Sinjardi - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sinjardi

Sinjardi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Synjardy

ATX-koodi: A10BD20

Vaikuttava aine: metformiini (metformiini) + empagliflotsiini (empagliflotsiini)

Valmistaja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksa)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 2889 ruplaa.

Ostaa

Sinjardi on hypoglykeeminen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Sinjardi-annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit, soikeat, kaksoiskupera:

• annos 500 mg + 5 mg: oranssinkeltainen, kaiverrettu toiselle puolelle "500", toiselle - "S5" ja Boehringer Ingelheim -symboli;
• annos 850 mg + 5 mg: kellertävän valkoinen väri, kaiverrettu "850" toisella puolella, toisella puolella - "S5" ja Boehringer Ingelheim -symboli;
• annos 1000 mg + 5 mg: ruskehtavan keltainen, kaiverrettu toisella puolella "1000", toisella - "S5" ja Boehringer Ingelheim -symboli;
• annos 500 mg + 12,5 mg: vaaleanruskea-violetti, kaiverrettu toiselle puolelle "500", toiselle - "S12" ja Boehringer Ingelheim -symboli;
• annos 850 mg + 12,5 mg: punertavanvalkoinen, kaiverrettu toiselle puolelle "850", toiselle puolelle - "S12" ja Boehringer Ingelheim -symboli;
• annos 1000 mg + 12,5 mg: tummanruskea violetti, kaiverrettu toiselle puolelle "1000", toiselle puolelle "S12" ja Boehringer Ingelheim -symboli.

Pakkaus apteekkiketjulle: 10 kpl. läpipainopakkauksessa, 3, 6 tai 9 läpipainopakkausta ja ohjeet Sinjardin käytöstä pahvilaatikossa. Sairaalapakkaus: 10 kpl. läpipainopakkauksessa, 9 läpipainopakkausta pahvilaatikossa, 2 pakkausta muovikelmussa, jossa etiketti.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

• vaikuttavat aineet: metformiinihydrokloridi - 500, 850 tai 1000 mg, empagliflotsiini - 5 tai 12,5 mg;
• apukomponentit: vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, kopovidoni, maissitärkkelys;
• kalvokuori: Opadry keltainen (02B220011) (makrogoli 400, talkki, titaanidioksidi, hypromelloosi 2910, keltainen rautaoksidi) - tabletit, jotka sisältävät 5 mg empagliflotsiinia; Opadry violetti (02В200006) (talkki, makrogoli 400, titaanidioksidi, hypromelloosi 2910, punainen rautaoksidi, musta rautaoksidi) - tabletit, jotka sisältävät 12,5 mg empagliflotsiinia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Metformiinihydrokloridi

Metformiini on biguanidiluokan lääke. Sen hypoglykeeminen vaikutus johtuu kyvystä vähentää veren sokeripitoisuutta perus- ja ruokailun jälkeen. Aine ei stimuloi insuliinin eritystä, joten se ei edistä hypoglykemian kehittymistä.

Lääkkeellä on kolme toimintamekanismia:

• glykogenolyysin ja glukoneogeneesin estäminen, mikä aiheuttaa glukoosisynteesin vähenemistä maksassa;
• hidastaa glukoosin imeytymistä suolistossa;
• lisäämällä solujen glukoosikäyttöä ja ääreisreseptorien herkkyyttä insuliinille.

Vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin metformiini stimuloi solunsisäistä glykogeenisynteesiä. Lisää kaikentyyppisten tällä hetkellä tunnettujen kalvo-glukoosikuljettimien kuljetuskapasiteettia.

Terapeuttisina annoksina metformiinilla on positiivinen vaikutus lipidien aineenvaihduntaan, se alentaa kokonaiskolesterolia (CS), CS triglyserideissä (TGD) ja pienitiheyksisiä lipoproteiineja (LDL).

Empagliflotsiini

Empagliflotsiini on palautuva, erittäin aktiivinen, kilpailukykyinen ja selektiivinen tyypin 2 natriumriippuvaisen glukoosin kuljettajan estäjä, jonka pitoisuusarvo tarvitaan estämään 50% entsyymiaktiivisuudesta (yhtä suuri kuin 1,3 nmol).

Empagliflotsiinin selektiivisyys on 5000 kertaa natriumriippuvainen tyypin 1 glukoosinkuljettaja, joka on vastuussa glukoosin imeytymisestä suolistossa.

On myös havaittu, että lääkkeellä on korkea selektiivisyys muita glukoosin kuljettajia kohtaan, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista eri kudoksissa.

Tyypin 2 natriumriippuvainen glukoosinkuljettaja on tärkeä kuljettajaproteiini, joka on vastuussa glukoosin imeytymisestä takaisin glomerulista takaisin verenkiertoon.

Potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus (DM 2), empagliflotsiini parantaa glykeemistä kontrollia vähentämällä munuaisten glukoosin reabsorptiota. Tässä mekanismissa munuaisten erittämän glukoosin määrä riippuu veren glukoosipitoisuudesta ja glomerulusten suodatusnopeudesta (GFR).

Natriumriippuvan tyypin 2 glukoosinkuljettajan eston vuoksi potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja hyperglykemia, ylimääräinen glukoosi erittyy munuaisten kautta.

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin: tyypin 2 diabeteksessa glukoosin erittyminen munuaisten kautta lisääntyi heti ensimmäisen empagliflotsiiniannoksen ottamisen jälkeen, tämä vaikutus kesti 24 tuntia, säilyi 4 viikon hoitojakson loppuun asti ja oli noin 78 g / vrk (kun empagliflotsiinia käytettiin 25 vuorokausiannoksena). mg). Lisääntyneen erittymisen vuoksi plasman glukoosipitoisuus laski välittömästi.

Lääke vähentää verensokeritasoja sekä tyhjään mahaan että aterioiden jälkeen.

Empagliflotsiinin insuliinista riippumattomaan toimintamekanismiin liittyy pieni hypoglykemiariski. Lääkkeen vaikutus ei riipu insuliinin metaboliasta ja haiman P-solujen toiminnan tilasta. Empagliflotsiinin myönteiset vaikutukset P-solutoiminnan sijaismarkkereihin on havaittu, mukaan lukien proinsuliinin suhde insuliiniin ja malli homeostaasi-P: n arvioimiseksi (HOMA-P). Lisäksi glukoosin erittymisen kautta munuaisissa menetetään kaloreita, mikä johtaa rasvakudoksen määrän vähenemiseen ja ruumiinpainon laskuun.

