Onglisa

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ongliza: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Onglyza

ATX-koodi: A10BH03

Vaikuttava aine: saksagliptiini (saksagliptiini)

Tuottaja: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 24.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 1666 ruplaa.

Ostaa

Onglisa on lääke, jolla on hypoglykeeminen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto Ongliza - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, merkinnät levitetään sinisellä väriaineella; 2,5 mg kukin - vaaleasta vaaleankeltaiseen, toisella puolella merkintä "2,5", toisella puolella "4214"; 5 mg - vaaleanpunainen, toisella puolella merkintä "5", toisella puolella - "4215" (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: saksagliptiini (saksagliptiinihydrokloridin muodossa) - 2,5 tai 5 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti - 99 mg; mikrokiteinen selluloosa - 90 mg; kroskarmelloosinatrium - 10 mg; magnesiumstearaatti - 1 mg; 1 M suolahappoliuos - riittävä määrä;
kuori: Opadry II valkoinen (polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 25%; makrogoli - 20,2%; talkki - 14,8%) - 26 mg; Opadry II keltainen (2,5 mg tableteille) [polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 24,25%; makrogoli - 20,2%; talkki - 14,8%; keltainen rautaoksidi (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II vaaleanpunainen (5 mg: n tableteille) [polyvinyylialkoholi - 40%; titaanidioksidi - 24,25%; makrogoli - 20,2%; talkki - 14,8%; punainen rautaväriaineoksidi (E172) - 0,75%] - 7 mg;
muste: Opakodinsininen - (45% sellakkaa etyylialkoholissa - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigokarmiinialumiinipigmentti - 16%; n-butyylialkoholi - 15%; propyleeniglykoli - 10,5%; isopropyylialkoholi - 3%; 28% ammoniumhydroksidia - 0,1%) - riittävä määrä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Saksagliptiini on voimakas selektiivinen, palautuva, kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) estäjä. Tyypin 2 diabetes mellituksessa sen saanti johtaa DPP-4-entsyymin toiminnan tukahduttamiseen 24 tunnin ajan. Glukoosin nauttimisen jälkeen DPP-4: n esto johtaa 2-3-kertaiseen glukoosiriippuvan insulinotrooppisen polypeptidin (GIP) ja glukagonin kaltaisen peptidi-1: n (GLP-1) pitoisuuden nousuun, beetasolujen glukoosiriippuvan vasteen lisääntymiseen ja glukagonipitoisuuden pienenemiseen, mikä aiheuttaa pitoisuuden kasvua C-peptidi ja insuliini.

Glukagonin vapautumisen väheneminen haiman alfasoluista ja insuliinin vapautuminen haiman beetasoluista johtaa aterianjälkeisen ja paasto-glykemian vähenemiseen.

Lumekontrolloitujen tutkimusten tuloksena todettiin, että Onglisan ottaminen paranee tilastollisesti merkitsevästi veren plasman paastoglukoosin (FPG), glykosyloituneen hemoglobiinin (HbA _1c) ja aterianjälkeisen glukoosin (PPG) paranemista veriplasmassa verrokkiin verrattuna.

Potilaille, joilla ei saavutettu tavoitearvon glykeemistä tasoa saksagliptiiniä monoterapiana käytettäessä, määrätään lisäksi metformiinia, tiatsolidiinidioneja tai glibenklamidia. Kun otettiin 5 mg saksagliptiinia, HbA _1c: n väheneminen havaittiin 4 viikon kuluttua, HPN - kahden viikon kuluttua. Potilailla, jotka saivat saksagliptiinia yhdessä metformiinin, tiatsolidiinidionien tai glibenklamidin kanssa, suorituskyky heikkeni samanlaisesti.

Onglisaa käytettäessä ruumiinpaino ei kasva. Saksagliptiinin vaikutus lipidiprofiiliin on samanlainen kuin lumelääkkeellä.

Farmakokinetiikka

Terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla saksagliptiinin ja sen päämetaboliitin farmakokinetiikan parametrit ovat samanlaiset.

Aine imeytyy nopeasti suun kautta annettuna tyhjään vatsaan. Saksagliptiinin ja plasman päämetaboliitin C _max (aineen enimmäispitoisuus) saavutetaan vastaavasti 2 tunnissa ja 4 tunnissa. Annoksen suurentamisen myötä sekä aineen että sen päämetaboliitin C _max ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvavat suhteellisesti. Kun terveille vapaaehtoisille oli annettu 5 mg saksagliptiinia kerta-annoksena, saksagliptiinin ja sen päämetaboliitin keskimääräiset C _max -arvot plasmassa olivat 24 ng / ml ja 47 ng / ml, AUC-arvot olivat 78 ng × h / ml ja 214 ng × h / ml.

