Bonefos

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bonefos: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologinen vaikutus
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä vanhuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Bonefos

ATX-koodi: M05BA02

Vaikuttava aine: klodronihappo (klodronihappo)

Valmistaja: BAYER OY (Suomi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.6.2019

Bonefos on luun resorption estäjä luumetastaaseissa.

Vapauta muoto ja koostumus

Kapselit 400 mg (10 kappaleen läpipainopakkauksissa ja 100 kappaleen pulloissa);
Kalvopäällysteiset tabletit, 800 mg (10 kappaleen läpipainopakkauksissa);
Konsentraatti laskimoon annettavan liuoksen valmistamiseksi 60 mg / ml (lasiampulleissa, 5 per pakkaus).

Vaikuttava aine on klodronaattidinatriumtetrahydraatti.

Kapselit sisältävät apukomponentteina:

Kolloidinen vedetön piidioksidi - 2,85 mg;
Laktoosimonohydraatti - 41,5 mg;
Kalsiumstearaatti - 2,85 mg;
Talkki - 22,8 mg.

Osana kapselin kuorta:

Titaanidioksidi;
Gelatiini;
Keltainen rautaoksidi;
Punainen rautaoksidi.

Kalvopäällysteisten tablettien apukomponentit ovat:

Kroskarmelloosinatrium - 22 mg;
Magnesiumstearaatti - 8 mg;
Silikonoitu mikrokiteinen selluloosa - 165 mg;
Steariinihappo - 15 mg

Tablettien kuori sisältää Opadry II valkoista (titaanidioksidi 25%, talkki 14,8%, polyvinyylialkoholi, osittain hydrolysoitu 40%, makrogoli 3350 20,2%).

Konsentraatti liuoksen valmistamiseksi sisältää apukomponentteina:

Natriumhydroksidi - pH-arvoon 5 saakka;
Injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

farmaseuttinen vaikutus

Farmakodynamiikka

Bonefosin aktiivinen komponentti - dinatriumklodronaattitetrahydraatti - muuttuu kehoon tulon jälkeen klodronihapoksi, joka kuuluu bisfosfonaattien ryhmään ja on luonnollisen pyrofosfaatin analogi. Klodronihapon vaikutusmekanismin on estää osteoklastien aktiivisuutta ja vähentää tuloksena olevaa luukudoksen resorptiota. Näiden ominaisuuksien vahvistaminen on saatu biokemiallisten, kineettisten ja histologisten tutkimusten tuloksena, mutta tämän prosessin tarkkaa mekanismia ei ole vielä tutkittu.

Klodronihappo estää osteoklastien aktiivisuutta alentamalla seerumin kalsiumia ja vähentämällä hydroksiproliinin ja kalsiumin erittymistä munuaisten kautta. In vitro yhdiste hidastaa kalsiumfosfaatin saostumista, estää sen muuttumisen hydroksiapatiitiksi, estää apatiittikiteiden aggregaatiota suuremmiksi kiteiksi ja vähentää näiden kiteiden liukenemisnopeutta. Kun Bonefosia käytettiin monoterapiana annoksina, jotka riittivät vähentämään luun resorptiota, ei ollut vaikutusta luun normaaliin mineralisaatioon potilailla.

Multippelia myeloomaa ja rintasyöpää sairastavilla potilailla lääkkeen ottaminen vähentää luunmurtumien todennäköisyyttä. Klodronihappo vähentää luumetastaasien riskiä primaarisessa rintasyövässä. Lääkkeen käyttö luumetastaasien ehkäisyyn leikkauskelpoista rintasyöpää sairastavilla potilailla vähentää kuolleisuutta tässä potilasryhmässä.

Farmakokinetiikka

Klodronihappo imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan noin 2%: n määränä. Suun kautta annetun yhden Bonefos-annoksen jälkeen vaikuttavan aineen enimmäispitoisuus veriseerumissa havaitaan 30 minuutin kuluttua. Koska klodronihapolla on voimakas affiniteetti kalsiumiin ja muihin kaksiarvoisiin kationeihin, sen imeytyminen vähenee merkittävästi, kun lääke otetaan ruoan kanssa tai muiden lääkkeiden kanssa, jotka sisältävät kaksiarvoisia kationeja.

