Oseltamiviiri

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Oseltamiviiri: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Oseltamivir

ATX-koodi: J05AH02

Vaikuttava aine: oseltamiviiri (oseltamiviiri)

Valmistaja: Izvarino Pharma, LLC (Venäjä); Ozon Pharm, OOO (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 652 ruplaa.

Ostaa

Oseltamiviiri on oraalinen viruslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kapseleina: kova hyytelömäinen, läpinäkymätön; valmistajasta riippuen - koko nro 4 (annos 30 mg), nro 3 (annos 45 mg) ja nro 1 (annos 75 mg), runko ja kansi - melkein valkoisesta tai valkoisesta valkoiseen, keltaisella sävyllä; kapselien sisältö on tiivistettyä jauhemassaa tai jauhetta melkein valkoisesta tai valkoisesta valkoiseen keltaisella sävyllä; joko koko nro 2 (annos 30 ja 45 mg), runko ja korkki - keltainen (annos 30 mg) tai tummanharmaa (annos 45 mg) tai nro 0 (annos 75 mg), runko vaaleanharmaa ja keltainen korkki; kapselien sisältö on sekoitus rakeita ja valkoisen tai valkoisen jauhetta, keltaisen sävyinen ja mahdollinen tiivistyminen kapselin muotoisiksi kokkareiksi, jotka murenevat helposti puristettaessa (valmistajasta riippuen: 5, 7, 10, 14 tai 15 kappaletta läpipainoliuskassapahvilaatikossa 1, 6 tai 9 10 kpl: n pakkausta tai 1, 2, 4 tai 6 15 kpl: n pakkausta tai 1, 2, 3, 4, 5 tai 10 5, 7, 10 tai 14 kpl..; 10, 20, 30, 40, 50 tai 100 kpl. polyeteenitereftalaatista valmistetussa purkissa, pahvilaatikossa 1 purkki. Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet oseltamiviirin käytöstä).

Koostumus 1 kapselille:

vaikuttava aine: oseltamiviirifosfaatti - 39,41; 59,12 tai 98,53 mg, mikä vastaa oseltamiviiria 30, 45 ja 75 mg vastaavasti;
lisäkomponentit (valmistajasta riippuen): esigelatinoitu maissitärkkelys, povidoni K25 tai K30, maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, natriumstearyylifumaraatti, talkki;
kapselin kuori: titaanidioksidi, gelatiini; lisäksi valmistajasta riippuen - kinoliinikeltainen väriaine ja auringonlaskunkeltainen väriaine (nro 2 annos 30 mg ja nro 0 annos 75 mg), musta rautaoksidi väriaine (nro 2 annos 45 mg ja nro 0 annos 75 mg).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Oseltamiviiri on aihiolääke, sen aktiivinen metaboliitti, oseltamiviirikarboksylaatti (OC), on tehokas ja selektiivinen influenssa A- ja B-virusten neuraminidaasin estäjä. Neuraminidaasi on entsyymi, joka katalysoi tuotettujen viruspartikkeleiden vapautumisprosessia tartunnan saaneista soluista, niiden myöhempää pääsyä hengityselinten infektoimattomiin epiteelisoluihin. tapoja ja edelleen jakautumista kehossa. Aine estää influenssaviruksen kasvun in vitro ja estää viruksen replikaation sekä sen patogeenisyyden in vivo, mikä vähentää influenssa A- ja B-virusten vapautumista ympäristöön kehosta. TC sisältöä tarvitaan tukahduttaa 50% neuraminidaasin (IC ₅₀tai puolimaksimaalisen eston pitoisuus) on: influenssa A -virukselle - 0,1-1,3 nM, influenssa B -virukselle - 2,6 nM. Mediaani IC ₅₀ -arvot ovat hieman korkeammat influenssa B-virus 8,5 nM.

Suoritettujen tutkimusten aikana oseltamiviiri ei osoittanut vaikutusta influenssan vastaisten vasta-aineiden tuotantoon, mukaan lukien vasta-aineiden muodostuminen vasteena inaktivoidun influenssarokotteen antamiselle.

