maksassa tai munuaisissa tai sen erittymisestä. Siksi todennäköisyys, että lääkkeen vaikutusaika voi muuttua verenkiertohäiriöiden, munuaisten tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä, on erittäin pieni.

Hemodiafiltroinnilla ja hemofiltraatiolla on vähäinen vaikutus atrakuriumbesylaatin ja sen metaboliittien (mukaan lukien päämetaboliitti laudanosiini) pitoisuuteen veriplasmassa. Ei tiedetä, vaikuttavatko hemoperfuusio ja hemodialyysi atrakuriumbesylaatin ja sen metaboliittien pitoisuuteen veriplasmassa.

Suurempia atrakuriumbesylaattimetaboliittipitoisuuksia havaittiin tehohoitopotilailla, joilla oli munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta. Metaboliitit eivät vaikuta hermo-lihasjohtavuuteen.

Käyttöaiheet

Trakriumia käytetään osana yleisanestesiaa seuraavissa tapauksissa:

henkitorven intubaation ja luustolihasten rentoutumisen tarjoaminen leikkauksen aikana tai hallitulla tuuletuksella;
mekaanisen ilmanvaihdon (keuhkojen keinotekoinen ilmanvaihto) helpottaminen BIT-potilailla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

lasten ikä enintään 1 kuukausi;
tunnettu yliherkkyys histamiinille;
tunnettu yliherkkyys Trakriumin komponenteille: atrakuria (sisatrakuuria), bentseenisulfonihappo.

Suhteelliset vasta-aiheet (lääkettä määrätään varoen):

historia on osoittanut yliherkkyyttä histamiinin vaikutukselle (tässä potilasryhmässä, alttiudesta johtuen Trakriumin antaminen voi aiheuttaa histamiinin vapautumiseen liittyvien reaktioiden kehittymistä);
tunnettu yliherkkyys muille lihasrelaksanteille [koska lihasrelaksanttien välillä on havaittu suuri (yli 50%) ristiherkistymisen esiintyvyys];
vaikea myasthenia gravis, muut neuromuskulaariset sairaudet ja vaikea elektrolyyttitasapainon epätasapaino (kuten muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien käytön yhteydessä, tällä potilasryhmällä voi olla yliherkkyys Tracriumille).

Trakrium, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Boluksen antaminen

Kun Tracriumia annetaan laskimonsisäisenä injektiona aikuisille potilaille, annosalue on 0,3–0,6 mg / kg (riippuen siitä, kuinka kauan täydellinen lohko vaaditaan), mikä takaa riittävän myoplegian 15–35 minuutin ajan.

Laskimoon annon jälkeen annoksina 0,5–0,6 mg / kg endotrakeaalinen intubaatio voidaan suorittaa yleensä 1,5 minuutin kuluttua.

Jos täydellisen hermo-lihassalpauksen pidentäminen on välttämätöntä, lääkettä annetaan lisää annoksella 0,1–0,2 mg / kg. Mikäli ylimääräisiä Trakrium-annoksia annetaan oikein, lihaksia rentouttava vaikutus ei ole kumulatiivinen.

Noin 35 minuuttia täydellisen hermo-lihassairauden jälkeen havaitaan spontaanin johtumisen palautumista, mikä määritetään tetanisen supistumisen palautuessa 95%: iin normaalista hermo-lihasfunktiosta.

Atrakuriabesylaatin aiheuttama hermo-lihasblokaatio voidaan nopeasti eliminoida käyttämällä antikolinesteraasilääkkeitä tavanomaisina annoksina (esimerkiksi edrofonium ja neostigmiini) yhdessä atropiinin alustavan tai samanaikaisen antamisen kanssa (edellyttäen, ettei toistumisesta ole merkkejä).

Infuusion antaminen

Alkuperäisen bolusannoksen (0,3-0,6 mg / kg) käyttöönoton jälkeen Trakriumin käyttöä voidaan jatkaa pitkäaikaisena laskimonsisäisenä infuusiona nopeudella 0,3-0,6 mg / kg / h hermo-lihassairauden ylläpitämiseksi. pitkäaikainen kirurginen toimenpide.

