Toviaz

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Toviaz: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Toviaz

ATX-koodi: G04BD11

Vaikuttava aine: fesoterodiini (fesoterodiini)

Tuottaja: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 689 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset, Toviaz

Toviasis - M-antikolinerginen antagonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset: soikeat, kaksoiskupera; annoksella 4 mg - vaaleansininen, toisella puolella kaiverrus "FS"; annoksella 8 mg - sininen, toisella puolella "FT" kaiverrus; poikkileikkauksessa on valkoinen ydin (7 kappaletta läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 2, 3 tai 8 läpipainopakkausta ja ohjeet Toviazin käyttöön).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: fesoterodiinifumaraatti - 4 tai 8 mg;
apukomponentit: selluloosa-100, glyseryylidibegenaatti tai glyseryylitribenaatti, hypromelloosi (metocel K4M), hypromelloosi (metocel K100), talkki, ksylitoli;
kalvopäällyste: annos 4 mg - Opadray vaaleansininen II 85G20426 (titaanidioksidi, polyvinyylialkoholi, talkki, makrogoli-3350, soijalesitiini, indigokarmiinialumiinilakka); annos 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titaanidioksidi, soijalesitiini, makrogoli-3350, polyvinyylialkoholi, talkki, indigokarmiinialumiinilakka).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Fesoterodiini on kilpaileva spesifinen muskariinireseptoriantagonisti. Veriplasman epäspesifiset esteraasit hydrolysoituvat kehossa nopeasti ja intensiivisesti 5-hydroksimetyylijohdannaiseksi, joka on tärkein farmakologisesti aktiivinen metaboliitti, joka määrää fesoterodiinin aktiivisuuden.

Lääke vähentää virtsaamisen määrää ja kiireellisen inkontinenssin jaksoja ja lisää myös keskimääräistä määrää virtsaamisen aikana.

Virtsarakon sileiden lihasten postganglionisten parasympaattisten m-kolinergisten reseptorien aktivointi saa detruusorin supistumaan. Fesoterodiini estää näitä virtsarakon reseptoreita. Oletetaan, että juuri tämä toimintamekanismi aiheuttaa vastaavien farmakologisten vaikutusten kehittymisen.

Terapeuttisina annoksina fesoterodiini lisää virtsarakon tilavuutta detrusorin ensimmäisen supistumisen aikaan ja auttaa myös lisäämään virtsarakon kapasiteettia. Nämä vaikutukset ovat verrannollisia Toviaz-annokseen.

Toviasis ei vaikuta QT-aikaan elektrokardiogrammissa.

Farmakokinetiikka

Koska fesoterodiini hydrolysoituu epäspesifisten esteraasien kautta nopeasti ja voimakkaasti, sitä ei havaita veriplasmassa.

Aktiivisen metaboliitin hyötyosuus on 52%. Kun Toviaz on otettu sisällä (yksi tai useampi) annosalueella 4-28 mg, 5-hydroksimetyylijohdannaisen pitoisuudet plasmassa kasvavat suhteessa annokseen. Maksimipitoisuus plasmassa (_Cmax) saavutetaan noin 5 tunnin kuluttua. Terapeuttiset pitoisuudet saavutetaan lääkkeen ensimmäisen annoksen jälkeen. Fesoterodiini ei kerry elimistöön toistuvien annosten yhteydessä.

Yhteys aktiivisen metaboliitin plasmaproteiineihin (pääasiassa albumiiniin ja alfa- _1- happoglykoproteiiniin) on noin 50%.

Fesoterodiinin hydrolyysin jälkeen aktiivinen metaboliitti metaboloituu edelleen maksassa isoentsyymien CYP2D6 ja CYP3A4 osallistumisella karboksi-N-desisopropyloituiksi, N-desisopropyloiduiksi ja karboksyloiduiksi metaboliiteiksi, joilla ei ole merkittävää antimuskariinista aktiivisuutta.