Kausittaisen influenssainfektion aikana suoritettuihin kliinisiin tutkimuksiin osallistujat alkoivat saada oseltamiviiria viimeistään 40 tunnin kuluttua taudin ensimmäisten oireiden ilmaantumisesta. 97% potilaista oli saanut influenssa A -infektion ja 3% influenssa B-viruksen. Lääke lyhensi influenssatartunnan ilmentymien aikaa 32 tunnilla. Oseltamiviirihoitoa saaneilla potilailla, joilla oli vahvistettu influenssadiagnoosi, taudin vakavuus, ilmaistuna kumulatiivisen oireindeksin käyrän alla olevana alueena, oli 38% pienempi kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Nuorilla ihmisillä, joilla ei ollut samanaikaisia sairauksia, lääke vähensi antibiootteja tarvitsevien influenssan komplikaatioiden (sinuiitti, välikorvatulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) keskimäärin 50%. Havaittiin,että lääke johti myös viruksen eristämisen jakson lyhenemiseen kehosta ja viruksen tiitteri-aikakäyrän alla olevan alueen vähenemiseen.

Kun hoidetaan iäkkäitä ja seniileja potilaita lääkkeellä, saatujen tietojen mukaan lääkkeen ottamiseen 75 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan seurasi kliinisesti merkittävä influenssainfektion ilmentymien mediaani-ajan pieneneminen, mikä vastaa nuorempien potilaiden keskiarvoa, mutta eroja ei ollut. oli tilastollisesti merkitsevä.

Toisen tutkimuksen taustalla yli 13-vuotiaat, influenssapotilaat, joilla oli samanaikaisesti sydän- ja verisuonisto- ja / tai hengityselinten kroonisia vaurioita, ottivat oseltamiviiria samalla annosteluohjelmalla tai lumelääkkeellä. Influenssaoireiden vähenemistä edeltävän jakson mediaanissa ei ollut eroja oseltamiviiri- ja lumelääkeryhmissä, mutta kuumeen käyttöjakso lääkkeen käytön yhteydessä lyheni noin yhdellä päivällä, ja potilaiden, jotka irtoavat viruksen päivinä 2 ja 4, määrä väheni merkittävästi.

Kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus tehtiin influenssan hoidossa 1–12-vuotiailla lapsilla, joiden ruumiinlämpö oli yli 37,8 ° C ja joilla oli yskää tai nuhaa verenkierron aikana. 67% potilaista oli influenssa A -infektio, 33% influenssa B. Oseltamiviiria käytettäessä taudin kesto, joka on määritelty ajanjaksoksi, jonka kuluessa vaurion oireet ovat hävinneet ja palanneet normaaliin toimintaan, pienenee lähes kahdella päivällä (35,8 tunnilla) lumelääkkeeseen verrattuna viimeistään 48 tunnin kuluttua ensimmäisten infektio-oireiden alkamisesta. Lääkettä ottaneiden lasten ryhmässä akuutin välikorvatulehduksen ilmaantuvuus väheni 40%.

Eräässä toisessa tutkimuksessa 6–12-vuotiailla lapsilla, joilla on keuhkoastma, influenssan hoito oseltamiviirillä ei vähentänyt merkittävästi taudin mediaanikestoa. Lääkkeen ottamisen viimeiseen, kuudenteen päivään mennessä pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (OFB ₁) kuitenkin kasvoi 10,8% verrattuna 4,7%: iin lumelääkettä saaneilla lapsilla.

Oseltamiviirin teho influenssan ehkäisyssä aikuisilla ja nuorilla, joilla on luonnollinen influenssainfektio, on osoitettu 3 erillisessä vaiheen III tutkimuksessa. Lääkkeen ottamisen aikana noin 1% potilaista sairastui influenssaan, myös virusten leviämistiheys väheni merkittävästi ja viruksen leviäminen perheenjäseneltä toiselle estettiin. Potilailla, joilla oli yhteyttä sairaaseen perheenjäseneen, joka aloitti lääkkeen ottamisen 2 päivän kuluessa perheenjäsenten flunssan oireiden ilmaantumisesta ja jatkoi sen käyttöä 7 päivän ajan, influenssan ilmaantuvuus väheni 92%.

Rokottamattomilla ja yleensä terveillä 18–65-vuotiailla henkilöillä oseltamiviirin käyttö 42 päivän ajan influenssaepidemian aikana vähensi 76%: n ilmaantuvuutta.

Vanhuksilla ja vanhuksilla, jotka oleskelevat hoitokodeissa (rokotettujen määrä ennen infektiokautta oli 80%), lääke vähensi influenssan esiintyvyyttä 92%, kun taas sinuiitti-, keuhkoputkentulehdus- ja keuhkokuume-muodossa olevien influenssakomplikaatioiden esiintyvyys väheni 86%. Ennaltaehkäisevä kurssi oli 42 päivää.