Kun Bonefos otetaan suun kautta 1 tunti ennen ateriaa, suhteellinen hyötyosuus on 91%, 30 minuuttia ennen ateriaa - 69%. Merkittävää vaihtelua klodronihapon imeytymisindekseissä maha-suolikanavan elimissä havaitaan myös sekä eri potilailla että samalla potilaalla. Huolimatta imeytymisnopeuden merkittävistä vaihteluista samalla potilaalla, elimistöön tulevan klodronihapon määrä pitkäaikaisen hoidon aikana pysyy vakiona.

Dinatriumklodronaattitetrahydraatin sitoutumisaste plasman proteiineihin on alhainen. Jakautumistilavuus on 20-50 litraa.

Klodronihapon eliminoimiselle veriseerumista on ominaista kaksi vaihetta: jakautumisvaihe, jossa puoliintumisaika on noin 2 tuntia, ja eliminaatiovaihe, joka etenee hyvin hitaasti klodronihapon voimakkaan sitoutumisen vuoksi luukudokseen. Yhdiste erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta, ja noin 80% siitä löytyy virtsasta useita päiviä Bonefosin ottamisen jälkeen. Luukudokseen sitoutunut klodronihappo (joka on noin 20% absorboituneesta määrästä) erittyy kehosta hitaammin. Munuaispuhdistuma on noin 75% plasman puhdistumasta.

Klodronihapon pitoisuuden veriplasmassa ja terapeuttisen vaikutuksen tai haittavaikutusten välillä ei ole selkeää yhteyttä. Bonefosin farmakokineettinen profiili ei riipu toiminnallisista häiriöistä (lukuun ottamatta munuaisten vajaatoimintaa, joka aiheuttaa klodronihapon munuaispuhdistuman vähenemistä), lääkeaineenvaihdunnasta tai iästä.

Käyttöaiheet

Pahanlaatuisten kasvainten aiheuttama hyperkalsemia;
Multippeli myelooma (multippeli myelooma);
Luun pahanlaatuisten kasvainten osteolyyttiset metastaasit.

Vasta-aiheet

Vaikea (terminaali) munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min);
Samanaikainen hoito muiden bisfosfonaattien kanssa;
Potilaan yliherkkyys lääkkeen komponenteille sekä muille bisfosfonaateille;
Raskaus ja imetysjakso;
Lapsuus.

Lääkettä määrätään varoen potilaille, jotka kärsivät munuaisten vajaatoiminnasta.

Ohjeet Bonefosin käyttöön: menetelmä ja annostus

Kapselit ja tabletit

Kapselit ja tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi.

Kapselit on nieltävä rikkomatta hyytelömäisen kalvon eheyttä, tabletit voidaan jakaa kahteen osaan, mutta ne tulee ottaa samanaikaisesti (tablettien liuottaminen tai jauhaminen ennen käyttöä ei ole suositeltavaa);
Lääkkeen päivittäinen annos on 1600 mg, se on otettava kerralla, aamulla tyhjään vatsaan, lasillisen veden kanssa;
Määrättäessä lääkettä päivittäisenä annoksena, joka ylittää 1600 mg, on suositeltavaa jakaa se kahteen annokseen. Ensimmäinen saanti suoritetaan samalla tavalla kuin edellä on kuvattu, toinen - 1 tunti ennen tai 2 tuntia syömisen jälkeen, lääkitys, juominen (paitsi vesi);
Tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta sinun on pidättäydyttävä syömästä ja muista lääkkeistä, voit juoda vain vettä;
Lääkkeen käyttö on kielletty ruoan, maidon ja kalsiumia tai muita kaksiarvoisia kationeja sisältävien valmisteiden kanssa, koska tämä häiritsee klodronihapon imeytymistä.

Infuusioneste, liuos

Liuoksen valmistamiseksi tarvittava annos liuotetaan 500 ml: aan 5-prosenttista dekstroosiliuosta tai 0,9-prosenttiseen natriumkloridiliuokseen.

Hoidon aikana on välttämätöntä seurata munuaisten toimintaa ja seerumin kalsiumia sekä varmistaa, että potilaan kehoon syötetään riittävä määrä nestettä.

