Tiodatsiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tiodatsiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: tiodatsiini

ATX-koodi: N05AC02

Vaikuttava aine: tioridatsiini (tioridatsiini)

Valmistaja: San Pharmaceutical Industries Limited (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Kalvopäällysteiset tabletit, tiodatsiini

Tiodatsiini on psykoosilääke (neuroleptinen).

Vapauta muoto ja koostumus

Tiodatsiinin annosmuoto on kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, toisella puolella 10, 25 ja 50 mg: n annoksille on jakolinja; 10 mg: n annoksena - vaaleanoranssi tai vaaleanoranssi vaaleanpunaisella sävyllä, 25 mg: n annoksella - sininen, 50 mg: n annoksella - keltainen, 100 mg: n annoksella - sininen (alumiinifolioliuskassa 10 kpl. 10 nauhaa pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: tioridatsiinihydrokloridi - 10, 25, 50 tai 100 mg;
apukomponentit (ydin): mikrokiteinen selluloosa, tärkkelys, laktoosi, polyvinyylipyrrolidoni K30 (povidoni K30), magnesiumstearaatti, natriummetyyliparabeeni (natriummetyyliparahydroksibentsoaatti), kolloidinen piidioksidi, puhdistettu talkki;
kuori: Eudragit E100 (metyylimetakrylaatin, dimetyyliaminoetyylimetakrylaatin ja butyylimetakrylaatin kopolymeeri) tai E5 premium (hypromelloosi), polyetyleeniglykoli 6000 (makrogoli 6000), väriaineet (annostuksesta riippuen) titaanidioksidi, auringonlaskun keltainen, indigokarmiini tai kinoliinikeltainen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tiodatsiinin vaikuttava aine on tioridatsiini, fenotiatsiinijohdannainen, joka kuuluu piperidiiniryhmään. Aineella on ominaisuuksia, jotka ovat luontaisia muille fenotiatsiinille, mutta sen farmakologisten vaikutusten kliininen spektri eroaa myös merkittävästi muiden fenotiatsiinijohdannaisten spektristä. Tioridatsiinin erottaviin ominaisuuksiin kuuluu sen voimakas anksiolyyttinen ja rauhoittava vaikutus sekä sen alhainen kyky johtaa ekstrapyramidaalisiin häiriöihin.

Tioridatsiinilla on kohtalainen alfa-adrenerginen salpaaja ja m-antikolinerginen vaikutus, sillä on verenpainetta alentava ja antiemeettinen vaikutus. Vaikuttava aine voi auttaa pidentämään QT-aikaa.

Kun tioridatsiinia käytetään pieninä annoksina, sillä on anksiolyyttinen vaikutus: se vähentää ahdistuksen, ahdistuksen, pelon tunnetta ja vähentää henkistä jännitystä. Thiodatsiinia käyttävillä potilailla sopeutuminen ympäröivään todellisuuteen paranee. Lääke on tehokas myös lievässä masennuksessa.

Kun käytetään suuria tioridatsiiniannoksia, sillä on antipsykoottinen vaikutus.

Tiodatsiinilla on laaja terapeuttinen alue. Potilaat sietävät lääkettä yleensä hyvin suositellun annostusohjelman mukaisesti.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan, _Cmax (maksimipitoisuus) veriplasmassa saavutetaan 2–4 tuntia antamisen jälkeen. Biologinen hyötyosuusindeksi vaihtelee yksilöiden kesken, keskimäärin 60%;
jakautuminen ja aineenvaihdunta: yli 95% tioridatsiinihydrokloridista sitoutuu veriplasman proteiineihin. Aineella on ominaisuus tunkeutua istukan esteeseen ja erittyä äidinmaitoon. Tioridatsiini ja sen päämetaboliitit (mesoridatsiini ja sulforidatsiini) läpäisevät BBB: n (veri-aivoesteet) ja löytyvät aivo-selkäydinnesteestä. Samanaikaisesti aivo-selkäydinnesteen metaboliittien ja veriplasman pitoisuuden suhde on suurempi kuin sama suhde muuttumattomalle tioridatsiinille, mikä on osoitus metaboliittien merkittävästä roolista tiodatsiinin antipsykoottisen vaikutuksen mekanismissa;
Erittyminen: T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 10 tuntia. Erittyminen tapahtuu pääasiassa suoliston (50%) sekä munuaisten kautta (metaboliittien muodossa - noin 30% annoksesta, muuttumattomana - alle 4%).

