Strofantin K

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Latinankielinen nimi: Strophanthin K

ATX-koodi: C01AC

Vaikuttava aine: strofantiini-K (strofantiini-K)

Valmistaja: JSC "Galichpharm" (Ukraina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 15.1.2020

Liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antoon Strofantin K

Strofantin K on kasviperäinen lääke erilaisten etiologioiden sydämen vajaatoiminnan hoitoon, jolla on kardiotoninen ja rytmihäiriölääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - liuos laskimonsisäiseen (i / v) ja lihaksensisäiseen (i / m) antamiseen: kirkas neste värittömästä hieman kellertävään (1 ml kukin värittömästä läpinäkyvästä lasista valmistetuissa ampulleissa, pahvilaatikossa aallotettu vuori, 10 ampullia ampullin kanssa skarifioija; 1 ml värittömästä läpinäkyvästä lasista valmistetuissa ampulleissa, 10 ampullin läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1 ampullipakkaus ja ampullin koventaja. Skarifiointia ei toimiteta, jos käytetään ampulleja, joissa on katkospiste / renkaat. Jokainen pakkaus sisältää myös Strofantin K: n käyttöohjeet).

Koostumus 1 ml liuosta:

vaikuttava aine: strofantiini K - 0,25 mg;
apukomponentit: etyylialkoholi 96% - 0,02 ml; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Strophanthus K on seos sydämen glykosideja, jotka uutetaan trooppisen liana Strophanthus Kombe Oliverin siemenistä, kuten K-strofantosidi, K-strofantiini-β jne. Se kuuluu polaaristen (hydrofiilisten) sydämen glykosidien ryhmään, liukenee vähän lipidejä ja imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta.

Strophanth Comben siemenet sisältävät strofantidiinijohdannaisia - kardiotonisen vaikutuksen glykosideja (kuten kardenolidit). Tärkeimmät ovat: K-strofantosidi ~ 2%, K-strofantiini-P ~ 0,6%, kymariini ~ 0,3%, symaroli ~ 0,28%. Lisäksi siemenet sisältävät helvetikosidia, glukogelvetikozoidia, glykosymarolia, emikmariinia, periplosymariinia ja rasvaöljyä.

Strofantin K on lyhytvaikutteinen sydämen glykosidi. Se estää natrium-kaliumadenosiinitrifosfataasin (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-ase) kuljetuksen, minkä seurauksena natriumionien pitoisuus kardiomyosyyteissä kasvaa, mikä edistää kalsiumkanavien avautumista ja kalsiumionien pääsyä kardiomyosyytteihin. Ylimääräinen natriumionien nopeuttaa kalsiumionien vapautumista sarkoplasman verkkokerroksesta, mikä lisää jälkimmäisen solunsisäistä tasoa ja estää troponiinikompleksin, joka estää aktiinin ja myosiinin keskinäisen toiminnan.

Strofantin K tehostaa sydänlihaksen voimakkuutta ja supistumisnopeutta tavalla, joka eroaa Frank-Starling-mekanismista riippumatta sydänlihaksen esijännityksen asteesta. Systoli lyhenee ja siitä tulee energiatehokas, aivohalvaus ja pieni veritilavuus lisääntyvät sydänlihaksen supistuvuuden lisääntymisen vuoksi. Loppusystoliset ja loppudiastoliset tilavuudet vähenevät, mikä lisää sydämen lihaksen sävyä, mikä johtaa sen koon pienenemiseen ja siten sydämen hapenkulutuksen vähenemiseen.