Lääkkeen ennalta ehkäisevää vaikutusta tutkittiin 1–12-vuotiailla lapsilla, jotka saivat oseltamiviirifosfaattia jauheena oraalisuspensiota varten 30–75 mg: n annoksena kerran päivässä 10 päivän ajan. Lapsilla, joilla oli kosketusta sairaan perheenjäsenen kanssa, jolla oli luonnollinen influenssainfektio, laboratoriossa vahvistetun influenssan ilmaantuvuus laski 4 prosenttiin verrattuna 21 prosenttiin lumelääkeryhmässä.

Kun immuniteetti on heikentynyt kausiluonteisen influenssainfektion taustalla, lääkkeen ennalta ehkäisevä antaminen johti kliinisten oireiden aiheuttaman influenssan ilmaantuvuuden vähenemiseen 0,4 prosenttiin verrattuna 3 prosenttiin lumelääkeryhmässä.

Kliinisissä tutkimuksissa lääkeresistenssistä kaikilla OK-resistentin viruksen kantajilla kuljetus oli ohimenevä, ei vaikuttanut viruksen eliminaatioon eikä johtanut kliinisen tilan pahenemiseen. Lääkeresistenssitapauksia ei kirjattu oseltamiviirin käytön aikana kausiluonteiseen ennaltaehkäisyyn (42 päivää), altistuksen jälkeiseen ennaltaehkäisyyn (7 päivää) ja perheen potilaiden kanssa kosketuksissa olleiden henkilöiden (10 päivää) aikana.

Influenssa A- ja B-virusten luonnossa esiintyvät mutaatiot tunnistettiin henkilöiltä, jotka eivät käyttäneet oseltamiviiria, mikä oli heikentänyt herkkyyttä lääkkeelle. H275Y-substituutiomutaatio, joka aiheuttaa resistenssin, on tunnistettu yli 99 prosentissa Euroopassa kiertävistä vuoden 2008 H1N1-viruskannoista. Useimmissa tapauksissa vuoden 2009 H1N1-influenssan (sikainfluenssa) aiheuttaja oli altis oseltamiviirille. Lääkeresistentit kannat on tunnistettu henkilöillä, joilla on normaali ja heikentynyt immuunijärjestelmän toiminta ja jotka saivat lääkettä. Näiden virusten ilmaantuvuus ja alttiuden oseltamiviirille vähenemisen aste voivat vaihdella alueittain ja vuodenaikoina. Resistenssi lääkkeelle todettiin potilailla, joilla oli pandemia H1N1 -influenssa ja jotka käyttivät lääkettä sekä hoitoon että ehkäisyyn.

Resistenssin havaitsemisnopeus voi olla suurempi nuoremmilla potilailla ja immuunipuutteisilla henkilöillä. Lääkkeellä hoidettujen potilaiden oseltamiviiriresistentit influenssavirusten ja influenssapatogeenien laboratoriokannat kantavat N1- ja N2-neuraminidaasientsyymimutaatioita. Resistenssiä indusoivat mutaatiot ovat usein alatyyppispesifisiä neuraminidaasille.

Oseltamiviirin käytöstä päättäminen edellyttää, että otetaan huomioon viruksen kausiluonteinen herkkyys lääkkeelle (uusimmat tiedot ovat WHO: n verkkosivustolla).

Farmakokinetiikka

Lääkkeen vaikuttava aine imeytyy helposti maha-suolikanavassa (GIT) suoliston ja maksan esteraasien vaikutuksesta ja muuttuu laajasti aktiiviseksi metaboliitiksi (OC). TC: n plasmatasot määritetään 30 minuutissa ja ovat yli 20 kertaa suurempia kuin aihiolääkkeen pitoisuus. OC: n enimmäispitoisuuden (_Cmax) saavuttamisen aika on 2-3 tuntia, vähintään 75% suun kautta annetusta annoksesta aktiivisen metaboliitin muodossa ja alle 5% oseltamiviirifosfaatin muodossa tulee systeemiseen verenkiertoon.

Sekä kantalääkkeen että OC: n pitoisuudet plasmassa ovat suhteessa annokseen eivätkä riipu ruoan saannista. Jakautumistilavuus tasapainotilassa (_Vss) on 23 litraa (OC: lle).