Käyttöaiheet

Skitsofrenia ja muut mielenterveyshäiriöt:

skitsofrenian paheneminen;
krooninen skitsofrenian kulku (hoito, mukaan lukien sairaalahoidon pitkäaikainen hoito, ja skitsofreniaa sairastavien avohoitopotilaiden pitkäaikainen ylläpitohoito).

Masennus ja ahdistuneisuusoireet:

psykiatrinen käytäntö: levoton masennus - monoterapiana ja osana yhdistelmähoitoa;
yleinen lääketieteellinen käytäntö: erilaisten oireiden hoito, joka ilmenee ahdistuksena, ahdistuksen ja masennuksen, levottomuuden ja jännityksen yhdistelmänä, tunnehäiriöinä ja psykosomaattisina häiriöinä;
psykoottinen masennus tai sekoitetut ahdistuneisuus-masennustilat - pitkäaikaiseen hoitoon.

Soveltaminen geriatrisessa käytännössä:

vakavat kognitiiviset häiriöt ja käyttäytymishäiriöt iäkkäillä potilailla, joilla on minkä tahansa vakavuuden orgaanisia aivovaurioita - antipsykoottisena ja neuroleptisena aineena;
ahdistustilat, sekaiset ahdistuneisuus-masennustilat, seniili levottomuus, unettomuus - anksiolyyttisenä tai rauhoittavana aineena.

Soveltaminen pediatrisessa käytännössä:

lapsuuden skitsofrenia, vakavat käyttäytymishäiriöt orgaanisten aivovaurioiden tai henkisen hidastumisen taustalla;
ahdistuneisuus, levottomuus, jännitys, tarkkaavaisuushäiriöt lapsilla, joilla on vakavia käyttäytymishäiriöitä, stimulantteille vastustuskykyisiä hyperaktiivisuutta, unihäiriöt - rauhoittavana tai anksiolyyttisenä aineena.

Muut eri alkuperää olevat häiriöt:

vakavat käyttäytymishäiriöt henkisesti hidastuneilla aikuisilla ja potilailla, joilla on puutosoireyhtymän oireita;
alkoholin vieroitusoireyhtymä - levottomuuden, ahdistuksen, vihamielisyyden, hallusinaatioiden ja muiden henkisten ilmenemismuotojen vähentämiseksi;
keskushermoston oksentelu.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kooma tai keskushermoston vaikea masennus (CNS);
historia vakavista hematologisista sairauksista, mukaan lukien luuytimen hematopoieesin estäminen;
vaikea sydänsairaus, erityisesti kliinisesti merkittävät rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiotakykardia);
sydämen rytmihäiriöt (mukaan lukien historia), synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä;
yhdistetty käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa;
minkä tahansa etiologian vakava tajunnan masennus (mukaan lukien kooma) (myös huumeiden käytön seurauksena);
isoentsyymin CYP2D6 substraattien tai estäjien samanaikainen käyttö;
valtimoverenpainetaudin tai valtimon hypotension vaikea muoto;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
raskaus, imetysjakso;
alle 3-vuotiaat lapset;
anamneettista tietoa vakavan valoherkistymisen reaktioista tai yksilön yliherkkyydestä muille fenotiatsiinijohdannaisille;
yksilöllinen yliherkkyys tioridatsiinihydrokloridille tai jollekin lääkkeen apuaineelle.

Ohjeiden mukaan tiodatsiinia tulee määrätä varoen seuraaviin: alkoholismi (johtuen alttiudesta hepatotoksisille reaktioille), veren patologiset muutokset (johtuen hematopoieesihäiriöiden riskistä), sulkeutumiskulmaglaukooma, rintasyöpä (taudin etenemisen ja sytostaattisen ja hormonaaliset lääkkeet tioridatsiinin aiheuttaman prolaktiinierityksen seurauksena), munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, eturauhanen hyperplasia kliinisillä oireilla, vatsa- ja pohjukaissuolihaava (akuutissa vaiheessa), sairaudet, joilla on suuri tromboembolisten komplikaatioiden riski, epilepsia, sairaus - ekstrapyramidaalisten vaikutusten tehostamiseksi), myxedema,Reyen oireyhtymä (lisääntyneen maksatoksisuuden todennäköisyyden vuoksi lapsilla ja nuorilla), krooniset sairaudet, joihin liittyy hengitysvajaus (erityisesti lapsilla), kakeksia, oksentelu (koska muiden lääkkeiden yliannostukseen liittyvä oksentelu voi peittää tioridatsiinin antiemeettinen vaikutus) ja vanhukset ikä.

Tiodatsiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Thiodazin-tabletit otetaan suun kautta.

Lääkäri valitsee lääkkeen annoksen ja ajan yksilöllisesti ottaen huomioon taudin ja oireiden vakavuuden. Hoito on suositeltavaa aloittaa pienimmillä annoksilla tietyllä aikavälillä. Sitten hoidon aikana annosta nostetaan vähitellen maksimaaliseen tehokkaaseen. Suurimman terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen tiodatsiiniannos pienenee vähitellen ylläpitoannokseen. Päivittäinen annos jaetaan yleensä 2-4 annokseen.

Skitsofrenia ja muut mielenterveyshäiriöt:

skitsofrenian paheneminen aikuisilla sairaalassa olevilla potilailla: 100–600 mg päivässä, suurin päivittäinen annos 800 mg;
krooninen skitsofrenian kulku: sairaalahoidossa - 100–600 mg päivässä, avohoidossa - 50–300 mg päivässä.

Masennus ja ahdistuneisuusoireet:

levoton masennuksen psykiatrinen käytäntö: 25-200 mg päivässä;
yleislääketieteellinen käytäntö anksiolyyttisenä ja / tai rauhoittavana aineena: 10–75 mg päivässä.

Vanhusten sairauksien hoidossa Thiodazinia käytetään:

antipsykoottiset ja / tai neuroleptiset aineet: 25-200 mg päivässä;
rauhoittava ja / tai anksiolyyttinen aine: 10–75 mg päivässä.

Pediatrisessa käytännössä tiodatsiinia käytetään:

psykoosilääke yli 3-vuotiaiden lasten vakaviin henkisiin ja henkisiin häiriöihin: 1-4 mg / kg ruumiinpainoa päivässä;
anksiolyyttinen ja / tai rauhoittava vaikutus 3-vuotiailla lapsilla: 0,5–2 mg / kg / vrk.

Muiden eri alkuperää olevien häiriöiden hoito:

vakavat käyttäytymishäiriöt henkisesti hidastuneilla aikuisilla ja potilailla, joilla on puutosoireyhtymän oireita: 100–600 mg päivässä, suurin päivittäinen annos 800 mg;
alkoholin vieroitusoireyhtymä (mielenterveyden häiriöiden vakavuuden vähentämiseksi): 100-200 mg päivässä.

Skitsofreniaa sairastavilla sairaalahoitoa saavilla potilailla tilanne paranee yleensä 2-3 viikon tai enemmän hoidon alusta. Potilailla, joilla on kroonisia mielenterveyshäiriöitä, maksimaalisen kliinisen vaikutuksen saavuttaminen voi kestää 6 viikosta kuuteen kuukauteen. Akuuteissa psykooseissa positiivinen vaikutus voidaan havaita 24–48 tunnissa.

Potilaiden, joilla on heikentynyt munuaisten / maksan toiminta, painon puute, sekä lasten ja vanhusten hoito vaatii huolellista lääkärin valvontaa. Hoito on suositeltavaa aloittaa tällaisilla potilailla, joilla on erityisen pienet annokset, ja lisätä niitä hyvin hitaasti.

Koska tiodatsiinin äkillinen peruuttaminen potilaille, jotka ovat saaneet sitä pitkään tai suurina annoksina, voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, huimausta, vapinaa, ahdistusta, unettomuutta, levottomuutta, ohimeneviä dyskinesioita. viikkoa.

Sivuvaikutukset

Tiodatsiinin sivuvaikutukset ovat annoksesta riippuvia. Kun lääkettä käytetään suositellun aikavälin mukaisina annoksina, negatiiviset reaktiot ovat useimmissa tapauksissa heikkoja ja häviävät itsestään. Suuria tioridatsiiniannoksia käytettäessä havaitaan vakavia sivuvaikutuksia.

