Pravastatiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Pravastatiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Pravastatin

ATX-koodi: C10AA03

Vaikuttava aine: pravastatiini (pravastatiini)

Valmistaja: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 28.11.2019

Pravastatiini on hypolipideeminen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: tasainen lieriömäinen, viistetty, melkein valkoinen tai valkoinen (10 kpl läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 2, 3, 5 tai 10 pakkausta ja ohjeet Pravastatinin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: pravastatiininatrium - 10 tai 20 mg;
lisäkomponentit: maitosokeri, perunatärkkelys, kalsiumstearaatti, magnesiumoksidi, aerosili, Kollidon CL-M tai Kollidon CL.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Pravastatiini kuuluu statiinien luokkaan - 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A-reduktaasin (HMG-CoA reduktaasi) estäjät, joka on endogeenisen kolesterolin biosynteesin (CS) pääasiallinen entsyymi, jonka toiminnan palautuva esto aiheuttaa Chc-tuotannon eston mevalonihappovaiheessa ja kohtalainen lasku sen solunsisäisessä tasossa.

Pravastatiini lisää kompensoivasti matalatiheyksisten lipoproteiinireseptorien (LDL) reseptorien määrää solun pinnalla, lisää reseptorien kautta tuotetun LDL-C: n kataboliaa ja tukee verenkierrossa olevan LDL: n erittymisen lisääntymistä. Se estää erittäin matalatiheyksisten lipoproteiinien (VLDL), jotka ovat LDL: n esiasteita, synteesin maksasta. Lisää hiukan suuritiheyksisten lipoproteiinien (HDL) plasmatasoa, joilla on antiaterogeenisiä ominaisuuksia, vähentää kokonaiskolesterolin ja triglyseridien (TG) tasoa.

Estävä vaikutus on merkittävin niissä kudoksissa, joissa Xc tuotetaan suurimmalla nopeudella, esimerkiksi maksassa ja ileumissa, koska kudosselektiivisyys on luontaista pravastatiinille. Tästä johtuen, toisin kuin muut HMG-CoA-reduktaasin estäjät, tällä lipidejä alentavalla aineella on vähemmän vaikutusta Xc: n tuotantoon muissa kudoksissa.

Farmakokinetiikka

Nopea imeytyminen on ominaista pravastatiinille (30–54% otetusta annoksesta). Sen hyötyosuus on 15–20% (ensimmäisen maksan läpi kulkevan vaikutuksen seurauksena). Suun kautta annettava tunti ennen ateriaa tai samanaikaisesti aterioiden kanssa vähentää lääkkeen spesifistä aktiivisuutta ja systeemistä hyötyosuutta. Plasman taso veressä on suoraan verrannollinen annettuun annokseen. Plasman maksimipitoisuus (C _max) havaitaan 1–1,5 tuntia annon jälkeen. Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin 50%, se havaitaan äidinmaidossa.

Pravastatiini metaboloituu useilla tavoilla: isomerointi 6-epipravastatiiniksi ja 3-hydroksi-isomeeriksi; renkaan entsymaattinen hydroksylointi ja hapetus edelleen ketoniksi; ketjun eetteri- tai karboksyylipääjen hapettuminen; konjugaatio. Tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet ovat 3-hydroksi-isomeerejä, jotka eroavat toisistaan spesifisen aktiivisuuden suhteen, joka voi vaihdella 1/14 - 1/10 alkuperäisestä. Puoliintumisaika (T _1/2) vaihtelee 1,3: sta 2,7 tuntiin, lääke erittyy suoliston läpi - 70% ja munuaisten kautta - 20%.

Jopa 47% kokonaispuhdistumasta johtuu erittymisestä munuaisten kautta ja loput 53% - erittymisestä muiden suolen ulkopuolisten virtsateiden kautta, erittymisestä sapen kanssa ja biotransformaation kautta. Kahden eliminointitavan läsnäolon seurauksena erittymän kompensoiva lisäys yhdessä niistä on mahdollista, jos toinen häiriintyy. Samanaikaisesti munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminnan taustalla on perusaineen ja sen metaboliittien kertymisen riski.