Eläimillä tehtyjen prekliinisten tutkimusten tulosten mukaan lääkkeen oraalisen annon jälkeen sen aktiivinen metaboliitti havaittiin viruslääkkeitä antavina pitoisuuksina kaikissa tärkeimmissä infektiokohdissa - nenän limakalvossa, keskikorvassa, henkitorvessa, keuhkoputkien ja keuhkojen pesussa.

Yhteys plasman proteiineihin OK - 3% ja aihiolääkkeisiin - 42%, mikä on riittämätön merkittäville lääkeaineinteraktioille.

Oseltamiviirifosfaatti muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi esteraasien mukana, pääasiassa maksassa. Lähtöaine tai TC eivät ole sytokromi P ₄₅₀ -isotsyymien estäjiä tai substraatteja.

Yli 90% lääkkeestä aktiivisen metaboliitin muodossa erittyy pääasiassa munuaisten kautta. OA ei muutu edelleen ja se eliminoituu melkein kokonaan (> 99%) munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. Glomerulusten suodatusnopeus on 7,5 l / h ja munuaispuhdistuma 18,8 l / h, mikä osoittaa, että lääke erittyy myös tubulaarisen erityksen kautta. Aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika (T _1/2) on 6-10 tuntia. Alle 20% suun kautta otetusta lääkkeestä erittyy ulosteeseen.

Farmakokineettisten tutkimusten mukaan 1–16-vuotiailla lapsilla oseltamiviirikarboksylaatin eliminaatioaste painon mukaan tasoitettuna oli suurempaa pienillä lapsilla kuin aikuisilla, mikä antoi aineen pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolelle pienemmät arvot. suhteessa tiettyyn annokseen.

Lääkkeen käyttö 2 mg / kg: n annoksena tai 30 tai 45 mg: n kerta-annosten antaminen lapsille annettujen annossuositusten mukaisesti, jotka on määritelty kohdassa "Antotapa ja annostus", johtaa samanlaiseen AUC OC -arvoon, joka on kirjattu aikuisilla 75 mg: n kapselin kertakäyttöisen käytön jälkeen (mikä vastaa keskimäärin 1 mg / kg). Yli 12-vuotiailla nuorilla viruslääkkeen farmakokineettiset parametrit ovat samat kuin aikuisilla.

Potilailla, joilla on vaihteleva munuaisten vajaatoiminta, käytettäessä lääkettä 5 päivän ajan annoksella 100 mg 2 kertaa päivässä, aktiivisen metaboliitin AUC-arvo on kääntäen verrannollinen munuaistoiminnan heikkenemiseen. Henkilöillä, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (joiden CC-arvo on 10 ml / min tai alle) ja joille ei suoriteta dialyysiä, oseltamiviirin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu, joten lääke on vasta-aiheinen tämän riskiryhmän potilailla.

Prekliinisten ja kliinisten tutkimusten tulosten mukaan oseltamiviirin AUC-arvon merkittävää nousua ei havaittu lievässä / keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen farmakokinetiikkaa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.

65–78-vuotiailla potilailla lääkkeen aktiivisen metaboliitin AUC tasapainotilassa oli 25–35% suurempi kuin nuoremmilla ihmisillä, jotka käyttivät samankaltaisia oseltamiviiriannoksia. Iäkkäillä potilailla lääkkeen T1 _{/ 2-} arvot eivät eronneet merkittävästi nuorten aikuisten potilaiden arvoista.

Käyttöaiheet

influenssan hoito yli 1-vuotiailla lapsilla, nuorilla ja aikuisilla;
influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla;
influenssan ehkäisy yli 12-vuotiailla nuorilla ja aikuisilla, joilla on lisääntynyt virusinfektioriski (myös heikentyneillä potilailla, suurissa tuotantoryhmissä ja sotilasyksiköissä).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 1 vuosi;
munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa [kreatiniinipuhdistuma (CC) 10 ml / min ja alle];
vaikea maksan vajaatoiminta;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle.

Oseltamiviiria tulee käyttää äärimmäisen varovasti raskauden ja imetyksen aikana.

Oseltamiviiri, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Oseltamiviirikapselit otetaan suun kautta joko ruoan kanssa tai ilman (viruslääkkeen ottaminen ruoan kanssa voi parantaa sen sietokykyä).