Empagliflotsiinin käytön aikana kehittyvään glukosuriaan liittyy virtsanerityksen pieni kasvu, joka voi aiheuttaa kohtalaisen verenpaineen laskun.

Kliinisissä tutkimuksissa tutkittiin empagliflotsiinin vaikutusta sydän- ja verisuonikomplikaatioiden esiintyvyyteen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on suuri riski sairastua sydän- ja verisuonitauteihin (yksi tai useampi riskitekijä otettiin huomioon, mukaan lukien perifeerinen valtimotauti, sepelvaltimotauti ja aivohalvaus tai sydänkohtaus). sydänlihaksen historia). Potilaat saivat tavanomaista hoitoa: hypoglykeemiset aineet ja lääkkeet samanaikaisten sydän- ja verisuonitautien hoitoon. Arvioinnin ensisijaiset päätetapahtumat olivat ei-kuolemaan johtaneita aivohalvauksia tai sydäninfarkteja sekä sydän- ja verisuonikuolemia. Muita päätetapahtumia valittiin: sairaalahoito sydämen vajaatoiminnan vuoksi, nefropatian kehittyminen tai nefropatian progressiivinen paheneminen,yleinen kuolleisuus ja kardiovaskulaarinen kuolleisuus. Empagliflotsiinin riski pieneni merkittävästi ensisijaisen päätetapahtuman suhteen. Lääke vähensi sairaalahoidon riskiä sydämen vajaatoiminnan vuoksi ja paransi myös kokonaiselossaoloa vähentämällä sydän- ja verisuonikuoleman riskiä. Kliinisessä tutkimuksessa havaittiin myös nefropatian kehittymisen riskien pieneneminen ja tämän taudin asteittainen paheneminen.

Empagliflotsiinia saaneilla potilailla, joiden makroalbuminuria oli lähtötilanteessa, vakaan normo- tai mikroalbuminuria kehittyi huomattavasti useammin kuin lumelääke (riskisuhde, 1,82; 95%: n luottamusväli, 1,4–2,37).

Farmakokinetiikka

Metformiinihydrokloridi

Metformiini imeytyy ruoansulatuskanavaan (GIT) suurina määrinä. Noin 20-30% annoksesta ei imeydy ja löytyy ulosteesta. Lääkkeen imeytymisprosessille on tunnusomaista kyllästyminen. Sen imeytymisen farmakokinetiikka on oletettavasti epälineaarista.

Suurin plasmakonsentraatio (_Cmax) on noin 2 μg / ml (15 μmol) ja saavutetaan 2,5 tunnissa. Terapeuttisina annoksina käytettynä plasman tasapainopitoisuus (C _ss) ei yleensä ylitä 1 μg / ml ja se saavutetaan 24-48 tuntia

Terveillä vapaaehtoisilla absoluuttinen hyötyosuus on 50-60%. Samanaikainen ruoan saanti vähentää ja hidastaa metformiinin imeytymistä.

Aine jakautuu nopeasti kudoksiin, ei lähes sitoutu plasman proteiineihin. C _max veressä on pienempi kuin plasmassa, mutta se saavutetaan suunnilleen samassa ajassa. Lääke tunkeutuu punasoluihin, jotka todennäköisesti edustavat metformiinijakauman toissijaista osastoa. Jakautumistilavuus (V _d) on keskimäärin 63–276 litraa.

Metformiini metaboloituu hyvin heikosti, metaboliitteja ei löydy elimistöstä. Aine erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta. Terveillä vapaaehtoisilla metformiinin puhdistuma on yli 400 ml / min, mikä on 4 kertaa enemmän kuin kreatiniinipuhdistuma (CC). Tämä osoittaa aktiivisen tubulaarisen erityksen läsnäolon.

Puoliintumisaika (T _½) on noin 6,5 tuntia.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

• munuaisten vajaatoiminta: metformiinin puhdistuma pienenee suhteessa CC: hen, T _½ nousee, aineen pitoisuus plasmassa ja sen kasautumisen riski kasvavat;
• lasten ikä: 500 mg: n kerta-annoksella farmakokineettiset parametrit lapsilla ja terveillä aikuisilla ovat samanlaiset. Annettaessa toistuvasti 500 mg: n annosta 500 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan lapsilla, C _max pieneni 33% ja AUC (pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala) 40% verrattuna metformiinia saaneisiin aikuispotilaisiin, joilla oli diabetes. 500 mg 2 kertaa päivässä 14 päivän ajan. Näiden tietojen kliininen merkitys on rajallinen, koska lääkkeen annos valitaan yksilöllisesti glykeemisen kontrollin parametrien mukaan.

Empagliflotsiini

Suun kautta annettuna aine imeytyy nopeasti. C _max veriplasmassa saavuttaa 1,5 tuntia. Edelleen, on vähentynyt plasman kahdessa vaiheessa. Kun otetaan empagliflotsiinia 10 mg: n annoksena, keskimääräinen AUC-arvo vakaan plasmakonsentraation aikana on 1870 nmol · h / l, _Cmax - 259 nmol / l; annoksella 25 mg - vastaavasti 4740 nmol · h / l ja 687 nmol / l.

Empagliflotsiinin farmakokineettiset parametrit diabetes mellitusta 2 sairastavilla potilailla ja terveillä vapaaehtoisilla ovat yleensä samanlaiset.

Terveillä vapaaehtoisilla myös lääkkeen, jota käytetään 5 mg 2 kertaa päivässä, ja 10 mg kerran päivässä annettavan lääkkeen farmakokinetiikka ovat vertailukelpoisia.

Empagliflotsiinin kokonaisvaikutus 24 tunnin aikana oli samanlainen, kun sitä otettiin 5 mg kahdesti päivässä ja 10 mg kerran päivässä.

Kun käytetään empagliflotsiinia 5 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä, _{Cmax on} pienempi ja aineen peruspitoisuus plasmassa (C _min) on korkeampi kuin 10 mg: n annoksella kerran päivässä.

Lääkkeen farmakokineettisissä parametreissa ei tapahtunut kliinisesti merkittäviä muutoksia samanaikaisen ruokailun yhteydessä.

V _d aikana vakaa pitoisuus plasmassa on noin 73,8 litraa.