Käyttöaiheet

hyperkolesterolemia - tyypin IIa ja IIb ensisijainen hyperlipidemia, lukuun ottamatta familiaalista homotsygoottista (sepelvaltimoiden ateroskleroosin lisääntyneen riskin taustalla, jos ruokavaliohoito on tehotonta);
primaarinen hyperkolesterolemia yhdessä hypertriglyseridemian kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

akuutit sairaudet tai kroonisten maksavaurioiden pahenemisvaiheet;
pysyvä muutos tuntemattomasta maksan toimintakokeista;
maksan vajaatoiminta;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yliherkkyys jollekin Pravastatin Orion -komponentille.

Suhteellinen (käytä lääkettä varoen):

historia maksasairaus;
elinsiirron jälkeen;
immunosuppressiivinen hoito ja munuaisten vajaatoiminta;
alkoholismi.

Pravastatiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Pravastatin-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Lääke otetaan kerran päivässä ennen nukkumaanmenoa ruokavaliosta riippumatta.

Suositeltu annos: Aloitusannos on 10–20 mg. Kun veren Xc-pitoisuus plasmassa kasvaa merkittävästi (yli 300 mg / dl), aloitusannos nostetaan 40 mg: aan.

Suurimman terapeuttisen vaikutuksen kehitys kirjataan 4 viikon kuluessa kurssin alusta. Tänä aikana, ottaen huomioon plasman lipidien dynamiikka, on mahdollista säätää annosta.

Potilaat, jotka saavat syklosporiinia yhdessä muiden immunosuppressiivisten lääkkeiden kanssa samanaikaisesti, tulee aloittaa 10 mg: n annoksella, jota seuraa asteittainen nostaminen. Pravastatiinin suurin päivittäinen annos on 20 mg.

Ennen hoitoa ja hoidon aikana tulee noudattaa tavanomaista ruokavaliota plasman kolesterolitason alentamiseksi.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: kutina, ihottuma, lupuksen kaltainen oireyhtymä, vaskuliitti, purppura, dermatomyosiitti, angioedeema, anafylaktinen sokki, eksudatiivinen multiforminen erythema (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä);
hermosto: päänsärky, huimaus; tahaton silmän liike, heikentynyt maku ja kasvohermon paresis kallon hermojen toimintahäiriöiden takia; ahdistuneisuus, vapina, unettomuus (harvoin), parestesia, perifeerinen polyneuropatia, amnesia, masennus;
hematopoieettiset elimet: eosinofilia, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia, leukopenia;
aistielimet: kaihi etenee, oftalmoplegia;
iho ja ihonalainen kudos: kuiva iho ja limakalvot, ihon depigmentaatio, hiustenlähtö, valoherkkyys;
ruoansulatuskanava: ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, gastralgia, ilmavaivat, ripuli tai ummetus, hyperbilirubinemia, lisääntynyt maksan transaminaasien (2-3 kertaa normaaliin verrattuna) ja alkalisen fosfataasin (ALP) aktiivisuus, hyperkreatininemia 3 kertaa korkeampi kuin normin yläraja (UHN)); yksittäiset tapaukset - hepatiitti (mukaan lukien krooninen kolestaattinen ja aktiivinen), rasvamaksa, hepatooma, kirroosi tai maksanekroosi, akuutti haimatulehdus;
laboratorioindikaattorit: kreatiinifosfokinaasin (CPK) aktiivisuuden kasvu, myoglobinuria;
urogenitaalinen järjestelmä: harvoin - heikentynyt libido ja teho;
tuki- ja liikuntaelimistö: myosiitti, lihaskipu, myopatia, rabdomyolyysi;
muut reaktiot: sydämentykytys, gynekomastia, hengitysvajaus, munuaisten vajaatoiminta (johtuu rabdomyolyysistä).