Jos minkä tahansa ikäisellä potilaalla on vaikeuksia nielaista kokonainen kapseli, yksi tai useampi 1 annosta varten tarvittava kapseli voidaan avata ja sisältö kaadetaan varovasti pieneen astiaan ja laimennetaan sitten pieneen määrään (enintään 1 tl) sopivaa makeutettua tuotetta piiloon. karvas maku. Näihin tarkoituksiin hunaja, pöytä- tai vaaleanruskea sokeri liuotettuna veteen, tiivistetty maito sokerilla, makea jälkiruoka, jogurtti tai omenasose, suklaasiirappi sokerilla tai ilman sokeria. Saatu seos on siirrettävä varovasti ja sitten kulutettava kokonaisena. Suspensio on otettava heti valmistamisen jälkeen. Jos pieni osa seoksesta jää säiliöön, se on huuhdeltava pienellä vedellä ja loput tuotteesta on juotava. Tämä toimenpide on suoritettava ennen jokaista Oseltamivir-annosta. Ennen kuin suspensio valmistetaan, on varmistettava, että käytetään oikeaa annosta alla olevien suositusten mukaisesti.

Hoito

Oseltamiviirin käyttö on aloitettava viimeistään 2 päivän kuluttua infektio-oireiden ilmaantumisesta, hoitojakso on 5 päivää.

Lääkkeen suositellut yksittäisannokset potilaan iästä, antotiheydestä riippuen - 2 kertaa päivässä:

yli 8-vuotiaat lapset tai painoltaan yli 40 kg (jos kapselin nielemisvaikeuksia ei ole), nuoret ja aikuiset: 75 mg kukin (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg); päivittäisen annoksen nostaminen yli 150 mg ei lisää vaikutusta;
1–8-vuotiaat lapset: tulisi käyttää 30–45 mg kapseleita tai ulkokäyttöön valmistettua suspensiota: paino yli 40 kg - 75 mg; 23-40 kg - 60 mg; 15-23 kg - 45 mg; 15 kg tai vähemmän - 30 mg.

Ehkäisy

Oseltamiviirin käyttö on aloitettava viimeistään kahden päivän kuluttua kosketuksesta potilaan kanssa.

Suositeltu annostusohjelma:

12-vuotiaat nuoret ja aikuiset: 1 kerta päivässä, 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg) 10 päivän ajan kosketuksen jälkeen potilaan kanssa; kausiluonteisen influenssaepidemian aikana - 75 mg kerran päivässä 42 päivän ajan; ennaltaehkäisevä vaikutus havaitaan koko lääkkeen ottamisen ajan;
8–12-vuotiaat lapset tai painoltaan yli 40 kg (jos kapselin nielemisvaikeuksia ei ole): kerran päivässä, 75 mg (1 kapseli 75 mg tai 1 kapseli 30 mg + 1 kapseli 45 mg), kurssi - 10 päivää;
1–8-vuotiaat lapset: käytä 30 ja 45 mg kapseleita tai eksemporaalisesti valmistettua suspensiota; joiden paino on yli 40 kg - 75 mg; 23-40 kg - 60 mg; 15-23 kg - 45 mg; 15 kg tai vähemmän - 30 mg; valmistajasta riippuen - vastaanoton tiheys on 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan tai 1 kerran päivässä 10 päivän ajan.

Yli vuoden ikäisillä immuunivajavilla potilailla Oseltamivir suositellaan otettavaksi influenssan kausiluonteiseen ennaltaehkäisyyn 12 viikon ajan, annosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutukset

Nuorten ja aikuisten influenssan hoitoa ja ehkäisyä koskevien tutkimusten aikana lääkkeen yleisimmin havaitut haittavaikutukset olivat päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, lisäksi ehkäisyyn - kipu (ero lumelääkkeeseen oli ≥ 1%). Yleensä nämä häiriöt hoidon aikana kehittyivät kurssin ensimmäisenä / toisena päivänä ja hävisivät itsestään 2 päivän kuluessa. Oksentelua havaittiin useimmiten lapsilla. Useimmissa tapauksissa nämä reaktiot eivät vaatineet oseltamiviirihoidon lopettamista.

Nuorilla ja aikuisilla tehdyissä tutkimuksissa todetut haittavaikutukset, joiden taajuus on ≥ 1%, kun lääkettä käytetään influenssainfektioiden ehkäisyyn ja hoitoon:

Ruoansulatuskanava: hoito - vatsakipu, ripuli; ehkäisy - dyspepsia, kipu ylävatsassa, ripuli;
infektiot ja hyökkäykset: hoito - sinuiitti, yksinkertainen herpes, keuhkoputkentulehdus; ehkäisy - ylempien hengitysteiden infektiot, nenänielun tulehdus, influenssainfektio;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: hoito - nenän tukkoisuus, yskä; ehkäisy - nenän tukkoisuus, nuha, yskä, tonsilliitti;
hermosto: hoito / ehkäisy - unettomuus;
sukuelimet ja maitorauhanen: ehkäisy - dysmenorrea;
tuki- ja sidekudos: ehkäisy - lihaskipu, nivelkipu, selkäkipu;
yleiset häiriöt: hoito - huimaus, myös huimaus; ehkäisy - kuume, väsymys, huimaus, flunssankaltaiset sairaudet, raajan kipu.