Sitoutuminen terveiden vapaaehtoisten suun kautta ottaman leimatun empagliflotsiinin [¹⁴ C] punasoluihin oli noin 36,8%, sitoutuminen plasman proteiineihin - 86,2%.

Empagliflotsiini metaboloituu pääasiassa glukuronidaatiosta, johon osallistuu UDP-HT (UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9, UGT2B7). Yleisimmin havaittuja metaboliitteja ovat kolme glukuronikonjugaattia - 2-O-, 3-O- ja 6-O-glukuronidit, joilla on lievä systeeminen vaikutus (enintään 10% empagliflotsiinin kokonaisvaikutuksesta).

Kun empagliflotsiini otetaan kerran päivässä, saavutetaan vakaa plasmapitoisuus pääsääntöisesti viidennen annoksen jälkeen. T _½ on noin 12,4 tuntia. Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat suun kautta leimattua empagliflotsiinia [¹⁴ C], noin 95,6% annoksesta erittyi: 41,2% suoliston kautta (enimmäkseen muuttumattomana) ja 54,4% - munuaiset (muuttumattomina - puolet).

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

• rotu, ikä, sukupuoli, painoindeksi: farmakokineettisissä parametreissä ei havaittu merkittäviä eroja;
• maksan toimintahäiriö: lievän, keskivaikean ja vaikean maksan vajaatoiminnan (Child-Pugh-luokituksen mukaan) AUC-arvo nousee vastaavasti noin 23, 47 ja 75%, ja C _max nousee myös noin 4, 23 ja 48% (verrattuna potilaisiin) joilla on normaali maksan toiminta);
• munuaisten vajaatoiminta: lievä (60 <GFR <90 ml / min / 1,73 m ²), kohtalainen (30 <GFR <60 ml / min / 1,73 m ²), vaikea (GFR <30 ml / min / 1,73 m ²) munuaisten vajaatoiminnan asteen ja loppuvaiheen AUC-arvo kasvaa vastaavasti noin 18, 20, 66 ja 48% (verrattuna potilaisiin, joiden munuaisten toiminta on normaalia). Empagliflotsiinin plasman C _max keski- ja loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa on samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla. Lievässä ja vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa plasman C _maxnoin 20% enemmän kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Populaatiofarmakologisen analyysin mukaan empagliflotsiinin kokonaispuhdistuma pienenee, kun GFR pienenee, minkä seurauksena lääkkeen vaikutus lisääntyy;
• lasten ikä: Empagliflotsiinin farmakokineettisiä parametreja lapsilla ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Sinjardia määrätään tyypin 2 diabetesta sairastaville aikuispotilaille ruokavalion ja liikunnan lisäksi glykeemisen kontrollin parantamiseksi. Lääkkeen ottamista suositellaan seuraavissa tapauksissa:

• edellisen yhdistelmähoidon suorittaminen metformiinin ja empagliflotsiinin kanssa erillisten lääkkeiden muodossa;
• taudin epätyydyttävä glykeeminen hallinta metformiinin monoterapian taustalla suurimmalla siedetyllä annoksella;
• taudin epätyydyttävä glykeeminen hallinta metformiinin käytön yhteydessä yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa (Sinjardi on määrätty osana yhdistelmähoitoa ilmoitettujen hypoglykeemisten aineiden kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• tyypin 1 diabetes mellitus;
• diabeettinen ketoasidoosi;
• diabeettinen prekoma ja kooma;
• maitohappoasidoosi;
• akuutit tilat, joihin liittyy munuaisten toimintahäiriöiden, erityisesti kuivumisen (ripulin tai oksentelun) riski;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR <45 ml / min / 1,73 m ²);
• maksan vajaatoiminta;
• krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
• hypokalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal / päivä);
• akuutit ja krooniset sairaudet, joilla on kliinisesti voimakkaita ilmenemismuotoja, jotka voivat aiheuttaa kudoshypoksiaa (mukaan lukien hengitysvajaus, krooninen sydämen vajaatoiminta, jolla on epävakaat hemodynaamiset parametrit, akuutti sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti);
• vakavat tartuntataudit, sokki;
• laaja trauma ja leikkaus, kun insuliinihoitoa tarvitaan;
• alle 18-vuotiaat ja yli 85-vuotiaat
• raskaus ja imetys;
• Röntgen- tai radioisotooppitutkimukset jodia sisältävän varjoaineen lisäämisen avulla (jakso 48 tuntia ennen ja 48 tuntia sen jälkeen);
• yliherkkyys jollekin Sinjardin vaikuttavalle tai apuaineelle.

Suhteellinen (Sinjardi-tabletteja käytetään erittäin varoen):

• anamneesissa ollut diabeettinen ketoasidoosi;
• munuaisten vajaatoiminta on kohtalaista (GFR 45-59 ml / min / 1,73 m ²);
• krooninen sydämen vajaatoiminta, jolla on vakaat hemodynaamiset parametrit;
• maha-suolikanavan sairaudet, joissa nestehäviö on mahdollista;
• haiman beetasolujen vähäinen eritysaktiivisuus, joka on ollut haimasairaus (esimerkiksi haimatulehdus, haiman leikkaus);
• alkoholin väärinkäyttö;
• erittäin vähähiilihydraattinen ruokavalio;
• virtsateiden infektiot;
• ikä 75–85 vuotta;
• insuliinin tai sulfonyyliureajohdannaisten, diureettien, verenpainelääkkeiden, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö;
• tarve vähentää insuliiniannosta (jos kyseessä on yhdistelmähoito insuliinin kanssa).

Sinjardi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sinjardi-tabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden yhteydessä.

Aikuisille potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta (GFR> 90 ml / min), määrätään 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Lääkäri säätää valmisteessa olevien vaikuttavien aineiden määrätyt annostukset ja annostusohjelman erikseen ottaen huomioon nykyisen hypoglykeemisen hoidon luonteen, sen tehokkuuden ja sietokyvyn.

Sinjardi voidaan määrätä suurimmaksi päivittäisannokseksi, joka sisältää 2000 mg metformiinia ja 25 mg empagliflotsiinia.

Potilailla, joiden glykeeminen hallinta on epätyydyttävä metformiinimonoterapian tai metformiinin käytön yhteydessä yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa, Sinjardi-annos valitaan siten, että metformiiniannos pysyy samana, ja empagliflotsiiniannos on 5 mg 2 kertaa päivässä. Empagliflotsiinin hyvä sietokyky 10 mg: n vuorokausiannoksella ja säilyttäen tarve parantaa hypoglykemian hallintaa on mahdollista nostaa empagliflotsiinin päivittäinen annos 25 mg: aan.