Lääke voidaan antaa laskimonsisäisenä infuusiona kardiopulmonaalisen ohitusleikkauksen aikana suositellulla infuusionopeudella. Indusoidun hypotermian tapauksessa, jonka ruumiinlämpö on 25–26 ° C, Trakriumin inaktivoitumisnopeus vähenee, ja siksi täydellisen lihasten rentoutumisen ylläpitämiseksi alhaisissa lämpötiloissa infuusionopeuden tulisi olla noin puolittunut.

Erityiset potilasryhmät

lapset: 2-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille määrätään Trakrium annoksina, jotka ovat samanlaisia kuin aikuisille potilaille painon mukaan. Halotaanianestesian yhteydessä atrakuuribesylaatin aloitusannos 1–2-vuotiaille lapsille on 0,3–0,4 mg / kg. Lapset tarvitsevat useammin Trakrium-ylläpitoannoksia kuin aikuiset;
iäkkäät potilaat: Tämän luokan potilaat saavat käyttää lääkettä tavanomaisina annoksina. Tällöin liuos tulisi injektoida hitaasti käyttäen alkuannosta, joka on pienempi kuin annosalueen alempi arvo;
BIT-potilaat: Kun liuos on annettu alkuannoksella 0,3–0,6 mg / kg, sitä voidaan tarvittaessa käyttää ylläpitämään hermo-lihassairaus jatkuvalla infuusiona, jonka nopeus on 11–13 μg / kg / min (0, 65–0,78 mg / kg / h). Samaan aikaan annostusohjelmassa on tärkeää ottaa huomioon suurten yksilöiden välisten erojen olemassaolo (se voi muuttua ajan myötä). Jotkut potilaat tarvitsevat infuusionopeutta pienemmällä nopeudella 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), toiset suuremmalla nopeudella 29,5 μg / kg / min (1,77 mg) / kg / h). Tehohoitopotilailla Trakrium-infuusion lopussa ei ole riippuvuutta spontaanin toipumisnopeudesta hermo-lihassalpauksen jälkeen annon kestosta. Neuromuskulaarisen johtumisen spontaani palautuminen (neljänneksen ja ensimmäisen nykimissuhde neljän junan T-testissä)₄ / T ₁ > 0,75), kuten yleensä, on huomattava, noin 60 minuutin kuluttua. Kliinisissä tutkimuksissa tämä jakso vaihteli 32: sta 108: een minuuttiin infuusion jälkeen (spontaanin toipumisnopeuden riippuvuutta Trakrium-annon kestosta ei havaittu);
potilaat, joilla on sydän- ja verisuonitauteja: jos sydän- ja verisuonitauteja esiintyy vaikeilla kliinisillä oireilla, lääkkeen aloitusannos tulisi antaa 1 minuutin kuluessa;
munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat: Tämän potilasryhmän sallitaan käyttää Trakriumia vakioannoksina kaikentyyppisille munuaisten / maksan toimintahäiriöille, mukaan lukien loppuvaiheen vajaatoiminta.

Trakrium-hoidon ajan, kuten muiden lihasrelaksanttien käytön aikana, on seurattava hermo-lihasfunktiota annosohjelman määrittämiseksi kussakin yksittäistapauksessa.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheys on luokiteltu elinjärjestelmittäin ja määritelty seuraavasti: hyvin usein (≥ 1/10), usein (≥ 1/100 ja <1/10), joskus (≥ 1/1000 ja <1/100), harvoin (≥) 1/10 000 ja <1/1000), hyvin harvoin (<1/10 000), mukaan lukien yksittäiset viestit, taajuudella tuntematon - tapauksissa, joissa tietoja ei ole riittävästi haittavaikutusten esiintyvyyden määrittämiseksi.

Histamiinin vapautumiseen liittyvät haittavaikutukset, joista tiedot on saatu kliinisissä tutkimuksissa:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - ihon hyperemia, ohimenevä verenpaineen lasku (BP);
hengityselimet: joskus - bronkospasmi.

