Serdolect

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Serdolect: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Serdolect

ATX-koodi: N05AE03

Vaikuttava aine: sertindoli (sertindoli)

Valmistaja: H. Lundbeck, A / S (Tanska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 2089 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Serdolect 12 mg

Serdolect on psykoosilääke (neuroleptinen).

Vapauta muoto ja koostumus

Serdolect-päällystettyjen tablettien annosmuoto: soikea, kaksoiskupera:

4 mg - vaaleankeltainen, toisella puolella symboli "S4" (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2 tai 3 läpipainopakkausta);
12 mg - vaaleankeltainen-ruskea väri, tunnuksella "S12" toisella puolella (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta);
16 mg - ruskea-vaaleanpunainen väri, toisella puolella symboli “S16” (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta);
20 mg - vaaleanpunainen, "S20" -merkki toisella puolella (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta).

Vaikuttava aine: sertindoli, yhdessä tabletissa - 4, 12, 16 tai 20 mg.

Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, hyproloosi, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys.

Kuoren koostumus: makrogoli 400, hypromelloosi, titaanidioksidi (E171) sekä väriaineet: tabletteina 4 mg - keltainen rautaoksidi (E172), 12 mg - keltainen rautaoksidi (E172) ja punainen rautaoksidi (E172), 16 mg - punainen rautaoksidi (E172), 20 mg - punainen rautaoksidi (E172), keltainen rautaoksidi (E172) ja musta rautaoksidi (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sertindoli on epätyypillinen neurolepti, joka kuuluu fenyylindolijohdannaisten ryhmään. Tämän psykoosilääkkeiden omaavan aineen neurofarmakologinen profiili liittyy mesolimbisten dopaminergisten neuronien selektiiviseen estoon. Sertindoli on myös tasapainottavat estävä vaikutus serotoniinin 5-HT ₂ -reseptoreita ja keskeinen dopamiini D ₂ -reseptoreihin, sekä α ₁ -adrenergisten reseptorien.

Psykoosilääkkeet nostavat yleensä seerumin prolaktiinitasoja dopamiinireseptorien estämisen vuoksi. Potilailla, jotka ottivat Serdolectia sekä lyhyen hoitojakson aikana että pitkäaikaisen hoidon (enintään vuoden) keinona, prolaktiinipitoisuus ei poikennut merkittävästi standardiarvoista.

Sertindoli ei vaikuta histamiini ja muskariinisten H ₁ -reseptoreita, mistä on osoituksena se, ettei rauhoittava ja antikolinergisiä vaikutuksia, jotka johtuvat vaikutusta näiden reseptorien.

Farmakokinetiikka

Sertindolin imeytymisaste suolesta on melko korkea. Aineen suurin pitoisuus kirjataan noin 10 tuntia nauttimisen jälkeen. Serdolectin ottaminen aterioiden kanssa ei muuta sen imeytymisen määrää ja nopeutta.

Toistuvan käytön jälkeen sertindolin näennäinen jakautumistilavuus on noin 20 l / kg. Sitoutumisaste veriplasman proteiineihin saavuttaa 99,5%. Sertindoli ylittää veri-aivojen ja istukan esteet.

Vaikuttava aine metaboloituu maksassa sytokromi P450 CYP2D6- ja CYP3A-järjestelmän isoentsyymien mukana. Tuloksena olevilla metaboliiteilla ei ole neuroleptista aktiivisuutta. Puoliintumisaika on noin 3 päivää. Sertindoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa suoliston ja osittain munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Serdolect on lääke skitsofrenian hoitoon (lukuun ottamatta hätätilanteita, joissa on tarpeen lopettaa akuutit psykoottiset häiriöt).