Potilaille, jotka ovat aiemmin ottaneet empagliflotsiinia monoterapiana, Sinjardi-annos määritetään siten, että tämän aineen koostumus pysyy samana.

Potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet empagliflotsiini + metformiini -yhdistelmän erillisten lääkkeiden muodossa, Sinjardia määrätään sellaisena annoksena, että näiden kahden vaikuttavan aineen samat annokset säilyvät.

Kun Sinjardia määrätään yhdessä insuliinin ja / tai sulfonyyliureajohdannaisen kanssa, pienempää annosta insuliinia ja / tai sulfonyyliureajohdannaista voidaan käyttää hypoglykemiariskin vähentämiseksi.

Lievän munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa, mutta ennen Sinjardin nimittämistä ja vähintään kerran vuodessa koko hoidon ajan on tarpeen seurata GFR: ää. Iäkkäillä potilailla ja jos munuaisten vajaatoiminnan etenemisen riski on lisääntynyt, munuaisten toimintaa on suositeltavaa seurata useammin, esimerkiksi 3–6 kuukauden välein.

Jos yksi tai useampi annos unohtuu, potilaan tulisi ottaa lääke heti kun muistaa sen, ellei tämä tarkoita kahden annoksen ottamista samanaikaisesti. Kaksinkertaisen annoksen käyttö yhdessä päivässä on kielletty.

Jos mikään Sinjardin annoksista ei sovi potilaalle, yhdistetyn lääkkeen käyttö on lopetettava ja jatkettava empagliflotsiini- ja metformiinihoitoa erillisinä lääkkeinä.

Metformiinin ja empagliflotsiinin päivittäiset enimmäisannokset munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille GFR: n arvosta riippuen:

• 60–89 ml / min: metformiini - 3000 mg (munuaisten toiminnan heikkenemisen myötä annoksen pienentäminen on mahdollista), empagliflotsiini - 25 mg;
• 45-59 ml / min: metformiini - 2000 mg (alkuannos on enintään 1000 mg), empagliflotsiini - 10 mg;
• 30–44 ml / min: metformiini - 1000 mg (aloitusannos on enintään 500 mg), empagliflotsiinia - käyttöä ei suositella;
• <30 ml / min: metformiini - käyttö on vasta-aiheista, empagliflotsiinia - käyttöä ei suositella.

Sivuvaikutukset

• alusten sivulta: harvoin (≥ 1/1000 - <1/100) - hypovolemia ¹;
• aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: hyvin usein (≥ 1/10) - hypoglykemia (käytettäessä yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa); usein (≥ 1/100 - <1/10) - jano ¹; harvoin (≥ 1/10 000 - <1/1000) - DKA (diabeettinen ketoasidoosi); hyvin harvoin (<1/10 000) - maitohappoasidoositapauksia ¹, vähentynyt imeytyminen B-vitamiinia ₁₂ (pitkittynyt käyttö metformiinin, harvinaisissa tapauksissa, merkittävä B ₁₂ puutos voi kehittyä, esimerkiksi, megaloblastinen anemia) ²;
• munuaisten puolelta: usein - virtsaamisen ¹ ja virtsateiden lisääntyminen; harvoin - dysuria ¹;
• maksan ja sappiteiden kohdalla: hyvin harvoin - poikkeama normista maksan toimintakokeissa ², hepatiitti ²;
• maha-suolikanavasta: hyvin usein - vatsakipu ^{2, 3}, pahoinvointi ^{2, 3}, ruokahaluttomuus ^{2, 3}, oksentelu ^{2, 3}, ripuli ^{2, 3};
• hermostosta: usein - makuhäiriöt ²;
• tartuntataudit ja loissairaudet: usein - virtsatieinfektiot (mukaan lukien pyelonefriitti ja urosepsis) ¹, balaniitti, kandidoosinen vaginiitti, vulvovaginiitti ja muut sukupuolielinten infektiot ¹;
• ihon ja ihonalaisen kudoksen osasta: usein - ihottumat, kutina ^{1, 2}; harvoin - nokkosihottuma; hyvin harvoin - punoitus ²; taajuus tuntematon - angioedeema ¹;
• laboratorio- ja instrumenttitiedot: usein - lipidien ¹ pitoisuuden nousu plasmassa; harvoin - hematokriitin ¹ nousu, GFR: n lasku tai kreatiniinipitoisuuden nousu veriplasmassa.

¹ Empagliflotsiinimonoterapialla kirjatut reaktiot.

² Metformiinimonoterapian yhteydessä ilmoitetut reaktiot.

³ ruoansulatuselimistön oireita, kuten vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, vähentynyt ruokahalu ja oksentelu, useimmiten näkyvät alkuvaiheessa hoidon ja useimmiten häviävät itsestään.

Valittujen haittavaikutusten kuvaus:

