Limipraniili

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Limipraniili: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lymipranil

ATX-koodi: N05AL05

Vaikuttava aine: amisulpridi (Amisulpride)

Valmistaja: Rivopharm S. A. (Sveitsi)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.11.2018

Limipraniili on neuroleptinen, antipsykoottinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

tabletit: pyöreät, melkein valkoiset tai valkoiset, toisella puolella on jakolinja ja merkinnät: annos 50 mg - "C", toisella puolella "AK"; 100 mg: n annos - "C" ja "AL"; annos 200 mg - "C" ja "AM" (10 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2, 3 tai 5 läpipainopakkausta sisältävässä pahvilaatikossa; sairaaloille - 20, 50 tai 100 läpipainopakkauksen pahvilaatikossa);
kalvopäällysteiset tabletit: melkein valkoiset tai valkoiset, kaksoiskupera, soikeat, jakolinjalla (10 kpl läpipainopakkauksissa, 3, 6 tai 10 läpipainopakkauksen pahvilaatikossa; sairaalalle - 20, 40, 50 tai 50 pahvilaatikossa). 100 läpipainopakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Limipranilin käytöstä.

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: amisulpridi - 50, 100 tai 200 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, kolloidinen piidioksidi, metyyliselluloosa 400 cP, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: amisulpridi - 400 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, metyyliselluloosa 400 cP, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: metyylimetakrylaatin, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatin ja butyylimetakrylaatin (Eudragit E100), makrogolin 6000, magnesiumstearaatin, titaanidioksidin (E171), talkin kopolymeeri.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Limipraniili on neuroleptinen lääke, jonka vaikuttava aine on amisulpridi. Vaikutusmekanismi on amisulpridista johtuu sen ominaisuuden absoluuttisen valikoiva sitoutuminen D ₂ tai D- ₃ alatyyppejä dopaminergisten reseptorien ja täydellinen puuttuminen affiniteetti jäljellä alatyyppejä (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulpride eroaa klassisesta ja epätyypilliset psykoosilääkkeet puute affiniteetti H ₁ -histamine reseptoriin, alfa-adrenergisen, kolinergisiin ja serotoniinireseptoreihin. Lisäksi se ei liity sigma-sivustoihin.

Kun käytetään suuria annoksia, Limipranil lohkot postsynaptisia D ₂ -reseptoreihin sijaitsee limbisillä, vaikuttamatta samanlainen striatumissa. Ei syy katalepsiaa eikä johda kehitystä lisääntynyt herkkyys D ₂ dopamiini-reseptorien toistuvan hoidon. Amisulpride pieninä annoksina vaikuttaa pääasiassa estämässä presynaptisten D ₂ tai D- ₃ -reseptoreita, mikä aiheuttaa dopamiinin vapautumista, joka vastaa sen estäviä vaikutuksia.

Amisulpridilla on epätyypillinen farmakologinen profiili, mikä voi selittää amisulpridin antipsykoottisen vaikutuksen suurina annoksina, joka ilmenee postsynaptisten dopamiinireseptorien salpaamisen seurauksena, ja sen tehokkuuden negatiivisia oireita vastaan pieninä annoksina presynaptisten dopamiinireseptorien eston vuoksi.

Uskotaan, että amisulpridin käytön aikana vallitsevan limbisen aktiivisuuden vuoksi ekstrapyramidaaliset haittavaikutukset ovat harvinaisempia.

Skitsofrenian akuuttien kohtausten hoidossa Limipranil vaikuttaa sekundaarisiin negatiivisiin oireisiin ja mielialahäiriöihin (mukaan lukien masentunut mieliala, hidastuminen).

Farmakokinetiikka

Amisulpridin imeytyminen tapahtuu kahdessa vaiheessa. Ensimmäisessä vaiheessa suurin plasmapitoisuus (_Cmax) saavutetaan nopeasti ja tunnin kuluessa Limipranil Sandoz -tablettien ottamisesta 50 mg: n annoksella se on 36–42 ng / ml. Sitten 3–4 tunnin välillä havaitaan toinen _Cmax- huippu, jossa sen arvo on 50–58 ng / ml.

Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus on 48%.

68% nestettä sisältävän hiilihydraatteja sisältävän ruoan samanaikaisen kulutuksen taustalla lääkepitoisuuden kokonaispitoisuus veriplasmassa, saavuttamisaika ja _Cmax- amiksulpridin koko pienenevät. Tabletin ottaminen rasvaisen ruoan ottamisen jälkeen ei vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan.

Jakautumistilavuus (V _d) on 5,8 l / kg.

Plasman proteiineihin sitoutuminen on 16%, joten amisulpridin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä.

Noin 4% amisulpridista metaboloituu kahdeksi inaktiiviseksi metaboliitiksi.

T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 12 tuntia.

Se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, amisulpridin munuaispuhdistuma on noin 330 ml / min (20 l / h).

Toistettujen annosten ottamisen jälkeen lääkkeen farmakokinetiikka pysyy muuttumattomana, amisulpridi ei kerry elimistöön.

