Traneksaamihappo

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Traneksaamihappo: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Traneksaamihappo

ATX-koodi: B02AA02

Vaikuttava aine: traneksaamihappo (traneksaamihappo)

Tuottaja: Armavir biofactory, FKP (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 554 ruplaa.

Ostaa

Traneksaamihappo on antifibrinolyyttinen lääke, jota käytetään verenvuotoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - liuos laskimonsisäistä (laskimonsisäistä) antoa varten: läpinäkyvä tai melkein läpinäkyvä, värittömästä vihertävän keltaiseen (5 ml lasiampulleissa; pahvilaatikossa 1, 2, 10, 20, 50 tai 100 muovialustaa tai muotoiltu solupakkaukset, jotka sisältävät 5 ampullia, ja ohjeet traneksaamihapon käytöstä).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: traneksaamihappo - 50 mg;
apukomponentti: injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Traneksaamihappo on antifibrinolyyttinen aine, kilpaileva inhibiittori plasminogeenin aktivaatiolle ja sen myöhemmälle transformaatiolle plasmiiniproteaasiksi (suurina pitoisuuksina käytettynä se on kilpailukykyinen).

Sillä on paikallinen ja systeeminen hemostaattinen vaikutus verenvuotoon, joka liittyy fibrinolyysin lisääntymiseen (verihiutaleiden patologioilla, menorragialla). Aineella on myös anti-allerginen ja anti-inflammatorinen vaikutus, joka varmistetaan estämällä kiniinien ja muiden aktiivisten peptidien muodostuminen, jotka osallistuvat tulehdus- ja allergisiin reaktioihin.

Kokeellisten tutkimusten aikana vahvistettiin, että traneksaamihapolla on oma kipua lievittävä vaikutus, ja lisäksi sen tehokas vaikutus opioidianalgeettien analgeettiseen aktiivisuuteen havaitaan.

Traneksaamihappo ei aggregoi verihiutaleita pitoisuutena 1 mg / ml; jopa 10 mg / ml veripitoisuutena se ei vaikuta verihiutaleiden määrään, veren hyytymisaikaan tai erilaisiin hyytymistekijöihin koko / sitraattiveressä terveillä potilailla. Toisaalta aine, jonka pitoisuus on sekä 1 mg / ml että 10 mg / ml verta, pidentää trombiiniaikaa.

Farmakokinetiikka

Aine jakautuu kudoksiin suhteellisen tasaisesti (lukuun ottamatta aivo-selkäydinnestettä, jossa pitoisuus on 10% plasmasta).

Traneksaamihappo:

tunkeutuu istukan esteeseen; sen jälkeen kun lääke on annettu raskaana olevalle naiselle annoksena 10 mg / kg, sen pitoisuus napanuoraveressä voi olla melko korkea, noin 0,03 mg / ml sikiön seerumia;
kulkee veri-aivoesteen läpi;
erittyy äidinmaitoon imetyksen aikana (saavuttaa noin 1% plasman pitoisuudesta äidin veressä);
se löytyy siemennesteestä, kun taas fibrinolyyttinen aktiivisuus vähenee, mutta lääke ei kuitenkaan vaikuta siittiöiden muuttoliikkeeseen;
diffundoituu nivelkalvojen läpi nopeasti nivelnesteeseen (nivelnesteen pitoisuus vastaa seerumia); biologinen T _1/2 (puoliintumisaika) nivelnesteestä on noin 3 tuntia.

Alkuperäinen V _d (jakautumistilavuus) - 9-12 litraa.

Sitoutuu plasman proteiineihin (profibrinolysiini) enintään 3%.

Veressä noin 3% liittyy proteiiniin (plasminogeeni).

Traneksaamihapon antifibrinolyyttinen pitoisuus eri kudoksissa säilyy 17 tuntia, plasmassa - 7-8 tuntia.

Aine metaboloituu hieman. AUC: llä (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) on kolmivaiheinen muoto, T _1/2 terminaalivaiheessa on 2 tuntia. Munuaisten kokonaispuhdistuma vastaa plasmaa (7 l / h).

Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (pääreitti on glomerulaarinen suodatus), yli 95% - 12 tunnin ajan muuttumattomana. Laskimonsisäisen 10 mg / kg traneksaamihapon antamisen jälkeen noin 90% aineesta erittyy 24 tunnin kuluessa (glomerulussuodatuksella). Kaksi metaboliittia on tunnistettu: deaminoidut ja N-asetyloidut johdannaiset.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on riski lääkkeiden kertymisestä.