• hypoglykemia: Tämän komplikaation ilmaantuvuus riippui hypoglykeemisen hoidon tyypistä ja oli suunnilleen sama empagliflotsiinilla ja lumelääkkeellä, kun niitä käytettiin yhdessä metformiinin, metformiinin ja linagliptiinin kanssa yhdessä empagliflotsiinin ja metformiinin kanssa potilaille, jotka eivät olleet aiemmin saaneet hoitoa, verrattuna potilaat, jotka saivat empagliflotsiinia ja metformiinia erillisinä lääkkeinä ja tavallisen hoidon lisäksi. Hypoglykemian ilmaantuvuus lumelääkkeeseen verrattuna oli suurempi, kun empagliflotsiinia käytettiin yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten ja metformiinin kanssa (empagliflotsiini annoksella 10 mg - 16,1%, empagliflotsiini annoksella 25 mg - 11,5%, lumelääke - 8,4%). tai yhdessä metformiinin + insuliinin kanssa (empagliflotsiini annoksena 10 mg - 31,3%, empagliflotsiini annoksena 25 mg - 36,2%, lumelääke - 34,7%);
• vaikea hypoglykemia (vaatii lääketieteellistä hoitoa): vaikea hypoglykemia kehittyi korkeintaan 1%: lla potilaista, sen esiintyvyys on verrattavissa empagliflotsiinin ja lumelääkkeen, jota käytetään yhdessä metformiinin, ja empagliflotsiini + metformiini -yhdistelmän kanssa potilailla, jotka eivät ole aiemmin saaneet hoitoa (verrattuna potilaisiin, jotka käyttivät empagliflotsiinia ja metformiinia erillisinä lääkkeinä ja tavallisen hoidon lisäksi). Vakavan hypoglykemian ilmaantuvuus käytettäessä empagliflotsiinia 10 mg: n annoksena, empagliflotsiinia annoksena 25 mg ja lumelääkettä yhdessä metformiinin ja insuliinin kanssa oli vastaavasti 0,5; 0 ja 0,5%. Kun empagliflotsiinia otettiin samanaikaisesti metformiinin + sulfonyyliureoiden kanssa samoin kuin samanaikaisesti metformiinin + linagliptiinin kanssa, yhtään vakavan hypoglykemian tapausta ei kirjattu;
• hypovolemia: hypovolemian ilmaantuvuus (dehydraationa, alentuneena verenpaineena, ortostaattisena valtimoverenpainetautena, pyörtyminen) käytettäessä empagliflotsiini + metformiini -yhdistelmää oli pieni ja verrattavissa lumelääkkeen ja metformiinin (empagliflotsiini 10 mg + metformiini - 0,6%, empagliflotsiini 25 mg) yhdistelmähoitoon. + metformiini - 0,3%, lumelääke + metformiini - 0,1%). Empagliflotsiinin glukosuuriseen vaikutukseen liittyy osmoottisen diureesin kehittyminen, joka voi vaikuttaa nesteytykseen ≥ 75-vuotiailla potilailla. Verenkierrossa olevan veren määrän väheneminen haittatapahtumana yli 75-vuotiailla potilailla raportoitiin yhdessä raportissa (potilas sai yhdistelmää empagliflotsiinia 25 mg + metformiini);
• lisääntynyt virtsaaminen: Lisääntyneen virtsaamisen (oireet kuten polyuria, pollakiuria ja nokturia arvioitiin) taajuus on suurempi yhdistelmällä 10 mg empagliflotsiinia + metformiini (3%) ja empagliflotsiini 25 mg + metformiini (2,9%) yhdistettynä kuin lumelääkettä käytettäessä + metformiini (1,4%). Nokturian ilmaantuvuus on vertailukelpoinen potilailla, jotka saivat empagliflotsiini + metformiini, ja potilailla, jotka saivat lumelääkettä + metformiini (<1%). Lisääntyneen virtsaamisen intensiteetti oli lievää ja kohtalaista;
• virtsatieinfektiot: niiden kehittymisen taajuus 10 mg empagliflotsiinin + metformiinin yhdistelmällä oli suurempi (8,8%) kuin 25 mg empagliflotsiinin + metformiinin (6,6%) ja lumelääkkeen + metformiinin (7,8%) yhdistelmällä. … Kuten lumelääkkeellä, virtsatieinfektioita on yleensä havaittu potilailla, joilla on ollut kroonisia ja toistuvia virtsatieinfektioita. Tartuntatautien vakavuus on samanlainen kuin empagliflotsiinilla ja lumelääkkeellä hoidetuilla potilailla. Saatavilla olevien tietojen mukaan infektiot olivat yleisempiä naisilla, jotka käyttivät empagliflotsiinia 10 mg + metformiini kuin naisilla, jotka saivat lumelääkettä. Infektioita ei havaittu käytettäessä empagliflotsiinia 25 mg + metformiinia. Miehillä infektioiden esiintymistiheys oli pieni ja vaikeusaste oli samanlainen eri hoitoryhmissä;
• sukupuolielinten infektiot (vulvovaginiitti, kandidoosi vaginiitti, balaniitti jne.): niiden kehittymistiheys oli suurempi käytettäessä 10 mg empagliflotsiini + metformiini (4%) ja 25 mg empagliflotsiini + metformiini (3,9%) -yhdistelmää kuin lumelääkettä tai lumelääke + metformiini (1,3%). Nämä taajuuserot ovat vähemmän havaittavissa miehillä. Infektioiden voimakkuus oli lievä tai kohtalainen;
• GFR: n lasku ja kreatiniinipitoisuuden nousu veressä: nämä indikaattorit olivat samanlaisia käytettäessä empagliflotsiinia metformiinin kanssa ja lumelääkettä metformiinin kanssa (GFR: n lasku: empagliflotsiini 10 mg - 0,1%, empagliflotsiini 25 mg - 0%, lumelääke - 0,2%; nousu kreatiniinipitoisuus veressä: empagliflotsiini 10 mg - 0,5%, empagliflotsiini 25 mg - 0,1%, lumelääke - 0,4%). Alkuperäinen väliaikainen kreatiniinipitoisuuden nousu veressä havaittiin. Lähtötasoon verrattuna keskimääräinen muutos 12 viikon kuluttua oli: empagliflotsiini 10 mg - 0,02 mg / dl, empagliflotsiini 25 mg - 0,02 mg / dl. Arvioidussa GFR: ssä tapahtui myös aluksi ohimenevä lasku. Lähtötasoon verrattuna keskimääräinen muutos 12 viikon kuluttua oli: empagliflotsiini 10 mg - 1,46 ml / min / 1,73 m ², empagliflotsiini 25 mg - 2,05 ml / min / 1,73 m ²… Pitkäaikaisissa tutkimuksissa kuvatut muutokset olivat yleensä palautuvia hoidon jatkuessa tai hoidon lopettamisen jälkeen.

Yliannostus

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa terveillä vapaaehtoisilla, jotka ottivat 800 mg: n kerta-annoksen empagliflotsiinia (joka on 32 kertaa suurin suositeltu päivittäinen annos), lääke siedettiin hyvin. Empagliflotsiinin käytöstä suurempina annoksina ei ole kokemusta.

Potilailla, jotka käyttivät metformiinia enintään 85 000 mg: n annoksina, hypoglykemiaa ei esiintynyt, mutta joissakin tapauksissa tämä johti maitohappoasidoosin kehittymiseen. Siten merkittävä metformiinin yliannostus samoin kuin samanaikaisten tekijöiden esiintyminen on täynnä maitohappoasidoosin kehittymistä, joka vaatii kiireellistä lääketieteellistä apua. Hoito suoritetaan sairaalassa.