Käyttöaiheet

Limipraniilin käyttö on tarkoitettu akuutin ja kroonisen skitsofrenian potilaiden hoitoon, johon liittyy vakavia tuotantohäiriöitä (delirium, ajatushäiriö, aistiharhat jne.) Ja / tai negatiivisia häiriöitä (emotionaalisuuden puute, affektiivinen tasaisuus, viestinnästä vetäytyminen jne.), Mukaan lukien lukumäärä negatiivisten oireiden vallitessa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

aivolisäkkeen prolaktinooma, rintasyöpä ja muut prolaktiinista riippuvat kasvaimet;
feokromosytooma;
samanaikainen hoito seuraavien lääkkeiden kanssa (eteisvärinän lisääntyneen riskin vuoksi): luokan IA rytmihäiriölääkkeet (prokainamidi, kinidiini, disopyramidi) ja luokka III (sotaloli, amiodaroni), halofantriini, pentamidiini, bepridiili, sisapriidi, sparfloksasiini, sultopridi, tioridatsiini, erytromysiinin ja vinkamiinin laskimonsisäinen antaminen;
levodopan samanaikainen anto;
naisten hedelmällisyysikä - jos heille ei ole taattua riittävän ehkäisyn käyttöä;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 15 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Varovasti Limipranil-tabletteja tulee määrätä munuaisten vajaatoiminnan, epilepsian, parkinsonismin hoidossa vanhuudessa.

Limipraniili, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta.

Määrättäessä Limipranil Accord -tabletteja yli 400 mg: n päivittäisannoksena, se tulisi jakaa kahteen annokseen.

Älä käytä lääkettä päivittäisenä annoksena, joka on yli 1200 mg.

Suositeltu Limipraniilin päivittäinen annos:

akuutit psykoottiset jaksot: 400-800 mg, joissakin tapauksissa - 1200 mg. Päivittäistä annosta on nostettava ottaen huomioon yksilön sietokyky;
skitsofrenian yhdistetyt negatiiviset ja tuottavat oireet: annos valitaan erikseen, alkuannoksen tulisi antaa optimaalinen hallinta tuottaviin oireisiin, ylläpitoannos asetetaan tehokkaimmalle vähimmäistasolle;
skitsofrenia, jossa negatiiviset oireet ovat vallitsevia: 50-300 mg, annos valitaan erikseen.

Iäkkäät potilaat tulee valita Limipranil-annos erittäin varoen ja seuraamalla potilaan tilaa liiallisen sedaation tai valtimon hypotension kehittymisen varalta.

Munuaisten vajaatoiminnassa annosta on muutettava, ja se pienenee potilaan kreatiniinipuhdistuman (CC) mukaan. Kun CC 30-60 ml / min, päivittäinen annos on määrätty ½ tavanomaisesta annoksesta, CC 10-30 ml / min - tavallisen annoksen ⅓ määränä.

Limipraniilin annosta ei tarvitse muuttaa maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: usein - ahdistuneisuus, levottomuus, unettomuus; harvoin - uneliaisuus; ehkä - akuutti dystonia (mukaan lukien spastinen torticollis, trismus, okulogyriset kriisit); hyvin harvoin (hoidettaessa skitsofreniaa, jossa negatiiviset oireet ovat vallitsevia 50-300 mg: n vuorokausiannoksella) - kohonnut verenpaine, akatisia, vapina, yliherkkyys, hypokinesia; pitkäaikaisen hoidon taustalla - tardiivinen dyskinesia (rytmisten tahattomien liikkeiden esiintyminen pääasiassa kielellä ja / tai kasvoissa; parkinsonismilääkkeiden käyttö on tehotonta ja voi heikentää tilaa); yksittäiset tapaukset - kohtaukset, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - QT-ajan pidentyminen, bradykardia, valtimon hypotensio; hyvin harvoin - eteisvärinä;
ruoansulatuskanavasta: harvoin - suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ummetus; harvoin - maksaentsyymien (pääasiassa transaminaasien) aktiivisuuden lisääntyminen;
endokriinisestä järjestelmästä: veriplasman prolaktiinipitoisuuden palautuvan nousun taustalla - rintakipu, galaktorrea, amenorrea, gynekomastia, impotenssi, painonnousu;
muut: harvoin - allergiset reaktiot.

Yliannostus

Oireet: amisulpridin lisääntyneet farmakologiset vaikutukset (uneliaisuus, sedaatio), valtimon hypotension kehittyminen, ekstrapyramidaalioireet, vaikeissa tapauksissa - kooma.

Hoito: oireenmukaisen hoidon nimittäminen. QT-ajan pidentymisen lisääntyneen riskin vuoksi on välttämätöntä seurata huolellisesti sydämen toimintoja, on myös suositeltavaa seurata muita kehon elintoimintoja. Vakavien ekstrapyramidaalioireiden yhteydessä on osoitettu antikolinergit.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysi on tehoton.