Haittavaikutukset, joista saadut tiedot on saatu rekisteröinnin jälkeen:

hermosto: tuntemattomalla kouristuskohtaukset (tehohoitopotilailla on raportoitu kohtauksia, jotka käyttävät atrakuria besylaattia samanaikaisesti tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa. Näillä potilailla oli pääsääntöisesti yksi tai useampi kohtaus alttiina oleva kohtaus (pään ödeema) aivovamma, päävamma, hypoksinen enkefalopatia, viruksen enkefaliitti, uremia.) Kohtausten esiintymisen ja laudanosiinin (atrakuriumbesylaatin päämetaboliitti) välistä syy-yhteyttä ei ole varmistettu. Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan laudanosiinin plasmapitoisuuksien ja kohtausten esiintymisen välistä korrelaatiota ei havaittu;
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - anafylaktoidiset ja anafylaktiset reaktiot, mukaan lukien sokki, verenkierron vajaatoiminta ja sydämenpysähdys (Trakriumia yhdessä anestesia-aineiden kanssa, hyvin harvoissa tapauksissa on raportoitu vaikeiden anafylaktoidisten tai anafylaktisten reaktioiden kehittymistä);
tuki- ja liikuntaelimistö ja sidekudos: tuntematon taajuus - lihasheikkous, myopatia (lihasrelaksanttien pitkäaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu lihasheikkoutta ja / tai myopatiaa kriittisesti sairailla potilailla tehohoidossa. Suurin osa heistä sai samanaikaisesti glukokortikosteroideja (GCS) Tämä haittavaikutus ei ole tyypillinen atrakuriumbesylaatille, sen yhteyttä Trakriumin käyttöön ei ole osoitettu;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - nokkosihottuma.

Yliannostus

Oireet: pitkittynyt lihashalvaus, mukaan lukien tämän tilan seuraukset.

Hoito: hengitysteiden avoimuuden ylläpito samanaikaisesti keuhkojen keinotekoisella tuuletuksella positiivisen paineen alaisena, kunnes riittävä spontaani hengitys palautuu (tässä tapauksessa on käytettävä rauhoittavia lääkkeitä, koska potilaan tajunta ei ole häiriintynyt). Jos ilmenee spontaanin toipumisen merkkejä, sitä nopeutetaan antikolinesteraasilääkkeiden avulla yhdistämällä niiden saanti glykopyrrolaatin tai atropiinin kanssa.

erityisohjeet

Trakrium, samanlainen kuin muut lihasrelaksantit, aiheuttaa luustolihasten, myös hengityselinten, halvaantumisen, mutta ei vaikuta tajuntaan. Sitä tulisi antaa vain yleisanestesiassa, pätevän anestesiologin tarkassa valvonnassa ja henkitorven intubaation ja mekaanisen ilmanvaihdon laitteistossa.

Potilailla, joilla on yliherkkyyttä muille lihasrelaksanteille, Trakriumia tulee antaa varoen, koska lihasrelaksanttien välinen ristiherkkyys on osoitettu suureksi (yli 50%).

Trakriumin käyttö potilailla, joilla on taipumusta, voi aiheuttaa histamiinin vapautumiseen liittyvien reaktioiden esiintymisen. Jos potilaalla on ollut yliherkkyys histamiinin vaikutuksille, lääkettä tulee antaa varoen. Erityisesti potilailla, joilla on ollut allergioita tai keuhkoastmaa, voi esiintyä bronkospasmia.

Keuhkoputkia sairastavien potilaiden, jotka saavat suuria annoksia kortikosteroideja ja lihasrelaksantteja BIT: ssä, tulisi harkita mahdollisuutta seurata CPK (kreatiinifosfokinaasi) -pitoisuutta moninkertaisesti.