Jos Sinjardi otetaan liian suurella annoksella, oksennuttaminen tulee aiheuttaa (imeytymättömän lääkkeen poistamiseksi maha-suolikanavasta). Tulevaisuudessa oireenmukainen hoito suoritetaan elintoimintojen valvonnassa. Tehokkain tapa poistaa metformiini ja laktaatti on hemodialyysi. Sitä, onko hemodialyysi tehokas eliminoimaan empagliflotsiinia, ei ole varmistettu.

erityisohjeet

Diabeettinen ketoasidoosi (DKA)

Empagliflotsiinia saaneilla potilailla on raportoitu DKA: n kehittymisen tapauksia. Tämä tila on hengenvaarallinen ja vaatii kiireellistä sairaalahoitoa. Joillakin potilailla DKA: lla ei ollut tyypillisiä oireita, ja se ilmeni vain kohtalaisena veren glukoosipitoisuuden nousuna - jopa 14 mmol / l (250 mg / dl).

DKA: n kehittymisen todennäköisyys on otettava huomioon, kun ilmenee epäspesifisiä oireita, kuten motivoimaton väsymys tai uneliaisuus, desorientaatio, voimakas jano, vatsakipu, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu ja hengitysvaikeudet. Kuvattujen oireiden ilmaantuessa on tarpeen tutkia potilas kiireellisesti ketoasidoosin poissulkemiseksi veren glukoosipitoisuudesta riippumatta. Jos epäillään DKA: ta, Sinjardi peruutetaan välittömästi ja sopiva hoito määrätään välittömästi.

DKA: n kehittymisen riski kasvaa seuraavissa tapauksissa: ketoasidoosi, vaikea kuivuminen, alkoholin väärinkäyttö, haimasairaus ja insuliinipuutos (esimerkiksi tyypin 1 diabetes mellitus, haiman leikkaus, haimatulehdus historiassa), akuutti sairaus, hyvin alhaisen ruokavalion noudattaminen hiilihydraattipitoisuus, alentunut insuliiniannos (mukaan lukien tehoton insuliinipumpun toiminta). Kaikissa näissä tapauksissa Sinjardia on käytettävä erittäin varovasti.

Kliinisissä tilanteissa, jotka voivat johtaa DKA: n kehittymiseen (esimerkiksi pitkittyneellä paastolla leikkauksen tai akuutin sairauden vuoksi), on harkittava Sinjardin väliaikaista lopettamista ja ketoasidoosin seurantaa.

Ei ole suositeltavaa jatkaa SGLT2-estäjien käyttöä siinä tapauksessa, että DKA kehittyi niiden taustaa vasten, ellei ehdottomasti erilaista syy-tekijää tämän komplikaation kehittymiselle ole osoitettu.

Maitohappoasidoosi

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta vakava metabolinen komplikaatio, joka ilmenee yleensä munuaistoiminnan, sepsiksen ja sydän- ja hengityssairauksien heikentymisenä. Munuaisten akuutissa toimintahäiriössä havaitaan metformiinin kertymistä, mikä lisää maitohappoasidoosin kehittymisen riskiä. Jos kuivumista tapahtuu (kuume, vähentynyt nesteenotto ja ripuli / oksentelu), lopeta Sinjardin käyttö ja ota yhteys lääkäriisi.

Metformiinin kanssa on käytettävä varoen lääkkeitä, jotka voivat merkittävästi heikentää munuaisten toimintaa (esimerkiksi diureetit, verenpainetta alentavat ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet).

Muita samanaikaisia maitohappoasidoosin riskitekijöitä ovat: ketoosi, heikko glykeeminen hallinta, maksan vajaatoiminta, liiallinen alkoholinkäyttö, pitkäaikainen paasto, kaikki hypoksiahäiriöt ja lääkkeiden samanaikainen anto, jotka voivat laukaista maitohappoasidoosin.

Sinjardia määrättäessä lääkärin on varoitettava kaikkia potilaita maitohappoasidoosin kehittymisen riskistä ja ilmoitettava sen pääoireista: asidoottinen hengenahdistus, lihaskrampit, vatsakipu, voimattomuus, hypotermia ja myöhemmin kooma. Näiden sairauksien kehittyessä on suositeltavaa ottaa välittömästi yhteys lääkäriin.

Diagnoosissa otetaan huomioon seuraavat laboratorioparametrien muutokset: laktaattipitoisuuden nousu plasmassa (> 5 mmol / L), veren pH-arvon lasku (<7,35), anionipuutoksen lisääntyminen, laktaatti / pyruvaatti-suhteen kasvu.

Jos maitohappoasidoosia epäillään, Sinjardi peruutetaan ja potilas sairaalahoitoon.

Vaikutukset munuaisten toimintaan

Empagliflotsiinin teho riippuu munuaisten toiminnallisesta tilasta.

GFR on määritettävä ennen Sinjardin ottamista ja säännöllisesti hoidon aikana.

Kun kehittyy olosuhteita, joilla on negatiivinen vaikutus munuaisten toimintaan, lääke on peruutettava.

Vaikutukset maksan toimintaan

Kliinisissä tutkimuksissa empagliflotsiinia saaneilla potilailla on raportoitu maksavaurioita. Näiden vaurioiden kehityksen syy-yhteyttä lääkkeen saantiin ei kuitenkaan ole luotettavasti osoitettu.

Vaikutukset sydämen toimintaan

Kokemus Sinjardin käytöstä potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) I - II, NYHA (New York Heart Association) -luokituksen mukaan on rajallinen. Empagliflotsiinia ei ole koskaan käytetty kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui NYHA-luokan III - IV CHF-potilaita.

Empagliflotsiinia, kardiovaskulaarisia tuloksia ja kuolleisuutta tyypin 2 diabeteksessa koskevassa tutkimuksessa (jossa tutkittiin empagliflotsiinin vaikutusta sydän- ja verisuonitauteihin ja niistä kuolleisuuteen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla) osallistui vapaaehtoisia, joista 10,1% kärsi sydämen vajaatoiminnasta. Tulosten mukaan heidän keskuudessa saavutettu akuuttien sydän- ja verisuonitautien aiheuttama kuolleisuuden lasku oli verrattavissa samaan indikaattoriin tutkimuksen yleisryhmässä.

Siten Sinjardia voidaan määrätä potilaille, joilla on CHF ja joilla on vakaat hemodynaamiset parametrit, ja sydämen ja munuaisten toimintaa seurataan säännöllisesti.