Järjestelmien ja elinten haittavaikutusten esiintyvyys erityisessä mittakaavassa (hyvin usein - yli 1/10; usein - 1 / 100-1 / 10; harvoin - 1 / 1000-1 / 100; harvoin - 1 / 10000-1 / 1000; erittäin harvinainen - alle 1/10000):

CNS: usein - sedaatio, huimaus, uneliaisuus; harvoin - lisääntynyt ärtyneisyys, psykomotorinen levottomuus, päänsärky, tajunnan heikkeneminen, hallusinaatiot; harvoin - ekstrapyramidaalioireet (akatisia, lihasjäykkyys, vapina, dystonia, dyskinesia), kohtaukset, tardiivinen dyskinesia; erittäin harvinainen - unettomuus, masennus, NNS (pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä);
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - ortostaattinen hypotensio; harvoin - takykardia, QT-ajan pidentyminen; harvoin - rytmihäiriöt; erittäin harvinainen - kammioiden värinä-värinä, äkillinen kuolema;
autonominen hermosto / m-antikolinergiset vaikutukset: usein - näön hämärtyminen, suun kuivuminen, nenän tukkoisuus, majoituksen paresis; harvoin - pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli, ruokahaluttomuus, inkontinenssi tai virtsaumpi; harvoin - vapina, kalpeus; erittäin harvinainen - paralyyttinen suoliston tukkeuma;
hormonaalinen järjestelmä: usein (pitkäaikaisessa käytössä) - galaktorrea, hyperprolaktinemia; harvoin - muutokset painossa, amenorrea, kuukautiskierron häiriöt, erektiohäiriöt ja siemensyöksy; harvoin priapismi; erittäin harvinainen - perifeerinen turvotus, gynekomastia, maitorauhasen tukkeutuminen;
perifeerinen veri: harvoin - trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia; erittäin harvinainen - anemia, leukosytoosi;
maksa: harvoin - muutokset maksan transaminaasien aktiivisuudessa; harvoin - hepatiitti;
iho: harvoin - ihottuma (mukaan lukien allerginen), dermatiitti, nokkosihottuma, valoherkkyysreaktiot, angioedeema;
muut: harvoin - hypertermia, turvotus parotidissa, hengityshäiriöt.

Yliannostus

Tiodatsiinin yliannostustapauksissa haittavaikutusten lisääntyminen, akuuttien neuroleptisten komplikaatioiden kehittyminen on mahdollista. Sinun tulisi kiinnittää erityistä huomiota kehon lämpötilan nousuun, joka on yksi NNS: n oireista. Vakavan yliannostuksen yhteydessä voidaan havaita tajunnan häiriöitä eri muodoissa koomaan saakka.

Pitkäaikaisella lääkehoidolla on havaittu harvinaisia retinopathy pigmentosa -tapauksia, joita esiintyi potilailla, jotka ottivat tioridatsiinia suositellun päivittäisen 800 mg: n enimmäisannoksen ylittävinä annoksina.

Yliannostustapauksessa sinun on lopetettava Thiodazine, kuten kaikki muut psykoosilääkkeet. On suositeltavaa käyttää keskeisiä antikolinergisiä aineita, aktiivihiiltä suurina annoksina, mahahuuhtelu, kohtausten läsnä ollessa, diatsepaamin, neurometabolisten stimulanttien, glukoosiliuoksen, B- ja C-vitamiinien laskimonsisäinen antaminen, hengityselinten, sydän- ja verisuonijärjestelmän sekä keskushermoston toiminnan tarkka seuranta, oireenmukainen hoito

Koska barbituraatit voivat lisätä fenotiatsiinien aiheuttamaa hengityslamaa, niiden käyttöä tulisi välttää kohtausten yhteydessä.

erityisohjeet

Tiodatsiinia tulee käyttää erittäin varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, glaukooma (erityisesti suljetun kulman muodossa), munuaisten vajaatoiminta, vakavat hengitystiesairaudet, epilepsia, Parkinsonin tauti, myasthenia gravis, eturauhasen liikakasvu, feokromosytooma.

Alkoholijuomien ottaminen tioridatsiinihoidon aikana on vasta-aiheista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tiodatsiinihoidon aikana on kielletty ajaa ajoneuvoja, tehdä mitään työtä, johon liittyy lisääntynyt onnettomuusriski ja joka vaatii suurta huomiota, nopeaa henkistä ja fyysistä reaktiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tiodatsiini on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Tiodatsiinia on kielletty määräämästä alle 3-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä tiodatsiinia tulee käyttää äärimmäisen varovasti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toimintahäiriöt ovat suhteellinen vasta-aihe tiodatsiinin käytölle.

Käyttö vanhuksille

Tiodatsiinin määrääminen iäkkäille potilaille vaatii varovaisuutta.