Aktiivisen metaboliitin keskimääräiset C _max- ja AUC- arvot (pitoisuus-aikakäyrän alapuolella olevat alueet) ovat noin 1,7 ja 2,1 kertaa korkeammat potilailla, jotka ovat CYP2D6-isoentsyymin hitaita metaboloijia, verrattuna nopeisiin metaboloijiin.

Lääke erittyy pääasiassa (noin 70%) munuaisten kautta: aktiivinen metaboliitti - 16%, karboksi-N-desisopropyloitu metaboliitti - 18%, karboksyloitu metaboliitti - 34%, N-desisopropyloitu metaboliitti - 1%. Noin 7% erittyy suoliston kautta.

Aktiivisen metaboliitin lopullinen puoliintumisaika (T _½) on noin 7 tuntia.

Toviazin farmakokinetiikka erityistapauksissa:

vanhuus ja sukupuoli: farmakokineettisten parametrien muutoksia potilaan iästä ja sukupuolesta riippuen ei ole tunnistettu, joten annosta ei tarvitse muuttaa;
lasten ikä: lääkkeen vaikutusta lapsiin ei ole tutkittu;
maksan toiminta: kohtalaisen vakavien rikkomusten tapauksessa (luokka B Child-Pugh-luokituksen mukaan) C _max kasvaa 1,4 kertaa, AUC kasvaa 2,1 kertaa. Lääkkeen farmakokinetiikkaa vaikeassa maksan vajaatoiminnassa ei ole tutkittu;
munuaisten toiminta: lievän tai keskivaikean vajaatoiminnan [kreatiniinipuhdistuma (CC) 30-80 ml / min] 1,5-kertainen C _{max -arvo}, 1,8-kertainen - AUC, vakavilla vammoilla (CC <30 ml / min) samat indikaattorit kasvavat vastaavasti 2 ja 2,3 kertaa.

Käyttöaiheet

Toviasis on tarkoitettu yliaktiivisen virtsarakon oireyhtymän oireenmukaiseen hoitoon, joka ilmenee usein virtsaamisena ja / tai virtsaamisvaivona ja / tai virtsainkontinenssi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

olosuhteet, joihin liittyy virtsaumpi;
myasthenia gravis;
vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-luokituksen mukaan);
myrkyllinen megakoloni;
haavainen paksusuolitulehdus;
maha-suolikanavan sairaudet, joihin liittyy mahalaukun viivästynyt evakuointi;
galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
hallitsematon sulkeutuva kulma-glaukooma;
ikä enintään 18 vuotta;
imetys (tai imetys tulee keskeyttää);
raskaus (turvallisuudesta ja tehokkuudesta ei ole tietoa; poikkeustapauksissa lääkäri voi päättää määrätä Toviazin tiineyden aikana, mutta vain ehdottoman välttämättömissä tapauksissa, kun äidille koituvat hyödyt ovat huomattavasti suuremmat kuin mahdolliset riskit sikiölle);
isoentsyymin CYP3A4 tai fesoterodiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen anto potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta;
yliherkkyys soijapapuille, maapähkinöille, lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (Toviaz-tabletteja tulee käyttää varoen):

maksan / munuaisten toimintahäiriöt;
heikentynyt maha-suolikanavan liikkuvuus (esim. vaikea ummetus);
gastroesofageaalinen refluksi;
maha-suolikanavan obstruktiiviset sairaudet (esim. pylorinen ahtauma);
virtsajärjestelmän obstruktiiviset sairaudet, jotka aiheuttavat virtsaumpiä (esim. hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu);
hallittu kulmasulku-glaukooma;
neuropatia;
sydämen patologiat, kuten rytmihäiriöt, sydänlihasiskemia, krooninen sydämen vajaatoiminta;
tilat, joihin liittyy QT-ajan pidentymisen riski, esimerkiksi hypokalemia, bradykardia, lääkkeiden yhdistetty käyttö, joka voi pidentää QT-aikaa;
Lääkkeiden ottaminen, jotka voivat aiheuttaa tai voimistaa ruokatorvitulehduksia (esimerkiksi suun kautta otettavat bisfosfonaatit);
isoentsyymin CYP2D6 voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö;
keskivaikean ja korkean aktiivisuuden CYP3A4-isoentsyymin estäjien yhteiskäyttö potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten / maksan toiminta.