Sydämen vajaatoiminnassa, jolla on epävakaat hemodynaamiset parametrit ja akuutti sydämen vajaatoiminta, Sinjardi on vasta-aiheinen, koska sen koostumus sisältää metformiinia.

Vähentyneen verenkierron veren tilavuus (BCC)

Empagliflotsiini voi toimintamekanisminsa vuoksi laskea kohtalaisesti verenpainetta. Tältä osin Sinjardia tulee käyttää varoen potilaille, joille verenpaineen lasku ei ole toivottavaa, esimerkiksi vanhuudessa, joilla on sydän- ja verisuonitauteja tai verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö.

Jos Sinjardi-hoidon aikana kehittyy olosuhteita, jotka voivat johtaa nestehäviöön (esimerkiksi ruoansulatuskanavan sairaudet), potilaan tilaa ja verenpainetta on seurattava intensiivisesti, elektrolyyttitasapainoa ja hematokriittia on valvottava. Tarvittaessa lääke peruutetaan väliaikaisesti, kunnes vesitasapaino palautuu.

Kirurgiset toimenpiteet

Jos leikkaus suunnitellaan käyttämällä yleistä, epiduraalista tai spinaalipuudutusta, lopeta Sinjardin käyttö 48 tuntia myöhemmin. Hoidon jatkaminen on sallittua aikaisintaan 48 tuntia leikkauksen jälkeen tai suun kautta annettavan ravinnon jatkamisen jälkeen ja vain, jos munuaisten toiminnan uudelleenarvioinnin tulokset eivät osoita heikkenemistä.

Alaraajan amputaatioiden lisääntynyt taajuus

Pitkän aikavälin tutkimuksissa toisen estäjän SGLT2 käytöstä havaittiin alaraajojen (pääasiassa varpaiden) amputaatioiden lisääntyminen. Sitä, onko tämä vaikutus yhteinen kaikille SGLT2-estäjäluokan jäsenille, ei tiedetä. Kuten kaikkia diabeetikkoja, Sinjardia käyttäviä potilaita kehotetaan hoitamaan säännöllisesti ehkäisevää jalkahoitoa.

Virtsan laboratoriotestien tulokset

Sinjardia saavilla potilailla glukoosi määritetään virtsa-analyysissä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Erityisiä tutkimuksia Sinjardin vaikutuksesta ihmisen kognitiivisiin ja psykofysikaalisiin toimintoihin ei ole tehty. On kuitenkin otettava huomioon hypoglykemian riski, johon voi liittyä oireita, kuten päänsärky, uneliaisuus, huimaus, ärtyneisyys, heikkous, sekavuus, hikoilu, sydämentykytys, paniikkikohtaukset (erityisesti insuliinin ja / tai sulfonyyliureajohdannaisten samanaikaisessa käytössä). Tässä suhteessa hoidon aikana on noudatettava tarvittavia varotoimia ajaessasi autoa ja suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kliininen kokemus Sinjardin ja sen vaikuttavien aineiden käytöstä raskaana oleville naisille on rajallinen. Tässä suhteessa lääkkeen käyttö on vasta-aiheista sekä raskauden aikana että sen suunnittelussa.

Tunkeutuu empagliflotsiini ihmisen rintamaitoon, ei ole varmistettu. Eläintutkimuksessa saatiin tietoja aineen tunkeutumisesta imettävän naaraspuolisen maitoon. Tiedetään myös, että metformiini siirtyy pieninä määrinä äidinmaitoon. Sinjardi on kielletty imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Sinjardin turvallisuutta ja tehoa lapsuudessa ja murrosiässä ei ole tietoa, joten lääkettä ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Lievässä munuaisten vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse muuttaa, mutta GFR: ää on seurattava.

Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Sinjardi-annos määritetään GFR-indikaattorin mukaan.

Vaikeissa toimintahäiriöissä (GFR <45 ml / min / 1,73 m ²) lääke on vasta-aiheinen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Sinjardi on vasta-aiheinen maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Käyttö vanhuksille

Kokemus Sinjardin käytöstä yli 85-vuotiailla potilailla on rajallinen, joten lääke on vasta-aiheinen tällaisilla potilailla.

Yli 75-vuotiailla ihmisillä lääkettä käytetään varoen. Mahdollisen ikään liittyvän munuaistoiminnan heikkenemisen vuoksi metformiiniannosta voidaan joutua muuttamaan. Hoito on suoritettava säännöllisesti (vähintään 2-4 kertaa vuodessa) tarkkailemalla munuaisten toimintaa (määritetään kreatiniinipitoisuus veriplasmassa). On myös otettava huomioon BCC: n vähentämisen riski.

Huumeiden vuorovaikutus

Sinjardin mahdollisista lääkkeiden yhteisvaikutuksista ei ole tehty tutkimuksia. Farmakokineettisten tutkimusten tiedot lääkkeen aktiivisten komponenttien yhteisvaikutuksista kuvataan erikseen.

Metformiini

Metformiinin käyttö on vasta-aiheista samanaikaisesti jodia sisältävien röntgenvarjoaineiden kanssa. Radiologinen tutkimus niiden käytöstä potilailla, joilla on diabetes mellitus ja toiminnallinen maksan vajaatoiminta, voi johtaa munuaisten vajaatoiminnan ja maitohappoasidoosin kehittymiseen. Munuaisten toiminnasta riippuen Sinjardi peruutetaan ainakin tutkimuksen ajaksi tai 48 tuntia ennen sen aloittamista. Vastaanottoa voidaan jatkaa aikaisintaan 48 tuntia tutkimuksen jälkeen, mutta edellyttäen, että munuaisten toiminta tutkimuksen aikana tunnustetaan normaaliksi.

Alkoholijuomien ottamista hoidon aikana ei suositella, koska akuutin alkoholimyrkytyksen yhteydessä maitohappoasidoosin todennäköisyys kasvaa, etenkin maksan vajaatoiminnan, vähäkalorisen ruokavalion tai aliravitsemuksen yhteydessä. Sinun tulisi myös välttää etanolia sisältävien lääkkeiden ottamista.