Vanhemmilla potilailla turvallisuusprofiili ei eronnut kliinisesti influenssan hoidossa / ehkäisyssä olevien nuorten potilaiden omasta. Immuunivajavilla henkilöillä turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin influenssan ehkäisyyn tarkoitetun lääkkeen tutkimuksissa kuvattu.

Oseltamiviirin käytöstä lapsilla tehdyissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset, joiden esiintyvyys oli ≥ 1% influenssan hoidossa (n = 858) tai joiden esiintyvyys ≥ 5% influenssainfektioiden ehkäisyssä (n = 148):

Ruoansulatuskanava: hoito - pahoinvointi, vatsakipu (mukaan lukien kipu sen yläosassa), ripuli;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: hoito - nenäverenvuoto, astma (mukaan lukien pahenemisjakso); ehkäisy - nenän tukkoisuus, yskä;
infektiot ja hyökkäykset: hoito - sinuiitti, välikorvatulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume;
kuulo- ja labyrinttihäiriöiden elin: hoito - kipu korvassa, korvakäytävän vaurio;
iho ja ihonalainen kudos: hoito - dermatiitti, mukaan lukien allerginen ja atooppinen;
näön elin: hoito - sidekalvotulehdus, mukaan lukien silmäkipu, silmien vuoto, silmien punoitus;
veri ja imukudos: hoito - lymfadenopatia.

Lääkkeen käytön aikana havaitut haittavaikutukset markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa (haittavaikutusten esiintymistiheyttä ja syy-yhteyttä oseltamiviirin käyttöön ei ole varmistettu, koska populaation todellista kokoa ei tunneta ilmoitettujen viestien vapaaehtoisuuden vuoksi):

maksa ja sappitie: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus henkilöillä, joilla on flunssankaltaisia oireita, lääkkeen ottaminen, keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta, fulminantti hepatiitti (mukaan lukien kuolema);
Ruoansulatuskanava: ruoansulatuskanavan verenvuoto, joka tapahtuu lääkkeen ottamisen jälkeen (verenvuototulehduksen esiintymisen ja oseltamiviirin käytön välistä yhteyttä ei voida täysin sulkea pois, koska nämä ilmiöt tapahtuivat sekä lääkkeen lopettamisen että potilaan toipumisen jälkeen);
iho ja ihonalainen kudos: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien ihottuma, dermatiitti, nokkosihottuma, ekseema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksudatiivinen multiforminen erythema, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, allergiat, Quincken ödeema, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöt;
näön elin: näkövamma;
neuropsykinen alue: epänormaali käyttäytyminen, aistiharhat, harhaluulot ja muut neurologiset oireet ja muutokset käyttäytymisessä, jotka liittyvät influenssainfektioon, joissakin tapauksissa kuolemaan johtaneilla seurauksilla; nämä vaikutukset voivat kehittyä sekä enkefaliitin tai enkefalopatian ilmaantumisen yhteydessä että ilman näiden komplikaatioiden ilmaantumista; hoidettaessa influenssaa lääkkeellä, pääasiassa lapsilla ja nuorilla, kouristuksia ja deliriumia kirjattiin, mukaan lukien painajaiset, levottomuus, ahdistuneisuus, delirium, hallusinaatiot, desorientaatio ajassa ja tilassa, tajunnan heikkeneminen, joita esiintyy harvoin hengenvaarallisella toiminnalla; näiden ilmiöiden kehittyessä oseltamiviirin roolia ei ole määritelty, koska tällaisia neuropsykiatrisia häiriöitä kirjattiin myös influenssapotilailla, jotka eivät ottaneet oseltamiviiria.