Toviaz, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Toviaz-tabletit tulee ottaa suun kautta, niellä kokonaisina ja pestä riittävällä määrällä nestettä. Ateriajalla ei ole merkitystä.

Suositeltu aloitusannos on 4 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annos voidaan nostaa 8 mg: aan (suurin päivittäinen annos).

Täysi terapeuttinen vaikutus kehittyy hoidon 2. ja 8. viikon välillä, joten hoidon tehokkuutta suositellaan arvioimaan 8 viikon säännöllisen lääkeannoksen jälkeen.

Annostusohjelman korjaus

Kun isoentsyymin CYP3A4 voimakkaita estäjiä käytetään yhdessä, Toviazin päivittäinen annos potilaille, joilla on normaali munuaisten ja maksan toiminta, ei saisi ylittää 4 mg kerran päivässä. Kun tämän isoentsyymin kohtalaisia estäjiä määrätään, vaste hoitoon ja lääketoleranssi arvioidaan erikseen.

Suositellut Toviaz-päiväannokset potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt:

CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, samanaikaisesti käytettäessä kohtalaisia CYP3A4 - 4 mg: n estäjiä, voimakkaita CYP3A4: n estäjiä - Toviazin nimeämistä tulisi välttää;
CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, samanaikaisesti käytettäessä kohtalaisia CYP3A4 - 4 mg: n estäjiä, vahvoja CYP3A4: n estäjiä - Toviazin nimittäminen on vasta-aiheista;
CC <30 ml / min: 4 mg, ja samanaikaisesti käytetään kohtalaisia CYP3A4: n estäjiä - Toviazin nimeämistä tulisi välttää, voimakkaita CYP3A4: n estäjiä - Toviazin käyttö on vasta-aiheista.

Suositellut Toviaz-päiväannokset potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta:

luokka A Child-Pugh-luokituksen mukaan: 4-8 * mg, samanaikaisesti käytettäessä kohtalaisia CYP3A4 - 4 mg: n estäjiä, vahvoja CYP3A4: n estäjiä - Toviazin nimeämistä tulisi välttää;
luokka B Child-Pugh-luokituksen mukaan: 4 mg, samanaikaisesti käytettäessä kohtalaisia CYP3A4: n estäjiä - Toviazin nimeämistä tulisi välttää, voimakkaita CYP3A4: n estäjiä - Toviazin käyttö on vasta-aiheista;
Child-Pugh-luokka C: Toviasis on vasta-aiheinen.

* Annosta suurennettaessa 8 mg: aan on noudatettava varovaisuutta.

Sivuvaikutukset

Alla kuvatut haittavaikutukset luokitellaan esiintymistiheyden mukaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 - <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 - <1/100, harvoin - ≥ 1 / 10000 - <1/1000:

maha-suolikanavasta: hyvin usein - suun limakalvon kuivuus; usein - ilmavaivat, vatsakipu, ummetus, ripuli, pahoinvointi, dyspepsia; harvoin - vatsavaivat, gastroesofageaalinen refluksi;
virtsajärjestelmästä: usein - dysuria; harvoin - vaikea virtsaaminen, virtsaumpi (mukaan lukien virtsatiehäiriöt, virtsarakon puutteellisen tyhjentymisen tunne);
kuulo- ja tasapainoelimen puolelta: harvoin - huimaus;
näköelimen puolelta: usein - kuivat silmät; harvoin - näön hämärtyminen;
hermostosta: usein - päänsärky, unettomuus, huimaus; harvoin - uneliaisuus, uupumus, makuun vääristyminen; harvoin - tajunnan sekavuus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys, takykardia;
hengityselimistä: usein - kurkun kuivuminen; harvoin - nenäontelon limakalvojen kuivuus, yskä, kipu kurkunpään ja nielun alueella;
ihon ja ihonalainen kudos: harvoin - kutina, kuiva iho, ihottumat; harvoin - nokkosihottuma, angioedeema;
muut: harvoin - virtsatieinfektiot, gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGTP) ja alaniiniaminotransferaasin (ALT) lisääntynyt aktiivisuus (maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen kliinisissä tutkimuksissa fesoterodiinin käytön aikana kirjattiin samalla taajuudella kuin lumeryhmässä).