Käyttöaiheet

yleistyneen / paikallisen fibrinolyysin aiheuttama verenvuoto, mukaan lukien metrorragia ja menorragia, verenvuoto virtsarakon ja eturauhanen leikkauksen jälkeen, maha-suolikanavan verenvuoto (hoito);
verenvuoto, joka liittyy nenäontelon, nielun ja suun kirurgisiin toimenpiteisiin (tonsillektomia, adenoidektomia, hampaanpoisto), vatsan, rintakehän ja muut suuret kirurgiset toimenpiteet (myös sydänleikkauksen aikana), gynekologinen kirurgia (hoito ja ennaltaehkäisy));
synnytys- ja gynekologinen verenvuoto (hoito);
fibrinolyyttisten lääkkeiden käytön aiheuttama verenvuoto (hoito).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (potilailla, joiden glomerulusten suodatusnopeus on alle 30 mg / ml / 1,73 m ²), johon liittyy aineen kertymisen riski;
valtimo- / laskimotromboosi, mukaan lukien rasittunut historia (potilailla, joilla on jalkojen syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia, kallonsisäinen tromboosi jne.), jos käyttöä on mahdotonta yhdistää antikoagulanttien kanssa
kulutuskoagulopatiaan liittyvä fibrinolyysi (potilailla, joilla on levinneen suonensisäisen hyytymisoireyhtymän hypokoaguloituva vaihe);
värinäön rikkominen (hankittu);
kohtausten kohtaama historia;
subaraknoidinen verenvuoto, joka liittyy aivoturvotuksen, sydänkohtauksen ja aivoiskemian kehittymisen riskiin;
ikä enintään 16 vuotta - menorragian hoidossa enintään 1 vuosi - kaikissa muissa tapauksissa;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Traneksaamihappo on määrätty lääkärin valvonnassa):

suuri tromboosiriski (potilailla, joilla on ollut tromboembolisia tapahtumia ja joilla on raskaana oleva tromboembolinen sairaus suvussa, trombofilian todennettu diagnoosi);
munuaisten parenkyymisairauksiin liittyvä hematuria, verenvuoto ylemmästä virtsateestä, johon liittyy riski virtsateiden toissijaisesta mekaanisesta tukkeutumisesta verihyytymän seurauksena, jolloin kehittyy anuria;
yhdistetty käyttö suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa, johon liittyy suuri valtimotromboosin ja laskimotromboembolisten komplikaatioiden riski;
yhdistetty käyttö veren hyytymistekijöiden II, VII, IX ja X lääkkeiden kanssa yhdistelmänä (protrombiinikompleksi) tai anti-inhiboivana koagulanttikompleksina;
yhdistetty käyttö antikoagulanttien kanssa;
raskaus ja imetys.

Traneksaamihappo, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Traneksaamihappo ruiskutetaan laskimoon tipoittain tai suihkuttamalla hitaasti nopeudella 50 mg / min. Lääkkeen nopeaa antamista tulisi välttää.

Annostusohjelma aikuisille potilaille (lääkettä annetaan verenvuodosta siihen asti, kunnes se pysähtyy):

verenvuoto virtsarakon ja eturauhanen leikkauksen jälkeen: 1000 mg 3 kertaa päivässä;
menorragia ja metrorragia, maha-suolikanavan verenvuoto, paikalliseen fibrinolyysiin liittyvä verenvuoto: 500 mg 2-3 kertaa päivässä;
fibrinolyyttisten lääkkeiden käyttöön liittyvä verenvuoto: 10 mg / kg 6-8 tunnin välein;
verenvuoto, joka liittyy yleistyneeseen fibrinolyysiin, synnytys-gynekologinen verenvuoto: 15 mg / kg 6-8 tunnin välein.

Leikkaukseen liittyvän verenvuodon hoito ja ehkäisy aikuisilla (traneksaamihappoa käytetään, kunnes verenvuoto loppuu 6-8 tunnin välein):

leikkaukset nenäontelossa, nielussa ja suussa, gynekologiset kirurgiset toimenpiteet: 10-15 mg / kg;
rinta-, vatsa- ja muut suuret kirurgiset toimenpiteet: 15 mg / kg.