Saksagliptiinin ja sen päämetaboliitin lopullisen T _1/2 (puoliintumisaika) keskimääräinen kesto on vastaavasti 2,5 tuntia ja 3,1 tuntia, plasman DPP-4- eston T _1/2 keskimääräinen arvo on 26,9 tuntia. 4 plasmassa vähintään 24 tunnin ajan saksagliptiinin ottamisen jälkeen liittyy sen korkeaan affiniteettiin DPP-4: een ja pitkäaikaiseen sitoutumiseen siihen. Huomattavaa aineen ja sen päämetaboliitin kumulaatiota pitkällä kurssilla annostelutiheydellä kerran päivässä ei havaita. Saksagliptiinin ja sen päämetaboliitin puhdistuman riippuvuutta vuorokausiannoksesta ja hoidon kestosta, kun lääkettä käytettiin kerran päivässä annosalueella 2,5-400 mg 14 päivän ajan, ei paljastettu.

Suun kautta annon jälkeen vähintään 75% otetusta annoksesta imeytyy. Ruoan saanti ei vaikuta merkittävästi saksagliptiinin farmakokinetiikkaan. Elintarvikkeiden korkea rasvapitoisuus ei ole vaikutusta C _{max että} aineen kuitenkin AUC-arvot kasvavat 27% verrattuna paasto. Kun otat lääkettä ruoan kanssa, verrattuna tyhjään vatsaan, aika C _{max: n} saavuttamiseen kasvaa noin 30 minuuttia. Näillä muutoksilla ei ole kliinistä merkitystä.

Saksagliptiini ja sen päämetaboliitti sitoutuvat vain vähän seerumin proteiineihin. Tässä suhteessa voidaan olettaa, että veren seerumin proteiinikoostumuksen muutoksilla, joita havaitaan munuaisten tai maksan vajaatoiminnassa, saksagliptiinin jakautumisessa ei tapahdu merkittäviä muutoksia.

Aine metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 -entsyymien 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) mukana. Tällöin muodostuu pääasiallinen aktiivinen metaboliitti, jonka estovaikutus DPP-4: n suhteen on 2 kertaa heikompi kuin saksagliptiinilla.

Saksagliptiini erittyy sappeen ja virtsaan. Aineen keskimääräinen munuaispuhdistuma on noin 230 ml / min, glomerulusten suodatuksen keskiarvo on noin 120 ml / min. Päämetaboliitin munuaispuhdistuma on verrattavissa keskimääräiseen glomerulusten suodatusnopeuteen.

Saksagliptiinin ja sen päämetaboliitin AUC-arvo lievässä munuaisten vajaatoiminnassa on vastaavasti 1,2 ja 1,7 kertaa suurempi kuin potilailla, joilla on ehjä munuaisten toiminta. Tämä AUC-arvojen nousu ei ole kliinisesti merkittävä, eikä annosta tarvitse muuttaa.

Kohtalaisessa / vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa sekä hemodialyysipotilailla aineen ja sen päämetaboliitin AUC-arvot ovat vastaavasti 2,1 ja 4,5 kertaa suuremmat. Tässä suhteessa tämän potilasryhmän päivittäinen annos ei saisi ylittää 2,5 mg / annos. Maksan vajaatoiminnan vuoksi kliinisesti merkittäviä muutoksia saksagliptiinin farmakokinetiikassa ei havaittu, eikä annosta tarvitse siis muuttaa.

Saksagliptiinin farmakokinetiikassa ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja 65–80-vuotiailla potilailla verrattuna nuorempiin potilaisiin. Huolimatta siitä, että annosmuutosta ei tarvita tässä potilasryhmässä, on otettava huomioon munuaisten vajaatoiminnan suuri todennäköisyys.

Käyttöaiheet

Onglisa on määrätty tyypin 2 diabeteksen hoitoon liikunnan ja ruokavalion lisäaineena glykeemisen kontrollin parantamiseksi.

Lääke voidaan antaa seuraavasti:

monoterapia;
yhdistelmähoidon aloittaminen metformiinin kanssa;
lisäys tiatsolidiinidionien, metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten monoterapiaan tapauksissa, joissa glykeeminen hallinta ei ole riittävää tällaisen hoidon aikana.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

tyypin 1 diabetes mellitus;
diabeettinen ketoasidoosi;
synnynnäinen galaktoosi-intoleranssi, heikentynyt galaktoosin imeytyminen ja glukoosi- ja laktaasipuutos;
yhdistetty käyttö insuliinin kanssa;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus jollekin lääkkeen komponentille.

Suhteellinen (Ongliza on määrätty lääkärin valvonnassa):

kohtalainen / vaikea munuaisten vajaatoiminta;
yhdistetty käyttö sulfonyyliureajohdannaisten kanssa;
vanhukset.

Onglizan käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Ongliza otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta.

Suositeltu annos on 5 mg yhdessä annoksessa.

Yhdistelmähoitoa suoritettaessa Onglisaa käytetään metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten tai tiatsolidiinidionien kanssa.

Kun yhdistelmähoito aloitetaan metformiinilla, sen aloituspäiväannos on 500 mg. Puutteellisen vastauksen tapauksessa sitä voidaan lisätä.

Jos Ongliza-annos on unohtunut, se on otettava mahdollisimman pian, mutta kaksinkertaista annosta ei pidä ottaa 24 tunnin kuluessa.