Yliannostus

Fesoterodiinin, kuten muiden M-antikolinergien, yliannostuksen yhteydessä voi kehittyä vakavia antikolinergisiä vaikutuksia. Kliinisissä tutkimuksissa lääkkeen turvallisuus on vahvistettu, kun sitä käytetään päivittäisinä annoksina enintään 28 mg.

Jos saat liiallisen Toviaz-annoksen, on suositeltavaa pestä vatsa, ottaa aktiivihiili, suorittaa oireenmukainen hoito, korjata QT-aika ja seurata elektrokardiogrammaa.

Vakaviin keskushermoston antikolinergisiin vaikutuksiin (esim. Vaikea levottomuus tai hallusinaatiot) on tarkoitettu fysostigmiini. Selkeällä levottomuudella ja kouristuksilla määrätään bentsodiatsepiineja, takykardialle, beetasalpaajille ja mydriaasille silmätippoja, jotka sisältävät pilokarpiinia. Hengityselinten vajaatoiminnan kehittymisen yhteydessä suoritetaan keuhkojen keinotekoinen ilmanvaihto virtsaumpiä pidättäen - virtsarakon katetrointi.

erityisohjeet

Ennen Toviazin nimittämistä on tehtävä tutkimus oireiden orgaanisten syiden poissulkemiseksi. On myös tarpeen arvioida muita mahdollisia virtsaamisen syitä (esimerkiksi munuaissairaus tai sydämen vajaatoiminnan hoito). Jos havaitaan virtsatieinfektioita, suoritetaan asianmukainen antibioottihoito.

On raportoitu angioedeeman kehittymisestä fesoterodiinin käytön aikana, mukaan lukien heti ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Tässä tapauksessa Toviaz peruutetaan ja suoritetaan asianmukainen hoito.

Toviaasin tehoa ja turvallisuutta neurogeenisen detrusorin yliaktiivisuudessa ei ole vielä varmistettu.

Hoidon aikana on tarpeen seurata potilaiden tilaa antikolinergisten vaikutusten kehittymiseksi keskushermostosta, erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annoksen nostamisen aikana. Kun tällaisia vaikutuksia ilmenee, Toviaz-annoksen pienentäminen tai sen täydellinen peruuttaminen on tarpeen.

Potilailla, joilla virtsarakon aukko on kliinisesti merkittävästi kaventunut, on lisääntynyt virtsaumpi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska haittavaikutusten todennäköisyys voi vähentää reaktioiden määrää ja vaikuttaa keskittymiseen (esimerkiksi huimaus, uneliaisuus, näön havainnon heikkeneminen), on suositeltavaa noudattaa varotoimia Toviaz-hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Asianmukaisia ja hyvin kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia fesoterodiinin käytöstä raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole tehty. Toviaasin käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana, paitsi kiireellisissä tapauksissa, joissa potilas tarvitsee kipeästi fesoterodiinihoitoa, ja hoidon odotetut hyödyt ylittävät ehdottomasti mahdolliset riskit.

Fesoterodiinin vapautumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa, joten sinun tulee lopettaa Toviazin käyttö tai lopettaa imetys.

Lapsuuden käyttö

Toviaz on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita lääkkeellä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child - Pugh-luokituksen mukaan) on vasta-aihe Toviasis-nimitykselle, koska fesoterodiinin farmakokinetiikkaa tässä potilasryhmässä ei ole tutkittu.