Orgaanisten kationien 1 ja 2 (OCT1 ja OCT2) kuljettajan substraattien induktoreiden ja estäjien samanaikaista käyttöä tulisi välttää. Kun otetaan tällaisia yhdistelmiä, on mahdollista muuttaa metformiinin vaikutusta:

• OCT1-estäjät (esim. Verapamiili), OCT1- ja OCT2-estäjät (olaparibi, kritsotinibi) voivat vähentää metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta;
• OCT2-estäjät (mukaan lukien trimetopriimi, ranolatsiini, vandetanibi, dolutegraviiri, isavukonatsoli, simetidiini) voivat vähentää metformiinin erittymistä munuaisissa, minkä seurauksena sen pitoisuus veriplasmassa voi nousta;
• OCT1-induktorit (esimerkiksi rifampisiini) voivat lisätä metformiinin imeytymistä maha-suolikanavassa ja sen seurauksena lisätä sen hypoglykeemistä vaikutusta.

Varovaisuutta vaativat yhdistelmät:

• silmukka-diureetit: maitohappoasidoosin riski kasvaa samanaikaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä;
• paikallisen ja systeemisen vaikutuksen glukokortikosteroidit (GCS): glukoositoleranssi vähenee, sen pitoisuus veressä kasvaa, mikä johtaa joskus ketoosin kehittymiseen. GCS: n samanaikaisen käytön ja niiden peruuttamisen jälkeen on tarpeen säätää veren glukoosipitoisuutta ja säätää metformiiniannosta;
• klooripromatsiini suurina annoksina (100 mg päivässä): insuliinin vapautuminen vähenee, minkä seurauksena veren glukoosipitoisuus kasvaa. Kun otat lääkettä ja sen peruuttamisen jälkeen, verensokeritasojen säätäminen ja metformiinin annoksen muuttaminen ovat tarpeen;
• β ₂ -adrenergiset agonistit, määrätty injektioiden muodossa: β ₂ -adrenergiset reseptorit stimuloivat, mikä lisää glukoosipitoisuuden veressä. Verensokerin hallinta on välttämätöntä, joissakin tapauksissa tarvitaan insuliinin antamista;
• danatsoli: verensokeritaso nousee. Kun danatsolia käytetään samanaikaisesti ja sen peruuttamisen jälkeen, on tarpeen säätää verensokeritasoa ja säätää metformiinin annosta;
• verenpainelääkkeet (lukuun ottamatta angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjiä): verensokeritason lasku on mahdollista, mikä saattaa vaatia metformiinin annoksen muuttamista;
• nifedipiini: metformiinin imeytyminen kasvaa ja sen maksimipitoisuus kasvaa;
• insuliini ja insuliinin eritystä stimuloivat aineet (sulfonyyliureajohdannaiset): hypoglykemian riski voi kasvaa. Niiden annosta on pienennettävä;
• suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, kalsiumkanavasalpaajat, estrogeenit, sympatomimeetit, fenotiatsidit, fenytoiini, isoniatsidi, glukagon, natriumlevotyroksiini, nikotiinihappo: metformiinin hypoglykeeminen vaikutus voi heikentyä;
• simetidiini: metformiinin eliminaationopeus laskee, minkä seurauksena maitohappoasidoosin kehittymisen riski kasvaa;
• epäsuorat antikoagulantit: niiden vaikutus voi heikentyä.

Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat metformiinia samanaikaisesti propranololin tai ibuprofeenin kanssa, ei havaittu muutoksia niiden farmakokineettisissä parametreissa.

Empagliflotsiini

Huomiota vaativat yhdistelmät:

• tiatsidi- ja silmukka-diureetit: niiden vaikutusta on mahdollista lisätä, mikä voi johtaa valtimon hypotension ja dehydraation kehittymiseen;
• insuliini ja insuliinin eritystä stimuloivat aineet (sulfonyyliureajohdannaiset): hypoglykemian kehittymisen todennäköisyys kasvaa. Niiden annoksia on pienennettävä.

Lääkkeiden yhteisvaikutusten in vitro -arvioinnin mukaan lääkkeiden vuorovaikutusten esiintyminen on epätodennäköistä seuraavien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä: lääkkeet, jotka ovat CYP450: n ja UGT1A1-isoentsyymien substraatteja, P-gp: n substraatit, orgaanisten anionisten kantajien (OAT1 ja OCT2) substraatit.

Empagliflotsiinin ja UGT-perheen entsyymien indusoijien vuorovaikutusta ei ole tutkittu. Koska empagliflotsiinin vaikutus voi heikentyä, tällaisen yhdistelmän käyttöä ei suositella.

Lääkkeiden yhteisvaikutusten arvioinnin in vivo mukaan empagliflotsiinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ei muutu seuraavien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä: metformiini, hydroklooritiatsidi, varfariini, sitagliptiini, pioglitatsoni, ramipriili, linagliptiini, torasemidi, glimepiridi, verapamilastatiini. Gemfibrotsiilin, rifampisiinin ja probenesidin yhdistelmäkäytöllä havaittiin empagliflotsiinin AUC-arvon nousua 59, 35 ja 53%, mutta näitä muutoksia ei pidetä kliinisesti merkittävinä.

Empagliflotsiinilla ei ole merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: metformiini, hydroklooritiatsidi, varfariini, sitagliptiini, glimepiridi, simvastatiini, linagliptiini, pioglitatsoni, torasemidi, ramipriili, digoksiini, oraaliset ehkäisyvalmisteet.

Analogit

Sinjardin analogit ovat: Avandamet, Velmetia, Vipdomet, Galvus Met, Glibomet, Glibenfazh, Glukovans, Gluconorm, Metglib, Glimecomb, Amaryl M, Glykambi, Gentadueto, Reduxin Met, Yanumet ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Sinjardista

Sinjardista ei ole arvosteluja erikoistuneilla sivustoilla ja foorumeilla, joiden avulla voimme arvioida sen tehokkuutta ja siirrettävyyttä.

Sinjardin hinta apteekeissa

Sinjardin arvioitu hinta 60 tabletin pakkaukselle on 2908–350 ruplaa.

Sinjardi: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Sinjardi 850 mg + 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 2889 RUB Ostaa

Sinjardi 1000 mg + 12,5 mg tabletit 60 kpl. RUB 2917 Ostaa

Sinjardi 1000 mg + 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. RUB 2945 Ostaa

Sinjardi-tabletit s.o. 1000mg + 12,5mg 60 kpl. 3309 RUB Ostaa

Sinjardi-tabletit s.o. 850mg + 5mg 60 kpl. 3313 RUB Ostaa

Sinjardi-tabletit s.o. 1000mg + 5mg 60 kpl. 3322 RUB Ostaa

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!