Trakrium-hoidon aikana, kuten muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien käytön yhteydessä:

hypofosfatemia voi hidastaa toipumista (sitä voidaan nopeuttaa korjaamalla tämä tila);
häiriöt seerumin elektrolyyttien tasapainossa ja / tai vakavat häiriöt happo-emästasapainossa voivat vähentää tai päinvastoin lisätä potilaiden herkkyyttä lääkkeelle;
yliherkkyyttä lääkkeelle voi esiintyä potilailla, joilla on vaikea myasthenia gravis, muita neuromuskulaarisia sairauksia ja vaikea elektrolyyttitasapainon häiriö;
resistenssin kehittymistä voidaan havaita palovammoja sairastavilla potilailla (voi olla tarpeen nostaa Trakrium-annosta, jonka arvo riippuu palovamman pinta-alasta ja palamisen jälkeen kuluneesta ajasta).

Trakriumin käyttö suositellulla annosalueella ei aiheuta hermosolmujen ja vagushermon merkittävää tukkeutumista. Näin ollen sillä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sykkeeseen eikä se estä monien anestesia-aineiden aiheuttamaa bradykardiaa tai vagushermoston stimulaatiota leikkauksen aikana.

Potilaita, joilla on taipumus verenpaineen jyrkkään laskuun (esimerkiksi potilaita, joilla on hypovolemia), kehotetaan antamaan lääkettä yli minuutin ajan.

Trakrium menettää aktiivisuutensa emäksisessä ympäristössä, joten lääkkeen sekoittaminen samaan ruiskuun tiopentaalisten tai emäksisten liuosten kanssa on kielletty.

Lääkkeen liuos on hypotoninen, tästä syystä on kiellettyä päästä siihen yhden järjestelmän kautta samanaikaisesti verensiirron kanssa.

Kun Trakrium on injektoitu pienikokoiseen laskimoon, se pestään suolaliuoksella. Kun muita anestesia-aineita annetaan saman injektioneulan tai kanyylin kautta, on tärkeää huuhdella kukin lääke sopivalla määrällä suolaliuosta.

Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistuivat pahanlaatuiselle hypertermialle altistuvat potilaat, sekä tämän taudin tutkimuksista alttiilla eläimillä, nimittäin sioilla, osoitettiin, että Trakrium ei aiheuta tätä oireyhtymää.

Kun laudanosiinia annettiin laboratorioeläimille suurina annoksina, havaittiin ohimenevä verenpaineen lasku ja joillakin eläinlajeilla - aivoja stimuloivilla vaikutuksilla. Trakriumia saaneilla tehohoitoyksikön potilailla havaittiin kohtauksia, mutta niiden kehityksen syy-seuraussuhdetta laudanosiinin käyttöön ei ole varmistettu.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole tutkittu.

Eläimillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että Trakriumin käyttö ei vaikuta sikiön kehitykseen. Kuten muidenkin lihasrelaksanttien tapauksessa, on kuitenkin suositeltavaa käyttää sitä tiineyden aikana vain tapauksissa, joissa mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Lihaksen rentoutumista varten liuos on hyväksytty käytettäväksi keisarileikkausleikkauksissa, koska suositeltavina annoksina käytetty atrakuriabesylaatti tunkeutuu istukan esteeseen määrinä, joilla ei ole kliinistä merkitystä.

Atrakuuribesilaatin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa.

Lapsuuden käyttö

1 kuukauden - 2 vuoden ikäiset lapset: Trakriumin aloitusannos halotaanianestesiassa on 0,3–0,4 mg / kg;
2-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset: lääke on määrätty annoksina, jotka ovat samanlaisia kuin aikuisille potilaille lapsen painon perusteella.

Lapset tarvitsevat useammin ylläpitoannoksia kuin aikuiset.

Munuaisten vajaatoiminta

Normaaliannoksina Trakrium on hyväksytty käytettäväksi kaikentyyppisessä munuaisten vajaatoiminnassa, mukaan lukien loppuvaiheen vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Normaaliannoksina Trakrium on hyväksytty käytettäväksi kaikentyyppisessä maksan vajaatoiminnassa, mukaan lukien loppuvaiheen vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Tavallisina annoksina Trakrium on hyväksytty käytettäväksi iäkkäillä potilailla.