Vasta-aiheet

bradykardia (syke alle 50 lyöntiä / minuutti);
rytmihäiriöt;
vakavat sydän- ja verisuonitaudit (mukaan lukien historia);
sydänlihaksen hypertrofia;
synnynnäinen (mukaan lukien sukututkimus) tai hankittu pidentynyt QT-aika (yli 470 ms naisilla ja 450 ms miehillä);
sydämen vajaatoiminta;
korjaamaton hypokalemia tai hypomagnesemia;
vaikea maksan vajaatoiminta;
perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, heikentynyt glukoosin ja galaktoosin imeytyminen;
ikä enintään 18 vuotta;
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
QT-aikaa pidentävien lääkkeiden, kuten sisapridin, joidenkin psykoosilääkkeiden (esimerkiksi tioridatsiini), litiumlääkkeiden, IA- ja III-luokan rytmihäiriölääkkeiden (sotaloli, dofetilidi, amiodaroni, kinidiini), joidenkin kinoloniantibioottien (esimerkiksi gatifloksasiini) samanaikainen käyttö, jotkut makrolidiantibiootit (esimerkiksi erytromysiini), jotkut antihistamiinit (esimerkiksi terfenadiini ja astemitsoli);
CYP3A-isoentsyymejä estävien lääkkeiden samanaikainen käyttö, mukaan lukien simetidiini, HIV-proteaasin estäjät (esimerkiksi indinaviiri), atsoliryhmän sienilääkkeet (kuten itrakonatsoli ja ketokonatsoli), jotkut kalsiumkanavasalpaajat (esimerkiksi verapamiili ja diltiatseemi), jotkut antibiootit makrolidiryhmästä (esimerkiksi erytromysiini tai klaritromysiini);
yliherkkyys Serdolect-tablettien komponenteille.

Huolellisesti:

Parkinsonin tauti;
kohtausten historia;
pieni tai kohtalainen maksan toimintahäiriö.

Serdolektin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Serdolect-tabletit tulee ottaa suun kautta kerran päivässä. Ruoan saanti ei vaikuta neuroleptin tehokkuuteen.

Hoito alkaa päivittäisellä 4 mg: n annoksella. Sitten sitä lisätään vähitellen 4 mg: lla 4-5 päivän välein, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen annos (12-20 mg / vrk). Poikkeustapauksissa on mahdollista nostaa päivittäinen annos 24 mg: aan.

Ennen Serdolektin nimittämistä vanhuksille tehdään perusteellinen sydän- ja verisuonijärjestelmän tutkimus, he käyttävät pienempiä lääkeannoksia ja lisäävät annosta hitaammin. Vastaava annos neuroleptia suositellaan potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Jos hoito keskeytyy, jos se ei ylitä 7 päivää, annosta ei tarvitse lisätä asteittain, toisin sanoen Serdolectia voidaan käyttää samassa annoksessa. Kaikissa muissa tapauksissa annosta nostetaan vähitellen titraamalla, jota ennen tarvitaan elektrokardiografinen tutkimus.

Kun potilas siirretään Serdolectille toisesta oraalisesta psykoosilääkkeestä, on suositeltavaa lisätä annosta vähitellen samalla, kun edellinen lääke peruutetaan. Aikaisemmassa hoidossa neuroleptikoilla depotmuodossa Serdolectin ensimmäisen annoksen tulisi tapahtua päivänä, jolloin depotmuodon seuraavan injektion tulisi olla (sen sijaan).

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: parestesia, huimaus; harvoissa tapauksissa - liikehäiriöt (mukaan lukien tardiivinen dyskinesia), pyörtyminen, kouristukset; joissakin tapauksissa - pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: QT-ajan pidentyminen, perifeerinen turvotus, posturaalinen hypotensio (esiintyy yleensä hoidon alussa ja on ohimenevää); harvinaisissa tapauksissa - paroksismaalinen kammiotakykardia (mukaan lukien piruettityyppinen rytmihäiriö);
hengityselimestä: nenän hengitysvaikeudet, nuha, hengenahdistus;
virtsajärjestelmästä: harvoin - hematuria, leukosyturia;
muut: harvoin - ruumiinpainon nousu, suun kuivuminen, siemensyöksyn määrän väheneminen; harvoin hyperglykemia.

Yliannostus

Serdolektin yliannostuksen oireita ovat verenpaineen lasku, QT-ajan ohimenevä nousu, takykardia, epäselvä puhe, uneliaisuus. Joissakin tapauksissa havaitaan kammiotakykardian ("torsade de pointes" -tyyppisten) paroksismien kehittymistä, varsinkin kun sertindolia yhdistetään lääkkeisiin, jotka voivat aiheuttaa tämäntyyppisiä sivuvaikutuksia.

Hoidettaessa potilaita, joilla on diagnosoitu yliannostus, Serdolect on välittömästi peruutettava ja toteutettava toimenpiteet normaalin hengitysteiden läpinäkyvyyden ja riittävän hapetuksen varmistamiseksi.