Hoidettaessa pahanlaatuisten kasvainten aiheuttamaa hyperkalsemiaa:

Päivittäinen (enintään 7 peräkkäistä päivää) 300 mg: n lääkkeen laskimonsisäinen tiputus on määrätty vähintään 2 tunniksi, kunnes veriseerumissa saavutetaan normaali kalsiumpitoisuus (pääsääntöisesti tulos saavutetaan 5 päivän kuluessa)
Yksi lääkkeen laskimonsisäinen tiputus sallitaan myös 4 tunnin sisällä annoksella 1500 mg. Tarvittaessa Bonefos voidaan infusoida uudelleen tai määrätä sen sisälle;
Hypokalsemian kehittyessä on suositeltavaa keskeyttää hoito lyhyeksi ajaksi;
Jos lääkkeen laskimonsisäinen antaminen on mahdotonta, lääke otetaan suun kautta. Aloitusannos on tässä tapauksessa 2400-3200 mg päivässä. Potilaan yksilöllisen hoitovasteen perusteella veren kalsiumpitoisuuden normalisoitumisella lääkkeen päivittäinen annos pienennetään 1600 mg: aan.

Hoitettaessa pahanlaatuisten kasvainten aiheuttamia osteolyyttisiä luumuutoksia ilman hyperkalsemiaa:

Tarkka annos määritetään erikseen;
Suositeltu vuorokausiannos on 1600 mg;
Tarvittaessa (kliinisten käyttöaiheiden mukaisesti) annos voidaan nostaa 3200 mg: aan päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on oltava varovainen. Lääkkeen ottamista suun kautta pitkään annoksina, jotka ylittävät 1600 mg päivässä, ei suositella. Suun kautta otettavaa Bonefosin päivittäistä annosta pienennetään seuraavien suositusten mukaisesti:

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
Kohtalainen aste (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
Lievä aste (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.

Ohjeiden mukaan Bonefos on vasta-aiheinen potilaille, joiden CC on alle 10.

Sivuvaikutukset

Lääkkeen yleisin haittavaikutus on ripuli, sitä havaitaan useimmiten suurilla lääkeannoksilla ja se ilmenee lievässä muodossa.

Mahdolliset ei-toivotut vaikutukset:

Ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi ja oksentelu, ripuli;
Iho ja sen lisäosat: harvoin - yliherkkyys-ihoreaktiot;
Aineenvaihdunnan puolelta: usein - oireeton hypokalsemia, harvoin - lisäkilpirauhashormonin ja alkalisen fosfataasin tasojen nousu seerumissa, hypokalsemia, johon liittyy kliinisiä oireita;
Maksa- ja sappiteiden kohdalla: usein - transaminaasiarvojen nousu (yleensä normaalialueella), harvoin - transaminaasiarvojen nousu 2 kertaa (normaaliin verrattuna) ilman maksan vajaatoimintaa;

Osana lääkkeen markkinoille tulon jälkeistä käyttöä ilmoitettiin seuraavista haittavaikutuksista:

Munuaisista ja virtsateistä: vaikea munuaisten vajaatoiminta (erityisesti lääkkeen nopean laskimonsisäisen annon jälkeen suurina annoksina), munuaisten toimintahäiriö (proteinuria, kohonnut seerumin kreatiinipitoisuus);
Tuki- ja sidekudoksesta: yksittäiset raportit leuan osteonekroosin kehittymisestä (lähinnä potilailla, jotka saivat aikaisemmin aminobisfosfonaatteja). Vakavia kipuja nivelissä ja lihaksissa, luissa kirjattiin, mutta tällaiset raportit olivat harvinaisia, ja myöhemmissä kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu eroja tällaisten tapahtumien esiintyvyydessä lumelääkeryhmästä ja Bonefos-hoitoa saaneista potilaista;
Hengityselimestä: bronkospasmi, hengitysvajaus (potilailla, joilla on keuhkoastma, sekä joilla on ollut yliherkkyys asetyylisalisyylihapolle);
Näköelinten puolelta: uveiitti, sidekalvotulehdus (havaittiin vain yhdellä potilaalla).

Yliannostus

Kun Bonefos-valmistetta annettiin laskimoon suurina annoksina, havaittiin seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu ja munuaisten toimintahäiriöt. Samanlaisia oireita ei havaittu, kun otettiin suuria annoksia lääkettä sisällä.

Yliannostustapauksessa suositellaan oireenmukaista hoitoa. Potilaille on tarjottava tiukka juomisjärjestelmä suurten nestemäärien saannilla kehoon sekä kalsiumpitoisuuden seuraamista veriseerumissa ja munuaisten toiminnassa.

erityisohjeet

Kun lääkettä annetaan laskimoon suurina annoksina, jotka ylittävät huomattavasti suositellut annokset, voi kehittyä vakavia munuaisvaurioita, etenkin suurella antonopeudella.

Ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana on suositeltavaa seurata seerumin kalsiumpitoisuutta ja munuaisten toimintaa sekä varmistaa, että potilaan kehoon syötetään riittävä määrä nestettä. Tällaiset toimenpiteet ovat erityisen tärkeitä tapauksissa, joissa lääkettä annetaan laskimonsisäisten infuusioiden muodossa, sekä potilaan munuaisten vajaatoiminnan ja hyperkalsemian läsnä ollessa.

Laimenna ja laimenna Bonefos-liuos vain ohjeissa kuvattujen suositusten mukaisesti.

Bisfosfonaattihoidon aikana tulisi välttää invasiivisia hammashoitomenetelmiä. Jos potilaalla on riskitekijöitä (kuten sädehoito, kemoterapia, kortikosteroidit, syöpä, huono suuhygienia jne.), On suositeltavaa keskustella ennaltaehkäisevän hammashoidon poistamisen tarpeesta ennen bisfosfonaattiterapian aloittamista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimukset eivät paljastaneet Bonefosin vaikutusta kykyyn ajaa autoa ja työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ei tiedetä, tunkeeko dinatriumklodronaattitetrahydraatti ihmisillä istukan esteen ja voiko se aiheuttaa sikiön poikkeavuuksien tai heikentyneen lisääntymistoiminnan kehittymisen. Todettiin, että klodronihappo läpäisee istukan esteen eläimillä. Ei ole selvää, erittyykö tämä yhdiste äidinmaitoon. Edellä mainittujen tietojen yhteydessä Bonefosin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Käyttö vanhuksille

Bonefos-valmistetta käytettäessä annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla. Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui yli 65-vuotiaita potilaita, vahvistettiin, että lääkkeelle ei ole ominaista tälle potilasryhmälle ominaiset haittavaikutukset.

Huumeiden vuorovaikutus

Muiden bisfosfonaattien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Joidenkin tutkimusten tulosten mukaan lääkkeen ottamisen ja munuaisten vajaatoiminnan välillä on suora yhteys määrättäessä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, lähinnä diklofenaakkia.

Kun klodronihappoa käytetään aminoglykosidien kanssa, on huolehdittava hypokalemian kehittymisen välttämisestä.

Bonefosin käyttö samanaikaisesti estramustiinin kanssa nostaa jälkimmäisen pitoisuutta veriseerumissa jopa 80%. Kun klodronihappoa yhdistetään kaksiarvoisten kationien (esimerkiksi kalsiumin ja raudan) kanssa, muodostuu huonosti liukoisia komplekseja, joten ei ole toivottavaa ottaa tämän lääkkeen tabletteja samanaikaisesti kahdenarvoisia kationeja sisältävien lääkkeiden tai elintarvikkeiden kanssa (erityisesti rautaa sisältävät aineet tai antasidit). Tämä voi vähentää klodronihapon hyötyosuutta.

Analogit

Bonefosin analogi on Klobir.

Varastointiehdot

Tablettien ja kapseleiden kestoaika - 5 vuotta, liuos - 3 vuotta. Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Valmistettua infuusioliuosta säilytetään korkeintaan päivän ajan 2-8 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Bonefosista

Katsausten mukaan Bonefos on elintärkeää syöpää sairastaville potilaille. Tästä syystä se myönnetään tällaisille potilaille ilmaiseksi. Hoidon aikana on tärkeää seurata jatkuvasti veren biokemiallisia parametreja.

Lääkärit huomauttavat, että kun veren kalsiumpitoisuus on 2,2 mmol / l tai vähemmän, lääkehoito on yhdistettävä muiden kalsiumia ja D-vitamiinia sisältävien lääkkeiden saantiin. Asiantuntijoiden mukaan tabletit voidaan vuorotella infuusioliuoksen kanssa. Lääkkeen ottamista maitoon ja maitotuotteisiin ei ole suositeltavaa, koska ne sulavat nopeasti. Jotkut potilaat valittavat pahoinvointia, vatsakipua, ripulia ja närästystä huumeiden hoidon aikana.

Bonefosin hinta apteekeissa

Bonefos-pakkauksen hinta konsentraattina 60 mg / ml liuosta varten on 5000–5600 ruplaa (se sisältää 5 ampullia). Voit ostaa Bonefos-tabletteja 800 mg: n annoksella 9300-11 000 ruplaan (60 kpl / pakkaus). 400 mg: n kapselien hinta vaihtelee välillä 9000–9600 ruplaa (100 kpl / pakkaus).