Negatiivinen dromotrooppinen vaikutus ilmaistaan atrioventrikulaarisen (AV) solmun tulenkestävyyden kehittymisessä, jolloin tämän sydämen glykosidin käyttö sallitaan supraventrikulaarisessa paroksismaalisessa takykardiassa ja takyarytmioissa. Potilailla, joilla on eteisvärinä, lääke hidastaa sykettä (sykettä), pidentää diastolia, mikä parantaa systeemistä ja sydämen sisäistä hemodynamiikkaa. Sykkeen lasku tapahtuu seurauksena suorasta ja epäsuorasta vaikutuksesta sykkeen säätelyyn. Strofantin K on suora verisuonia supistava aine potilaille, joilla on normaali supistuvuus tai joilla on liiallinen sydänlihaksen venytys, jos sydämen glykosidien positiivinen inotrooppinen vaikutus ei ilmene. Potilailla, joilla on CHF (krooninen sydämen vajaatoiminta), lääkkeen verisuonia laajentava vaikutus toteutuu epäsuorasti,alentamalla laskimopaineita ja lisäämällä virtsaneritystä, mikä vähentää turvotusta ja hengenahdistusta. Strofantiini-K: n vastaanotto myrkyllisinä ja subtoksisina annoksina antaa sen positiivisen batmotrooppisen vaikutuksen. Negatiivinen kronotrooppinen vaikutus ilmenee merkityksettömässä määrin.

Laskimoon annettuna Strofantin K: n vaikutus alkaa 10 minuutin kuluttua ja saavuttaa maksimaalisen vaikutuksensa 15-30 minuutin kuluttua.

Farmakokinetiikka

Strophanthin K: lla ei käytännössä ole kumulatiivista vaikutusta.

Aine jakautuu kudoksiin ja elimiin suhteellisen tasaisesti; hieman suurempi pitoisuusaste havaitaan haimassa, lisämunuaisen parenkyymissä, maksassa, munuaisissa; ~ 1% annetusta annoksesta löytyy sydänlihaksesta.

Strophanthin K sitoutuu plasman proteiineihin 5%: n tasolla.

Aine ei metaboloidu, se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. 85-90% lääkkeestä erittyy yhden päivän kuluessa. Plasman pitoisuus veressä laskee 8 tunnin kuluttua 50%, täydellinen eliminaatio elimistöstä tapahtuu 1-3 päivän kuluttua.

Käyttöaiheet

Strofantin K: n käyttöaiheet ovat:

krooninen ja akuutti II toiminnallisen luokan sydämen vajaatoiminta New York Heart Associationin (NYHA) luokituksen mukaan kliinisten oireiden läsnä ollessa ja III - IV toiminnallinen luokka - osana monimutkaista hoitoa;
paroksismaalinen ja krooninen eteisvärinän kulku ja eteisvärinä takyystolisessa muodossa, erityisesti yhdistettynä CHF: ään.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

WPW-oireyhtymä (Wolff - Parkinson - White-oireyhtymä);
glykosidimyrkytys;
2. asteen AV-lohko;
ajoittainen AV-lohko tai täydellinen sinonatriaalinen lohko;
raskaus ja imetysaika;
yliherkkyys Strofantin K: n komponenteille

Varovasti glykosidia tulisi käyttää sydänsairauksiin: 1. asteen AV-lohko, SSS (sairas sinus -oireyhtymä) ilman keinotekoista sydämentahdistinta, epävakaan johtumisen todennäköisyys AV-solmua pitkin, Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, eristetty mitraalinen ahtauma, jonka syke laskee, sydämen astma potilailla, joilla on mitraalinen ahtauma (jos eteisvärinän takysystolista muotoa ei ole), akuutti sydäninfarkti, epävakaa angina pectoris, valtimoiden ohitussiirto, hypoksia, ahtauma amykardiitti, sydämen vajaatoiminta rajoittavalla diastolisella sydänsairaudella, ahtaumainen sydänpussitulehdus, sydämen tamponaatti), kammion ennenaikaiset lyönnit, sydämen onteloiden voimakas laajentuminen, cor pulmonale,eteisen ekstrasystoli (sen siirtyminen eteisvärinään on mahdollista); potilailla, joilla on seuraavat elektrolyyttihäiriöt: hypomagnesemia, hypokalemia, hyperkalsemia, hypernatremia; kilpirauhasen vajaatoiminta, alkaloosi, sydänlihastulehdus, munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, tyreotoksikoosi sekä vanhuudessa.

Strofantin K, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Strofantin K -liuos on tarkoitettu laskimoon tai lihakseen. Lääkettä käytetään yksinomaan hätätilanteissa, joissa sydämen glykosidien käyttö on mahdotonta.