On suositeltavaa aloittaa välittömästi tärkeimpien somaattisten parametrien ja EKG: n seuranta. QT-ajan pidentyessä EKG-seurantaa suoritetaan, kunnes tämä parametri normalisoituu, ja sertindolin puoliintumisaika, joka vaihtelee 2-4 vuorokauden välillä, tulisi ottaa huomioon. Hoito sisältää myös mahahuuhtelun, laksatiivit ja aktiivihiilen sekä laskimonsisäisen katetrin.

Sertindolille ei ole spesifistä vastalääkettä, eikä ainetta voida erittää dialyysillä, joten tukihoidon määrääminen on elintärkeää. Verenpaineen jyrkkä lasku ja verisuonten romahtamisen ilmenemismuodot vaativat korjausta, joka suoritetaan käyttämällä liuoksia laskimoon annettavaksi. Määrättäessä sympatomimeetit, dopamiinia tai adrenaliini on käytettävä varovasti, koska stimulaation β-adrenergisten reseptorien yhdistettynä antagonistinen vaikutus α ₁ -adrenergisten reseptorien ominaisuus sertindolin, voi edistää selvän verenpaineen laskua.

Rytmihäiriölääkkeitä käytettäessä on otettava huomioon, että prokainamidi, disopyramidi, kinidiini voivat mahdollisesti pidentää QT-aikaa.

Vakavien ekstrapyramidaalisten häiriöiden yhteydessä voidaan määrätä antikolinergisiä lääkkeitä. Potilaan tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa, kunnes negatiiviset oireet häviävät kokonaan.

erityisohjeet

Serdolektin optimaalisen annoksen valinnan aikana ja ylläpitohoidon alussa on tarpeen säätää verenpainetta.

EKG: n seuranta näytetään ennen Serdolektin nimittämistä ja sen käytön aikana: kun päiväannos on 16 mg tai tasapainotila (noin 3 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen), sitten - 3 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen. Ylläpitohoidon aikana EKG: tä suositellaan 3 kuukauden välein. Lisäksi EKG tulisi suorittaa ennen lääkeannoksen nostamista ja sen jälkeen sekä samanaikaisen annon tai toisen lääkkeen annoksen suurentamisen yhteydessä, mikä saattaa lisätä sertindolipitoisuutta veressä.

Kun Serdolectia käytetään suurina annoksina (20–24 mg / vrk), QT-ajan pidentymisen riski kasvaa. Tiettyjen lääkkeiden samanaikaisesta käytöstä johtuva QT-ajan pidentyminen voi johtaa paroksismaalisen kammiotakykardian ja jopa äkillisen kuoleman kehittymiseen.

Jos QT-aika pidentyy yli 500 ms: n aikana, Serdolect tulee peruuttaa. Jos potilaalla ilmenee pyörtymistä, sydämentykytystä, kohtauksia tai muita oireita, jotka voivat viitata rytmihäiriöiden kehittymiseen, potilas on tutkittava välittömästi, mukaan lukien elektrokardiografinen tutkimus (mieluiten aamulla).

Potilaiden, joilla on riskitekijöitä elektrolyyttihäiriöiden kehittymiselle ennen Serdolectin nimittämistä, on määritettävä magnesium- ja kaliumpitoisuus veriseerumissa. Jos hypomagnesemia ja / tai hypokalemia havaitaan, nämä tilat on korjattava ennen hoidon aloittamista.

Potilailla, joilla on ripuli ja oksentelu tai elektrolyyttihäiriöt, sekä kaliumia erittävien diureettien samanaikaisen käytön aikana, on välttämätöntä seurata säännöllisesti kaliumin pitoisuutta veriseerumissa.

Sertindoli voi estää dopamiiniagonistien vaikutuksia, joten sitä tulee käyttää varoen Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.

Potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö, tulisi valvoa jatkuvasti. Hitaampaa annoksen suurentamista ja pienempää ylläpitoannosta suositellaan.

Pitkäaikainen psykoosilääkkeiden käyttö, erityisesti suurina annoksina, tardiivin dyskinesian kehittymisen riski kasvaa. Jos ilmenee oireita, jotka viittaavat tämän häiriön kehittymiseen, Serdolect-annosta tulee pienentää tai peruuttaa kokonaan.

Pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittymisen myötä Serdolect on välittömästi peruutettava.

Hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa unettomuutta, lisääntynyttä hikoilua, pahoinvointia ja oksentelua. Lisäksi psykoottisten oireiden uusiutuminen, tahaton liikehäiriö (dystonia, akatisia, dyskinesia) on mahdollista. Tästä syystä Serdolect tulisi lopettaa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon alussa on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ja suorittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja. Lisäksi rajoituksen aste määritetään erikseen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Serdolectin käyttö on kielletty raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Serdolectia ei ole määrätty alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, tulee ottaa lääkettä varoen. Tällaisille potilaille Serdolectia määrätään ensin pieninä annoksina, ja sitten sitä lisätään vähitellen.

Potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ovat vasta-aiheisia lääkkeen ottamiseksi.

Käyttö vanhuksille

Serdolectia käytetään varoen iäkkäillä potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun samanaikaisesti käytetään QT-aikaa pidentäviä tai sertindolin metaboliaa estäviä lääkkeitä, QT-ajan pidentymisen riski kasvaa, joten tällaiset yhdistelmät ovat vasta-aiheisia.

Koska sertindolipitoisuus veriplasmassa kasvaa merkittävästi, kalsiumkanavasalpaajien ja makrolidiryhmän antibioottien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Lääkkeet, jotka estävät isoentsyymiä CYP2D6 (esimerkiksi paroksetiini, fluoksetiini, kinidiini), voivat lisätä sertindolipitoisuutta veriplasmassa ja vaatia sen vuoksi Serdolect-annoksen pienentämistä sekä EKG-tutkimusta ennen lääkeannosten muuttamista ja sen jälkeen.

Sertindolilla voi olla heikko estovaikutus CYP2D6-isoentsyymiin, joka osallistuu masennuslääkkeiden, rytmihäiriölääkkeiden, beetasalpaajien, monien psykoosilääkkeiden ja joidenkin verenpainelääkkeiden metaboliaan.

Fenytoiinin, karbamatsepiinin, rifampisiinin ja fenobarbitaalin samanaikaisessa käytössä voidaan merkittävästi lisätä sertindolin metaboliaa, minkä seurauksena sen pitoisuus veriplasmassa voi laskea merkittävästi. Tällaisissa tapauksissa Serdolekt-annoksen nostaminen on tarpeen.

Analogit

Serdolectin analogit ovat: Zeldox, Sertindol, Risperidone, Zipsila, Sulpiride, Rileptid jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna korkeintaan 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Serdolekt

Katsausten mukaan Serdolectia käytetään usein paniikkikohtauksista ja skitsofreniasta kärsivien potilaiden hoidossa. Lisäksi kaikissa tapauksissa on raportoitu, että hoito oli pitkä ja jatkuva (vähintään 2 vuotta). Lähes kaikki potilaat mainitsevat lääkkeen sivuvaikutukset, joihin kuuluvat useimmiten libidon heikkeneminen, tunnekyvyn tylsyys, painonnousu, lisääntynyt ruokahalu, nenän tukkoisuus, uneliaisuus, letargia, mielialan vaihtelut sääolosuhteista riippuen, päänsärky. Jos haittavaikutusten vakavuus oli merkittävä, asiantuntijat peruuttivat pääasiassa Serdolectin ja määräsivät toisen neuroleptin.

Suurin osa potilaista reagoi kuitenkin lääkkeeseen myönteisesti ja huomauttaa älykkyyden ja elämänlaadun paranemisen verrattuna tavanomaisten psykoosilääkkeiden ottamiseen, ei sekaannusta ja taudin oireiden häviämistä sekä sosiaalistumisen edistymistä. Serdolectin etuna on kognitiivisten toimintojen tukahduttamisen puute, jota se jopa stimuloi.

Serdolectin hinta apteekeissa

Serdolectin hinta 4 mg: n annoksella on keskimäärin 2119–2420 ruplaa (pakkaus sisältää 30 tablettia). Voit ostaa lääkkeen, jonka annos on 12 mg noin 4823-5784 ruplaa, ja 16 mg: n annoksella 5300-6980 ruplaa (jokainen pakkaus sisältää 28 tablettia). Serdolectia, jonka annos on 20 mg, myydään hintaan 9000 ruplaa 28 tabletin pakkauksessa.