Huumeiden vuorovaikutus

Tioridatsiinin käyttö samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa voi johtaa seuraavien vaikutusten kehittymiseen:

lääkkeet, jotka estävät CYP2D6-isoentsyymiä (esimerkiksi fluoksetiini, simetidiini, moklobemidi, paroksetiini): tioridatsiinin toiminnan vahvistaminen ja pidentäminen johtuen siitä, että se itsessään aiheuttaa tämän isoentsyymin tukahduttamisen;
trisykliset masennuslääkkeet (TCA): TCA: n ja / tai tioridatsiinin pitoisuuden nousu plasmassa, mikä voi johtaa rytmihäiriöiden kehittymiseen;
verenpainelääkkeet ja beetasalpaajat: kunkin lääkkeen plasmapitoisuuksien nousu aineenvaihdunnan tukahduttamisen vuoksi, mikä voi johtaa merkittävään verenpaineen laskuun, sydämen rytmihäiriöihin tai keskushermoston negatiivisiin reaktioihin;
tiatsididiureetit: lisääntynyt vaikean valtimoiden hypotension riski, tioridatsiinin lisääntyneet kardiotoksiset vaikutukset (diureettien aiheuttaman hypokalemian vuoksi);
antikonvulsantit: kohtauskynnyksen lasku, fenytoiinin seerumipitoisuuden muutos, mikä saattaa vaatia annoksen muuttamista. Kun karbamatsepiinia käytetään samanaikaisesti tioridatsiinin kanssa, näiden lääkkeiden seerumipitoisuudet eivät muutu;
epäsuorat antikoagulantit: lisääntynyt hypoprotrombineeminen vaikutus kilpailevan vuorovaikutuksen vuoksi sytokromi P450 -isoentsyymien tasolla. Tässä tapauksessa on tarpeen seurata huolellisesti protrombiinin pitoisuutta veriplasmassa;
lääkkeet, joilla on masennuslääke keskushermostoon (mukaan lukien alkoholi, huumeiden kipulääkkeet, bentsodiatsepiinit, barbituraatit, masennuslääkkeet, anesteetit): lisää niiden vaikutusta;
MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjät: kunkin lääkkeen sedatiivisen ja m-antikolinergisen vaikutuksen pidentäminen ja tehostaminen;
hypoglykeemiset aineet: potilaan glukoositoleranssin rikkomisriskin kasvu, joka saavutetaan niiden käytön seurauksena tioridatsiinin vaikutuksesta hiilihydraattien aineenvaihduntaan;
litiumvalmisteet: lisääntynyt ekstrapyramidaalisten häiriöiden, vakavien neurotoksisten komplikaatioiden ja somnambulismin riski;
m-antikolinergit (atropiinin kaltaiset lääkkeet), antihistamiinit ja TCA: t: niiden m-antikolinergisten vaikutusten tehostaminen atropiinipsykoosin alkamiseen, vaikea ummetus, paralyyttinen suoliston tukkeuma, hyperpyrexia ja mahdollinen lämpöhalvaus. Lääkkeiden annosta on muutettava ja potilasta on tarkkailtava huolellisesti.
parkinsonismilääkkeet: kunkin lääkkeen toiminnan heikentäminen;
dopamiini, adrenaliini, fenyyliefriini, efedriini ja muut vasokonstriktorit: niiden painevaikutuksen heikkeneminen johtuu tioridatsiinin a-adrenergisista salpaajista;
kinidiini: sen sydänlihakseen estävän vaikutuksen tehostaminen;
rytmihäiriölääkkeet: kun niitä käytetään samanaikaisesti tioridatsiinin kanssa, on noudatettava varovaisuutta QT-ajan mahdollisen pidentymisen vuoksi;
ripulilääkkeet ja antasidit: tioridatsiinin imeytymisen väheneminen maha-suolikanavassa.

Analogit

Tiodatsiinin analogit ovat: Sonapax, Thioril, Tison ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Thiodazinista

Tiodatsiinia koskevat arviot vaihtelevat, koska lääke vaikuttaa kullekin potilaalle erikseen. Se voi parantaa unta, lievittää ahdistusta, pelkoa, tunnehäiriöitä. Mutta valituksia ei ole siitä, että positiivisia vaikutuksia ei ole edes pitkäaikaisessa pillereiden käytössä, samoin kuin haittavaikutuksia, kuten verenpaineen alentaminen, takykardian ja rytmihäiriöiden kehittyminen.