Menetelmät lääkkeen laskimonsisäiseen antamiseen:

injektio (Strofantin K laimennetaan alustavasti 10–20 ml: lla 0,9% NaCl-liuosta tai 5% dekstroosi / glukoosiliuosta): ruiskutetaan laskimoon hitaasti, 5–6 minuutin aikana, koska nopeampi käyttöönotto voi aiheuttaa sokin;
infuusio (alustavasti Strofantin K laimennetaan 100 ml: aan 0,9% NaCl-liuosta tai 5% dekstroosi / glukoosiliuosta.): Ruiskutetaan suonensisäisesti tämän antotavan kanssa toksinen vaikutus kehittyy harvemmin.

Aikuisille potilaille strofantiini K: n enimmäisannokset laskimoon annettuna ovat: yksi - 2 ampullia (2 ml), päivittäin - 4 ampullia (4 ml).

Jos liuosta ei useista syistä voida pistää laskimoon, on suositeltavaa pistää se lihakseen. Tätä varten injisoidaan injektiona 5 ml 2-prosenttista prokaiiniliuosta (novokaiinia), minkä jälkeen vaaditaan annos Strofantin K -liuosta, joka on aiemmin laimennettu 1 ml: aan 2-prosenttista prokaiiniliuosta (novokaiini) saman neulan läpi. … Annokset i / m-injektioissa ovat 1,5 kertaa suuremmat kuin i / v-annokset.

Päivittäiset annokset (kyllästysannokset käytettäessä 0,025% Strofantin K -liuosta) pediatrisille potilaille iästä riippuen:

vastasyntyneet (enintään 30 päivää): 0,06–0,07 ml / kg;
imeväiset ja lapset 1 kuukaudesta 3 vuoteen: 0,04–0,05 ml / kg;
4-6-vuotiaat lapset: 0,4-0,5 ml;
lapset ja 7–14-vuotiaat nuoret: 0,5–1 ml.

Ylläpitoannos lapsille fantiini K on ¹ / ₂ - ¹ / ₃ Täyteannoksen.

Sivuvaikutukset

CVS (sydän- ja verisuonijärjestelmä): bradykardia, AV-lohko, ekstrasystoli, kammiovärinä, kammioperäinen paroksismaalinen takykardia;
Ruoansulatuskanava (maha-suolikanava): ruokahalun heikkeneminen, ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
CNS (keskushermosto): huimaus, päänsärky, uupumus, unihäiriöt, muutokset värinkäsityksessä, uneliaisuus, psykoosi, masennus, sekavuus;
muut reaktiot: yliherkkyys, nokkosihottuma, gynekomastia, trombosytopenia, trombosytopeeninen purppura, petekiat, nenäverenvuodot; i / m-injektiolla - arkuus pistoskohdassa.

Yliannostus

Strophanthin K: n yliannostuksen oireet:

CVS: stä: rytmihäiriöt, mukaan lukien bradykardia, AV-lohko, kammioperäinen paroksismaalinen takykardia, kammiovärinä, kammion ekstrasystoli (bigeminia, polytooppinen ekstrasystoli), nodulaarinen takykardia, sinoatriaalinen saarto, eteisvärinä ja lepatus;
ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli;
keskushermoston ja aistielinten puolelta: lisääntynyt väsymys, päänsärky, huimaus; harvoin - heikentynyt näöntarkkuus, ympäröivien esineiden värjäytyminen vihreillä ja keltaisilla väreillä, skotoma, kärpästen vilkkuminen silmien edessä, makro- ja mikropsia; erittäin harvoin - pyörtyminen, sekavuus.

Jos myrkytysoireita ilmenee, Strofantin K peruuttaa tai pienentää seuraavia annoksia ja pidentää liuoksen injektioiden välisiä aikavälejä.

Tarvittaessa on suositeltavaa antaa vastalääkkeitä, esimerkiksi Unithiol (natriumdimeterkaptopropaanisulfonaatti) ja oireenmukainen hoito (rytmihäiriölääkkeet, kaliumvalmisteet, m-antikolinergit).