Kun suoritetaan sydänleikkauksia ennen leikkauksen alkua, anestesian induktion jälkeen annetaan 15 mg / kg: n latausannos, sitten koko leikkauksen ajan - laskimonsisäinen infuusio nopeudella 4,5 mg / kg / h; on suositeltavaa injektoida 0,6 mg / kg traneksaamihappoa sydän-keuhkokoneeseen.

Tarvittaessa pitkäaikainen hemostaattinen hoito (yli 48 tuntia), lääkkeiden käyttö tablettien muodossa on ilmoitettu.

Yhden vuoden ikäisillä lapsilla kokemus traneksaamihapon käytöstä on rajallinen. Suositeltu päivittäinen annos paikalliseen / yleistyneeseen fibrinolyysiin liittyvän verenvuodon hoidossa on 20 mg / kg.

Potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten eritysfunktion heikkeneminen, edellyttävät annoksen muuttamista ja lääkkeen antotiheyttä. Kun seerumin kreatiniinipitoisuus on 120–249 μmol / l ja glomerulusten suodatusnopeus on 60–89 ml / min / 1,73 m ^2, traneksamiinihappoa annetaan 15 mg / kg 2 kertaa päivässä. Kun seerumin kreatiniinipitoisuus on 250-500 μmol / l ja glomerulusten suodatusnopeus on 30-59 ml / min / 1,73m2, lääke annetaan samana annoksena kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen]:

ruoansulatuskanava: usein - oksentelu, pahoinvointi, ripuli (kun annosta pienennetään, oireet häviävät);
hermosto: harvoin - kouristukset, huimaus;
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaktinen sokki;
iho: harvoin - allergiset ihoreaktiot, mukaan lukien allerginen dermatiitti;
alukset: harvoin - voimakas verenpaineen lasku (pääsääntöisesti tämä liittyy liian nopeaan antamiseen), tromboemboliset komplikaatiot; hyvin harvoin - eri lokalisoinnin laskimo- / valtimotromboosi; tuntemattomalla taajuudella - aivohalvaus, akuutti sydäninfarkti, aivo- ja kaulavaltimoiden tromboosi, jalkojen syvä laskimotromboosi, keuhkoembolia, munuaisvaltimon tromboosi, johon liittyy kortikaalisen nekroosin ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan, keskivaltimon ja verkkokalvon laskimotromboosi, aortan sepelvaltimo;
näköelimet: harvoin - näköhäiriöt, mukaan lukien verkkokalvon verisuonten tromboosi, värin havaintohäiriöt.

Yliannostus

Injisoitavan traneksaamihapon yliannostustapauksia ei ole kuvattu. Pillereiden yliannostuksesta on vain vähän tietoa.

Tärkeimmät oireet: ortostaattinen romahdus (mukaan lukien huimaus, kun siirrytään vaakasuorasta pystysuoraan), päänsärky, huimaus, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ortostaattinen valtimon hypotensio. Jos on taipumusta, tromboosin riski kasvaa.

Hoito: sairaalahoito on osoitettu. Suun kautta tai suurten nestemäärien parenteraalista antamista suositellaan munuaisten erittymisen parantamiseksi. Erittyvän virtsan määrän tarkkailu, pakotettu diureesi. Joissakin tapauksissa antikoagulanttihoito on perusteltua. Vastalääke on tuntematon.

erityisohjeet

Ennen traneksamiinihapon käytön aloittamista ja hoidon aikana silmälääkärin konsultointi on tarpeen näöntarkkuuden, värinäön, silmänpohjan tilan määrittämiseksi. Näkövamman sattuessa lääke peruutetaan.

Potilaita, joilla on munuaisten parenkyymisairauksien aiheuttama hematuria, Traneksaamihappoa määrätään varoen. Näissä olosuhteissa havaitaan usein suonensisäinen fibriinikerrostuma, mikä voi johtaa munuaisvaurioiden pahenemiseen. Antifibrinolyyttinen hoito minkä tahansa etiologian aiheuttamasta massiivisesta verenvuodosta virtsateiden ylemmistä alueista lisää verihyytymien todennäköisyyttä virtsaputkessa / munuaisaltaassa ja siten riskiä anuriaan ja virtsateiden sekundaariseen mekaaniseen tukkeutumiseen.

Tromboottisten komplikaatioiden riskiä ei voida täysin sulkea pois huolimatta siitä, että kliinisten tutkimusten aikana ei ole vahvistettu tromboosin ilmaantuvuuden merkittävää lisääntymistä. Ennen traneksaamihapon käyttöä on tutkittava tromboembolisten komplikaatioiden riskitekijät.