Yliannostus

Pravastatiinin yliannostuksen oireet voivat olla muutoksia biokemiallisessa verikokeessa. Tässä tapauksessa suositellaan palliatiivista hoitoa.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista on suljettava pois toissijainen hyperkolesterolemia, etenkin kompensoidun diabetes mellituksen, dysproteinemian, kilpirauhasen vajaatoiminnan ja nefroottisen oireyhtymän taustalla.

Hoidon aikana veriseerumin transaminaasipitoisuutta on seurattava. Jos maksaentsyymien aktiivisuus lisääntyy vakaasti 3 kertaa enemmän kuin VGN, Pravastatin-hoito on lopetettava.

Jos lihaskipu, lihasheikkous ja / tai voimakas CPK-arvon nousu kehittyy hoidon aikana, myopatian mahdollisuus on otettava huomioon. Kun diagnoosi on vahvistettu, hoito on peruutettava.

Henkilöt, jotka saavat hoitoa immunosuppressiivisilla lääkkeillä (syklosporiini), tarvitsevat pakollista CPK-pitoisuuden ja rabdomyolyysin oireiden seurantaa.

Jos unohdat vahingossa nykyisen Pravastatin Actavis -annoksen, ota se mahdollisimman pian. Jos on aika ottaa seuraava annos, sinun ei tule kaksinkertaistaa annosta unohtuneen annoksen korvaamiseksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Pravastatin Accord -tablettien käyttö on vasta-aiheista.

Jos lääkehoito on tarpeen imetyksen aikana, on kysymys lapsen siirtämisestä keinotekoiseen ruokintaan.

Lapsuuden käyttö

Koska lääkehoidon turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu, sen käyttö alle 18-vuotiailla potilailla on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla aloitusannos Pravastatin Orion ei saa ylittää 10 mg.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Pravastatiinihoito on vasta-aiheista, jos maksasairaus on akuutissa vaiheessa tai krooninen maksavaurio pahenee, tuntemattoman alkuperän maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva kasvu, maksan vajaatoiminta.

Potilaiden, joilla on ollut maksasairaus, tulisi käyttää lääkettä varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita kehotetaan aloittamaan hoito lipidejä alentavalla aineella päivittäisenä 10 mg: n annoksena korottamalla se vähitellen tehokkaimpaan 20 mg: n annokseen.

Huumeiden vuorovaikutus

epäsuorat antikoagulantit: näiden varojen vaikutus lisääntyy ja verenvuodon uhka pahenee;
verenpainelääkkeet, diureetit, digitaliksilääkkeet, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät (ACE-estäjät), β-salpaajat, nitraatit: näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö pravastatiinin kanssa on sallittua;
asetyylisalisyylihappo, probukoli, antasidit, gemfibrotsiili, simetidiini, nikotiinihappo: näiden aineiden hyötyosuus ei muutu;
anioninvaihtohartsit (kolestipoli, kolestyramiini): näiden aineiden pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva alue pienenee; on suositeltavaa ottaa pravastatiini 1 tunti ennen tai 4 tuntia näiden lääkkeiden käytön jälkeen;
gemfibrotsiili: CPK: n plasmapitoisuuden nousu kirjataan ja liikuntaelimistön ei-toivottujen reaktioiden uhka pahenee;
erytromysiini, syklosporiini, fibraatit, nikotiinihappo: myopatian uhka kasvaa.

Analogit

Pravastatiinin analogit ovat Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta ja kosteudelta suojattuna, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Pravastatinista

Tällä hetkellä erikoistuneilla foorumeilla ei ole potilaiden ja asiantuntijoiden jättämiä arvioita Pravastatinista, joiden avulla olisi mahdollista objektiivisesti arvioida tämän lipidejä alentavan aineen teho ja haitat.