Yliannostus

Yleensä kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen antiviraalisen aineen yliannostus ei aiheuttanut haittavaikutuksia. Muissa tapauksissa yliannostuksen merkit olivat yhdenmukaisia yllä olevien haittavaikutusten kanssa.

erityisohjeet

Neuropsykiatristen häiriöiden riski oseltamiviiria käyttävillä ihmisillä ei ylitä riskiä influenssapotilailla, jotka eivät käytä viruslääkkeitä. Potilaiden, erityisesti lasten ja nuorten, tilaa ja käyttäytymistä on seurattava huolellisesti epänormaalin käyttäytymisen merkkien tunnistamiseksi ja lääkkeen jatkokäytön riskin arvioimiseksi ajoissa näiden häiriöiden kehittymisen taustalla.

Lääkkeen tehoa muiden patogeenien kuin influenssa A- ja B-virusten aiheuttamiin vaurioihin ei ole osoitettu.

Antiviraalinen aine Oseltamiviiri ei voi korvata rokotusta.

Aina kun mahdollista, oseltamiviiri tulee hävittää käyttämällä erityisiä lääkkeiden käsittelyyn tarkoitettuja järjestelmiä. Lääkettä ei tule hävittää talousjätteiden tai jäteveden mukana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lääkkeen vaikutusta kykyyn ajaa autoa ja hallita muita monimutkaisia laitteita ei ole tutkittu. Turvallisuusprofiilinsa vuoksi tällainen vaikutus näyttää kuitenkin epätodennäköiseltä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tiukasti kontrolloituja ja riittäviä tutkimuksia oseltamiviirin käytöstä raskauden aikana ei ole tehty. Havaintotutkimusten ja markkinoille tulon jälkeisten tutkimusten tulokset ovat kuitenkin osoittaneet suositellun vakioannosohjelman hyödyt raskaana oleville naisille. Farmakokineettiset analyysitiedot osoittivat pienemmän aktiivisen metaboliitin (noin 30% kaikissa raskauskolmanneksissa) altistukset tässä potilasryhmässä. Laskettu altistus oli kuitenkin korkeampi kuin estävät tasot (IC-arvo ₉₅) ja terapeuttiset arvot useille influenssakannoille. Annostusohjelmaa ei suositella muuttaa raskaana oleville naisille ennaltaehkäisyn tai lääkehoidon aikana.

Prekliinisissä tutkimuksissa ei havaittu lääkkeen suoria tai epäsuoria negatiivisia vaikutuksia raskauteen, alkion tai sikiön kehitykseen. Oseltamiviiria määrättäessä raskauden aikana on otettava huomioon raskauden kulku, turvallisuustiedot sekä tiettynä vuodenaikana liikkuvan influenssaviruskannan patogeenisuus.

Prekliinisten tutkimusten aikana havaittiin, että oseltamiviiri ja sen aktiivinen metaboliitti erittyvät imettävien rottien maitoon. Rajoitettujen tietojen mukaan lääke erittyy myös ihmisen rintamaitoon ja sitä esiintyy pikkulasten veressä aliterapeuttisina pitoisuuksina.

Raskauden ja imetyksen aikana viruslääkettä Oseltamiviiria tulee käyttää vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen uhka sikiölle ja lapselle.

Lapsuuden käyttö

Oseltamiviiri on vasta-aiheinen alle 1-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaiden, joiden CC on yli 60 ml / min, ei tarvitse muuttaa Oseltamivir-annosta. Kun CC on 30-60 ml / min, lääkkeen annos on vähennettävä 30 mg: iin, hoidon käyttötiheys - 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan, ennaltaehkäisyyn - kerran päivässä.

Potilailla, joilla on CC 10-30 ml / min, lääke otetaan 30 mg: n annoksena, hoidon käyttötiheys on yksi kerta päivässä 5 päivän ajan ennaltaehkäisyn vuoksi - 1 kerran päivässä joka toinen päivä.

Jatkuvaa hemodialyysiä saavat henkilöt saavat ottaa lääkkeen 30 mg: n alkuannoksena ennen dialyysihoitoa (hoitoa varten - jos influenssan oireita on ilmennyt 48 tunnin kuluessa dialyysikertojen välillä). Oseltamiviirin pitoisuuden pitämiseksi plasmassa terapeuttisella tasolla ainetta tulisi käyttää 30 mg: n annoksena hoitoon - jokaisen dialyysin jälkeen, ennaltaehkäisyyn - jokaisen parittoman istunnon jälkeen.