Akuuttia yliannostusta diagnosoitaessa on otettava huomioon samanaikaisesti otettujen lääkkeiden vuorovaikutuksen mahdollisuus.

erityisohjeet

Limipraniilin käytön taustalla on pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittymisen vaara. Sen ominaispiirteitä ovat: hypertermia, lihasjäykkyys, ääreishermoston toimintahäiriöt ja kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu. Hypertermian tapauksessa, etenkin suuria amisulpridiannoksia käytettäessä, lääkehoito tulee lopettaa.

Potilaan tilan komplikaatio akuutin dystonian muodossa on palautuva. Tässä tapauksessa suositellaan antikolinergisten parkinsonismilääkkeiden nimeämistä.

Munuaisten toiminnan tilaa on seurattava säännöllisesti; jos munuaisten toimintahäiriöitä havaitaan, limipraniiliannosta on pienennettävä. Annoksen valinnassa on noudatettava erityistä varovaisuutta hoidettaessa potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min), koska tälle potilasryhmälle ei ole suosituksia.

Hoidettaessa potilaita, joilla on ollut epilepsia, on pidettävä mielessä, että Limipranilille on ominaista kohtauskynnyksen lasku ja että potilaita seurataan jatkuvasti koko hoidon ajan.

Parkinsonin taudissa dopamiiniagonistien ja amisulpridin yhdistelmä voi pahentaa potilaan tilaa, joten limipraniilin käyttö on mahdollista vain terveydellisistä syistä.

Vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden riskin vuoksi on suositeltavaa ottaa huomioon Limipranilin ominaisuus annoksesta riippuvan QT-ajan pidentymisen vuoksi. Tämän vaikutuksen todennäköisyys kasvaa, jos potilaalla on bradykardia, hypokalemia, synnynnäinen tai hankittu QT-ajan pidentyminen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Limipraniililla on negatiivinen vaikutus potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja tai työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Limipraniilin käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Limipraniilin nimittäminen on vasta-aiheista alle 15-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Limipranil-tabletteja tulee määrätä varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta on muutettava. Kun CC on 30-60 ml / min, päivittäisen annoksen tulisi olla ½ tavallisesta annoksesta, kun CC on 10-30 ml / min - ⅓.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toimintahäiriön vuoksi annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille määrätään limipraniilia erittäin varovasti.

Annosta valittaessa potilaan tilaa on seurattava huolellisesti liiallisen sedaation tai valtimon hypotension kehittymisen varalta.

Huumeiden vuorovaikutus

kinidiini, disopyramidi, prokainamidi (luokan IA rytmihäiriölääkkeet), amiodaroni, sotaloli (luokan III rytmihäiriölääkkeet), sultopridi, tioridatsiini, bepridiili, sisapriidi, halofantriini, sparfloksasiini, pentamidiini, erytromysiinin iv-annos ja vinkulaarinen vinkamiini "piruettityyppiset" rytmihäiriöt, joten heidän nimittämisensä yhdessä amisulpridin kanssa on vasta-aiheista;
levodopa: psykoosilääkkeillä yhdessä levodopan kanssa on molemminpuolinen vaikutuksenvastainen vaikutus;
etanoli: alkoholin estovaikutus keskushermostoon (CNS) lisääntyy;
beetasalpaajat, kalsiumkanavasalpaajat (mukaan lukien diltiatseemi ja verapamiili), guanfasiini, klonidiini, digitaliksilääkkeet: bradykardiaa aiheuttavat lääkkeet voivat lisätä kammioperäisten rytmihäiriöiden, kuten "piruetti", todennäköisyyttä, joten heidän nimittämisensä tulisi tapahtua erittäin huolellisesti;
kaliumia erittävät diureetit, amfoterisiini B, laksatiivit, glukokortikoidit, tetrakosaktidit: voivat aiheuttaa hypokalemiaa, joten on suositeltavaa olla varovainen, kun niitä käytetään samanaikaisesti Limipranilin kanssa;
pimotsidi, haloperidoli (psykoosilääkkeet), imipramiini (muut tämän tyyppiset masennuslääkkeet), litiumvalmisteet: näiden lääkkeiden käyttö ei ole toivottavaa tai vaatii erityistä hoitoa;
lääkkeet, jotka heikentävät keskushermoston toimintaa (mukaan lukien psykoosilääkkeet, huumeiden kipulääkkeet), rauhoittavat antihistamiinit, barbituraatit, bentsodiatsepiinit ja muut anksiolyytit: yhdistettynä Limipraniliin ne lisäävät voimakkaasti sen inhiboivaa vaikutusta;
verenpainelääkkeet: verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymistä on harkittava.

Analogit

Limipraniilianalogit ovat: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Limipranilista

Limipraniilin arvostelut ovat harvinaisia. Useimmiten potilaat keskustelevat psykoosilääkkeiden vaikuttavien aineiden tehokkuudesta. Amisulpridia koskevat arviot ovat enimmäkseen positiivisia.