Sydämen glykosidimyrkytyksen aiheuttamien patologioiden hoito:

sydämen rytmihäiriöt: luokan I rytmihäiriölääkkeiden (esimerkiksi lidokaiini, fenytoiini) käyttö;
hypokalemia: laskimonsisäinen tiputus 3 tunnin ajan kaliumkloridiliuoksen lisääminen - 6-8 g / päivä (nopeudella 1-1,5 g kaliumkloridia / 0,5 l 5-prosenttista dekstroosi / glukoosiliuosta) ja insuliini - 6 –8 YKSIKÖT;
vaikea bradykardia, AV-lohko: m-antikolinergit (esimerkiksi atropiinisulfaatti). Beeta-adrenergisten agonistien lisääminen on vaarallista, koska ne voivat lisätä sydämen glykosidien arytmogeenista vaikutusta;
täydellinen poikittainen saarto Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymällä: väliaikainen sydämentahdistin (elektrokardiostimulaatio).

erityisohjeet

Äärimmäisen varovasti Strofantin K: ta käytetään käyttöaiheiden mukaan tyreotoksikoosiin ja eteisekstrasystoliin.

Koska aineen terapeuttinen indeksi on hyvin pieni, on sen käytön aikana tärkeää varmistaa yksilöllinen annosvalinta ja potilaan huolellinen lääketieteellinen seuranta hoidon aikana.

Glykosidimyrkytyksen estämiseksi potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritysfunktio, strofantiini K: n annosta säädetään alaspäin.

Yliannostuksen todennäköisyys kasvaa potilailla, joilla on hypokalemia, hyperkalsemia, hypernatremia, hypomagnesemia, cor pulmonale, sydämen kammioiden vaikea laajentuminen, alkaloosi ja vanhuudessa. AV-johtumisen rikkomusten varalta tarvitaan erityistä varovaisuutta ja potilaan tilan elektrokardiografista seurantaa.

Vaikea mitraalinen ahtauma, normo- tai bradykardia vaikuttavat CHF: n kehittymiseen johtuen vasemman kammion diastolisen täytteen vähenemisestä. Strofantin K lisää oikean kammion supistuvuutta aiheuttaen edelleen paineen nousua keuhkovaltimojärjestelmässä, mikä voi johtaa keuhkopöhöön tai vasemman kammion vajaatoiminnan pahenemiseen. Mitraalisen ahtaumaa sairastaville potilaille määrätään sydämen glykosideja, jos oikean kammion vajaatoimintaa tai eteisvärinää esiintyy. Potilailla, joilla on Wolff-Parkinson-White-oireyhtymä, vähentämällä AV-johtumista Strofantin K edistää impulssien johtamista lisäreittejä pitkin ohittaen AV-solmun aiheuttaen siten paroksismaalisen takykardian kohtauksia. Yksi menetelmistä digitalisaation hallitsemiseksi on sydämen glykosidien plasmapitoisuuden seuraaminen.

Liuoksen nopea laskimonsisäinen antaminen voi aiheuttaa kammiotakykardian, bradyarytmian, AV-eston ja sydämenpysähdyksen. Strofantin K: n toiminnan huipulla ekstrasystolin kehittyminen on mahdollista, joskus isojen muistojen muodossa. Tämän reaktion estämiseksi annos suositellaan jaettavaksi 2-3 laskimoon tai ensimmäinen annoksista annetaan lihakseen.

Jos potilaalle on aiemmin määrätty muita sydämen glykosideja, ennen Strofantin K: n laskimonsisäistä antamista tarvitaan 5–24 vuorokauden tauko, riippuen edellisen aineen kumulatiivisten ominaisuuksien vakavuudesta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Strofantin K: n käyttöjakson aikana on välttämätöntä pidättäytyä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät enemmän huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, mukaan lukien ajoneuvojen ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Strofantin K on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, koska sen käytön tehokkuudesta ja turvallisuudesta näissä potilasryhmissä ei ole tietoa.