Peritoneaalidialyysipotilaiden tulee käyttää Oseltamiviria aloitusannoksena 30 mg ennen dialyysihoitoa, sitten 30 mg hoidossa - 5 päivän välein, ennaltaehkäisyyn - 7 päivän välein.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta terminaalivaiheessa [kreatiniinipuhdistuma (CC) 10 ml / min ja alle], ovat vasta-aiheisia lääkkeen ottamisen yhteydessä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Oseltamiviiriannosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Ottaen huomioon tiedot lääkkeen altistumisesta ja sen siedettävyydestä, annosta ei tarvitse muuttaa vanhusten influenssan hoidossa ja ehkäisyssä.

Huumeiden vuorovaikutus

Lääkkeen farmakologisista ja farmakokineettisistä tutkimuksista saatujen tietojen perusteella kliinisesti merkittävät yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä. Oseltamiviirin vuorovaikutusta sellaisten lääkkeiden / aineiden kanssa, jotka liittyvät kilpailuun sitoutumisesta esteraasien aktiivikeskuksiin, joiden oseltamiviirifosfaatti metaboloituu TC: ksi, ei käsitellä yksityiskohtaisesti kirjallisuudessa.

Aihiolääkkeen ja sen aktiivisen johdannaisen sitoutumisaste plasman proteiineihin on vähäistä, joten ei voida olettaa, että lääkkeiden syrjäyttämisen aiheuttama vuorovaikutus proteiinien kanssa on mahdollista.

Mahdolliset yhteisvaikutukset muiden aineiden / valmisteiden kanssa:

probenesidi: aktiivisen metaboliitin AUC kasvaa keskimäärin 2 kertaa munuaisten aktiivisen tubulaarisen erityksen vähenemisen seurauksena; annosmuutoksia ei tarvita;
simetidiini (sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien epäspesifinen salpaaja): tämä putkimainen eritysprosessi on kilpailija emäksisille aineille ja kationeille, ei vaikuta oseltamiviirin ja OC: n pitoisuuksiin plasmassa;
parasetamoli: Tämän aineen, oseltamiviirin ja sen metaboliitin pitoisuudet plasmassa eivät vaikuta millään tavalla;
amoksisilliini: vaikutusta oseltamiviirin ja sen komponenttien pitoisuuteen plasmassa ei havaittu, koska anionisen tubulaarisen erityksen kautta tapahtuvasta erittymisestä on vähäistä kilpailua;
metotreksaatti, klooripropamidi, butadioni (lääkkeet, joilla on kapea terapeuttinen vaikutus): nämä yhdistelmät vaativat erityistä hoitoa;
simetidiini, asetyylisalisyylihappo, parasetamoli, antasidit (kalsiumkarbonaatti, alumiini- ja magnesiumhydroksidi), rimantadiini, amantadiini, varfariini: farmakokineettistä vuorovaikutusta oseltamiviirin tai OC: n kanssa ei havaita, kun niitä käytetään yhdessä;
sympatomimeetit (pseudoefedriiniä), β-salpaajat (propranololi), angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät (kaptopriili, enalapriili), salpaajat H ₂ histamiinireseptoriantagonistien (simetidiini, ranitidiini), antibiootit (doksisykliini, atsitromysiini, penisilliini, erytromysiini, kefalosporiinit), ksantiinit (teofylliini), tiatsididiureetit (bendroflumetiatsidi), opiaatit (kodeiini), ei-narkoottiset kipulääkkeet (ibuprofeeni, asetyylisalisyylihappo, parasetamoli), hengitettävät keuhkoputkia laajentavat aineet, glukokortikosteroidit: haittavaikutusten esiintyvyydessä tai vakavuudessa ei ole muutoksia;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: yhteisvaikutuksille ei ole syytä.

Analogit

Oseltamiviirianalogit ovat nomidit, Oseltamiviiri-Akrikhin, Influceiini, Seltaviiri, Oseltamiviiri Avexima, Tamiflu, syntyperäinen oseltamiviiri, Flustop jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Oseltamivirista

Tällä hetkellä lääketieteellisissä sivustoissa ei ole asiantuntijoiden tai potilaiden jättämiä arvioita Oseltamivirista, joiden perusteella olisi mahdollista arvioida realistisesti sen tehokkuutta ja haittoja.

Oseltamiviirin hinta apteekeissa

Oseltamiviirin hinnasta ei ole luotettavaa tietoa, koska lääkettä ei tällä hetkellä ole saatavana apteekkiketjussa. Lääkkeen analogin - Oseltamivir Canonin - hinta voi olla 600-700 ruplaa. per pakkaus, joka sisältää 10 kapselia 75 mg.