Päivittäinen annos potilaille, joilla on kohtalainen / vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤ 50 ml / min), sekä hemodialyysipotilaille, on 2,5 mg 1 annoksena. Ongliza tulee ottaa hemodialyysin jälkeen. Lääkkeen käyttöä peritoneaalidialyysipotilailla ei ole tutkittu. Munuaisten toiminta on suositeltavaa arvioida ennen hoitoa / hoidon aikana.

Suositeltu päivittäinen Onglizan annos yhdistettynä indinaviiriin, nefatsodoniin, ketokonatsoliin, atatsanaviiriin, ritonaviiriin, klaritromysiiniin, itrakonatsoliin, nelfinaviiriin, sakinaviiriin, telitromysiiniin ja muihin voimakkaisiin CYP 3A4 / 5: n estäjiin on 2,5 mg yhdessä annoksessa.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset monoterapian aikana ja Onglisan lisääminen metformiini-, glibenklamidi- tai tiatsolidiinidionihoitoon (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01 % - harvoin):

hermosto: usein - päänsärky;
ruoansulatuskanava: usein - oksentelu;
infektiot ja hyökkäykset: usein - virtsa- ja ylempien hengitysteiden infektiot, sinuiitti, gastroenteriitti.

Yliherkkyysreaktioita havaittiin 1,5 prosentissa tapauksista. Niiden ei arvioitu olevan uhka elämälle eivätkä vaatineet sairaalahoitoa.

Tutkimuksessa Onglisan ja tiatsolidiinidionien yhdistelmäkäytöstä havaittiin perifeerisen turvotuksen kehittymistä. Ne olivat heikkoja tai kohtalaisen ilmeisiä eivätkä vaatineet hoidon keskeyttämistä. Metformiinin yhdistelmähoidon yhteydessä on raportoitu usein päänsärkyä ja nenänielun tulehdustapauksia.

Rekisteröinnin jälkeisen tutkimuksen aikana kirjattiin seuraavat häiriöt: yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien anafylaksia, angioedeema, nokkosihottuma ja ihottuma) ja akuutti haimatulehdus.

Yliannostus

Myrkytysoireita Onglizan pitkäaikaisessa käytössä annoksilla, jotka ovat jopa 80 kertaa suositeltua suurempia, ei ole kuvattu.

Yliannostustapauksissa on tarkoitettu oireenmukainen hoito. Saksagliptiini ja sen päämetaboliitti voidaan poistaa kehosta hemodialyysin avulla (eliminaatioaste: 23% annoksesta 4 tunnissa).

erityisohjeet

Yhdistettyä käyttöä insuliinin kanssa sekä Onglyzan ottamista osana kolmoishoitoa (metformiini ja tiatsolidiinidionit tai metformiini ja sulfonyyliureajohdannaiset) ei ole tutkittu.

Munuaisten toiminta on suositeltavaa arvioida ennen hoidon aloittamista / säännöllisesti hoidon aikana potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Koska sulfonyyliureajohdannaiset voivat johtaa hypoglykemian kehittymiseen yhdistettynä Onglizaan, tämän häiriön riskin pienentämiseksi on suositeltavaa pienentää sulfonyyliureajohdannaisten annosta.

Onglizaa ei tule määrätä potilaille, joilla on aiemmin ollut vakavia yliherkkyysreaktioita, kun käytetään muita DPP-4-estäjiä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajoneuvoja ajaessaan potilaiden tulee ottaa huomioon, että Onglisan ottaminen voi johtaa huimauksen kehittymiseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Onglisaa ei ole määrätty raskaana oleville ja imettäville naisille, koska lääkkeen vaikutusta naisen kehoon ja sikiöön / lapseen ei ole tutkittu.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille lääkettä ei ole määrätty (Onglisan vaikutusta tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu).

Munuaisten vajaatoiminta

Kohtalaisessa / vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma <50 ml / min) sekä hemodialyysipotilailla Onglisaa määrätään varoen pienennetyssä annoksessa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden hoito vaatii varovaisuutta, johon liittyy munuaisten vajaatoiminnan lisääntynyt riski.

Huumeiden vuorovaikutus

Kliinisistä tutkimuksista saatujen tietojen analyysin tuloksena voidaan olettaa, että Onglizan kliinisesti merkittävien yhteisvaikutusten riski muiden lääkkeiden kanssa on vähäinen.

Rifampisiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, deksametasoni, fenytoiini ja muut CYP 3A4 / 5-isoentsyymien induktorit vähentävät saksagliptiinin pitoisuutta plasmassa ja lisäävät sen päämetaboliitin pitoisuutta.

Analogit

Onglizan analogit ovat: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Onglize

Katsausten mukaan Onglisa on tehokas lääke tyypin 2 diabeteksen diabetekselle tehokkaan glukoosikontrollin varmistamiseksi. Kätevä annosteluohjelma ja harvinainen haittavaikutusten kehitys havaitaan. Hoidon tulos tulee arvioida aikaisintaan 2-4 viikon kuluttua. Haitat osoittavat yleensä lääkkeen korkeat kustannukset.