Lapsuuden käyttö

Lasten käytännössä lääkettä käytetään käyttöaiheiden mukaan annoksena, joka riippuu lapsen iästä ja painosta.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa Strofantin K -valmistetta tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa Strofantin K -valmistetta tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Vanhuksille Strofantin K -valmistetta määrätään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

barbituraatit (fenobarbitaali jne.): vähentävät sydämen glykosidien kardiotonista vaikutusta;
sympatomimeetit, metyylksantiinit, reserpiini ja trisykliset masennuslääkkeet: kun niitä käytetään Strofantin K: n kanssa, ne lisäävät rytmihäiriöiden riskiä;
kinidiini, metyylidopa, amiodaroni, kaptopriili, kalsiuminestäjät, erytromysiini ja tetrasykliini: lisää strofantiini K: n pitoisuutta veressä;
magnesiumsulfaatti: lisää impulssin johtumisen hidastumisen todennäköisyyttä ja sydämen AV-eston esiintymistä;
diureetit (pääasiassa tiatsidi- ja hiilihappoanhydraasin estäjät), GCS (glukokortikosteroidit), kortikotropiinivalmisteet (adrenokortikotrooppinen hormoni), insuliini, karbenoksoloni, kalsiumvalmisteet, laksatiivit, bentsyylipenisilliini, amfoterisiini B, salisylaatit: lisää sydänglykosidimyrkytyksen todennäköisyyttä;
rytmihäiriölääkkeet, beetasalpaajat, verapamiili: ne voivat paitsi lisätä AV-johtumisen vähenemisen vakavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus), myös lisätä Strofantin K: n negatiivista kronotrooppista aktiivisuutta (sydämen sykkeen lasku);
rifampisiini, fenytoiini, fenobarbitaali, fenyylibutatsoni, muut mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit sekä sytostaatit ja neomysiini: alentavat strofantiini K: n pitoisuutta veriplasmassa;
mineralokortikoidit, hiilihappoanhydraasin estäjät: hypokalemian kehittymisen vuoksi ne voivat aiheuttaa glykosidimyrkytystä. Kun niitä käytetään samanaikaisesti sydämen glykosidien kanssa, veriplasman kaliumpitoisuutta on seurattava säännöllisesti;
kaliumsuolavalmisteet: yhdistelmänä sydämen glykosidien kanssa ei voida käyttää, jos näiden vaikutuksesta kehittyy johtumishäiriöitä, jotka on vahvistettu EKG: llä (elektrokardiogrammi). Yhdistettynä digitalisvalmisteisiin määrätään usein kaliumsuoloja sydämen rytmihäiriöiden estämiseksi;
antikoliiniesteraasilääkkeet: käytettynä samanaikaisesti sydämen glykosidien kanssa, lisääntyy bradykardiaa;
etikkahappo: vähentää sekä sydämen glykosidien tehokkuutta että niiden toksisuutta;
trifosadeniini (natriumadenosiinitrifosfaatti): aineenvaihdunnan parantaminen, lisää sivuvaikutusten (myös rytmihäiriöiden) riskiä. Käyttö sydänglykosidien kanssa on vasta-aiheista;
D-vitamiinin hypervitaminoosi: lisää sydämen glykosidien vaikutusta hyperkalsemian kehittymisen vuoksi;
parasetamoli: voi estää sydämen glykosidien eliminaatiota munuaisten kautta;
diureetit ja kortikosteroidit: lisää hypomagnesemian ja hypokalemian kehittymisen todennäköisyyttä;
ATP: n (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin) estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat: vähentävät hypomagnesemian ja hypokalemian todennäköisyyttä.

Analogit

Strofantin K: n analogit ovat Digoksiini, Digoksiini Grindeks, Korglikard, Korglikon, Kielo-tinktuura, Strofantin-G, Celanid jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Strofantine K

Nykyään potilailla ei ole käytännössä mitään arvosteluja Strofantin K: sta.

Sydämen glykosideja tutkivat asiantuntijat varoittavat niiden vaikutuksesta kaikkiin sydämen perustoimintoihin, ja siksi he suosittelevat lääkkeen käyttöä varoen. Glykosidien ominaispiirre on erityinen vaikutus sydänlihakseen: pieninä annoksina ne lisäävät sydänlihaksen supistumista, suurina annoksina estävät sydämen työtä ja voivat aiheuttaa sydämenpysähdyksen.