Varovaisuutta on noudatettava lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa (Child-Pugh-luokat A ja B).

Käyttö vanhuksille

Farmakokineettisten parametrien muutoksia iäkkäillä potilailla ei ole tunnistettu, joten Toviaz-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Muiden M-antikolinergien (esim. Trisykliset masennuslääkkeet, amantadiini, jotkut psykoosilääkkeet) yhdistettyyn käyttöön liittyy terapeuttisen vaikutuksen lisääntyminen ja lisääntynyt riski kehittää haittavaikutuksia, erityisesti suun limakalvon kuivuminen, ummetus, virtsaumpi, uneliaisuus. Kun niitä käytetään samanaikaisesti, tarvitaan erityistä varovaisuutta.

Fesoterodiini pystyy vähentämään ruoansulatuskanavan motiliteettia stimuloivien lääkkeiden, mukaan lukien metoklopramidi, vaikutusta.

Terapeuttisilla pitoisuuksilla fesoterodiinin aktiivinen metaboliitti ei estä isoentsyymien CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 ja 2B6 aktiivisuutta. Ei indusoi isoentsyymien CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 ja 2C19 aktiivisuutta. Siksi on odotettavissa, että Toviazin vaikutus lääkkeiden puhdistumaan, jotka metaboloituvat lueteltujen entsyymien osallistumisella, on merkityksetön.

C _max- ja AUC-arvot kohottivat voimakkaita fesoterodiinin estäjiä isoentsyymiä CYP3A4, kuten ritonaviiria (ja kaikkia monistettuja ritonaviiriproteaasin estäjiin perustuvia antiretroviruslääkkeitä), klaritromysiiniä, ketokonatsolia, nelfinaviiria, itrakonatsolia, indinaviiria, telitromysiiniä, sakinaviiria, nefatsodonia, Samanaikaisesti käytettynä Toviazin suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 4 mg.

Tutkimuksia kohtalaisen aktiivisten CYP3A4-isoentsyymin estäjien, kuten verapamiilin, diltiatseemin, aprepitantin, fosamprenaviirin, amprenaviirin, flukonatsolin, erytromysiinin ja greippimehun vaikutuksesta fesoterodiinin farmakokinetiikkaan ei ole tehty. On kuitenkin odotettavissa, että niiden samanaikaisessa käytössä lisääntyy myös fesoterodiinin aktiivinen metaboliitti, vaikkakin vähemmän kuin käytettäessä voimakkaita isoentsyymin CYP3A4 estäjiä.

C _max ja AUC fesoterodiiniannoksen vähentää voimakkaita indusoijia isoentsyymin CYP3A4, kuten rifampisiinin, fenytoiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini, mäkikuisma valmisteluja. Heidän samanaikaista nimittämistä ei suositella.

CYP2D6-isoentsyymin voimakkaat estäjät voivat lisätä fesoterodiinin altistumista ja sivuvaikutusten riskiä. Niiden samanaikainen käyttö saattaa olla tarpeen vähentää Toviazin päivittäistä annosta 4 mg: aan.

Fesoterodiini ei muuta levonorgestreelia ja etinyyliestradiolia sisältävien yhdistelmäehkäisytablettien komponenttien plasmapitoisuuksia eikä häiritse niiden aiheuttamaa ovulaation tukahduttamista.

Analogit

Toviazin analogit ovat: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Toviaz

Toviazista ei ole arvosteluja erikoistuneilla lääketieteellisillä sivustoilla ja foorumeilla, joten tänään ei ole mitään keinoa arvioida lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta kuluttajan näkökulmasta.

Toviazin hinta apteekeissa

Toviazin hinta riippuu lääkkeen annostuksesta, sen myyntialueesta ja apteekkiverkostosta. Likimääräisen pakkauksen (28 kpl.) Pakattu hinta depottableteista 4 mg: n annoksena on 648–770 ruplaa, annoksena 8–948–1190 ruplaa.