Veren läsnäolo onteloissa, kuten keuhkopussin ontelossa, virtsateissä ja nivelonteloissa, voi aiheuttaa niihin liukenemattoman hyytymän muodostumisen. Se liittyy verisuonten ulkopuoliseen veren hyytymiseen. Tällainen hyytymä voi olla vastustuskykyinen fysiologiselle fibrinolyysille. Ennen kuin dysmenorrean syy on selvitetty, naisille, joilla on epäsäännöllinen kuukautisvuoto, ei tule määrätä traneksaamihappoa. Jos kuukautisten verenvuoto vähenee riittämättömästi hoidon aikana, vaihtoehtoista hoitoa on harkittava.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Traneksaamihappo voi aiheuttaa näköhäiriöitä ja huimausta, mikä on otettava huomioon potilailla, jotka aikovat ajaa ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Traneksaamihappoa käytetään varoen raskauden / imetyksen aikana.

Prekliinisten tutkimusten aikana traneksaamihapolla ei ollut teratogeenista vaikutusta eläimiin. Turvallisuusprofiilia raskaana oleville naisille ei ole tutkittu. Aine läpäisee istukan ja voi olla napanuoraveressä pitoisuuksina, jotka ovat lähellä äidin pitoisuuksia.

Antifibrinolyyttisen vaikutuksen kehittyminen imeväisissä tapauksissa, joissa äiti käyttää traneksaamihappoa imetyksen aikana, on epätodennäköistä.

Lapsuuden käyttö

Traneksaamihapon käyttö on vasta-aiheista menorragian hoidossa alle 16-vuotiailla potilailla. Kaikissa muissa käyttöaiheissa lääkettä ei käytetä alle 1-vuotiailla lapsilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaat, joilla on vaikea krooninen munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus <30 mg / ml / 1,73 m ²), ovat vasta-aiheisia traneksaamihapolla.

Huumeiden vuorovaikutus

Traneksaamihapon käyttö estää trombolyyttisten (fibrinolyyttisten) aineiden farmakologisen vaikutuksen kehittymisen.

Yhdistetyt oraaliset ehkäisyvalmisteet lisäävät valtimotromboosin ja laskimotromboembolisten komplikaatioiden (mukaan lukien iskeeminen aivohalvaus ja sydäninfarkti) todennäköisyyttä. Yhdistelmäehkäisytabletteja käyttävillä naisilla ei ole kokemusta traneksaamihaposta. Traneksaamihapon antifibrinolyyttisen vaikutuksen vuoksi yhdistetty käyttö yhdistettyjen oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa voi lisätä tromboottisten komplikaatioiden riskiä.

Kun veren hyytymistekijöitä II, VII, IX ja X käytetään samanaikaisesti lääkkeiden kanssa yhdistelmähoidossa tai anti-inhiboivien hyytymistekijöiden kanssa, tromboosin todennäköisyys kasvaa.

Tromboottisten komplikaatioiden (erityisesti sydäninfarktin) lisääntynyt riski on mahdollinen, kun sitä käytetään yhdessä desmopressiinin, hydroklooritiatsidin, ampisilliinisulfaatin, nitroglyseriinin ja ranitidiinin kanssa.

Kun yhdistelmähoito hemostaattisten aineiden kanssa on mahdollista, trombin muodostuminen voidaan aktivoida.

Traneksaamihappoliuos on yhteensopiva fraktioimattoman hepariinin sekä useimpien infuusioliuosten kanssa, mukaan lukien 0,9% natriumkloridiliuos, Ringerin liuos, 5% dekstroosiliuos, dekstraanit, aminohappoliuokset.

Farmaseuttinen yhteensopimattomuus on havaittu noradrenaliinin, urokinaasin, diatsepaamin, dipyridamolin kanssa.

Traneksaamihappoa on mahdotonta sekoittaa antibioottiliuosten (penisilliinien, tetrasykliinien) ja verituotteiden kanssa.

Analogit

Traneksaamihapon analogit ovat: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut traneksaamihaposta

Traneksaamihapon arvostelut ovat harvat, koska useimmissa tapauksissa lääkettä käytetään sairaalassa.

Traneksaamihapon hinta apteekeissa

Traneksaamihapon, suonensisäisen annosteluliuoksen 50 mg / ml, 5 ml ampullissa, 10 ampullia pahvipakkauksessa suositeltu hinta valtionrekisterissä - 1060 ruplaa.