Iäkkäät potilaat tulee antaa hitaasti ja antaa aloitusannos, joka on pienempi kuin suositellun annosalueen pienempi arvo.

Huumeiden vuorovaikutus

Tracriumin antamisen aiheuttamaa hermo-lihasliitosta voidaan tehostaa käyttämällä lääkkeitä inhalaatioanestesiaan, kuten enfluraania, halotaania, isofluraania.

Kun otetaan beetasalpaajia (oksprenololi, propranololi), erilaisia antibiootteja, reumalääkkeitä (D-penisillamiini, klorokiini) ja rytmihäiriölääkkeitä (kinidiini, prokainamidi), klooripromatsiini, trimetafaani, steroidit, litium- ja fenytoiinisuolat, harvinaisissa tapauksissa myasthenia graviksen paheneminen voi esiintyä kehittää myasthenia gravis latentista muodosta tai myasteenisesta oireyhtymästä, jossa herkkyyden lisääntyminen atrakuria besilaatille on mahdollista.

Lääkkeen samanaikainen anto neuromuskulaarisen johtumisen ei-depolarisoivien salpaajien kanssa voi johtaa liialliseen estoon verrattuna siihen, mitä odotetaan yhden Trakriumin käyttöönotosta potentiaalipotentiaalisessa kokonaisannoksessa. Kaikki synergistiset vaikutukset voivat muuttua eri lääkeyhdistelmien kanssa.

Antikolinesteraasilääkkeet, joita käytetään usein Alzheimerin tautia sairastavien potilaiden hoitoon (esimerkiksi donepetsiili) yhdessä atrakuria-besylaatin kanssa, voivat heikentää sen estovaikutusta ja lyhentää neuromuskulaarisen eston kestoa.

Vuorovaikutuksessa antibioottien (aminoglykosidit, polymyksiinit, tetrasykliinit, linkomysiini, spektinomysiini, klindamysiini), diureettien (furosemidi ja mahdollisesti mannitoli, asetatsolamidi, tiatsididiureetit), rytmihäiriölääkkeiden (kalsiumkanavasalpaajat, propranamidinetamiini, prokainamidinomiini) kanssa, magnesiumsulfaatti, litiumsuolat, ganglionisalpaajat (heksametonium, trimetafaani), kuten muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien käytön yhteydessä, neuromuskulaarisen salpauksen keston ja / tai voimakkuuden kasvu on mahdollista.

Potilaille, jotka saavat antikonvulsanttihoitoa pitkään, ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien aiheuttama hermo-lihassalpauksen kehitys todennäköisesti hidastuu ja sen kesto lyhenee.

Tracriumin käytön aiheuttaman hermo-lihasliitoksen pidentämiseksi ei ole suositeltavaa käyttää depolarisoivaa lihasrelaksanttia suksametoniumkloridia, koska tämä voi aiheuttaa pitkittyneen ja monimutkaisen eston, jota on vaikea pysäyttää antikolinesteraasilääkkeillä.

Seuraavat infuusioliuokset ovat yhteensopivia Trakriumin kanssa ilmoitetun ajan:

natriumkloridi infuusioneste, liuos 0,9% - 1 päivä;
Ringerin liuos injektiota - ¹ / ₃ päivän ajan;
glukoosiliuosta infuusiona 5% - ¹ / ₃ päivän ajan;
natriumkloridiliuoksella, 0,18% glukoosia ja 4% infuusio - ¹ / ₃ päivän ajan;
natriumlaktaattiliuoksena monimutkainen infuusiota (Hartman injektio) - ¹ / ₆ päivää.

Trakrium-liuos pysyy vakaana päivänvalossa ja lämpötilassa, joka ei ylitä 30 ° C, laimennettuna yhteensopivilla infuusioliuoksilla, jotta atrakuriumbesylaatin pitoisuus on vähintään 0,5 mg / ml.